Bula do Acebrofilina - EMS para profissionais

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O conteúdo desta bula foi extraído automaticamente da bula original no portal da Anvisa.

BULA COMPLETA DO ACEBROFILINA PARA PROFISSIONAIS

Medley Indústria Farmacêutica Ltda.

Xarope Adulto e Pediátrico

50 mg/5 mL e 25 mg/5mL

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Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Xarope pediátrico de 25 mg/5mL: frasco com 120 mL + copo-medida

USO ORAL

USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

Xarope adulto de 50 mg/5mL: frasco com 120 mL + copo-medida

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada 5 mL de xarope pediátrico contém:

acebrofilina ................................................. 25 mg

veículo q.s.p. ................................................ 5 mL

(ácido cítrico, aroma de cereja, aroma de framboesa, benzoato de sódio, ciclamato de sódio, citrato de

sódio di-hidratado, glicerol, hietelose, sorbitol, água purificada).

Cada 5 mL de xarope adulto contém:

acebrofilina ................................................. 50 mg

(ácido cítrico, álcool etílico, aroma de cereja, aroma de framboesa, benzoato de sódio, ciclamato de sódio,

citrato de sódio di-hidratado, glicerol, hietelose, mentol, sorbitol, água purificada).

Graduação alcoólica 1%.

Este produto NÃO contém açúcar nem corantes.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório

caracterizadas por fenômenos de hipersecreção e broncoespasmo, tais como: bronquite obstrutiva ou

asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite, broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses,

rinofaringites, laringotraqueítes, enfisema pulmonar.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

5000 pacientes em muitos países europeus e latino-americanos. Sua eficácia foi demonstrada no

tratamento de bronquite obstrutiva crônica e em asma brônquica e bronquite asmatiforme. A

tolerabilidade da acebrofilina foi boa em todas as experimentações clínicas em fase III.

Recentemente, um estudo brasileiro com cerca de 4500 crianças tratadas em condições mórbidas agudas

do sistema respiratório, teve como objetivo melhor definir o perfil da tolerabilidade, padrão de efeitos

colaterais e a relação risco benefício da acebrofilina. Um total de 4500 indivíduos com bronquite aguda

(tipo catarral, espasmódica ou asmatiforme), foi selecionado entre pacientes pediátricos com 1 a 12 anos

de idade, que necessitavam de um tratamento apropriado broncodilatador e mucorregulador.

O tratamento com acebrofilina foi eficaz na melhora dos sintomas relacionados ao broncoespasmo, com

melhora tanto na sibilância como na dispneia em 91,1% dos pacientes. A sibilância e a dispneia

desapareceram em 67% e 75% dos casos, respectivamente. Os valores correspondentes para tosse e

expectoração foram 11% e 53% respectivamente. No início, a condição clínica geral foi estimada como

boa em 43% dos pacientes. No fim do tratamento 88% dos pacientes restantes melhoraram clinicamente.

No organismo, a acebrofilina se dissocia em teofilina e ambroxol. O ambroxol tem sido proposto como

uma ferramenta terapêutica no tratamento de doenças pulmonares. Estudos avaliaram a eficácia do

tratamento com ambroxol na secreção de IL-12 e IL-10 de macrófagos alveolares obtidos por lavagem

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alveolar. A IL tem um papel fundamental na resistência do hospedeiro à infecções e no desenvolvimento

de células do tipo TH-1. Segundo este estudo, o tratamento com ambroxol é capaz de elevar a secreção de

IL-12 induzida por lipopolisacarídeos, sugerindo que este tratamento atue promovendo e elevando a

resposta inflamatória e imunológica mediada por células do tipo TH-1.

O tratamento com ambroxol também foi verificado em pacientes com bronquite crônica. Pacientes

tratados durante três semanas com ambroxol apresentaram melhora nos sintomas da bronquite com

diminuição da inflamação, diminuição da hiperplasia das células da camada basal e revitalização do

epitélio. Dessa forma, é preconizado que o tratamento com ambroxol é um efetivo agente que pode ser

utilizado como monoterapia no controle dos sintomas da bronquite.

A eficácia e tolerabilidade do teofilinato de ambroxol, por via oral, na dose de 200mg/dia foram avaliadas

num estudo realizado em 48 pacientes que apresentavam hipersecreção brônquica. Como resultado foi

observado a fluidificação do muco, induzido pela medicação, com uma melhora marcada da

sintomatologia clínica e dos efeitos benéficos sobre a função respiratória destes pacientes.

A eficácia e tolerabilidade da acebrofilina na dose de 200 mg/dia, na terapia da bronquite crônica

asmatiforme, foram avaliadas em estudo multicêntrico, aberto, onde participaram 92 doentes. A

sintomatologia sugestiva (tosse, dispneia e dificuldade em expectorar) e objetiva que levou em conta o

quadro de ausculta e a quantidade e aspecto da expectoração, apresentaram melhora estatisticamente

significante a partir do primeiro mês de terapia, e isso foi confirmado no término do estudo. Também o

parâmetro de função pulmonar foi favoravelmente influenciado durante o tratamento com um incremento

médio de 20% dos valores medidos. Sendo que nesse estudo também se observou uma grande

tolerabilidade da acebrofilina.

Referências Bibliográficas:

Aiharaa M., Dobashia K., Akiyamaa M., Narusea I., Nakazawab T., Mori M. Effects of N-

Acetylcysteine and Ambroxol on the Production of IL-12 and IL-10 in Human Alveolar Macrophages.

Respiration 2000;67:662–671.

Cogo R., Raschi S., Quattrone P. Zini P. Clinical and histologic rating of the treatment with

acefyllinate of ambroxol in patients with chronic bronchitis. Advances in therapy, vol-12; n° 1. 1995.

Goldgrub N., Soares V.R.X., Hamaoui A., Zavattini G., Poli A. Atividade terapêutica e perfil da

tolerabilidade da acebrofilina. Advances in therapy 9(2): 107-115. 1992.

Barthekenym F. Le theophyllinate Dámbroxol dans L´hypersecretion bronchique. Acta

Therapeutica 11:453-57, 1985.

Cerveri, I. et al VAlutazione delléfficacia e della tollerabilità di acebrofilina in paziento affetti da

bronchite cronica asmatiforme. Giornale Italiano Malattie Del torace. Suppl 1: 107-10,1992.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

das moléculas do ambroxol (mucorregulador, mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7-

teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol (acebrofilina).

A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP

cíclico na musculatura traqueobrônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do

AMPc e produzindo relaxamento da musculatura lisa por meio da fosforilação dos precursores

responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser o antagonismo

competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio

intracelular. Ao favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da

musculatura diafragmática e auxilia a atividade ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece

decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade da secreção brônquica,

impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico.

A administração de uma dose oral de acebrofilina xarope possibilita concentrações séricas do composto

ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 - 5 horas.

Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal

em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses

terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

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4. CONTRAINDICAÇÕES

fórmula ou a outras xantinas, como aminofilina e teofilina, assim como ao ambroxol.

Também não deve ser utilizado em pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares

graves, úlcera péptica ativa e história pregressa de convulsões.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

acebrofilina em pacientes hipertensos, cardiopatas, com hipoxemia severa.

Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de acebrofilina com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e os sais de lítio pode

levar a uma redução da efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática (feita pelo

fígado).

O uso concomitante de acebrofilina com antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas

como norfloxacino e ciprofloxacino, antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol,

diltiazem e ipriflavona pode retardar a eliminação da teofilina, aumentando o risco de intoxicação pela

mesma.

A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a

dosagem seja reduzida.

Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante de acebrofilina e salbutamol ou terbutalina. A

frequência cardíaca também pode aumentar, principalmente com altas doses de teofilina.

Alguns pacientes podem demonstrar uma diminuição significativa nos níveis no sangue de teofilina

quando a acebrofilina é administrada concomitantemente a salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol).

Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento, embora nenhuma toxicidade tenha sido

relatada quando este medicamento é administrado concomitantemente a contraceptivos orais.

A administração conjunta de acebrofilina e medicamentos alfa-adrenérgicos, como a efedrina, pode levar

a um aumento das reações adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso central e

gastrointestinais.

O uso deste medicamento e produtos a base de Hypericum perforatum pode ocasionar uma redução na

eficácia da teofilina.

O uso com betabloqueadores seletivos não é totalmente contraindicado, porém recomenda-se cautela

quando desta associação.

Interações medicamento–alimento

A alimentação pode interferir na quantidade de acebrofilina no organismo.

Dietas ricas em proteínas diminuem a duração do efeito deste medicamento.

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Dietas ricas em carboidratos aumentam a duração do efeito da acebrofilina.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, levemente amarelada, com odor de cereja e

framboesa.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

IDADE POSOLOGIA HORÁRIO

ADULTOS E CRIANÇAS A

PARTIR DE 12 ANOS

1 copo-medida (10 mL)

Xarope Adulto

A cada 12 horas

Crianças a partir de 2 anos de idade:

CRIANÇAS DE 6 A 12 ANOS

Xarope Pediátrico

CRIANÇAS DE 3 A 6 ANOS

½ copo-medida (5 mL)

CRIANÇAS DE 2 A 3 ANOS

2 mg/kg de peso ao dia

Dividido em duas administrações

a cada 12 horas

Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica.

A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações dermatológicas: alergia (prurido eritematoso e erupções vesiculares) após tratamento oral na

região do nariz, lábios superiores e bochechas e dor e espasmos na região da faringe. Casos de dermatite

de contato, assaduras, urticária, exantemas, erupções cutâneas e coceira também têm sido descritos.

Prurido pode ocorrer em até 4% dos pacientes que fazem uso de acebrofilina, 75 mg por dia.

Reações gastrointestinais: em estudos clínicos foi observado que o tratamento com acebrofilina pode

promover em alguns casos constipação, diarreia, salivação excessiva, boca seca, náusea e vômito.

Reações neurológicas: fadiga é a principal reação adversa relacionada ao uso da acebrofilina.

Reações renais: estudos revelam que pacientes que fazem uso de acebrofilina podem experienciar

sintomas de disúria.

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Reações respiratórias: rinorreia pode ser uma reação adversa associada ao uso de acebrofilina.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): os vômitos

ocorreram em 2,1% dos casos, náuseas e boca seca em 1,4%.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia em

0,9%, tremores em 0,9%, agitação em 0,5% e sonolência em 0,3% dos casos, diarreia em 0,5%, dor

abdominal e epigástrica em 0,4% (dor na boca do estômago), e falta de apetite em 0,11%.

Reação rara (ocorre em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): desidratação em

0,02%, insônia em 0,05%, vertigem em 0,07%.

Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou

redução da dose do medicamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

entretanto, nesta eventualidade, procurar um serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos

procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (teofilina).

Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de

valia. No caso de o paciente apresentar convulsões, manter as vias aéreas permeáveis, administrar

oxigênio e diazepínicos por via endovenosa. Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.