Bula do Aceclofenaco para o Profissional

    Bula do Aceclofenaco produzido pelo laboratorio Vitapan Industria Farmaceutica Ltda
    para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

    Bula do Aceclofenaco
    Vitapan Industria Farmaceutica Ltda

    Bula do Aceclofenaco
    Vitapan Industria Farmaceutica Ltda

    BULA COMPLETA DO ACECLOFENACO PARA O PROFISSIONAL

    Bula_aceclofenaco_100mg XXXXXX - 07/14A

    Anexo A

    Folha de rosto para a bula

    Aceclofenaco

    Vitapan Indústria Farmacêutica Ltda.

    Comprimido revestido

    100mg

    aceclofenaco

    Medicamento Genérico, Lei n° 9.787, de 1999

    FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

    Comprimido revestido: Embalagem contendo 12 ou 480 comprimidos.

    USO ADULTO

    USO ORAL

    COMPOSIÇÃO

    Cada comprimido revestido contém:

    aceclofenaco..........................................................................................................................................100mg

    excipientes q.s.p.........................................................................................................1 comprimido revestido

    (celulose microcristalina, ácido esteárico, povidona, croscarmelose sódica, dióxido de titânio,

    hipromelose + macrogol e álcool etílico*).

    *Evapora durante o processo.

    INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

    1. INDICAÇÕES

    ACECLOFENACOestá indicado para o tratamento de processos álgicos e inflamatórios tais como: dores

    de dente, traumatismos, mialgias (ex: lombares), dores agudas pós-cirúrgicas (pós-episiotomia, após

    extração dentária), periartrite do ombro, reumatismos extra-articulares (transtornos dos tecidos moles).

    Também é eficaz no tratamento crônico de processos inflamatórios como artrite reumatoide, osteoartrose

    e espondilite anquilosante.

    2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

    A melhora dos sintomas em pacientes com gonartrose (osteoartrose [OA] de joelho) foi observada

    inicialmente em 2 (dois) ensaios clínicos duplo-cegos randomizados e controlados, que envolveram 367 e

    378 pacientes, respectivamente. Aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia, durante 3 (três) meses,

    melhorou significativamente as dores no repouso e ao movimento, a sensibilidade e o edema articular,

    capacidade funcional e a duração do enrijecimento articular. O aceclofenaco parece menos efetivo na

    redução do eritema que outros sintomas

    1, 2

    . Um estudo clínico duplo-cego controlado em OA de joelho

    (N= 168), com duração de 6 semanas, comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia com o

    paracetamol 1000 mg três vezes ao dia. O aceclofenaco foi superior ao paracetamol de acordo com a

    avaliação pela Escala Visual Analógica (EVA), Índice de Lequesne para osteoartrite e avaliação global de

    médicos e pacientes. A tolerabilidade de ambos os tratamentos foi semelhante. Outro estudo randomizado

    duplo cego (N= 591) comparou, na mesma indicação, aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia com

    diclofenaco 50 mg três vezes ao dia, durante 6 semanas, e demonstrou eficácia semelhante entre os dois

    tratamentos, porém com melhor tolerabilidade gastrointestinal do aceclofenaco com 57,3% de incidência

    geral de sintomas gastrointestinais no grupo tratado com aceclofenaco, versus 73,6% no grupo do

    diclofenaco (p<0,001).

    A eficácia analgésica e anti-inflamatória do aceclofenaco demonstrou ser similar à do cetoprofeno (50 mg

    três vezes ao dia), à indometacina (50 mg duas vezes ao dia), tenoxicam (20 mg uma vez ao dia) e ao

    diclofenaco (50 mg três vezes ao dia) em pacientes, com artrite reumatoide. No geral, o aceclofenaco por

    3 (três) a 6 (seis) meses reduziu significativamente a inflamação, intensidade da dor e a rigidez articular

    matinal. Nestes estudos, os escores de eficácia variaram de “boa” a “muito boa” para 62,1 a 76,3% dos

    pacientes

    3, 4

    .

    Na espondilite anquilosante, o aceclofenaco apresentou eficácia semelhante ao tenoxicam (20 mg uma

    vez ao dia) num estudo multicêntrico, com a duração de 3 (três) meses envolvendo 235 (duzentos e trinta

    e cinco) pacientes com doença ativa. Avaliações finais de intensidade de dor e enrijecimento articular

    matinal resultaram em escores avaliados como “boa melhora” para 40 a 70% dos pacientes tratados com

    aceclofenaco ou tenoxicam. Resultados semelhantes foram observados quando o aceclofenaco foi

    Bula do Profissional de Saúde

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    comparado ao naproxeno (500 mg duas vezes ao dia) ou à indometacina (25 mg duas vezes ao dia e 50

    mg à noite)

    5

    A capacidade analgésica do aceclofenaco também foi avaliada em estudos controlados em pacientes com

    dores de dente moderada e severa. O alívio da dor já se mostrava evidente 1 (uma) hora após a

    administração de uma dose 100 ou 150 mg.

    Um estudo controlado randomizado (N=227) também comparou o aceclofenaco 100 mg duas vezes ao dia

    com o diclofenaco resinato 75 mg duas vezes ao dia, no tratamento da dor lombar aguda durante 10 dias

    de tratamento; a eficácia na redução da dor de acordo com uma escala visual analógica de dor foi

    semelhante, porém a tolerabilidade do aceclofenaco foi melhor, com menos efeitos adversos e maior

    tolerabilidade global de acordo com avaliação de médicos e pacientes.

    O aceclofenaco, 100 mg duas vezes ao dia, também foi estudado em pacientes com traumatismos

    músculo-esqueléticos, num estudo não comparativo envolvendo 15.033 pacientes, avaliados após 48

    horas do trauma e 10 dias após. A proporção de pacientes livres das dores, ao repouso e ao movimento,

    aumentou de 15 para 87% e de 3 para 54% respectivamente, durante este tempo

    7

    3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

    Farmacodinâmica

    O aceclofenaco é um fármaco anti-inflamatório não-esteroidal (AINE) do tipo ácido fenilacético que é

    estruturalmente relacionado ao diclofenaco.

    O aceclofenaco possui efeitos analgésico, anti-inflamatório e antipirético potentes. Seu mecanismo de

    ação está baseado, em grande parte, em sua ação inibitória da enzima cicloxigenase (COX), que está

    envolvida na produção de prostaglandinas (PG), os principais agentes dos processos inflamatórios.

    Estudos in vivo mostraram seletividade de inibição da COX-2. Estudos in vitro mostraram que o

    aceclofenaco inibe a ação da PG E2, Interleucina (IL) 1 beta, IL-6 e fator de necrose tumoral (TNF).

    Farmacocinética

    O aceclofenaco é absorvido rapidamente como fármaco inalterado quando administrado por via oral e seu

    efeito analgésico pode se iniciar 30 (trinta) minutos após a ingestão de um comprimido.

    Atinge-se a concentração plasmática máxima após 1 a 3 horas . Uma dose de 100 mg é 100%

    biodisponível. A C

    máx

    , T

    e a AUC aumentam de modo proporcional à dose (50-150 mg). A meia-vida

    média de eliminação plasmática é de aproximadamente 4 horas e a substância original e seus metabólitos

    são eliminados por via renal e, em menor grau, pelas fezes. O aceclofenaco é metabolizado a vários

    compostos. A droga radiomarcada eliminada pela urina está basicamente associada com glicuronídeos do

    aceclofenaco, diclofenaco, hidroxi-aceclofenaco e hidroxi-diclofenaco. O metabólito mais importante é o

    H-aceclofenaco(4-hidroxiaceclofenaco); o diclofenaco representa menos de 1% da atividade e de 4-7% do

    fármaco recuperado na urina. Estes metabólitos são excretados pelos rins em suas formas conjugadas.

    O aceclofenaco foi detectado no fluido sinovial, após 1(uma) hora da administração, em níveis

    correspondentes a 57% dos níveis detectados no plasma.

    Não foi observado nenhum acúmulo de aceclofenaco no homem quando administrado em doses repetidas.

    A ligação às proteínas plasmáticas é de aproximadamente 99%.

    Somente a velocidade de absorção do aceclofenaco, e não a sua extensão, foi afetada pela presença de

    alimentos no trato gastrintestinal ao ser administrado em voluntários sadios em jejum e alimentados.

    4. CONTRAINDICAÇÕES

    ACECLOFENACOé contraindicado para pacientes com hipersensibilidade ao aceclofenaco e/ou a

    qualquer componente da formulação. O aceclofenaco não deve ser administrado a pacientes

    hipersensíveis ao diclofenaco. Relata-se a ocorrência de reações anafiláticas graves, e algumas vezes

    fatais, em pacientes em tratamento com anti-inflamatórios não-esteroidais (AINEs).

    Como com qualquer outro AINE, o aceclofenaco é contraindicado para aqueles que sofrem de

    broncoespasmo, urticária ou rinite aguda, devido ao ácido acetilsalicílico ou a outros AINEs, já que existe

    o risco de reações alérgicas graves.

    ACECLOFENACO comprimido revestido não deve ser usado em pacientes com úlcera péptica em fase

    ativa ou sangramento gastrintestinal. Também está contraindicado em pacientes, com insuficiência renal

    grave.

    A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso

    de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Assim, este produto está contraindicado na

    gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos (categoria D de risco na

    gravidez).

    Este produto é contraindicado durante a lactação.

    Este medicamento é contraindicado para menores de 12 (doze) anos.

    Bula do Profissional de Saúde

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    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

    imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

    5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

    Deve-se ter cuidado ao administrar o aceclofenaco a pacientes com alterações das funções hepática,

    cardíaca ou renal, assim como a pacientes convalescentes de cirurgias.

    Como prevenção, deve-se fazer um seguimento nos pacientes em tratamento prolongado com anti-

    inflamatórios não hormonais (ex: hemograma, provas de função hepática e renal).

    Efeitos gastrintestinais

    Como com outros AINEs, o aceclofenaco pode produzir irritação gastrintestinal, i.e., gastrite, duodenite

    ou úlcera péptica. Portanto, recomenda-se que ACECLOFENACO seja rigorosamente monitorado em

    pacientes que apresentam história sugestiva de patologias gastrintestinais de natureza irritativa, incluindo

    colites ulcerativas e doença de Crohn. Os AINEs podem provocar hemorragia gastrintestinal que resulta

    em hospitalização ou mesmo morte, algumas vezes sem sintomas prévios. Sendo assim, os pacientes

    devem ser mantidos com a dose mínima compatível com uma resposta terapêutica satisfatória.

    Sangramentos gastrintestinais ou perfurações ulcerativas, hematêmese e melena podem ser mais graves

    em pacientes geriátricos. Eles podem ocorrer sem sintomas prévios e, portanto, nos raros casos em que

    ulcerações e sangramentos ocorrerem, o aceclofenaco deve ser descontinuado.

    Retenção de fluido e edema

    Retenção de fluido e edema foram relatados em alguns pacientes em tratamento com aceclofenaco e

    outros AINEs. Desta forma, ACECLOFENACO deve ser usado com cuidado em pacientes com história

    de insuficiência cardíaca, hipertensão grave ou outras condições de predisposição à retenção de fluido.

    Efeitos renais

    Pacientes com acometimento cardíaco e renal moderados e idosos devem ser monitorados, uma vez que

    os AINEs podem levar à deterioração renal. Doses mínimas efetivas devem ser utilizadas e avaliações da

    função renal devem ser feitas com frequência.

    A importância das prostaglandinas na manutenção do fluxo sanguíneo renal deve ser considerada em

    pacientes cardiopatas e com alterações da função renal, especialmente aqueles que fazem uso de

    diuréticos ou com grandes cirurgias prévias. Efeitos na função renal são reversíveis após a retirada do

    aceclofenaco.

    Efeitos hepáticos

    Se ocorrerem testes anormais da função hepática de maneira persistente ou piora destes parâmetros ao

    longo do tratamento ou se surgirem sinais clínicos ou sintomas de doença hepática (eosinofilia, rash), o

    aceclofenaco deve ser descontinuado. Hepatite pode ocorrer sem sintomas prodrômicos. O uso do

    aceclofenaco em pacientes com porfirias hepáticas pode desencadear um surto.

    Hematológicos

    Aceclofenaco pode causar inibição reversível da agregação plaquetária (ver item interações

    medicamentosas com anticoagulantes).

    Reações de hipersensibilidade

    Assim como com outros AINEs, reações alérgicas, incluindo anafilaxia/reações anafilactoides, podem

    ocorrer sem exposição prévia ao medicamento.

    Gravidez e lactação

    A segurança do aceclofenaco em gestantes não foi testada. Contudo, evidências demonstraram que o uso

    de AINEs na gravidez pode se associar a risco fetal humano. Outros agentes inibidores de prostaglandinas

    são conhecidos por causar a obstrução prematura do ductus arteriosus no sistema cardiovascular fetal

    humano levando a uma possível hipertensão pulmonar persistente no recém-nascido. Assim, este produto

    está contraindicado na gravidez, exceto quando, a critério médico, os seus benefícios superem os riscos

    (categoria D de risco na gravidez).

    O uso de AINEs durante o terceiro trimestre de gravidez pode diminuir o tônus e a contração uterina.

    Não há informações sobre a eliminação do aceclofenaco pelo leite humano. Porém, o seu uso durante a

    lactação está contraindicado, a menos que, critério médico, os seus benefícios superem os riscos para o

    feto.

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

    imediatamente a seu médico em caso de gravidez.

    Uso pediátrico

    A segurança e a eficácia do aceclofenaco em crianças menores de 12 (doze) anos de idade não foram

    estabelecidas.

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    Uso em idosos

    Como com qualquer outro AINE, o tratamento de pacientes geriátricos deve ser conduzido com cautela.

    Carcinogênese, mutagênese, teratogênese e fertilidade

    Não há relatos de carcinogênese ou mutagênese nos estudos pré-clínicos em camundongos e ratos. Em

    um estudo com coelhos, o tratamento com aceclofenaco (10 mg/kg/dia) resultou em uma série de

    alterações morfológicas em alguns fetos de coelho.

    Estas alterações envolveram principalmente formação das costelas e o retardamento das erupções

    dentárias. Também ocorrem malformações vertebrais e dos membros. Não há evidências de teratogênese

    em ratos. Estudos epidemiológicos humanos não sugerem que AINEs tenham um efeito embriotóxico em

    humanos. O aceclofenaco não demonstrou efeito sobre a fertilidade em camundongos ou ratos.

    Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas

    Pacientes portadores de tonturas, vertigens ou outras alterações do sistema nervoso central, devem abster-

    6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

    Os AINEs aumentam a atividade do lítio e da digoxina pela redução do clearance plasmático. Esta

    propriedade pode ser de importância clínica em pacientes com função cardíaca comprometida ou

    hipertensão.

    O controle da pressão sanguínea de pacientes sob tratamento com betabloqueadores, inibidores da ECA e

    diuréticos deve ser cuidadosamente monitorado em caso de administração concomitante de AINEs.

    Pacientes em tratamento com este tipo de substância e concomitante tratamento com diuréticos

    poupadores de potássio podem apresentar aumento dos níveis séricos de potássio.

    A administração de AINEs com anticoagulantes exige monitoração cuidadosa e provável ajuste de

    dosagem do agente anticoagulante , que pode ser deslocado da ligação com as proteínas plasmáticas.

    A administração de AINEs com ácido acetilsalicílico não é recomendada pois a terapia concomitante

    pode aumentar a frequência dos efeitos colaterais, possivelmente devido à diminuição dos sítios de

    ligação para os AINEs.

    Estudos clínicos demonstram que o diclofenaco, fármaco estruturalmente semelhante ao aceclofenaco,

    pode ser administrado concomitantemente com agentes antidiabéticos orais sem que haja interferência no

    efeito clínico. Entretanto, existem relatos isolados de hiperglicemia e hipoglicemia em pacientes tomando

    aceclofenaco. Sendo assim, deve-se levar em conta a possível necessidade de ajuste de dosagem de

    agentes hipoglicêmicos.

    Deve-se ter cautela quando AINEs e o metotrexato forem administrados em um período menor que 24

    (vinte e quatro) horas entre um fármaco e a outro, já que os anti-inflamatórios podem reduzir a excreção

    renal dos níveis de metotrexato, resultando em toxicidade aumentada. Os AINEs podem também

    aumentar o potencial de toxicidade da ciclosporina.

    Convulsões podem ocorrer devido à interação das quinolonas e AINEs. Estas podem acontecer em

    pacientes sem história prévia de epilepsia ou convulsões.

    7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

    Conservar ACECLOFENACO em temperatura ambiente (entre 15°C e 30° C), protegido da luz e

    umidade.

    O prazo de validade deste medicamento é de 24 (vinte e quatro) meses.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    Aspecto físico e características organolépticas:

    Creme: Creme homogêneo de cor branca, isento de partículas estranhas.

    Comprimido revestido: Comprimido circular revestido, branco, isento de material estranho.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças

    8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

    Cada comprimido possui 100 mg de aceclofenaco.

    A dose usual é de 100 mg a cada 12 (doze) horas. O regime posológico deve ser individualizado, de

    acordo com a indicação e outras variáveis clínicas.

    Pacientes idosos

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    Dados farmacocinéticos limitados, assim como a experiência clínica, sugerem que a dose para idosos

    deva ser a mesma que a usual para adultos. Entretanto, como com qualquer outro AINE, o tratamento

    requer cuidados, já que os pacientes idosos, em geral, são mais susceptíveis às reações adversas destas

    substâncias.

    Insuficiência renal

    Não há evidências de que a dose de aceclofenaco deva ser modificada em pacientes com insuficiência

    RENAL LEVE (VIDE “ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES - EFEITOS RENAIS”). NãO Há DADOS SUFICIENTES

    que suportem o uso de ACECLOFENACO em pacientes com insuficiência renal grave.

    Insuficiência hepática

    Pacientes com insuficiência hepática leve devem receber uma dose inicial única diária de 100 mg. A

    segurança do uso de AINEs em pacientes com insuficiência hepática de intensidade leve a moderada não

    foi estudada.

    Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

    9. REAÇÕES ADVERSAS

    A maioria dos efeitos adversos observados é reversível, e de intensidade leve, incluindo os gastrintestinais

    e tonturas ocasionais.

    As seguintes reações adversas foram relatadas durante os estudos clínicos anteriores à comercialização,

    compreendendo cerca de 3.000 indivíduos:

    Reações comuns (1-10%)

    Gastrintestinais: dispepsia; dor abdominal; náusea e diarreia.

    Sistema nervoso central e periférico: tonturas.

    Alterações de exames laboratoriais: elevação de enzimas hepáticas.

    Reações incomuns (0,1-1,0%)

    Gastrintestinais: flatulência; irritação gastrintestinal, incluindo gastrites e úlceras pépticas; obstipação;

    vômitos; estomatite ulcerosa.

    Sistema nervoso central e periférico: vertigem.

    Dermatológicas: prurido; erupção cutânea; dermatite.

    Alterações de exames laboratoriais: aumento da creatinina sérica; aumento de ureia sérica.

    Reações raras (0,01-0,1%)

    Cardiovasculares: edema.

    Respiratórias: dispneia.

    Hematológicas: anemia.

    Orgânicos gerais: edema facial.

    Sentidos: anomalias visuais.

    Reações muito raras (<0,01%)

    Gastrintestinais: pancreatite aguda; melena; outras estomatites; hepatite aguda; icterícia

    Sistema nervoso central e periférico: parestesia; tremores.

    Psiquiátrico: depressão; alterações do sono (sonhos vívidos); sonolência; insônia.

    Dermatológicas: eczema; rubor; púrpura.

    Cardiovasculares: palpitações.

    Músculo-esqueléticos: cãibras nas pernas.

    Respiratórias: broncoespasmo; estridor.

    Hematológicas: anemia hemolítica; granulocitopenia; trombocitopenia.

    Renais: síndrome nefrótica.

    Orgânicos gerais: cefaleia; fadiga; edema facial; acessos de calor; reações alérgicas; ganho de peso;

    choque anafilático.

    Sentidos: disgeusia (alterações do paladar).

    Alterações dos testes laboratoriais: elevação da fosfatase alcalina; hipercalemia.

    Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

    NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

    Sanitária Estadual ou Municipal.

    10. SUPERDOSE

    Casos de superdosagem clinicamente significativos devem ser tratados sintomaticamente, com relação à

    irritação e hemorragia gastrintestinais, hipotensão, insuficiência renal, depressão respiratória e

    convulsões. A absorção pode ser minimizada por lavagem gástrica e tratamento com carvão ativado. A

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    diurese forçada, diálise ou hemoperfusão não são, provavelmente, eficazes na eliminação dos AINEs,

    devido à alta taxa de ligação proteica e ao metabolismo extensivo.

    Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.