Bula do Artrosil para o Profissional

Bula do Artrosil produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Artrosil
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO ARTROSIL PARA O PROFISSIONAL

 

Artrosil

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

cápsula de liberação prolongada

160 mg

320 mg

Artrosil_BU 01_VPS 1

BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ARTROSIL

(lisinato de cetoprofeno)

APRESENTAÇÕES

Cápsulas de liberação prolongada 160 mg: Embalagens com 10 e 20 cápsulas.

Cápsulas de liberação prolongada 320 mg: Embalagens com 10 e 20 cápsulas.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada cápsula de liberação prolongada de Artrosil 160 mg contém:

lisinato de cetoprofeno.........................................................................................................................160 mg

Excipientes: carbômer 934, estearato de magnésio, povidona, talco, eudragit e dietilftalato.

Cada cápsula de liberação prolongada de Artrosil 320 mg contém:

lisinato de cetoprofeno.........................................................................................................................320 mg

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de: artrose não especificada, coxartrose não especificada,

espondiloartrose não especificada, artrite reumatóide não especificada, bursite não especificada, flebite e

tromboflebite de localização não especificada, traumatismo superficial de região não especificada do

corpo, luxação, entorse e distensão de região não especificada do corpo.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Vinte e seis pacientes com artrite reumatóide e efusão de joelho persistente completaram um estudo

aberto de uma semana de duração para avaliar a eficácia e tolerabilidade de dois esquemas de lisinato de

cetoprofeno. Os resultados obtidos, incluindo parâmetros clínicos e sinoviais foram comparados com

aqueles obtidos em um terceiro grupo de pacientes tratados com naproxeno (controle). Todos os pacientes

mostraram uma melhora estatisticamente significante na redução da rigidez, mas não significante no

alívio de outros parâmetros clínicos. Os níveis de PGE2 diminuíram significativamente com ambas as

drogas com leve prevalência do lisinato de cetoprofeno sobre o naproxeno, já que a administração uma

vez ao dia permite melhor adesão ao tratamento, a formulação de liberação prolongada pareceu ser uma

alternativa útil às convencionais cápsulas de cetoprofeno e pode ser recomendada para tratamento

sintomático da artrite reumatóide.

Um estudo administrou 320 mg de lisinato de cetoprofeno uma vez ao dia em pacientes com desordens

reumáticas, havendo melhora clínica satisfatória da maioria dos parâmetros clínicos e boa tolerabilidade,

com baixa incidência de problemas gástricos. Concluiu-se que os efeitos clínicos favoráveis e a boa

adesão dos pacientes com uma dose única fazem desta uma droga útil para o tratamento de sucesso das

desordens reumatóides.

Em um estudo de 15 dias avaliou-se 80 pacientes com dor na coluna e ciática, osteoartrite do quadril e

joelho, dor resultante de fratura e dor cervical, que estavam tomando lisinato de cetoprofeno. A droga

mostrou-se altamente solúvel, de ação rápida, prolongada e efetiva com efeitos colaterais mínimos mesmo

em casos em que foi usada em altas doses. Neste estudo, a droga mostrou sem dúvida uma ação

antiflogística assim como uma ação antiprostaglandínica causando desaparecimento da hiperestesia

cutânea nos casos em que tal sintoma estava inicialmente presente. A droga demonstrou ser na prática

bem tolerada na maioria dos casos. Sua administração não produziu nenhuma modificação significativa

nos parâmetros laboratoriais considerados.

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Um estudo aberto crossover avaliou a farmacocinética e biodisponibilidade relativa de uma dose oral

única de lisinato de cetoprofeno. A cápsula de 320 mg de liberação prolongada foi comparada com a

cápsula de 320 mg comum. Dezesseis voluntários homens saudáveis, com idade de 20 a 39 anos,

receberam ambas as preparações, com período de washout de pelo menos 96 horas entre as doses. A

cápsula de liberação prolongada teve absorção mais rápida e melhor biodisponibilidade do que a cápsula

comum. Consequentemente, concluiu-se que assim como a cápsula comum, a de liberação prolongada é

adequada para administração em dose única, mas dá melhores resultados quando se pensa em eficácia

clínica. Nenhum efeito colateral foi reportado ou observado com ambas as formulações.

Um estudo multicêntrico aberto e não comparativo foi realizado com 2386 pacientes para avaliar a

eficácia terapêutica e a tolerância do lisinato de cetoprofeno no tratamento de patologias comuns da

prática clínica e ortopédica, como: lombalgia/lombociatalgia, artrite/artrose, tendinite, entorse, contusão,

distensão muscular e/ou outros processos álgicos, na dose de 160 mg duas vezes ao dia, por 7 dias. A

avaliação global de eficácia clínica apresentou resultados excelentes e bons em 91,5% dos casos. A

tolerabilidade global evidenciou 91,5% de casos excelentes e bons, sendo que houve necessidade de

interromper o tratamento em apenas 2,6% dos pacientes. Na avaliação da dor pelos pacientes, 95,6%

apresentaram dor moderada a intensa na visita inicial e no retorno final apenas 6,2%. Na avaliação clínica

da eficácia pelo médico a dor em repouso melhorou 97% na visita final em relação a visita inicial.

Concluiu que o lisinato de cetoprofeno é eficaz e seguro, como anti-inflamatório e analgésico, no

tratamento de patologias ortopédicas, reumatológicas e traumáticas.

Um estudo realizado entre 1987-1988 utilizou a cápsula de liberação prolongada de 320 mg de lisinato de

cetoprofeno em 2945 pacientes com patologias osteo-artro-reumáticas. A tolerabilidade foi considerada

satisfatória por 94,1% dos médicos enquanto 92,1% acharam que a relação risco-benefício foi positiva.

Concluiu que a droga mostrou ter um índice mais que adequado de segurança.

Carrabba M, et al. Ketoprofen lysine in rheumatoid arthritis: efficacy and tolerability of two therapeutic

schedules with evaluations of synovial prostaglandin levels. Current therapeutic research Vol. 42, No. 1,

July 1987.

Chevallard M, et al. Effectiveness and tolerability of ketoprofen lysine, once a day, in patients with

rheumatic disorders. Drugs Exptl. Clin. Res. XIII(5) 293-296 (1987).

Di Muria GV, Cantalamessa G, Allegra M, Messina Denaro S. Ketoprofen-Lys: a clinical study and

evaluation in 80 cases. Algologia, 1 (1982) 127-140.

Fincato G, Ferrari M, Scapinelli AC. Pharmacokinetic comparision of 320 mg of two different oral

capsule formulations of ketoprofen-lysine salt in healthy volunteers. Advances in therapy Volume 10, No.

4, July/August 1993.

Peloggia CCN, Brito Neto AJ, Cunha J. Avaliação da eficácia terapêutica e da tolerância do

antiinflamatório lisinato de cetoprofeno, na forma cápsulas. Estudo multicêntrico aberto e não

comparativo. RBM – Rev. Bras. Med. Vol.57 – No. 6, Junho de 2000.

Rapisardi MI et al. Rapporto rischio-beneficio del trattamento con ketoprofene sale di lisina in ortopedia,

fisiatria e reumatologia. Gazzeta Medica Italiana – Archivo Scienze Mediche Vol. 149, N. 4.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O lisinato de cetoprofeno possui pronunciada ação analgésica, anti-inflamatória e antipirética.

A manifestação flogística dolorosa é anulada ou atenuada, favorecendo a mobilidade articular.

O lisinato de cetoprofeno possui maior solubilidade e melhor tolerabilidade, sobretudo no sistema

gastrintestinal em relação ao cetoprofeno-ác. 2-(3-benzoilfenil) propiônico.

A forma de liberação prolongada controla a liberação do princípio ativo, do ambiente ácido ao ambiente

neutro, o que permite uma dupla atividade terapêutica: a primeira imediata, a segunda de prolongar a

absorção do fármaco, mantendo o nível plasmático do medicamento por 24 horas.

O lisinato de cetoprofeno é pouco tóxico, com uma DL50, conforme a via de administração, de cerca de

300 mg/kg no rato equivalente a 80-100 vezes à dose ativa como antiinflamatório e analgésico. O produto

não é teratogênico e não está correlacionado quimicamente com fármacos nos quais se nota ação

cancerígena.

Propriedades Farmacocinéticas:

O lisinato de cetoprofeno de liberação imediata é rapidamente absorvido, com máxima concentração

plasmática a 60 a 90 minutos por via oral, a meia vida é de 1 a 2 horas.

O cetoprofeno passa para o líquido sinovial e persiste a uma taxa superior à concentração plasmática após

4 horas de administração oral.

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A eliminação é essencialmente urinária e in natura: 50% do produto administrado por via sistêmica é

excretado na urina em 6 horas.

A metabolização é relevante: cerca de 55% do produto administrado por via sistêmica é encontrado sob

forma de metabólito na urina.

Pelo que diz respeito em particular à forma de liberação prolongada, a experiência farmacocinética no

homem evidencia o seguinte:

- concentração máxima no plasma mais baixa;

- mudança do tempo de pico de 1 a 1,5 horas para 4 a 6 horas de administração;

- aumento do tempo de permanência da droga no plasma sanguíneo de cerca de 5 a 6

horas a cerca de 20 a 24 horas;

- biodisponibilidade não inferior a 80%.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Artrosil não deve ser utilizado em pacientes que tenham úlcera péptica na fase ativa, anamnese positiva

de úlcera péptica recorrente, dispepsia crônica, gastrite, insuficiência renal grave, leucopenia e

plaquetopenia, grave distúrbio de hemocoagulação e hipersensibilidade a quaisquer componentes de sua

fórmula.

Sensibilidade cruzada

Existe a possibilidade de hipersensibilidade cruzada com ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-

inflamatórios não esteroidais. Portanto, o cetoprofeno não deve ser administrado a pacientes nos quais o

ácido acetilsalicílico ou outros fármacos anti-inflamatórios não esteroidais tenham provocado sintomas de

asma, rinite e/ou urticária.

O uso de lisinato de cetoprofeno, apesar de não ter evidências de ocorrência de malformações fetais, não é

recomendado para ser utilizado durante o primeiro e o último trimestre de gestação sem a recomendação e

acompanhamento médicos rigorosos, pois há risco de ocorrência de hipertensão pulmonar e toxicidade

renal no feto, característica comum aos inibidores da síntese de prostaglandinas. Pode também levar ao

aumento do tempo de sangramento das gestantes e fetos e consequentemente eventuais manifestações

hemorrágicas no recém-nascido.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Populações especiais

- Uso em pacientes com asma brônquica ou diáteses alérgicas:

O uso de cetoprofeno em pacientes com asma brônquica ou com diáteses alérgicas pode provocar uma

crise asmática.

- Uso em pacientes com insuficiência renal:

Em pacientes com função renal comprometida, a administração de cetoprofeno deve ser efetuada com

particular cautela levando-se em consideração a eliminação essencialmente renal do fármaco.

Gravidez e lactação

Embora não tenha sido observada experimentalmente toxicidade embriofetal com cetoprofeno nas doses

previstas para uso clínico, a administração em mulheres grávidas ou em fase de amamentação não é

recomendada.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

MEDICAMENTO-MEDICAMENTO

Gravidade: Maior

Efeito da interação: Devido à elevada ligação de cetoprofeno com proteínas plasmáticas, é necessário

reduzir a dosagem de anticoagulantes, quando administrados concomitantemente.

Medicamentos: Anticoagulantes (como a varfarina).

Efeito da interação: O uso com ácido acetilsalicílico reduz o nível sérico de cetoprofeno e aumenta o

risco de distúrbios gastrintestinais.

Medicamento: Ácido acetilsalicílico.

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Efeito da interação: Foi observado aumento da toxicidade do metotrexato em decorrência da diminuição

de seu clearance renal.

Medicamento: Metotrexato.

Gravidade: Moderada

Efeito da interação: No caso da administração com lítio há aumento de seu nível sérico podendo levar à

intoxicação.

Medicamento: Lítio.

Efeito da interação: A probenecida reduz as perdas de cetoprofeno e aumenta seu nível sérico.

Medicamento: Probenicida.

A literatura cita ainda as seguintes interações, apesar de não possuírem significância clínica relevante:

A metoclopramida reduz a biodisponibilidade do cetoprofeno e pode ocorrer uma pequena redução de sua

absorção no uso simultâneo com hidróxidos de magnésio ou alumínio. Devido à elevada ligação de

cetoprofeno com proteínas plasmáticas, é necessário reduzir a dosagem de fenitoínas ou sulfonamidas

(como sulfadiazina) quando administrados concomitantemente.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados

os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 36 meses a contar da data de

sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Artrosil 160 mg: cápsula com tampa de cor verde e corpo marfim opaco.

Artrosil 320 mg: cápsula com tampa de cor verde e corpo laranja opaco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Artrosil 160 mg: Tomar uma cápsula duas vezes ao dia, com líquidos por via oral, durante ou após às

refeições. A duração do tratamento deve ser a critério médico.

Artrosil 320 mg: Tomar uma cápsula ao dia, com líquidos por via oral, durante ou após às refeições. A

duração do tratamento deve ser a critério médico.

O produto pode ser tomado junto às refeições ou com leite, a fim de evitar possíveis distúrbios

gastrintestinais.

De acordo com os estudos disponíveis, o limite máximo de uso diário é de 320 mg.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reação comum (> 1/100 e < 1/10): Assim como com outros anti-inflamatórios não esteroidais, podem

ocorrer distúrbios transitórios, no trato gastrintestinal, tais como gastralgia, náusea, vômito, diarreia e

flatulência; hemorragia gastrintestinal, astenia, sensação de vertigem, exantema cutâneo.

A literatura cita ainda as seguintes reações adversas, sem frequências conhecidas: discinesia transitória e

cefaleia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.