Bula do Anlo produzido pelo laboratorio Ems Sigma Pharma Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
ANLO®
besilato de anlodipino
EMS SIGMA PHARMA LTDA
Comprimidos
5 mg e 10 mg
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
APRESENTAÇÕES
Comprimidos de 5 mg em embalagens contendo 4, 20, 30, 70 (EMB FRAC) e 80 (EMB FRAC) comprimidos.
Comprimidos de 10 mg em embalagens contendo 4, 20, 30, 70 (EMB FRAC) e 80 (EMB FRAC) comprimidos.
USO ORAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada comprimido de 5 mg contém:
besilato de anlodipino*.......................................................................6,93 mg
excipiente ** q.s.p..............................................................................1 com.
* equivalente a 5 mg de anlodipino.
** croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio e celulose microcristalina
Cada comprimido de 10 mg contém:
besilato de anlodipino*.......................................................................13,87 mg
* equivalente a 10 mg de anlodipino.
** croscarmelose sódica, fosfato de cálcio dibásico, estearato de magnésio, celulose microcristalina, corante alumínio laca amarelo
tartrazina.
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
ANLO®
(besilato de anlodipino) é indicado como fármaco de primeira linha no tratamento da hipertensão, podendo ser utilizado na
maioria dos pacientes como agente único de controle da pressão sanguínea. Pacientes que não são adequadamente controlados com
um único agente anti-hipertensivo podem ser beneficiados com a adição de anlodipino, que tem sido utilizado em combinação com
diuréticos tiazídicos, alfa-bloqueadores, agentes beta-bloqueadores adrenérgicos ou inibidores da enzima conversora da
angiotensina.
é indicado no tratamento da isquemia miocárdica como fármaco de primeira linha, devido tanto à obstrução fixa (angina
estável) como ao vasoespasmo/vasoconstrição (angina de Prinzmetal ou angina variante) da vasculatura coronária. ANLO®
pode ser
utilizado em situações clínicas sugestivas, mas não confirmadas, de possível componente vasoespástico/vasoconstritor. Pode ser
utilizado isoladamente, como monoterapia, ou em combinação com outros fármacos antianginosos em pacientes com angina
refratária a nitratos e/ou doses adequadas de beta-bloqueadores.
Propriedades Farmacodinâmicas
O anlodipino é um inibidor do influxo do íon de cálcio (bloqueador do canal lento de cálcio ou antagonista do íon cálcio) e inibe o
influxo transmembrana do íon cálcio para o interior da musculatura lisa cardíaca e vascular.
O mecanismo da ação anti-hipertensiva deve-se ao efeito relaxante direto na musculatura vascular lisa. O mecanismo preciso pelo
qual o anlodipino alivia a angina não está completamente definido, mas reduz o grau de isquemia total pelas duas seguintes ações:
- dilata as arteríolas periféricas e, desta maneira, reduz a resistência periférica total (pós-carga) contra o trabalho cardíaco. Uma vez
que a frequência cardíaca permanece estável, esta redução de carga diminui o consumo de energia miocárdica e a necessidade de
oxigênio.
- o mecanismo de ação também envolve, provavelmente, a dilatação das artérias coronárias principais e arteríolas coronárias, em
regiões normais e isquêmicas. Esta dilatação aumenta a liberação de oxigênio no miocárdio em pacientes com espasmo coronariano
arterial (angina de Prinzmetal ou angina variante) e abranda a vasoconstrição coronariana induzida pelo fumo.
Em pacientes com hipertensão, a dose única diária proporciona reduções clinicamente significantes na pressão sanguínea durante o
intervalo de 24 horas, tanto nas posições supina quanto do indivíduo em pé. Devido ao lento início de ação, a hipotensão aguda não
constitui uma característica da administração de anlodipino.
Em pacientes com angina, a administração de dose única diária de anlodipino aumenta o tempo total de exercício, tempo de início
da angina e tempo para atingir 1 mm de depressão no segmento ST, além de diminuir a frequência de crises anginosas e o consumo
de comprimidos de nitroglicerina.
Os estudos in vitro demonstraram que cerca de 97,5% do anlodipino circulante está ligado às proteínas plasmáticas.
O anlodipino não foi associado a qualquer efeito metabólico adverso ou alteração nos lípides plasmáticos, sendo adequada para uso
em pacientes com asma, diabetes e gota.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção
Após administração oral de doses terapêuticas, o anlodipino é bem absorvido com picos plasmáticos entre 6 e 12 horas após a dose.
A biodisponibilidade absoluta foi estimada entre 64 e 80%. O volume de distribuição é de aproximadamente 21 L/kg. A absorção
não é alterada pela ingestão de alimentos.
Metabolismo/Eliminação
A meia-vida de eliminação terminal plasmática é de cerca de 35 a 50 horas, o que é consistente com a dose única diária. Os níveis
plasmáticos no estado de equilíbrio (steady state) são obtidos após 7-8 dias de doses consecutivas. O anlodipino é amplamente
metabolizado no fígado em metabólitos inativos, com 10% do fármaco inalterado e 60% dos metabólitos excretados na urina.
Uso em Pacientes Idosos
O tempo para alcançar o pico de concentração plasmática do anlodipino é similar para indivíduos jovens e idosos. Em pacientes
idosos, o clearance tende a estar diminuído, resultando em aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação
plasmática. Em pacientes com insuficiência cardíaca congestiva, aumentos na área sob a curva (AUC) e na meia-vida de eliminação
ocorreram conforme o esperado para pacientes com a idade do grupo estudado.
DADOS DE SEGURANÇA PRÉ-CLÍNICOS
Carcinogênese
Ratos e camundongos tratados com anlodipino na dieta por 2 anos, em concentrações calculadas para fornecer níveis de dose diária
de 0,5; 1,25 e 2,5 mg/kg/dia, não demonstraram nenhuma evidência de carcinogenicidade.
A dose mais alta (similar no caso de camundongos, e o dobro* no caso ratos, à dose clínica máxima recomendada de 10 mg na base
de mg/m2
) estava próxima à dose máxima tolerada por camundongos, mas não por ratos.
Mutagênese
Estudos de mutagenicidade não revelaram efeitos relacionados ao fármaco, mesmo em níveis de genes ou cromossomos.
Distúrbios da Fertilidade
Não houve efeito na fertilidade de ratos tratados com anlodipino (machos por 64 dias e fêmeas por 14 dias antes da reprodução) em
doses até 10 mg/kg/dia (8 vezes* a dose máxima recomendada para humanos - 10 mg – na base de mg/m2
).
*baseada em um paciente com peso de 50 kg.
VP/VPS
Comprimidos de 5 mg
em embalagens
contendo 4, 20, 30, 70
(EMB FRAC) e 80
(EMB FRAC)
comprimidos.
Comprimidos de 10 mg
comprimidos
08/04/2014 NA
(10450) Similar - Notificação de
Alteração de Texto de Bula -
RDC 60/12
23/12/2014 1149095/14-1
10251 –
SIMILAR –
Inclusão de
local de
fabricação do
medicamento
de liberação
convencional
com prazo de
análise
ANLO®
comprimidos deve ser conservado à temperatura ambiente (15º C a 30º C). Proteger da luz e manter em lugar seco.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças
Características físicas e organolépticas do produto:
5 mg: comprimido branco, circular, biconvexo e monossectado.
10 mg: comprimido amarelo, circular, biconvexo e monossectado.
ANLO®
deve ser ingerido com quantidade de líquido suficiente para deglutição, com ou sem alimentos.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
POSOLOGIA
Cada comprimido de ANLO®
5 mg contém besilato de anlodipino equivalente a 5 mg de anlodipino.
10 mg contém besilato de anlodipino equivalente a 10 mg de anlodipino.
No tratamento da hipertensão e da angina, a dose inicial usual de ANLO®
(besilato de anlodipino) é de 5 mg 1 vez ao dia, podendo
ser aumentada para uma dose máxima de 10 mg, dependendo da resposta individual do paciente.
Não é necessário ajuste de dose de ANLO®
na administração concomitante com diuréticos tiazídicos, beta-bloqueadores e inibidores
da enzima conversora da angiotensina.
Uso em Pacientes Idosos
utilizado em doses semelhantes em idosos e jovens é igualmente bem tolerado. Desta maneira, são recomendados os
regimes posológicos habituais.
Uso em Crianças
A eficácia e segurança de ANLO®
em crianças não foram estabelecidas.
Uso em Pacientes com Insuficiência Hepática
Vide item 5. Advertências e Precauções.
Uso em Pacientes com Insuficiência Renal
pode ser empregado em tais pacientes nas doses habituais. Alterações nas concentrações plasmáticas do anlodipino não
estão relacionadas ao grau de insuficiência renal. O anlodipino não é dialisável.
Dose Omitida
Caso o paciente esqueça de administrar ANLO®
no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar.
Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e utilizar a próxima.
Neste caso, o paciente não deve tomar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.
O esquecimento da dose pode comprometer a eficácia do tratamento.
ANLO®
é bem tolerado. Em estudos clínicos placebo-controlados envolvendo pacientes com hipertensão ou angina, os efeitos
colaterais mais comumente observados foram:
Classificação por Sistema Orgânico
(MedDRA)
Efeitos Indesejáveis
Sistema Nervoso dores de cabeça, tontura, sonolência
Cardíaco palpitações
Vascular rubor
Gastrintestinal dor abdominal, náusea
Geral edema, fadiga
Nestes estudos clínicos não foram observados quaisquer tipos de anormalidades clinicamente significantes nos exames laboratoriais
relacionados ao anlodipino.
Os efeitos colaterais menos comumente observados com a difusão do uso no mercado incluem:
Sanguíneo e Sistema Linfático leucopenia, trombocitopenia
Metabolismo e Nutrição hiperglicemia
Psiquiátrico insônia, humor alterado
Sistema Nervoso hipertonia, hipoestesia/parestesia, neuropatia periférica, síncope, disgeusia, tremor
Olhos deficiência visual
Ouvido e Labirinto tinido
Vascular hipotensão, vasculite
Respiratório, Torácico e Mediastinal tosse, dispneia, rinite
Gastrintestinal Mudança da função intestinal, boca seca, dispepsia (incluindo gastrite), hiperplasia
gengival, pancreatite, vômito
Pele e Tecido Subcutâneo alopecia, hiperidrose, púrpura, alteração da cor da pele, urticária
Músculo-esquelético e Tecido Conjuntivo artralgia, dor nas costas, espasmos musculares, mialgia
Renal e Urinário polaciúria, distúrbios miccionais, noctúria
Sistema Reprodutivo e Mamas ginecomastia, disfunção erétil
Geral astenia, mal estar, dor
Investigações aumento/redução de peso
Os eventos raramente relatados foram as reações alérgicas, incluindo prurido, rash, angioedema e eritema multiforme.
Foram raramente relatados casos de hepatite, icterícia e elevações da enzima hepática (a maioria compatível com colestase). Alguns
casos graves requerendo hospitalização foram relatados em associação ao uso do anlodipino.
Em muitos casos, a relação de causalidade é incerta.
Assim como com outros bloqueadores do canal de cálcio, os seguintes eventos adversos foram raramente relatados e não podem ser
distinguidos da história natural da doença de base: infarto do miocárdio, arritmia (incluindo bradicardia, taquicardia ventricular e
fibrilação atrial) e dor torácica.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Os dados disponíveis sugerem que uma grande superdose poderia resultar em excessiva vasodilatação periférica e possível
taquicardia reflexa. Foi relatada hipotensão sistêmica acentuada e provavelmente prolongada, incluindo choque com resultado fatal.
A administração de carvão ativado a voluntários sadios imediatamente ou até 2 horas após a administração de 10 mg de anlodipino
demonstrou uma diminuição significante na absorção do anlodipino. Em alguns casos, lavagem gástrica pode ser necessária. Uma
hipotensão clinicamente significante devido à superdose do anlodipino requer medida ativa de suporte cardiovascular, incluindo
monitoramento frequente das funções cardíaca e respiratória, elevação das extremidades, atenção para o volume de fluido circulante
e eliminação urinária. Um vasoconstritor pode ser útil na recuperação do tônus vascular e pressão sanguínea, desde que o uso do
mesmo não seja contraindicado. Gluconato de cálcio intravenoso pode ser benéfico na reversão dos efeitos dos bloqueadores do
canal de cálcio. Uma vez que o anlodipino é altamente ligado às proteínas plasmáticas, a diálise não constitui um benefício para o
paciente.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.
III - DIZERES LEGAIS
Reg. MS nº 1.3569.0157
Farm. Resp.: Dr. Adriano Pinheiro Coelho - CRF-SP n° 22.883
Registrado por:
EMS SIGMA PHARMA LTDA.
Rod. Jornalista F. A. Proença, km 08, Bairro Chácara Assay
Hortolândia/SP - CEP: 13186-901
CNPJ : 00.923.140/0001-31
INDÚSTRIA BRASILEIRA
Fabricado por:
Novamed Fabricação de Produtos Farmacêuticos Ltda
Manaus/AM
SAC: 0800 191914
www.ems.com.br
VENDA SOB PRESCRIÇÃO MÉDICA.
Histórico de alteração para a bula
Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas
Data do
expediente
Nº. expediente Assunto Data do expediente Nº. expediente Assunto
Data de
aprovação
Itens de bula
Versões
(VP/VPS)
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Comprimidos de 5 mg
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contendo 4, 20, 30, 70
(EMB FRAC) e 80
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2. COMO ESTE MEDICAMENTO
FUNCIONA?
4. O QUE DEVO SABER ANTES DE
USAR ESTE
MEDICAMENTO?
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE:
VP/VPS
Comprimidos de 5 mg
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contendo 4, 20, 30, 70
(EMB FRAC) e 80
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3. QUANDO NÃO DEVO USAR ESTE
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8. QUAIS OS MALES QUE ESTE
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