Bula do Acebrofilina - União Química para profissionais

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BULA COMPLETA DO ACEBROFILINA PARA PROFISSIONAIS

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Xarope

5 mg/mL e 10 mg/mL

Medicamento genérico, Lei n° 9.787, de 1999

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Xarope pediátrico 5 mg/mL: embalagem contendo frasco de 120 mL + seringa dosadora;

Xarope adulto 10 mg/mL: embalagem contendo frasco de 120 mL + copo-medida.

USO ORAL

USO ADULTO (xarope adulto)

USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE (xarope pediátrico)

COMPOSIÇÃO:

Xarope pediátrico

Cada 5 mL contém:

acebrofilina..........................................................................25 mg

Veículo: propilenoglicol, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, ácido cítrico, glicerol, sorbitol, povidona, sucralose, aroma

de laranja, aroma de caramelo, óleo de rícino e água purificada.

Xarope adulto

acebrofilina..........................................................................50 mg

de framboesa, ácido clorídrico, hidróxido de sódio e água purificada.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por fenômenos de

hipersecreção e broncoespasmo, tais como: bronquite obstrutiva ou asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite,

broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses, rinofaringites, laringotraqueítes, enfisema pulmonar.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

países europeus e latino-americanos. Sua eficácia foi demonstrada no tratamento de bronquite obstrutiva crônica e em asma brônquica

e bronquite asmatiforme. A tolerabilidade da acebrofilina foi boa em todas as experimentações clínicas em fase III.

Recentemente, um estudo brasileiro com cerca de 4.500 crianças tratadas em condições mórbidas agudas do sistema respiratório, teve

como objetivo melhor definir o perfil da tolerabilidade, padrão de efeitos colaterais e a relação risco benefício da acebrofilina. Um

total de 4.500 indivíduos com bronquite aguda (tipo catarral, espasmódica ou asmatiforme), foram selecionados entre pacientes

pediátricos com 1 a 12 anos de idade, que necessitavam de um tratamento apropriado broncodilatador e mucorregulador.

O tratamento com acebrofilina foi eficaz na melhora dos sintomas relacionados ao broncoespasmo, com melhora tanto na sibilância

como na dispnéia em 91,1% dos pacientes. A sibilância e a dispneia desapareceram em 67% e 75% dos casos, respectivamente. Os

valores correspondentes para tosse e expectoração foram 11% e 53% respectivamente. No início, a condição clínica geral foi estimada

como boa em 43% dos pacientes. No fim do tratamento 88% dos pacientes restantes melhoraram clinicamente.

No organismo, a acebrofilina se dissocia em teofilina e ambroxol. O ambroxol tem sido proposto como uma ferramenta terapêutica no

tratamento de doenças pulmonares. Estudos avaliaram a eficácia do tratamento com ambroxol na secreção de IL-12 e IL-10 de

macrófagos alveolares obtidos por lavagem alveolar. A IL tem um papel fundamental na resistência do hospedeiro à infecções e no

desenvolvimento de células do tipo TH-1. Segundo este estudo, o tratamento com ambroxol é capaz de elevar a secreção de IL-12

induzida por lipopolisacarídeos, sugerindo que este tratamento atue promovendo e elevando a resposta inflamatória e imunológica

mediada por células do tipo TH-1.

O tratamento com ambroxol também foi verificado em pacientes com bronquite crônica. Pacientes tratados durante três semanas com

ambroxol apresentaram melhora nos sintomas da bronquite com diminuição da inflamação, diminuição da hiperplasia das células da

camada basal e revitalização do epitélio. Dessa forma, é preconizado que o tratamento com ambroxol é um efetivo agente que pode ser

utilizado como monoterapia no controle dos sintomas da bronquite.

A eficácia e torelabilidade do teofilinato de ambroxol por via oral na dose de 200 mg/dia foi avaliado num estudo realizado em 48

pacientes que apresentavam hipersecreção brônquica. Como resultado foi observado a fluidificação do muco, induzido pela

medicação, com uma melhora marcada da sintomatologia clínica e dos efeitos benéficos sobre a função respiratória destes pacientes.

A eficácia e tolerabilidade da acebrofilina na dose de 200 mg/dia, na terapia da bronquite crônica asmatiforme, foi avaliada em estudo

multicêntrico, aberto, onde participaram 92 doentes. A sintomatologia sugestiva (tosse, dispnéia e dificuldade em expectorar), e

objetiva que levou em conta o quadro de ausculta e a quantidade e aspecto da expectoração, apresentaram melhora estatisticamente

significante a partir do primeiro mês de terapia, e isso foi confirmado no término do estudo. Também o parâmetro de função pulmonar

foram favoravelmente influenciados durante o tratamento com um incremento médio de 20% dos valores medidos. Sendo que nesse

estudo também se observou uma grande tolerabilidade da acebrofilina.

Referências bibliográficas

- Aiharaa M., Dobashia K., Akiyamaa M., Narusea I., Nakazawab T., Mori M. Effects of N-Acetylcysteine and Ambroxol on the

Production of IL-12 and IL-10 in Human Alveolar Macrophages. Respiration 2000;67:662–671.

- Cogo R., Raschi S., Quattrone P. Zini P. Clinical and histologic rating of the treatment with acefyllinate of ambroxol in patients with

chronic bronchitis. Advances in therapy, vol-12; n° 1. 1995.

- Goldgrub N., Soares V.R.X., Hamaoui A., Zavattini G., Poli A. Atividade terapêutica e perfil da tolerabilidade da acebrofilina.

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- Barthekenym F. Le theophyllinate Dámbroxol dans L´hypersecretion bronchique. Acta Therapeutica 11:453-57, 1985.

- Cerveri, I. et al VAlutazione delléfficacia e della tollerabilità di acebrofilina in paziento affetti da bronchite cronica asmatiforme.

Giornale Italiano Malattie Del torace. Suppl 1: 107-10,1992.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

surfactante) com o ácido 7-teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol (acebrofilina).

A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP cíclico na musculatura

traqueobrônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do AMPc e produzindo relaxamento da musculatura

lisa por meio da fosforilação dos precursores responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser

o antagonismo competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio intracelular. Ao

favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da musculatura diafragmática e auxilia a atividade

ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade

da secreção brônquica, impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico.

A administração de uma dose oral de acebrofilina possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-

vida plasmática entre 3 - 5 horas.

Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a

acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

4. CONTRAINDICAÇÕES

como aminofilina e teofilina, assim como ao ambroxol.

A acebrofilina não deve ser utilizada em pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares graves, úlcera péptica

ativa e história pregressa de convulsões.

Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

hipertensos, cardiopatas, com hipoxemia severa.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Categoria de risco na gravidez C.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso concomitante de acebrofilina com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e os sais de lítio pode levar a uma redução da

efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática (feita pelo fígado).

O uso concomitante de acebrofilina com antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas como norfloxacino e

ciprofloxacino, anti-histamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol, diltiazem e ipriflavona pode retardar a eliminação

da teofilina, aumentando o risco de intoxicação pela mesma.

A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a dosagem seja reduzida.

Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante de acebrofilina e salbutamol ou terbutalina. A frequência cardíaca também pode

aumentar, principalmente com altas doses de teofilina.

Alguns pacientes podem demonstrar uma diminuição significativa nos níveis no sangue de teofilina quando a acebrofilina é

administrada concomitantemente a salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol).

Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento, embora nenhuma toxicidade tenha sido relatada quando a acebrofilina

é administrada concomitantemente a contraceptivos orais.

A administração conjunta de acebrofilina e medicamentos alfa-adrenérgicos, como a efedrina, pode levar a um aumento das reações

adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso central e gastrintestinais.

O uso de acebrofilina e produtos a base de Hypericum perforatum pode ocasionar uma redução na eficácia da teofilina.

O uso com betabloqueadores seletivos não é totalmente contraindicado, porém recomenda-se cautela quando desta associação.

Interações medicamento – alimento

A alimentação pode interferir na quantidade de acebrofilina no organismo.

Dietas ricas em proteínas diminuem a duração do efeito da acebrofilina.

Dietas ricas em carboidratos aumentam a duração do efeito da acebrofilina.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

deve ser protegido da luz.

O prazo de validade é de 24 meses após a data de fabricação (vide cartucho).

Xarope adulto (10 mg/mL): após aberto, válido por 6 dias.

Xarope pediátrico (5 mg/mL): após aberto, válido por 24 dias.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico (xarope pediátrico 5mg/mL): líquido límpido, viscoso, levemente amarelado.

Aspecto físico (xarope adulto 10mg/mL): solução límpida, levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

IDADE POSOLOGIA HORÁRIO

ADULTOS

1 copo-medida (10 mL)

Xarope adulto

A cada 12 horas

Crianças:

CRIANÇAS DE 6 A 12 ANOS

2 seringas dosadoras (10 mL)

Xarope pediátrico

CRIANÇAS DE 3 A 6 ANOS

1 seringa dosadora (5 mL)

CRIANÇAS DE 2 A 3 ANOS

2 mg/kg de peso ao dia

Dividido em duas administrações a cada

12 horas.

Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica. A duração do tratamento

deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações dermatológicas: alergia (prurido eritematoso e erupções vesiculares) após tratamento oral na região do nariz, lábios

superiores e bochechas e dor e espasmos na região da faringe. Casos de dermatite de contato, assaduras, urticária, exantemas, erupções

cutâneas e coceira também tem sido descritos.

Prurido pode ocorrer em até 4% dos pacientes que fazem uso de acebrofilina, 75 mg por dia.

Reações gastrintestinais: em estudos clínicos foi observado que o tratamento com acebrofilina pode promover em alguns casos

constipação, diarreia, salivação excessiva, boca seca, náusea, e vômito.

Reações neurológicas: fadiga é a principal reação adversa relacionada ao uso da acebrofilina.

Reações renais: estudos revelam que pacientes que fazem uso de acebrofilina podem experienciar sintomas de disúria.

Reações respiratórias: rinorréia pode ser uma reação adversa associada ao uso de acebrofilina.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): os vômitos ocorreram em 2,1% dos casos,

náuseas e boca seca em 1,4%.

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia em 0,9%, tremores em 0,9%,

agitação em 0,5% e sonolência em 0,3% dos casos, diarreia em 0,5% e dor abdominal e epigástrica em 0,4%, (dor na boca do

estômago) e falta de apetite em 0,11%.

Reação rara (ocorre entre 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): desidratação em 0,02%, insônia em 0,05%,

vertigem em 0,07%.

Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou redução da dose do

medicamento.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.