Bula do Bactomax produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
1
Bactomax®
teicoplanina
Pó liófilo injetável 200mg e 400mg
Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.
MODELO DE BULA PARA O
PROFISSIONAL DE SAÚDE
2
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
200mg e 400mg
APRESENTAÇÃO
Pó liófilo injetável + Solução diluente.
200mg – Caixa contendo 10 frascos-ampola + 10 ampolas com diluente de 3mL.
400mg – Caixa contendo 10 frascos-ampola + 10 ampolas com diluente de 3mL.
USO INTRAVENOSO OU INTRAMUSCULAR
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada frasco-ampola contém:
teicoplanina.............................................................................200mg.................................................400mg
excipiente q.s.p. .....................................................................1 frasco-ampola...................................1 frasco-ampola
(Excipiente: cloreto de sódio)
Cada ampola de diluente contém:
água para injetáveis q.s.p. .....................................................3mL....................................................3mL
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Bactomax®
está indicado no tratamento de infecções causadas por bactérias gram-positivas sensíveis, incluindo aquelas
resistentes a outros antibióticos tais como meticilina e as cefalosporinas: endocardite, septicemia, infecções
osteoarticulares, infecções do trato respiratório inferior, infecções de pele e tecidos moles, infecções urinárias e peritonite
associada à diálise peritoneal crônica ambulatorial.
Também está indicado no tratamento de infecções em pacientes alérgicos às penicilinas ou cefalosporinas.
Pode ser usado por via oral no tratamento de diarreia associada ao uso de antibiótico, incluindo colite pseudomembranosa
causada por Clostridium difficile.
Pode ser utilizado para profilaxia em pacientes nos quais a infecção por microrganismos gram-positivos pode ser perigosa
(por exemplo, em pacientes que necessitam de cirurgia dental ou ortopédica).
Foi demonstrado que a teicoplanina é eficaz no tratamento da endocardite causada por organismos gram-positivos.
(Davey & Williams, 1991; Presterl et al, 1993; Martino et al, 1989; Leport et al, 1989; Venditti et al, 1992).
A teicoplanina foi tão eficaz quanto outros agentes no tratamento de diarreia associada ao Clostridium difficile (CDAD). A
taxa de recidiva no grupo que recebeu teicoplanina foi baixa. Cento e dezenove pacientes foram randomizados para receber
ácido fusídico, metronidazol, teicoplanina ou vancomicina para o tratamento de CDAD. A dose de teicoplanina foi de 400
mg, duas vezes ao dia, por 10 dias. A taxa de cura foi de 96% para teicoplanina, 93% para o ácido fusídico, 94% para o
metronidazol e 94% para a vancomicina. A porcentagem de pacientes em recidiva foi de 7% com teicoplanina, 28% com
ácido fusídico, 16% com metronidazol e 16% com vancomicina (Wenisch et al, 1996).
Houve uma redução no número de infecções no local de inserção e de septicemia gram-positiva relacionada a cateteres com
a terapia com teicoplanina em comparação a terapia sem teicoplanina em um estudo randomizado com 88 pacientes com
cateteres Hickman. Teicoplanina como profilaxia pode ser utilizada rotineiramente em pacientes que requeiram inserção de
cateteres Hickman para reduzir a incidência de sepse relacionada a cateteres, especialmente durante o período de
neutropenia após quimioterapia (Lim et al, 1991).
A teicoplanina fornece uma alternativa à vancomicina em infecções de cateter em pacientes com malignidades
hematológicas. A vancomicina foi comparada com a teicoplanina, e a taxa de resposta foi de 80% e 69%, respectivamente
(Smith et al, 1989).
Em um estudo clínico aberto, a teicoplanina foi eficaz no tratamento de 18 pacientes com infecções gram-positivas (Walsh
et al, 1988). Os pacientes receberam uma dose de ataque via intravenosa (IV) de 400 mg, e doses via intravenosa (IV) ou
intramuscular (IM) de 200 mg (n = 13) e 400 mg (n = 5) uma vez por dia como terapia de manutenção, por uma média de
17 dias. Os pacientes apresentavam as seguintes condições: osteomielite, infecções relacionadas à prótese, endocardite,
infecções da pele e do tecido conjuntivo e infecção do trato urinário. Onze dos 18 (61%) pacientes foram curados
3
clinicamente. Foi relatada uma taxa de cura de 83% para os pacientes que apresentavam Staphylococcus aureus resistente a
meticilina. Os 4 pacientes que apresentavam infecções relacionadas à prótese nos ossos e articulações necessitaram de
remoção das próteses antes que ocorresse qualquer melhora clínica. Os efeitos adversos foram limitados a 2 pacientes, que
desenvolveram exames anormais da função hepática (elevação da aspartato aminotransferase, bilirrubina e ureia), que
foram associados à icterícia em 1 paciente. A faixa das concentrações séricas de vale da teicoplanina estava entre 2,3 e 17,7
mcg/mL, com uma elevação média de 2,9 mcg/mL na dose de 400 mg. Foi demonstrado que a teicoplanina é segura e
eficaz no tratamento de infecções gram-positivas.
Foi relatado que doses iniciais de 400 mg de teicoplanina, via IV, seguidas por 200 mg via IV, uma vez ao dia, durante 5 a
7 dias, foram eficazes no tratamento de infecções gram-positivas graves (primariamente septicemia) em 15 dos 17
pacientes (Davies et al, 1989). O organismo principal isolado foi o Staphylococcus epidermidis (15 pacientes), que havia
sido resistente a terapia de combinação com antibióticos aminoglicosídeos e beta-lactâmicos.
Em um estudo multicêntrico, a teicoplanina foi segura e eficaz em 29 pacientes com várias infecções bacterianas gram-
positivas (Lang et al, 1990).
A teicoplanina aparenta ser mais segura que a vancomicina, e não apresenta eventos adversos relacionados à dose quando
dosada entre 3 a 10 mg/Kg. (Davey & Williams, 1991).
Em crianças entre 2 e 12 anos de idade, foi descoberto que a teicoplanina é muito eficaz e bem tolerada no tratamento de
infecções gram-positivas em pacientes pediátricos. As doses variaram entre 3 e 6 mg/Kg (Bassetti & Cruciani, 1990).
Em neonatos, tem sido relatada uma baixa incidência de efeitos adversos relacionados ao tratamento com teicoplanina. A
droga é bem tolerada em recém-nascidos com insuficiência renal aguda (Yalaz et al, 2004). A dose recomendada em
neonatos é de 16 mg/kg no primeiro dia (dose de ataque), seguido de 8mg/kg, 1 vez ao dia (Yalaz et al, 2004; Martindale,
2013).
A adição da teicoplanina a ceftazidima como terapia empírica de infecções gram-positivas em pacientes com neutropenia
febril foi eficaz. Dezesseis pacientes com neutropenia febril foram tratados com teicoplanina mais ceftazidima (Verhagen
& De Pauw, 1987). Este estudo clínico aberto utilizou pacientes que haviam falhado na terapia com ceftazidima nas 48 ou
72 horas anteriores. A teicoplanina foi administrada via intravenosa como uma dose de ataque de 400 mg, seguida por 200
mg, uma vez ao dia. Os pacientes continuaram com ceftazidima 2 g via IV, a cada 8 horas, e ou cetoconazol oral 200 mg,
uma vez ao dia, ou anfotericina 400 mg a cada 6 horas para prevenção de colonização fúngica. A cura clínica com a terapia
de combinação foi alcançada em 69% (n = 11) dos pacientes. A cura bacteriológica foi confirmada em 91% (10 de 11) das
infecções. Entre as bactérias tratadas com sucesso, encontravam-se infecções por Staphylococcus aureus, Staphylococcus
epidermidis (duas cepas resistentes a meticilina) e Streptococcus faecalis. Quatro pacientes desenvolveram elevação das
enzimas hepáticas; entretanto, a teicoplanina foi considerada responsável em somente 1 caso.
Pode haver vantagem na inclusão de teicoplanina no tratamento empírico inicial do regime de antibióticos para pacientes de
câncer com neutropenia febril. A teicoplanina foi avaliada como terapia empírica em pacientes com neutropenia febril com
malignidades hematológicas (Menichetti et al, 1994). Uma taxa de resposta de 88% foi obtida em um contexto de alta
prevalência de infecções gram-positivas causadas por cepas com alta resistência a aminoglicosídeos e antibióticos
betalactâmicos.
Foi demonstrado que a teicoplanina é eficaz em combinação com aminoglicosídeos e beta-lactâmicos no tratamento de
sepse grave em pacientes submetidos a transplante de medula óssea. Teicoplanina 400 mg, via IV, uma vez ao dia, com
netilimicina 400 mg via IV, uma vez ao dia, e ceftazidima 2 g IV, 3 vezes ao dia, foram instituídos em 11 pacientes. Todos
os 11 pacientes apresentaram resposta, e 10 apresentaram cura clínica. A teicoplanina é um agente potencialmente eficaz e
bem tolerado em pacientes com transplante de medula óssea com infecções que não respondem a aminoglicosídeos e beta-
lactâmicos (Lang et al, 1990).
Foi demonstrado que a teicoplanina é eficaz em 3 estudos com pacientes com granulocitopenia febril. No primeiro estudo,
67% dos 65 episódios de granulocitopenia febril apresentaram resposta quando teicoplanina foi adicionada à terapia
empírica. No segundo estudo, com 120 pacientes, 63% responderam a ceftazidima e a teicoplanina, em comparação a 49%
com ceftazidima isolada. No terceiro estudo, de 125 casos de bacteremias gram-positivas no cateter de Hickman, 72% a
90% responderam, dependendo do organismo (De Pauw et al, 1990).
Teicoplanina e ciprofloxacino foram eficazes em pacientes com neutropenia febril. Teicoplanina mais ciprofloxacino foram
comparados com gentamicina mais piperacilina. Dos pacientes que receberam teicoplanina mais ciprofloxacino, 78%
apresentaram uma resposta favorável, comparados com 49% que receberam gentamicina e piperacilina. A teicoplanina com
ciprofloxacino é pelo menos tão eficaz quanto à gentamicina mais piperacilina no tratamento empírico de pacientes com
neutropenia febril, e pode ser mais eficaz em situações onde há prevalência de organismos gram-positivos (Kelsey, 1992).
A teicoplanina com aminoglicosídeo ou quinolona aparenta ser uma abordagem adequada na terapia empírica para febre
neutropênica, e pode prevenir infecção no cateter em pacientes com câncer (Studena et al, 1994). Em um estudo não-
controlado, a teicoplanina foi eficaz no tratamento de infecções por MRSA envolvendo a pele ou osteomielite. Os pacientes
eram excluídos caso tivessem neutropenia. Vinte e seis pacientes receberam 200 ou 400 mg de teicoplanina IM ou IV a
4
cada 24 horas. A taxa de cura clínica foi de 84,6%. A cura bacteriológica foi obtida em 73% dos pacientes (Pachon et al,
1996a).
Em um estudo aberto, a combinação de teicoplanina e rifampicina mostrou ser um tratamento eficaz e bem-tolerado para
infecções graves causadas por Staphylococcus aureus (Yzerman et al, 1998). Ambos os antibióticos foram administrados
via IV, a teicoplanina em duas doses em bolus de 400 mg nas primeiras 24 horas e a partir daí, 400 mg uma vez ao dia, e
rifampicina em duas doses únicas de 600 mg uma vez ao dia, com duração dependente da gravidade da infecção. Dos 15
pacientes avaliáveis, 13 (86.7%) foram curados clinicamente e 2 (um dos quais foi a óbito devido a causas naturais não
relacionadas ao tratamento e um que desenvolveu resistência a rifampicina) não apresentaram melhora. S aureus foi
eliminado, e não recorreu em pacientes com cura clínica.
Foram apresentados os resultados dos estudos que trataram infecções causadas por estafilococos e outras bactérias gram-
positivas com teicoplanina; 39 de 64 (61%) dos pacientes se curaram, 16 de 64 (25%) apresentaram melhora e 9 de 64
(14%) não tiveram sucesso com a terapia (Pauluzzi et al, 1987a). A teicoplanina é um antibiótico eficaz e bem tolerado para
infecções causadas por bactérias gram-positivas, e é eficaz contra estafilococos resistentes a meticilina.
A teicoplanina é segura e eficaz no tratamento de infecções ósseas e das articulações causadas por patógenos suscetíveis,
em combinação com outras medidas terapêuticas discutiram teicoplanina na terapia de infecções ósseas e articulação. A
taxa geral de sucesso clínico foi de 88% em 60 pacientes (Eitel et al, 1992).
A terapia com teicoplanina em 35 pacientes com infecções ósseas ou nas articulações resultou em resolução total em 78%
dos pacientes. Os pacientes que não responderam a teicoplanina 4 mg/Kg/dia tiveram suas doses elevadas para 15
mg/Kg/dia ou mais. Os pacientes toleraram altos níveis de vale e de pico de teicoplanina. Febre devido ao medicamento e
erupção cutânea se desenvolveram em 5 de 18 pacientes que receberam teicoplanina 12 mg/Kg/dia ou mais (Greenberg,
1990).
Descobriu-se que a teicoplanina é eficaz no tratamento de infecções por organismos gram-positivos nos ossos e articulações
(Weinberg, 1993). A eficácia e a segurança da teicoplanina foram avaliadas no tratamento de 66 pacientes com osteomielite
aguda ou crônica e artrite séptica. Os pacientes receberam uma dose de ataque de 12 mg/Kg/dia a cada 12 horas por 3
doses, seguido por 12 mg/Kg/dia. Trinta e nove de 45, ou 87%, tiveram uma resposta clínica favorável, e 6 de 45, ou 13%,
apresentaram falha ou sofreram recidiva.
A teicoplanina foi eficaz no tratamento de 62 pacientes avaliáveis com infecções na pele e no tecido conjuntivo. A dose
inicial normal utilizada para a teicoplanina foi de 400 ou 800 mg seguidos por 200 a 400 mg diariamente, por via IV ou IM.
Alguns pacientes receberam outras doses não especificadas. Nos 30 dias anteriores ao estudo, 25 pacientes haviam recebido
antibióticos, primariamente penicilinas ou cefalosporinas, seguido por quinolonas e antibióticos macrólidos. A falha
terapêutica foi o motivo mais comum para descontinuação do tratamento, ocorrendo em dois terços dos casos. A
teicoplanina foi o único agente terapêutico isolado em 54 de 64 pacientes. Cinco pacientes também receberam
aminoglicosídeos, e 3 e 2 pacientes também receberam penicilinas e cefalosporinas, respectivamente. A eliminação da
infecção bacteriana ocorreu em 27 de 35 (77%) casos de infecção por S. aureus, em 5 de 5 (100%) casos de Staphylococcus
coagulase-negativo, e em 5 de 7 (71%) casos de Streptococcus (Lang et al, 1991).
A terapia com teicoplanina curou ou causou melhora em 93% dos pacientes com infecções ósseas ou no tecido conjuntivo.
A eficácia foi avaliada em 30 pacientes. A cura bacteriológica ocorreu em 25 pacientes (83,3%) (Marone et al, 1990).
A teicoplanina, administrada uma vez ao dia, aparenta ser segura e conveniente para infecções da pele e do tecido
conjuntivo (Edelstein et al, 1991). Em especial, a teicoplanina aparentemente é adequada para terapia parenteral
ambulatorial.
A teicoplanina, administrada uma vez ao dia, aparenta ser uma terapia segura e eficaz para infecções da pele e do tecido
conjuntivo causadas por bactérias gram-positivas (Chirurgi et al, 1994).
Um estudo clínico preliminar indicou que a teicoplanina pode ser eficaz no tratamento de peritonite gram-positiva quando
adicionada no fluído de diálise (Neville et al, 1987). Onze pacientes com insuficiência renal crônica que receberam diálise
peritoneal ambulatorial contínua (CAPD) apresentaram peritonite gram-positiva. Foi administrada aos pacientes
teicoplanina 400 mg via IV como dose única, de forma aberta, seguida por 20 mg/L de fluídos de diálise durante cada
procedimento de diálise. Dez (91%) dos pacientes alcançaram a cura clínica. A única falha ocorreu em um paciente com
peritonite recorrente por Staphylococcus aureus. O paciente recebeu 2 tratamentos com terapia com teicoplanina, e
subsequentemente, falhou com terapia com vancomicina. A teicoplanina foi bem tolerada, sem nenhuma evidência de
ototoxicidade ou redução da função renal residual. Os 10 pacientes que apresentaram cura clínica foram acompanhados por
entre 4 semanas e 11 meses, e permaneceram bem. A teicoplanina foi bem-sucedida ao erradicar os organismos gram-
positivos.
Propriedades farmacodinâmicas e espectro antimicrobiano
5
O princípio ativo de Bactomax®
é a teicoplanina, um antibiótico do grupo dos glicopeptídios que mostrou ação bactericida
in vitro contra bactérias gram-positivas aeróbias e anaeróbias. A teicoplanina inibe o crescimento de organismos
suscetíveis, agindo na biossíntese da parede celular em local diferente do afetado pelos beta-lactâmicos.
Bactomax®
é ativo contra estafilococos (incluindo os resistentes a meticilina e outros antibióticos betalactâmicos),
estreptococos, enterococos, Listeria monocitogenes, micrococos, corinebactéria do grupo J/K e anaeróbios Grampositivos
incluindo Clostridium difficile e peptococos. Foi demonstrada sinergia bactericida in vitro com teicoplanina quando
combinada com aminoglicosídeos contra Staphylococcus aureus; a sinergia contra estes organismos também foi
demonstrada com imipenem. A combinação in vitro de teicoplanina e rifampicina demonstrou efeitos aditivos e sinérgicos
contra Staphylococcus aureus.
Também foi observada sinergia in vitro com ciprofloxacino contra Staphylococcus epidermidis.
A resistência in vitro à teicoplanina não pode ser obtida em um único passo e só se produz após passagens múltiplas.
Há relatos de elevadas CIMs (concentração inibitória mínima) para teicoplanina em diversas cepas de Staphylococcus
haemolyticus.
A teicoplanina não apresenta resistência cruzada com outras classes de antibióticos.
Foi observada resistência cruzada entre teicoplanina e o glicopeptídeo vancomicina em enterococos.
A teicoplanina é captada pelos leucócitos e macrófagos, mantendo sua atividade anti-estafilocócica dentro destas células.
Propriedades Farmacocinéticas
A biodisponibilidade de uma única injeção intramuscular de 3 a 6 mg/kg é de mais de 90%. A teicoplanina é pouco
absorvida pelo trato gastrintestinal normal após administração oral; 40% da dose oral é encontrada nas fezes como fármaco
ativo.
Após a administração intravenosa de 3 a 6 mg/kg, a concentração plasmática declina com meia-vida terminal de eliminação
de 150 horas com depuração plasmática de 11,9 a 14,7mL/h/kg, o que permite uma única administração diária.
Após administração IV de 6 mg/kg nas horas 0, 12, 24 e a cada 24h como infusão por 30 minutos, uma concentração sérica
mínima de 10mg/L seria alcançada pelo quarto dia. Concentrações séricas máxima e mínima no estado de equilíbrio de
aproximadamente 64mg/L e 19mg/L, respectivamente, seriam atingidas pelo 28°dia.
A teicoplanina difunde-se rapidamente na pele, tecido subcutâneo, miocárdio, pulmão, líquido pleural, osso, líquido
sinovial, líquido de vesícula cutânea e lentamente, no líquido cefalorraquidiano.
A teicoplanina apresenta ligação às proteínas plasmáticas de 90 a 95%, sendo a ligação de fraca afinidade.
A biotransformação é pequena (aproximadamente 3%), sendo aproximadamente 80% do fármaco administrado eliminado
na urina, quando administrado por via parenteral. A depuração renal após a administração IV de 3 a 6mg/kg é de 10,4 a
12,1 mL/h/kg.
Bactomax®
é contraindicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade a teicoplanina.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.
Foram relatados casos de toxicidade hematológica, auditiva, hepática e renal com teicoplanina. Portanto, recomenda-se
monitorar as funções auditiva, hematológica, hepática e renal, particularmente em pacientes com insuficiência renal,
pacientes sob tratamento prolongado e aqueles pacientes que necessitam de uso concomitante de fármacos que possam ter
efeitos ototóxicos e nefrotóxicos (vide Interações Medicamentosas).
Da mesma forma que com outros antibióticos, o uso de teicoplanina, especialmente se prolongado, pode resultar em
supercrescimento de microrganismos resistentes. É essencial a avaliação repetida da condição do paciente. Caso ocorra
superinfecção durante a terapia, devem ser tomadas medidas apropriadas.
Trombocitopenia
Trombocitopenia foi relatada com o uso de teicoplanina. Exames sanguíneos periódicos são recomendados durante o
tratamento, incluindo hemograma completo.
A eficácia e segurança da administração de teicoplanina pelas vias intratecal / intralombar e intraventricular não foram
estudadas em estudos clínicos controlados. Entretanto, foi relatado caso de toxicidade, incluindo convulsões, com o uso
intraventricular de teicoplanina. Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve
ser somente por via intravenosa ou intramuscular.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
6
Bactomax®
pode causar efeitos adversos, tais como cefaleia e tonturas. A habilidade de dirigir veículos ou operar máquinas
pode ser afetada. Paciente experimentando estes eventos adversos não devem dirigir veículos ou operar máquinas.
Gravidez e lactação
Embora os estudos de reprodução animal não tenham revelado evidência de alteração da fertilidade ou efeitos
teratogênicos, Bactomax®
não deve ser utilizado durante a gravidez confirmada ou suposta ou durante a lactação, a menos
que, a critério médico, os benefícios potenciais superem os possíveis riscos. Não se tem informação sobre a excreção de
teicoplanina no leite materno ou sobre a transferência placentária do fármaco.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista.
Sensibilidade cruzada
O produto deve ser administrado com cuidado a pacientes com histórico de hipersensibilidade a vancomicina, pois pode
haver hipersensibilidade cruzada. Entretanto, um antecedente de ”síndrome do homem vermelho” atribuído a vancomicina,
Os estudos em animais não evidenciaram interação com diazepam, tiopental, morfina, bloqueadores neuromusculares ou
halotano.
Devido ao potencial de aumento de efeitos adversos, Bactomax®
deve ser administrado com cuidado em pacientes sob
tratamento concomitante com fármacos nefrotóxicos ou ototóxicos, tais como aminoglicosídios, anfotericina B,
ciclosporina, furosemida e ácido etacrínico.
As soluções de teicoplanina e aminoglicosídios são incompatíveis quando misturadas, portanto não devem ser misturadas
antes da injeção.
Conservar o produto em temperatura ambiente, entre 15 e 30°C.
O prazo de validade é de 36 meses a partir da data de fabricação impressa na embalagem.
Os frascos reconstituídos e misturas de líquidos para infusão devem ser mantidos refrigerados (5°C) e descartados dentro
de 24 horas.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características do medicamento: pó compacto amarelo a castanho, que pode estar intacto ou fragmentado. Após
reconstituição, a solução é límpida, de cor amarelo a castanho.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Instruções para preparação da injeção:
Adicione lentamente toda solução diluente da ampola no frasco-ampola e role-o lentamente entre as mãos, até que o pó
esteja completamente dissolvido, tomando-se o cuidado de evitar a formação de espuma.
É IMPORTANTE ASSEGURAR QUE TODO O PÓ ESTEJA DISSOLVIDO, MESMO AQUELE QUE ESTIVER
PERTO DA TAMPA.
A agitação da solução pode causar a formação de espuma, a qual torna difícil recuperar o volume desejado. Entretanto, se
todo o pó estiver completamente dissolvido, a espuma não altera a concentração da solução. Se a solução ficar espumosa, o
frasco deve ficar em repouso por aproximadamente 15 minutos. Retire a solução lentamente do frasco-ampola, tentando
recuperar a maior parte da solução colocando a agulha na parte central da tampa de borracha.
As soluções reconstituídas contém 200 mg de teicoplanina em 3 mL (frasco-ampola de 200 mg) e 400 mg em 3 mL (frasco-
ampola de 400 mg).
É importante que a solução seja corretamente preparada e cuidadosamente colocada na seringa pois, caso contrário, pode
levar a administração de uma dose menor que a dose total.
A solução final é isotônica e tem pH de 7,2 a 7,8.
7
As soluções reconstituídas podem ser injetadas diretamente ou diluídas, alternativamente, com cloreto de sódio a 0,9% e
glicose a 5%.
Como boa prática farmacêutica, recomenda-se que as soluções sejam administradas imediatamente após a preparação.
Incompatibilidades
As soluções de teicoplanina e aminoglicosideos são incompatíveis quando misturadas diretamente e não devem ser
misturadas antes da injeção.
Modo de administração:
Bactomax®
pode ser administrado por via intravenosa (IV) ou intramuscular (IM).
A administração IV pode ser feita diretamente por injeção (3 - 5 minutos) ou através de infusão, (30 minutos). A dose
diária é geralmente única, entretanto, em infecções graves, recomenda-se uma dose de ataque a intervalos de 12 horas para
as 3 primeiras doses podendo se estender por até 4 dias (8 doses iniciais), dependendo da gravidade da infecção. A maioria
dos pacientes com infecções causadas por microrganismos sensíveis ao antibiótico apresenta resposta terapêutica dentro das
primeiras 48-72 horas. A duração total do tratamento é determinada pelo tipo e gravidade da infecção e resposta clínica do
paciente. Em endocardite e osteomielite, recomenda-se tratamento por 3 semanas ou mais.
Somente o método de administração infusão IV pode ser usado em recém-nascidos. A gravidade da doença e o local da
infecção devem ser considerados na determinação das doses de teicoplanina.
Posologia
Adultos:
Para infecções por gram-positivos em geral:
- Dose de ataque: 3 doses de 400 mg IV a cada 12 horas;
- Dose de manutenção: 400 mg IV ou IM uma vez ao dia.
Em casos de septicemia, infecções ósteo-articulares, endocardites, pneumonias graves e outras infecções graves
causadas por organismos gram-positivo em geral:
- Dose de ataque: 400 mg a cada 12 horas via IV para as 3 primeiras doses podendo se estender por até 4 dias (8 doses
iniciais), dependendo da gravidade da infecção;
- Dose de manutenção: 400 mg IV ou IM uma vez ao dia;
A dose padrão de 400 mg corresponde a aproximadamente 6 mg/kg.
Em pacientes com mais de 85 kg, deve-se utilizar a dose de 6 mg/kg.
Podem ser necessárias doses maiores em algumas situações clínicas.
Em algumas situações, tais como em pacientes com queimaduras graves infectadas ou endocardite causada por
Staphylococcus aureus, pode ser necessária dose de manutenção de até 12 mg/kg por via IV.
No caso de endocardite causada por S.aureus, foram obtidos resultados satisfatórios quando teicoplanina foi administrada
junto com outros antibióticos. A eficácia da monoterapia com teicoplanina para esta indicação ainda está sendo investigada.
Quando as concentrações séricas de Bactomax®
são monitoradas em infecções graves, os níveis (imediatamente antes da
dose subsequente) devem ser equivalentes a 10 vezes a CIM (concentração inibitória mínima) ou pelo menos 10 mg/L,
podendo ser de 15 a 20 mg/L dependendo da gravidade da infecção.
Terapia combinada: Quando a infecção requer atividade bactericida máxima, recomenda-se a combinação com um agente
bactericida apropriado (ex: em endocardite estafilocócica) ou quando infecções mistas com patógenos Gram-negativos não
podem ser excluídas (ex: terapia empírica de febre em pacientes neutropênicos).
Profilaxia de endocardite por gram-positivos em cirurgia dental e em pacientes com doença valvular: uma
administração intravenosa de 400 mg (6 mg/kg) no momento da indução anestésica.
Profilaxia de infecções por gram-positivos em cirurgia ortopédica e vascular: uma dose IV de 400 mg (ou 6 mg/kg se
> 85 kg) no momento da indução anestésica.
Diarreia causada por Clostridium difficile associada a antibióticos: Após reconstituição do pó do frasco-ampola com a
solução diluente, a solução deve ser administrada como solução oral (a solução não tem gosto). A dose usual é de 200 mg
por via oral, duas vezes ao dia durante 7 a 14 dias.
8
A eficácia e segurança da administração de teicoplanina pelas vias intratecal / intralombar e intraventricular não foram
estudadas em estudos clínicos controlados. Entretanto, foi relatado caso de toxicidade, incluindo convulsões, com o uso
intraventricular de teicoplanina.
Portanto, por segurança e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via intravenosa
ou intramuscular.
Populações Especiais
Idosos: Igual à dose dos adultos (se a função renal estiver gravemente comprometida, devem-se seguir as instruções para
pacientes com função renal comprometida).
Crianças acima de 2 meses de idade até 16 anos: Para as infecções por gram-positivos em geral: a dose recomendada é
de 10 mg/kg por via intravenosa a cada 12 horas para as 3 primeiras doses (doses de ataque); as doses diárias subsequentes
devem ser de 6 mg/kg em injeção única intravenosa ou intramuscular (doses de manutenção).
Em infecções graves por microrganismos gram-positivos ou em crianças neutropênicas: a dose de ataque recomendada é de
10 mg/kg por via intravenosa a cada 12 horas para as 3 primeiras doses; as doses diárias subsequentes de manutenção
devem ser de 10 mg/kg em única injeção intravenosa ou intramuscular.
Recém nascidos menores de dois meses: recomenda-se administrar dose única de ataque de 16mg/kg por via intravenosa
no primeiro dia; as doses diárias de manutenção subsequentes devem ser de 8 mg/kg por via intravenosa. Recomenda-se
administrar as doses por infusão intravenosa por 30 minutos.
Pacientes com insuficiência renal: Em pacientes com insuficiência renal, a diminuição da dose não é necessária até o
quarto dia de tratamento, após este período a dose deve ser ajustada para manter uma concentração sérica de pelo menos
10mg/L. A partir do quinto dia, deve-se seguir o seguinte esquema:
- Insuficiência renal moderada, com depuração de creatinina de 40 a 60 mL/min, a dose de manutenção deverá ser
diminuída para a metade (utilizando a dose usual de manutenção a cada dois dias ou a metade desta dose uma vez ao dia).
- Em insuficiência renal grave, com depuração de creatinina menor que 40 mL/min e em pacientes sob hemodiálise, a dose
de manutenção deve ser reduzida para um terço da usual (utilizando esta dose a cada três dias ou um terço da dose uma vez
ao dia). A teicoplanina não é dialisável.
Diálise peritoneal ambulatorial contínua para peritonite: após dose única de ataque de 400 mg IV, são administrados 20
mg/L por bolsa na 1ª semana, 20 mg/L em bolsas alternadas na 2ª semana, e 20 mg/L na bolsa que permanece durante a
noite na 3ª semana.
Reação muito comum (> 1/10)
Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10 )
Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100 )
Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1/1.000)
Reação muito rara (≤ 1/10.000)
Bactomax®
geralmente é bem tolerado. As reações adversas conhecidas raramente requerem interrupção do tratamento e
geralmente são de caráter leve e transitório. As reações adversas graves são raras. As seguintes reações são conhecidas:
Reações locais: eritema, dor local, tromboflebite e abscesso no local da injeção intramuscular.
Reações alérgicas: erupção cutânea, prurido, febre, rigidez, broncoespasmo, reações anafiláticas, choque anafilático,
urticária, angioedema e raros casos de dermatite esfoliativa, necrólise epidérmica tóxica, eritema multiforme incluindo a
síndrome de Stevens-Johnson. Além disso, foram relatadas reações relacionadas às infusões, tais como: eritema ou rubor do
tronco. Estes eventos ocorreram sem histórico prévio de exposição à teicoplanina e não voltaram a ocorrer na reexposição
com a velocidade da infusão mais lenta e/ou a diminuição da concentração.
Estes eventos não foram específicos para qualquer concentração ou velocidade de infusão.
Reações gastrintestinais: náusea, vômitos, diarreia.
Reações sanguíneas: eosinofilia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, e raros casos de agranulocitose reversível.
Função hepática: aumento das transaminases séricas e/ou fosfatase alcalina sérica.
Função renal: elevação da creatinina sérica, insuficiência renal.
SNC: tontura e cefaleia. Convulsões podem ocorrer com a administração intraventricular.
9
Auditiva/vestibulares: Nestes casos, o efeito causal não foi estabelecido entre a utilização da teicoplanina e a perda
auditiva, tinido e distúrbios vestibulares. A ototoxicidade da teicoplanina é inferior a da vancomicina.
Outros: superinfecção (supercrescimento de organismos não suscetíveis).
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível
em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Foram relatados casos de administração de doses excessivas erroneamente à pacientes pediátricos. Em um relato de
superdose, um recém-nascido de 29 dias apresentou agitação após a administração de 400 mg IV (95 mg/kg).
Nos outros casos, não foram verificados sintomas ou anormalidades laboratoriais associados a teicoplanina. Nestes casos,
as crianças tinham de 1 mês a 8 anos de idade e as doses de teicoplanina administrada erroneamente estavam entre 35,7
mg/kg a 104 mg/kg.
Nos casos de superdose o tratamento deverá ser sintomático. A teicoplanina não é eliminada através de hemodiálise.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.