Bula do Asalit produzido pelo laboratorio Merck S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
ASALIT®
(mesalazina)
Merck S/A
Supositórios
250 mg
APRESENTAÇÕES
Supositórios - Embalagem contendo 10 supositórios de 250 mg.
USO RETAL
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada supositório contém:
mesalazina .... 250 mg
Excipientes: lecitina de soja, triglicerídeos neutros de ácidos graxos vegetais.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Asalit®
está indicado como anti-inflamatório para reduzir as reações inflamatórias que
acometem a mucosa do cólon e do reto, nas fases agudas da retocolite ulcerativa idiopática. É
também utilizado para prevenir ou reduzir as recidivas dessa enfermidade.
A mesalazina mostrou-se equivalente ou superior à sulfassalazina e superior ao placebo, com
um melhor benefício relacionado à dose-resposta, em induzir a remissão da doença intestinal
aguda e comparável à sulfassalazina e superior ao placebo na manutenção em longo prazo da
remissão. Uma melhor tolerância à mesalazina e a possibilidade do uso de doses mais altas
favorecem a sua utilização em pacientes intolerantes à sulfassalazina e em pacientes que não
respondem a doses habituais de sulfassalazina. Os efeitos adversos da mesalazina são raros,
porém incluem o agravamento idiossincrático dos sintomas da colite e toxicidade renal. A
mesalazina é segura para uso durante a gravidez e a lactação. Como terapia de manutenção, a
mesalazina pode reduzir o risco de desenvolvimento de câncer colorretal. A mesalazina
constitui terapia de primeira linha eficaz e bem tolerada na doença intestinal aguda leve a
moderada, bem como para o tratamento de manutenção em longo prazo em pacientes com
colite ulcerativa.
Referência: Schroeder, KW. Role of Mesalazine in Acute and Long-Term Treatment of
Ulcerative Colitis and Its Complications. Scand J Gastroenterol Suppl. 2002;(236):42-7.
Asalit®
contém em sua fórmula a mesalazina (ácido 5-aminossalicílico), substância que
compõe a molécula da sulfasalazina e é a responsável por sua ação terapêutica em casos de
doenças inflamatórias intestinais. É desconhecido o mecanismo de ação da mesalazina (ácido
5-aminossalicílico), que parece, no entanto, ser tópico e não sistêmico. Nos pacientes com
doenças inflamatórias intestinais crônicas, observa-se aumento da produção, pela mucosa do
intestino, de metabólitos do ácido araquidônico, tanto pela via da ciclooxigenase
(prostanoides), quanto pela via da lipoxigenase (leucotrienos e ácidos
hidroxieicosatetranoicos). É possível que o ácido 5-aminossalicílico diminua a inflamação
bloqueando a ciclooxigenase e inibindo a produção de prostaglandina pela mucosa colônica.
A mesalazina administrada por via retal (supositórios ou suspensão retal) é muito pouco
absorvida do cólon, e a extensão dessa absorção, dependente em grande parte do tempo de
retenção do produto, é considerada uma variável individual, atingindo de 10 a 20% da droga
administrada. É excretada principalmente nas fezes durante os subsequentes movimentos
intestinais. A mesalazina absorvida é rápida e quase completamente acetilada na mucosa
intestinal e no fígado. Admite-se que seu metabólito, o ácido acetil-5-aminossalicílico tenha,
ele próprio, alguma atividade. A mesalazina encontra-se 40 a 50% ligada às proteínas
plasmáticas e seu metabólito, 80%. O metabólito acetilado é excretado principalmente na
urina por secreção tubular, junto com traços da droga inalterada. A meia-vida de eliminação
da mesalazina é de cerca de 1 hora e de seu metabólito, 10 horas. Somente quantidades muito
pequenas de mesalazina atravessam a placenta ou estão presentes no leite materno.
Pacientes com reconhecida hipersensibilidade ao princípio ativo, aos salicilatos ou a qualquer
um dos excipientes. Nefropatias graves. Úlcera gástrica e duodenal. Diátese hemorrágica. Não
administrar durante as últimas semanas de gravidez e durante a lactação.
Nos pacientes com insuficiência renal e hepática o produto deve ser usado com cautela.
Foram assinalados casos de insuficiência renal, incluindo nefropatia com lesões mínimas e
nefrite intersticial aguda/crônica em associação a preparações contendo mesalazina e pró-
fármacos de mesalazina. Nos pacientes com disfunção renal conhecida, é preciso avaliar com
cautela a relação risco-benefício do tratamento com mesalazina. Recomenda-se uma
cuidadosa avaliação da função renal de todos os pacientes antes de iniciar o tratamento, e
periodicamente durante o tratamento, especialmente nos pacientes com antecedentes de
doenças renais. Foram relatados casos raros de discrasias sanguineas graves com o tratamento
com mesalazina. No caso do paciente apresentar hemorragias de etiologia incerta, hematomas,
púrpura, anemia, febre ou laringite, deverão ser conduzidas investigações hematológicas. No
caso de suspeita de discrasia sanguinea, o tratamento deverá ser interrompido. Foram
relatadas raras reações de hipersensibilidade cardíaca induzidas pela mesalazina (miocardite e
pericardite); assim, é necessário cautela quando do uso da mesalazina em pacientes portadores
de condições que predisponham à miocardite ou pericardite. A mesalazina foi associada a
uma síndrome de intolerância aguda de difícil distinção de uma reincidência da doença
inflamatória intestinal. Ainda que a exata frequência não tenha sido estabelecida, estes casos
foram verificados em 3% dos pacientes em estudos clínicos controlados, conduzidos com
mesalazina ou sulfassalazina. Entre os sintomas incluem-se cólicas, dor abdominal aguda e
diarreia sanguinolenta, febre ocasional, cefaleia e eritema. No caso de suspeita de síndrome
por intolerância aguda, é necessário interromper o tratamento imediatamente. Foram relatados
casos de aumentos dos níveis das enzimas hepáticas em pacientes tratados com mesalazina.
Reincidência da sintomatologia objetiva e subjetiva pode ser verificada tanto depois da
suspensão da administração da mesalazina quanto durante tratamento de manutenção
inadequado. O eventual aparecimento de reações de hipersensibilidade requer a imediata
interrupção do tratamento.
Cuidados e advertências para populações especiais
O produto deve ser usado com extrema cautela em hepato e nefropatas. Esses últimos, durante
a utilização do produto, devem fazer, periodicamente, exames de urina e avaliações de
creatininemia. Recomenda-se cautela quando do uso em pacientes idosos. A mesalazina não
deve ser administrada em crianças com menos de dois anos.
Gravidez e lactação
Não foram realizados estudos controlados com a mesalazina em mulheres grávidas. Como a
mesalazina atravessa a barreira placentária, em caso de gravidez comprovada ou suspeita,
administrar o produto somente em caso de real necessidade e sob rigoroso acompanhamento
médico. No entanto, o uso deverá ser evitado nas últimas semanas da gestação. Devido à
experiência limitada com mulheres amamentando tratadas com mesalazina, o uso deve ser
evitado durante a lactação.
Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Direção de veículos e operação de máquinas
Não há evidências de que Asalit®
possa comprometer a capacidade de dirigir veículos ou de
É necessária cautela quando da administração concomitante da mesalazina com:
sulfonilureias, que podem ter aumentado o efeito hipoglicemiante;
cumarínicos, metotrexato, probenecida, sulfinpirazona, espironolactona, furosemida e
rifampicina, já que não podem ser excluídas interações com estes fármacos;
agentes com conhecida toxicidade renal, como os anti-inflamatórios não esteroidais
(AINEs) e a azatioprina, devido ao risco de aumento das reações adversas nos rins.
azatioprina ou 6-mercaptopurina, em função do risco aumentado de discrasias sanguineas.
É possível o aumento de efeitos colaterais gástricos dos corticosteroides.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C) e proteger da luz e umidade. Prazo
de validade: 36 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem. Não use medicamento
com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O pó para preparo da suspensão retal é cristalino, de coloração cinza a bege, com odor fraco.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Via retal. Está indicado no tratamento dos surtos ativos da retocolite ulcerativa idiopática,
principalmente nos casos em que há comprometimento de áreas extensas do cólon.
Usualmente recomenda-se a aplicação ao dia de 1 suspensão retal de 3 g, até que haja
remissão total da doença, tanto clinicamente quanto ao exame proctológico, o que em geral
ocorre entre 14 e 21 dias. A suspensão retal de 3 g é preparada adicionando-se ao frasco com
a solução diluente o pó contido no envelope. Para correta administração da suspensão retal
recomenda-se que o paciente se deite sobre seu lado esquerdo, com a perna direita flexionada
sobre a esquerda estendida. A administração deve ser realizada lentamente (5 a 10 minutos no
mínimo), permanecendo o paciente na posição de decúbito lateral esquerdo durante 30
minutos, a fim de que o fluído se distribua uniformemente pelo cólon esquerdo. Todo esforço
deve ser feito no sentido de reter a suspensão retal pelo prazo mínimo de 1 hora. Isso pode ser
facilitado, administrando-se previamente sedativos e/ou medicação antiespasmódica,
especialmente no início do tratamento, quando é maior o impulso para evacuar.
Os efeitos colaterais relatados nos estudos de tolerabilidade geral foram geralmente leves e
não mostraram aumento de incidência dependente da dose. Foram evidenciados distúrbios
gastrointestinais (náusea, epigastralgia, diarreia e dores abdominais) e cefaleia. O
aparecimento de reações de hipersensibilidade (erupções cutâneas, prurido) ou de episódios
de intolerância intestinal aguda com dor abdominal, diarreia sanguinolenta, cólicas, cefaleia,
febre e rash requer a suspensão do tratamento. Existem indicações esporádicas de leucopenia,
neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica, pancreatite, hepatite, nefrite intersticial,
síndrome nefrótica e insuficiência renal, pericardite, miocardite, pneumonia eosinófila e
pneumonia intersticial.
Podem ocorrer as reações indesejáveis descritas a seguir (as frequências são definidas em
muito comuns (> 1/10); comuns (> 1/100 e < 1/10); incomuns (> 1/1.000 e < 1/100); raras
(> 1/10.000 e < 1/1.000); muito raras (< 1/10.000).
Distúrbios cardíacos
Muito raros: pericardite, miocardite.
Distúrbios do sistema sanguíneo e linfático
Muito raros: leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, anemia aplástica.
Distúrbios do sistema nervoso
Comuns: cefaleia.
Distúrbios da pele e do tecido subcutâneo
Comuns: rash e outras erupções cutâneas não específicas.
Incomuns: prurido.
Distúrbios hepatobiliares
Muito raros: hepatite.
Distúrbios gastrointestinais
Comuns: náusea, diarreia.
Incomuns: epigastralgia, diarreia sanguinolenta, cólicas e dores abdominais.
Muito raros: pancreatite.
Distúrbios renais e urinários
Muito raros: nefrite intersticial, síndrome nefrótica e insuficiência renal.
Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino
Muito raros: pneumonia eosinófila, pneumonia intersticial.
Distúrbios sistêmicos e relacionados ao local de administração
Muito raros: hiperpirexia.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa ou para a
Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
No caso de reações adversas intensas, suspender o uso do produto e tratar sintomaticamente.
As reações de hipersensibilidade devem ser tratadas com antialérgicos e/ou corticoides. Não
se conhece antídoto específico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.