Bula do Aerotrat produzido pelo laboratorio Cazi Quimica Farmaceutica Industria e Comercio Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Anexo A
AEROTRAT
CAZI QUIMICA FARMACÊUTICA IND. E COM. LTDA
Solução oral
2mg/5ml
Sulfato de salbutamol
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
Aerotrat
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Aerotrat solução oral contém 2 mg de salbutamol em cada 5 mL, é apresentado em frasco de vidro âmbar com 100 mL,
acompanhado de colher medida.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada mL de Aerotrat solução oral contém:
Salbutamol ............................................................................ 0,4 mg (equivalente a 0,48 mg de sulfato de salbutamol)
Excipientes q.s.p...................................................................... 5 mL
Excipientes: carmelose sódica, sacarina sódica, metilparabeno, propilparabeno, ciclamato de sódio, ácido cítrico, corante vermelho
bordeaux, álcool etílico 96ºGL, essência de morango e água purificada.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
AEROTRAT solução oral é um agonista beta2-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento ou prevenção do broncoespasmo.
Ele fornece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma, bronquite crônica e
enfisema.
Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou instável. Nos pacientes
com asma grave que não respondem a AEROTRAT, o tratamento com corticosteróides inalatórios é recomendado para alcançar e
manter o controle. Não responder ao tratamento com AEROTRAT pode sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou
tratamento.
AEROTRAT solução oral é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo, bronquite crônica e
AEROTRAT solução oral é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que preferem medicamentos líquidos.
Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e agonistas adrenérgicos
inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de metaproterenol e 5 mg de terbutalina,
evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o
VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da
broncodilatação foi no mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1
Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases: monocega, que comparou
múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao
dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de
salbutamol mostraram maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da dose
de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu em 2 horas e se mostrou
mínimo após 5 horas.2
Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação sob ameaça de parto
prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 horas; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%,
por mais de 1 semana; e em 8,3%, por mais de 4 semanas.3
1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol, and terbutaline in asthmatics.
JAMA 1985; 253 (14):2068-72.
2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-403.
3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.
Propriedades farmacodinâmicas
O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos receptores beta2-
adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os receptores beta1-adrenérgicos do músculo
cardíaco.
O tempo estimado de início de ação do salbutamol solução oral é de 30 minutos.
Propriedades farmacocinéticas
O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado pelos rins e parcialmente
metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato fenólico), excretado principalmente através da urina. As
fezes representam uma via menor de excreção. A maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada
em 72 horas. O salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas na proporção de 10%. Após a administração oral, é absorvido pelo
trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o
conjugado são excretados principalmente na urina. A biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.
O uso de AEROTRAT solução oral é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer componente de
sua fórmula.
O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada clinicamente e por meio de
exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas
indica deterioração do controle da asma. Nessas condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a
terapia concomitante com corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma
ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes de risco, deve-se instituir o
monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).
Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se alertar os pacientes para não aumentar a
dose nem a frequência de administração de AEROTRAT solução oral, mesmo que o alívio usual não ocorra ou a duração de ação
diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação médica.
O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.
A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave, sobretudo após administração
parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se
pelo tratamento concomitante com xantinas, corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se
monitorar os níveis séricos de potássio.
Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, AEROTRAT solução oral pode induzir alterações metabólicas
reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser incapaz de compensar essa condição,
havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse
efeito.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. (Ver Posologia)
Idosos: ver Posologia.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.
Fertilidade
Não há informações sobre os efeitos de AEROTRAT solução oral sobre a fertilidade humana. Não foram observados efeitos
adversos na fertilidade em animais.
Gravidez e lactação
A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a mãe for maior do que
qualquer risco para o feto.
Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em filhos de pacientes
tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas medicações durante a gravidez. Devido à
inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer
relação causal com o uso de salbutamol.
Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes, a menos que os benefícios
esperados superem qualquer risco potencial. Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite
materno, possa trazer ao neonato.
Categoria C de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial Antidoping.
O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos para uso concomitante.
O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase (IMAOs).
Cuidados de armazenamento
O produto deve ser mantido em sua embalagem original, em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30°C). Proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação, impressa na embalagem externa do produto.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
AEROTRAT solução oral é um líquido límpido transparente, com sabor de morango.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
“TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS”.
O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.
Modo de uso
Uso exclusivamente oral.
Posologia
AEROTRAT solução oral tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.
O aumento do uso de β2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma reavaliação do plano de
terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser considerada.
Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou frequência de administração só deve ser
aumentada por indicação médica.
Para alívio do broncoespasmo
Adultos:
A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de solução oral) 3 ou 4 vezes ao dia.
Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8 mg (20 mL de solução
oral). Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de solução oral) 3 ou 4 vezes ao dia.
Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2 mg (5 mL de solução
oral) 3 ou 4 vezes ao dia.
Crianças:
Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de solução oral (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de solução oral (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de solução oral e (2 a 4 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.
Pacientes idosos:
Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de solução oral (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.
Reações muito comuns e comuns foram geralmente determinadas a partir de dados de estudos clínicos. Reações raras e muito raras
foram geralmente determinadas a partir de dados espontâneos.
Reação muito comum (>1/10): tremor.
Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.
Reações raras (>1/10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia
potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e
extrassístole.
Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária, broncoespasmo, hipotensão e
desmaio; hiperatividade; sensação de tensão muscular.
Em casos de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.