Bula do Bi-Nerisona produzido pelo laboratorio Bayer S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
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Bi-Nerisona®
Bayer S.A.
Creme dermatológico
1 mg/g de valerato de diflucortolona
10 mg/g de clorquinaldol
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valerato de diflucortolona
clorquinaldol
APRESENTAÇÕES
Cartucho com bisnaga contendo 15 g de creme dermatológico contendo 1 mg/g
de valerato de diflucortolona e 10 mg/g de clorquinaldol.
USO EXTERNO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada grama de Bi-Nerisona®
contém 1 mg (0,1%) de valerato de diflucortolona e
10 mg (1%) de clorquinaldol.
Excipientes: estearato de macrogol 400, álcool estearílico, petrolato líquido,
vaselina branca, edetato dissódico, carbômer 980, hidróxido de sódio e água
purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
No tratamento inicial e intercalado de dermatoses que apresentem infecção
bacteriana e/ou micótica, com predomínio de sintomas inflamatórios
concomitantes e cujas condições indiquem o uso de um creme. Entre as
dermatoses incluem-se:
- eczemas com infecção bacteriana e/ou micótica concomitantes, tais como
eczemas numular, seborreico e disidrótico; bactéride, eczemátide;
- infecções cutâneas, tais como piodermite (foliculite, impetigo), eritrasma;
- dermatomicoses (tinea, candidíase, pitiríase versicolor).
Bi-Nerisona®
também pode ser empregado para prevenir as infecções
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bacterianas e fúngicas mencionadas acima, em dermatoses com processos
inflamatórios e alérgicos.
O valerato de diflucortolona é um corticoide que inibe a inflamação em condições
inflamatórias e alérgicas da pele e proporciona alívio dos sintomas subjetivos
como prurido, ardor e dor. Após sua aplicação, sua ação anti-inflamatória é
observada pela regressão da dilatação capilar, do edema intercelular e da
infiltração tecidual, além de supressão da proliferação capilar. Tais fatores levam
ao desaparecimento de áreas inflamadas da pele.
O clorquinaldol inibe o crescimento de bactérias, leveduras, dermatófitos e
fungos.”
Farmacodinâmica
O valerato de diflucortolona inibe a inflamação em condições inflamatórias e
alérgicas da pele e proporciona alívio dos sintomas subjetivos como prurido,
ardor e dor.
Após sua aplicação, observa-se regressão da dilatação capilar, do edema
intercelular e da infiltração tecidual; além de supressão da proliferação capilar.
Tais fatores levam ao desaparecimento de áreas inflamadas da pele.
O clorquinaldol inibe o crescimento de bactérias, leveduras, dermatófitos e
fungos.
Farmacocinética
- valerato de diflucortolona
Para apresentar seus efeitos terapêuticos é necessário que o valerato de
diflucortolona se difunda da formulação para a pele. Estudos in vitro com pele
humana mostraram uma rápida penetração do valerato de diflucortolona para o
interior do estrato córneo. Quatro horas após a aplicação do creme, foram
obtidos níveis máximos de corticosteroide no estrato córneo de
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aproximadamente 500 µg/mL (cerca de 1000 µmol/L). A concentração no estrato
córneo diminui de fora para dentro em aproximadamente 15 a 20 vezes. Após
aplicação do valerato de diflucortolona sobre a pele escoriada, a qual representa
um modelo para afecções dérmicas, foi verificado que as concentrações locais
na pele lesionada foram distintamente mais elevadas do que as observadas na
pele sadia.
O valerato de diflucortolona é parcialmente hidrolisado na pele a diflucortolona, o
qual é igualmente efetivo.
A quantidade do corticosteroide absorvida de forma percutânea é baixa.
Em 4 horas de exposição, menos de 1% da dose aplicada por via tópica é
absorvida percutaneamente.
Após entrar na circulação sistêmica, o valerato de diflucortolona é hidrolisado a
diflucortolona e ao ácido graxo correspondente, em alguns minutos. Além da
diflucortolona, foram detectados no plasma o 11-ceto-diflucortolona e dois outros
metabólitos. A diflucortolona e todos os seus metabólitos são eliminados do
plasma com meias-vidas de 4 a 5 horas e aproximadamente 9 horas,
respectivamente (meias-vidas determinadas após administração intravenosa) e
são excretados com a urina ou as fezes na proporção de 75: 25.
- clorquinaldol
O clorquinaldol é absorvido de forma percutânea através da pele intacta apenas
em pequena extensão. Pode-se prever que não mais de 10% da dose aplicada
torna-se disponível sistemicamente após aplicação sobre a pele lesada.
Após entrar no organismo, o clorquinaldol é excretado como glicuronídio com a
urina, de forma rápida e praticamente exclusiva. Uma vez que a conversão do
clorquinaldol em metabólitos excretáveis envolve apenas conjugação e nenhuma
reação oxidativa, parece ser improvável que ocorram interações do fármaco com
as enzimas do sistema P450.
Dados de segurança pré-clínicos
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Em estudos de tolerância sistêmica com administração dérmica e subcutânea
repetida, o efeito do valerato de difluocortolona foi o de um típico glicocorticoide.
Possivelmente por esta razão, não se esperam reações adversas além daquelas
típicas dos glicocorticoides com o uso terapêutico de Bi-Nerisona®
sob condições
extremas, como a aplicação em áreas extensas ou oclusão.
Os resultados dos estudos de tolerância sistêmica com administração dérmica
repetida de clorquinaldol sugerem que não se esperam efeitos sistêmicos desta
substância ativa em caso de terapia com Bi-Nerisona®
.
Estudos de embriotoxicidade com Bi-Nerisona®
demonstraram resultados típicos
para glicocorticoides, por exemplo, efeitos embrioletal e/ou teratogênico são
induzidos no sistema de teste apropriado. Em vista destes achados, deve-se ter
cautela ao prescrever Bi-Nerisona®
durante a gravidez. Os resultados de estudos
epidemiológicos estão resumidos no item “Gravidez e lactação”. Com a
administração dérmica da dose máxima praticada de clorquinaldol, não foram
observados efeitos embriotóxicos/teratogênicos.
Investigações in vitro para a detecção de mutações genéticas em bactérias e
células de mamíferos, assim como exames in vitro e in vivo para detecção de
cromossomos e mutações genéticas, não forneceram quaisquer indicações de
um potencial mutagênico do valerato de difluocortolona ou clorquinaldol.
Não foram realizados estudos específicos de tumorigenicidade com valerato de
difluocortolona nem clorquinaldol. Com base no padrão de ação
farmacodinâmico, a falta de evidência de um perfil genotóxico, as propriedades
estruturais e os resultados dos testes de toxicidade crônica (nenhuma indicação
de alterações proliferativas), não há suspeita de potencial tumorigênico de
nenhuma das substâncias ativas. Uma vez que não são atingidas doses
imunossupressivas eficazes sistemicamente após a aplicação de Bi-Nerisona®
,
não se espera influência sobre a ocorrência de tumores.
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De acordo com os resultados obtidos com os estudos de tolerância local com
administração dérmica repetida de valerato de difluocortolona, clorquinaldol ou a
associação de ambos, não se esperam alterações dérmicas com o tratamento
com Bi-Nerisona®
além das reações adversas conhecidas para formulações
tópicas contendo glicocorticoides.
Presença de processos tuberculosos ou sifilíticos na região a ser tratada,
doenças virais (por exemplo, varicela e herpes zoster), rosácea, dermatite
perioral e reações cutâneas pós-vacinação na região a ser tratada.
Hipersensibilidade aos princípios ativos ou a qualquer um dos
componentes do produto.
Quando o produto for aplicado na face, deve-se evitar o contato com os
olhos.
Ocorrendo ressecamento excessivo da pele durante o uso prolongado de
Bi-Nerisona®
, deve-se aplicar, adicionalmente ou alternadamente, uma
formulação oleosa neutra.
A aplicação tópica de corticosteroides em grandes superfícies do corpo ou
durante períodos prolongados, em particular sob oclusão, aumenta
significativamente o risco de reações adversas.
Assim como ocorre com os corticoides sistêmicos, também se pode
verificar a ocorrência de glaucoma em usuários de corticoides tópicos (por
exemplo, após aplicação de doses elevadas ou em áreas extensas por
período prolongado, uso de técnica oclusiva ou aplicação sobre a pele ao
redor dos olhos).
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Gravidez e lactação
Estudos com glicocorticosteroides, realizados em animais, mostraram
toxicidade reprodutiva.
Estudos epidemiológicos sugerem que poderia possivelmente haver
aumento do risco de fissuras labiais em recém-nascidos de mulheres que
foram tratadas com glicocorticosteroides sistêmicos durante o primeiro
trimestre de gravidez.
Fissuras labiais são alterações raras e, se for considerado que os
glicocorticosteroides sistêmicos são teratogênicos, eles poderiam ser
responsáveis pelo aumento de somente um ou dois casos em 1.000
mulheres tratadas durante a gravidez.
Os dados sobre o uso tópico de glicocorticosteroides durante a gravidez
são insuficientes, no entanto, pode-se esperar menor risco uma vez que a
disponibilidade sistêmica do glicocorticosteroide aplicado topicamente é
muito baixa. Como regra geral, não deveriam ser utilizadas formulações
tópicas contendo corticoides durante o primeiro trimestre de gravidez.
Deve-se avaliar o risco/benefício da utilização do produto em lactantes e
gestantes. Em particular, deve-se evitar o uso por períodos prolongados ou
em áreas extensas do corpo.
Lactantes não devem utilizar o produto nas mamas.
Categoria: C
“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem
orientação médica ou do cirurgião-dentista.”
Pacientes idosos
Não são conhecidas até o momento.
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Bi-Nerisona®
deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15ºC e
30ºC).
O prazo de validade de Bi-Nerisona®
é de 48 meses a partir da data de sua
fabricação.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”
“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua
embalagem original.”
apresenta-se na forma de creme opaco levemente amarelado.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”
No início do tratamento, aplicar duas vezes ao dia, ou eventualmente três vezes
ao dia. Após melhora do quadro clínico, uma aplicação diária geralmente é
suficiente.
O produto não deve ser aplicado em bebês, crianças e adultos por período
superior a 3 semanas.
Podem ocorrer, em casos isolados, sintomas locais como prurido,
queimação, eritema ou formação de vesículas em pacientes que estejam
utilizando Bi-Nerisona
. Quando preparações tópicas contendo corticoides,
são aplicadas em áreas extensas do corpo (aproximadamente 10% ou
mais) ou por períodos prolongados (mais que 4 semanas), podem ocorrer
sintomas locais, tais como atrofia da pele, telangiectasia, estrias,
alterações cutâneas acneiformes e efeitos sistêmicos do corticoide devido
à absorção. Como ocorre com outros corticoides de aplicação tópica, em
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casos raros, podem ocorrer foliculite, dermatite perioral, descoloração da
pele, hipertricose e reações alérgicas cutâneas a qualquer um dos
componentes do produto.
Os efeitos colaterais, como redução da função adrenocortical em casos de
aplicação durante as últimas semanas de gravidez, não podem ser
excluídos em recém-nascidos quando o produto é empregado
extensivamente ou por tempo prolongado durante o período de gestação
ou lactação.
“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em
Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para
a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.”