Bula do Ablok Plus para o Profissional

    Bula do Ablok Plus produzido pelo laboratorio Biolab Sanus Farmacêutica Ltda
    para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

    Bula do Ablok Plus
    Biolab Sanus Farmacêutica Ltda

    Bula do Ablok Plus
    Biolab Sanus Farmacêutica Ltda

    BULA COMPLETA DO ABLOK PLUS PARA O PROFISSIONAL

    ABLOK PLUS®

    atenolol + clortalidona

    Comprimido simples 50 + 12,5 mg e 100 + 25 mg

    Biolab Sanus Farmacêutica Ltda

    Biolab Sanus       

    MODELO DE BULA

    DO PROFISSIONAL DA SAÚDE

    IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:

    Comprimido 50 mg + 12,5 mg. Caixa com 30, 60 e 90 comprimidos.

    Comprimido 100 mg + 25 mg. Caixa com 30, 60 e 90 comprimidos.

    USO ORAL

    USO ADULTO

    COMPOSIÇÃO

    Cada comprimido de 50 mg + 12,5 mg contém:

    atenolol ......................................................................... 50 mg

    clortalidona ................................................................ 12,5 mg

    Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, amido, crospovidona, laurilsulfato de sódio

    e dióxido de silício coloidal.

    Cada comprimido de 100 mg + 25 mg contém:

    atenolol ....................................................................... 100 mg

    clortalidona ................................................................... 25 mg

    Excipientes: celulose microcristalina, estearato de magnésio, amido, crospovidona, laurilsulfato de sódio,

    dióxido de silício coloidal e corante óxido de ferro amarelo.

    INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

    1. INDICAÇÕES

    ABLOK PLUS®

    é indicado para o controle da hipertensão.

    2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

    ABLOK PLUS®

    é indicado para o tratamento de hipertensão onde a monoterapia com betabloqueadores

    ou diuréticos, usados isoladamente prova ser inadequada. Monoterapia tanto com betabloqueador ou com

    diurético efetivamente controla a pressão arterial em 60-70% em pacientes hipertensos leves a moderados

    (Buhler FR et al. (1973) Am J Cardiol, 32, 511; Gillam PMS e Pritchard BNC (1976) Postgrad Med J, 52,

    (Suppl 4), 70; Finnerty FA (1979) Brit J Clin Pharmacol, 1 Suppl 2, 185S). Níveis ótimos de efeitos, em

    termos de redução da pressão arterial com o mínimo de distúrbio metabólico, são encontrados em doses

    de 100 mg de atenolol e 25 mg de clortalidona (Healy JJ et al. (1970) Brit Med J, I, 716; Wilkinson PR et

    al. (1975) Lancet, I, 759; Zacharias FJ (1978) Mod Med, 23 (5), 8; Materson BJ et al. (1978) Clin

    Pharmacol Ther, 24 (2), 192).

    Alguns pacientes hipertensos podem estar controlados em um nível sub-ótimo com um dos agentes

    usados de maneira isolada. Tanto o atenolol quanto a clortalidona exibem curvas dose-resposta

    relativamente horizontais, aumentando a dosagem de um ou outro combinadamente não deve resultar em

    um efeito anti-hipertensivo maior, mas deve aumentar a incidência de efeitos colaterais (Cranston WI et

    al. (1963) Lancet, II, 966; Myers MG (1976) Clin Pharmacol & Ther, 19 (5), Part 1, 502; Jeffers TA et al.

    (1977) Brit J Clin Pharmacol, 4, 523; Tweeddale MG (1977) Clin Pharmacol & Therap, 22 (5), Part 1,

    519).

     

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    A coadministração de atenolol (100 mg) e clortalidona (25 mg) resulta em uma redução

    significativamente maior na pressão arterial média na posição supina comparado com o que ocorre em

    resposta a ambos os agentes dados isoladamente. Isso tem sido demonstrado em estudos randomizados,

    duplo-cego do tipo crossover (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Bateman DN et al. (1979)

    Brit J Clin Pharmac, 7, 357) assim como em estudos multicêntricos, duplo-cego, do tipo crossover

    (Asbury MJ et al. (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306) em pacientes não tratados previamente e

    tratados subjetivamente.

    Em adição a um maior grau de redução da pressão arterial, a taxa de resposta é melhorada pela

    coadministração de atenolol e clortalidona. O controle da pressão arterial (pressão arterial diastólica < 95

    mmHg) tem sido demonstrada em 18 de 21 pacientes com a terapia de combinação livre, quando

    comparado com 15 de 21 com atenolol e 6 de 21 com clortalidona, administrados isoladamente. O grau de

    resposta satisfatório foi mantido com a combinação fixa (atenolol + clortalidona) por 4 meses (Sheriff

    MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51). Um outro estudo duplo-cego randomizado mostrou resposta ao

    atenolol + clortalidona em 19 de 23 pacientes (Nissinen A e Tuomilehto J (1980) Pharmatherapeutica, 2

    (7), 462). Um estudo piloto de duração de 8 semanas mostrou que a terapia com atenolol + clortalidona

    produziu uma resposta anti-hipertensiva em 16 de 19 pacientes (Gotzen R e Hiemstra S (1981) J Int Med

    Res, 9, 292).

    Um estudo multicêntrico demonstrou controle da pressão arterial em 76% dos 261 pacientes hipertensos

    previamente não tratados, que receberam combinação livre de atenolol (100 mg) com clortalidona (25

    mg). Pacientes que haviam recebido tratamento anti-hipertensivo prévio também responderam às

    combinações livres ou fixas dos agentes, 66% dos 134 pacientes foram controlados (Asbury MJ et al.

    (1980) Practitioner, 224, (1350), 1306).

    Em um estudo adicional, onde a maioria dos pacientes recebeu cada fármaco nas apresentações existentes

    em atenolol + clortalidona (mas onde alguns pacientes receberam mais de 300 mg de atenolol e 75 mg de

    clortalidona) 80% de 15 pacientes apresentaram uma resposta satisfatória (Azzolini A et al. (1981) Curr

    Ther Res, 30 (512), 691). Em um estudo em pacientes hipertensos graves previamente tratados (De

    Divitiis O et al. (1981) Curr Therap Res, 29 (2), 235), 12 de 16 pacientes com pressão arterial

    prétratamento de 198/127 mmHg não atingiram controle satisfatório com atenolol + clortalidona, embora

    houvesse redução da pressão em 23/14 mmHg comparado com o placebo.

    O início do efeito anti-hipertensivo da combinação não foi extensivamente estudado nos resultados dos

    ensaios clínicos publicados. No entanto a redução da pressão arterial na posição supina duas semanas

    após o início da terapia foi equivalente às reduções máximas alcançadas após períodos mais longos de

    tratamento (Sheriff MHR et al. (1978) Acta Therap, 4, 51; Nissinen A e Tuomilehto J (1980)

    Pharmatherapeutica, 2 (7), 462).

    3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

    Propriedades Farmacodinâmicas

    ABLOK PLUS®

    combina a atividade anti-hipertensiva de dois agentes, um betabloqueador (atenolol) e

    um diurético (clortalidona).

    O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores

    adrenérgicos beta-1 do coração). A seletividade diminui com o aumento da dose.

    O atenolol não possui atividade simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana.

    Assim como outros betabloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos (portanto, é

    contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada).

    Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo de ação do atenolol no tratamento da

    hipertensão não está completamente elucidado.

     

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    É improvável que quaisquer propriedades adicionais do S(-) atenolol, em comparação com a mistura

    racêmica, originem efeitos terapêuticos diferentes.

    A clortalidona, um diurético tiazídico, aumenta a excreção de sódio e cloreto. A natriurese é

    acompanhada por certa perda de potássio. O mecanismo pelo qual a clortalidona reduz a pressão arterial

    não é totalmente conhecido, mas pode estar relacionado à excreção e redistribuição de sódio corporal.

    O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas. Pacientes negros respondem

    melhor à combinação de atenolol e clortalidona do que à monoterapia com atenolol.

    A combinação de atenolol com diuréticos tiazídicos demonstrou ser compatível e geralmente mais eficaz

    do que cada uma das substâncias usadas isoladamente.

    Propriedades Farmacocinéticas

    A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-

    50%) com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração da dose. Os

    níveis sanguíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. Não há metabolismo

    hepático significativo do atenolol e mais de 90% da quantidade absorvida alcança a circulação sistêmica

    na forma inalterada. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na

    presença de insuficiência renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol

    penetra muito pouco nos tecidos devido à sua baixa solubilidade lipídica e sua concentração no tecido

    cerebral é baixa. Sua taxa de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%).

    A absorção da clortalidona após dose oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 60%) com

    picos de concentração plasmática ocorrendo aproximadamente 12 horas após a dose. Os níveis

    sanguíneos da clortalidona são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. A meia-vida plasmática é

    de aproximadamente 50 horas e os rins são a principal via de eliminação. Sua taxa de ligação às proteínas

    plasmáticas é alta (aproximadamente 75%).

    A coadministração de clortalidona e atenolol possui pequeno efeito na farmacocinética de ambos.

    é efetivo por pelo menos 24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose

    facilita a adesão do paciente ao tratamento.

    Dados de segurança pré-clínica

    O atenolol e a clortalidona são substâncias as quais adquiriu-se extensa experiência clínica.

    4. CONTRAINDICAÇÕES

    ABLOK PLUS®

    não deve ser usado em pacientes nas seguintes situações:

    - Conhecida hipersensibilidade ao atenolol, à clortalidona ou a qualquer outro componente da formulação;

    - Bradicardia;

    - Choque cardiogênico;

    - Hipotensão;

    - Acidose metabólica;

    - Distúrbios graves da circulação arterial periférica;

    - Bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau;

     

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    - Síndrome do nodosinusal;

    - Feocromocitoma não tratado;

    - Insuficiência cardíaca descompensada.

    não deve ser administrado durante a gravidez ou a lactação.

    Categoria de risco na gravidez: D.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

    Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

    5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

    As seguintes precauções e advertências devem ser consideradas devido ao betabloqueador atenolol:

    Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada, ABLOK PLUS®

    pode ser usado em

    pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca tenham sido controlados. Deve-se tomar cuidado em

    pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída.

    ABLOK PLUS®

    pode aumentar o número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de

    Prinzmetal, devido à vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem oposição. O

    atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo; consequentemente, o uso do ABLOK PLUS®

    pode ser

    considerado, embora deve-se ter o máximo de cautela.

    Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica, ABLOK PLUS®

    também

    pode agravar distúrbios menos graves da circulação arterial periférica.

    deve ser administrado com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro

    grau, devido ao seu efeito negativo sobre o tempo de condução.

    pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de

    tireotoxicose.

    Como resultado da ação farmacológica dos betabloqueadores, ABLOK PLUS®

    reduzirá a frequência

    cardíaca. Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolver sintomas que possam ser atribuíveis a

    uma baixa frequência cardíaca, a dose pode ser reduzida.

    não deve ser descontinuado abruptamente em pacientes que sofrem de doença cardíaca

    isquêmica.

    pode causar uma reação mais grave a uma variedade de alérgenos quando administrado

    a pacientes com história de reação anafilática a tais alérgenos. Estes pacientes podem não responder às

    doses usuais de adrenalina utilizadas no tratamento de reações alérgicas.

    pode, ocasionalmente, causar um aumento na resistência das vias aéreas em pacientes

    asmáticos. O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo; consequentemente, o uso de ABLOK PLUS®

    pode ser considerado, embora se deve ter o máximo de cautela. Se ocorrer aumento da resistência das vias

    aéreas, ABLOK PLUS®

    deve ser descontinuado e, se necessário, deve ser administrada terapia

    broncodilatadora (por exemplo: salbutamol).

    As seguintes precauções e advertências devem ser consideradas devido à clortalidona:

    Pode ocorrer hipocalemia. Avaliação dos níveis de potássio é apropriada, especialmente em pacientes

    idosos, que estejam recebendo digitálicos para insuficiência cardíaca, pacientes em dieta especial (com

     

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    baixo teor de potássio) ou que apresentem distúrbios gastrointestinais. A hipocalemia pode levar a

    arritmias em pacientes que estejam recebendo digitálicos.

    Deve-se ter cautela em pacientes com insuficiência renal grave.

    A clortalidona pode diminuir a tolerância à glicose. É necessário tomar cuidado ao se administrar

    a pacientes com conhecida predisposição a diabetes mellitus.

    A clortalidona pode causar hiperuricemia. ABLOK PLUS®

    está geralmente associado a pequenos

    aumentos no ácido úrico sérico. Nos casos de elevação prolongada, o uso concomitante de agente

    uricosúrico reverterá a hiperuricemia.

    Para informações referentes ao ajuste de dose para pacientes idosos e pacientes com insuficiência renal,

    ver item Posologia.

    Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: é improvável que o uso de

    resulte em qualquer comprometimento da capacidade de dirigir veículos ou operar

    máquinas. Entretanto, deve ser levado em consideração que, ocasionalmente, pode ocorrer tontura ou

    fadiga.

    Uso durante a gravidez e lactação

    não deve ser utilizado durante a gravidez e lactação.

    Categoria de risco na gravidez: D.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

    imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

    Não há experiência pediátrica com ABLOK PLUS®

    e, por esta razão, não é recomendado para uso

    em crianças.

    6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

    O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos

    negativos, como por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento desses efeitos,

    particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e/ou anormalidades de condução

    sino-atrial ou atrioventricular. Isto pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e insuficiência

    cardíaca. Nenhuma destas substâncias deve ser administradas intravenosamente antes da descontinuação

    da outra por 48 horas.

    A terapia concomitante com diidropiridinas, por exemplo, nifedipino, pode aumentar o risco de

    hipotensão e pode ocorrer falência cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca latente.

    A associação de glicosídeos digitálicos com betabloqueadores pode aumentar o tempo de condução

    atrioventricular. A depleção de potássio pode ser perigosa em pacientes que estejam em tratamento com

    digitálicos.

    Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote, que pode ocorrer após a retirada da

    clonidina. Se estas substâncias forem coadministradas, o betabloqueador deve ser descontinuado vários

    dias antes da retirada da clonidina. Se for necessário substituir o tratamento de clonidina por

    betabloqueador, a introdução de betabloqueador deve ser feita vários dias após a interrupção da

    administração da clonidina.

     

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    Antiarrítmico Classe I (por exemplo, disopiramida) e amiodarona podem potencializar o efeito no tempo

    de condução atrial e induzir efeito inotrópico negativo.

    O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, por exemplo, adrenalina, pode neutralizar os efeitos

    dos betabloqueadores.

    O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por exemplo: ibuprofeno, indometacina)

    pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores.

    As preparações contendo lítio, geralmente não devem ser administradas com diuréticos, uma vez que

    podem reduzir a sua depuração renal.

    Deve-se ter cautela ao administrar agentes anestésicos com ABLOK PLUS®

    . O anestesista deve ser

    informado e a escolha do anestésico deve recair sobre um agente com a menor atividade inotrópica

    negativa possível. O uso de betabloqueadores com substâncias anestésicas pode resultar em atenuação da

    taquicardia de reflexo e aumento do risco de hipotensão. Agentes anestésicos que causam depressão

    miocárdica devem ser evitados.

    7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

    Você deve conservar ABLOK PLUS®

    em temperatura ambiente (15 a 30°C), protegido da luz e da

    umidade.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    ABLOK PLUS®

    50/12,5 mg: Comprimido branco, circular, biconvexo, sulcado.

    100/25 mg: Comprimido amarelo claro, circular, biconvexo, sulcado.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você

    observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

    8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

    Modo de usar

    ABLOK PLUS®

    deve ser administrado por via oral, com água e de preferência no mesmo horário todos

    os dias.

    Você não deve utilizar ABLOK PLUS®

    se estiver em jejum por tempo prolongado.

    Posologia

    Adultos

    A dose recomendada de ABLOK PLUS®

    50 mg/12,5 mg ou de ABLOK PLUS®

    100 mg/25 mg é de 1

    comprimido ao dia.

    A maioria dos pacientes com hipertensão apresentará uma resposta satisfatória com a dose diária de 1

    comprimido de ABLOK PLUS®

    100 mg/25 mg. Há pouca ou nenhuma queda adicional na pressão

    arterial com o aumento de dose, mas, quando necessário, pode-se adicionar outro medicamento anti-

    hipertensivo, como um vasodilatador.

    Idosos: pacientes idosos geralmente respondem a doses menores.

     

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    Pacientes idosos com hipertensão, que não respondem ao tratamento de baixas doses com único agente ou

    em casos em que as doses de ambos podem ser consideradas inapropriadas, devem apresentar uma

    resposta satisfatória com 1 comprimido ao dia de ABLOK PLUS®

    50 mg/12,5 mg. Nos casos em que o

    controle da hipertensão não é alcançado, a adição de uma pequena dose de um terceiro agente, por

    exemplo, um vasodilatador, pode ser adequada.

    Crianças: não há experiência pediátrica com ABLOK PLUS®

    e, por esta razão, não é recomendado o

    uso em crianças.

    Insuficiência Renal: é necessária cautela na administração em pacientes com insuficiência renal grave,

    podendo ser necessária uma redução na dose diária ou na frequência de administração das doses.

    Se o paciente se esquecer de tomar uma dose de ABLOK PLUS®

    , deve tomá-la assim que lembrar, mas o

    paciente não deve tomar duas doses ao mesmo tempo.

    9. REAÇÕES ADVERSAS

    ABLOK PLUS®

    é bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis reações adversas relatadas são

    geralmente atribuíveis às ações farmacológicas dos seus componentes.

    Os eventos adversos descritos a seguir, listados por sistema corpóreo, foram relatados com ABLOK

    PLUS®

    , com as

    seguintes definições de frequência: muito comum ( ≥ 1/10), comum ( ≥1/100 e < 1/10), incomum (≥

    1/1.000 e < 1/100), rara ( ≥ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito rara (< 1/10.000).

    Distúrbios do sangue e sistema linfático

    Raro: púrpura, trombocitopenia e leucopenia (relacionada à clortalidona).

    Distúrbios psiquiátricos

    Incomun: distúrbios do sono do tipo observado com outros betabloqueadores.

    Raro: alterações de humor, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações.

    Distúrbios do sistema nervoso

    Raro: tontura, cefaleia, parestesia.

    Distúrbios oculares

    Raro: olhos secos, distúrbios visuais.

    Distúrbios cardíacos

    Comum: bradicardia.

    Raro: piora da insuficiência cardíaca, precipitação de bloqueio cardíaco.

    Distúrbios vasculares

    Comum: extremidades frias.

    Raro: hipotensão postural, que pode estar associada à síncope, aumento da claudicação intermitente, se

    esta já estiver presente, em pacientes suscetíveis ao fenômeno de Raynaud.

    Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino

     

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    Raro: pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou história de

    queixas/complicações asmáticas.

    Distúrbioss gastrointestinais

    Comum: distúrbios gastrointestinais (incluindo náusea relacionada à clortalidona).

    Raro: boca seca.

    Distúrbios hepatobiliares

    Raro: toxicidade hepática, incluindo colestase intra-hepática, pancreatite (relacionada à clortalidona).

    Distúrbios da pele e tecido subcutâneo

    Raro: alopecia, reações cutâneas psoriasiformes, exacerbação da psoríase, exantema.

    Distúrbios do sistema reprodutivo e mamas

    Raro: impotência.

    Distúrbios gerais

    Comum: fadiga.

    Avaliações laboratoriais

    Comum: relacionadas à clortalidona: hiperuricemia, hiponatremia, hipocalemia, comprometimento da

    tolerância à glicose.

    Incomun: elevações dos níveis das transaminases.

    Muito raro: foi observado um aumento dos anticorpos antinucleares (ANA), entretanto, a relevância

    clínica deste evento não está elucidada.

    A descontinuação de ABLOK PLUS®

    deve ser considerada se, de acordo com critério médico, o bem-

    estar do paciente estiver sendo inadequadamente afetado por qualquer uma das reações descritas acima.

    Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

    NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

    Sanitária Estadual ou Municipal.

    Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.