Bula do Buscopan produzido pelo laboratorio Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
abcd
BUSCOPAN®
(butilbrometo de escopolamina)
Boehringer Ingelheim do Brasil Química e Farmacêutica Ltda.
Drágeas e Solução oral
10mg e 10mg/ml
BUSCOPAN DRG & SOL PROFISSIONAL abcd
Buscopan drag&sol_Bula Profissional CCDS 0057-06/DS 13-02 1
Buscopan®
butilbrometo de escopolamina
APRESENTAÇÕES
Drágeas de 10 mg: embalagens com 20 drágeas.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 ANOS
Solução oral (gotas) de 10mg/ml: frasco com 20 ml.
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
USO ORAL
COMPOSIÇÃO
Drágeas
Cada drágea contém 10 mg de butilbrometo de escopolamina, correspondentes a 6,89 mg de
escopolamina.
Excipientes: fosfato de cálcio dibásico, amido de milho, dióxido de silício, ácido tartárico, ácido
esteárico, povidona, sacarose, talco, goma arábica, dióxido de titânio, macrogol, cera de carnaúba, cera
branca de abelha, álcool etílico, água purificada.
Solução oral (gotas)
Cada ml (20 gotas) da solução contém 10 mg de butilbrometo de escopolamina (0,5 mg/gota),
correspondentes a 6,89 mg de escopolamina.
Excipientes: ciclamato de sódio, ácido acético, acetato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, essência
de licor de abadia, água purificada.
BUSCOPAN é indicado para o tratamento sintomático de cólicas agudas dos tratos gastrintestinal e
geniturinário, assim como cólicas e discinesias das vias biliares.
BUSCOPAN injetável é ainda indicado como auxiliar em procedimentos diagnósticos e tratamentos, nos
quais o espasmo pode constituir um problema, por exemplo, em endoscopia gastrintestinal e radiologia.
Em estudo conduzido para avaliar o efeito analgésico de 20 mg intravenoso de butilbrometo de
escopolamina em cólica biliar, foram avaliados 32 pacientes (26 mulheres e 6 homens, com idade média
de 47 anos, variando entre 38-55 anos) alocados aleatoriamente para BUSCOPAN ou tenoxicam. A
intensidade da dor foi avaliada em escala de 5 pontos. Os resultados, no grupo de BUSCOPAN, foram: 7
(43,24%) dos 16 pacientes tiveram melhora significante da dor na avaliação de 30 minutos e outros 3
pacientes (18,75%) aos 60 minutos. Em acompanhamento de 24 horas, 4 (25%) pacientes tiveram que
recorrer a medicação de resgate (petidina) e desenvolveram colecistite. Os autores concluem que ambos
os tratamentos foram rápidos no alívio da dor abdominal de origem biliar.1
Em estudo que envolveu 104 pacientes, ao todo, sofrendo de dor em cólica classificada como severa ou
excruciante devido a cálculo das vias urinárias altas confirmado, 33 pacientes foram alocados
aleatoriamente para receber BUSCOPAN injetável (20 mg IV) em estudo multicêntrico, com observador
cego, randomizado em oito centros na Alemanha. Foi utilizada a escala visual analógica (EVA) para
medir a intensidade da dor. O SIDP (início de ação) para BUSCOPAN foi de 16,22 + 15,4 minutos.
Eventos adversos foram relatados em 4 pacientes do grupo BUSCOPAN.2
1- Al-Waili, N. The analgesic effect of intravenous tenoxican in symptomatic treatment of biliary
colic: a comparison with hyoscine N-butylbromide. 1998; v.10: 475-479)
2- Stankov, G. Double blind study with dipyrone versus tramadoland butylscopolamine in acute
renal colic pain. 1994; v.3: 155-161
Farmacodinâmica
BUSCOPAN exerce atividade espasmolítica sobre a musculatura lisa do trato gastrintestinal,
geniturinário e vias biliares. O butilbrometo de escopolamina, como um derivado de amônio quaternário,
não atravessa a barreira hemato-encefálica e, deste modo, não produz efeitos colaterais anticolinérgicos
sobre o Sistema Nervoso Central. A ação anticolinérgica periférica resulta de uma ação bloqueadora sobre
os gânglios intramurais das vísceras ocas, assim como de uma atividade antimuscarínica.
Farmacocinética
Absorção e distribuição
Após a administração intravenosa, o butilbrometo de escopolamina é rapidamente distribuído para os
tecidos (t ½ alfa = 4 min, t ½ beta = 29 min).
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O volume de distribuição é de 128 litros (correspondentes a aproximadamente 1,7 L/kg). Devido a sua
alta afinidade pelos receptores muscarínicos e nicotínicos, o butilbrometo de escopolamina é distribuído
principalmente nas células musculares das regiões abdominal e pélvica, assim como nos gânglios
intramurais dos órgãos abdominais. A ligação do butilbrometo de escopolamina às proteínas plasmáticas
(albumina) é de aproximadamente 4,4%.
Estudos em animais demonstram que o butilbrometo de escopolamina não atravessa a barreira
hematoencefálica, mas não há dados clínicos disponíveis sobre este efeito. Observou-se que o
butilbrometo de escopolamina (1mM) pode interagir com o transporte de colina (1,4 nM) em células
epiteliais da placenta humana in vitro.
Demonstrou alívio das dores das cólicas das vias biliares em 30 minutos e das cólicas renais (dos rins) em
16 minutos após uso injetável.
Metabolismo e eliminação
A principal rota metabólica é a hidrólise da ligação éster. A meia-vida da fase final de eliminação (t ½
gama) é de cerca de 5 horas. A depuração total é de 1,2 L/min. Estudos clínicos com bultilbrometo de
escopolamina marcado com radioisótopo mostram que após a injeção endovenosa 42 a 61% da dose
radioativa é excretada na urina e 28,3 a 37% nas fezes.
A porção de princípio ativo inalterado excretado na urina é de aproximadamente 50%. Os metabólitos
excretados pela via renal ligam-se fracamente aos receptores muscarínicos e, por essa razão, acredita-se
que não contribuem para o efeito do butilbrometo de escopolamina.
BUSCOPAN injetável é contraindicado nos seguintes casos:
– pacientes com hipersensibilidade conhecida ao butilbrometo de escopolamina ou a qualquer
componente da fórmula
– glaucoma de ângulo fechado não tratado,
– hipertrofia prostática com retenção urinária
– estenoses mecânicas no trato gastrintestinal
– taquicardia
– megacólon
– miastenia gravis
A administração de BUSCOPAN injetável é contraindicada por via INTRAMUSCULAR em pacientes
em tratamento com anticoagulantes, uma vez que pode ocorrer hematoma intramuscular. Nesses pacientes
devem ser utilizadas as vias subcutânea e intravenosa.
BUSCOPAN não é indicado na diarreia aguda ou persistente da criança.
BUSCOPAN é contraindicado para uso por idosos especialmente sensíveis aos efeitos secundários
dos antimuscarínicos, como secura da boca e retenção urinária.
Caso a dor abdominal severa e de causa desconhecida persista ou piore, ou esteja associada a sintomas
como febre, náusea, vômito, alteração da motilidade gastrintestinal, aumento da sensibilidade abdominal,
queda da pressão arterial, desmaio, ou presença de sangue nas fezes, é necessário realizar o diagnóstico
apropriado para investigar a etiologia dos sintomas.
A elevação na pressão intra-ocular pode ocorrer devido a administração de agentes anticolinérgicos, tais
como BUSCOPAN, em pacientes com glaucoma de ângulo fechado não diagnosticado e, portanto, não
tratado. Portanto, os pacientes que sentirem dor ou apresentarem olhos vermelhos com perda de visão
após a injeção de BUSCOPAN, devem procurar imediatamente um oftalmologista.
Casos de anafilaxia, incluindo episódios de choque, foram observados após administração parenteral de
BUSCOPAN. Assim como com todos os fármacos que causam tais reações, os pacientes que receberem
BUSCOPAN injetável devem permanecer sob observação.
Efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas
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Não foram conduzidos estudos sobre os efeitos na capacidade de dirigir e operar máquinas até o
momento. Entretanto, deve-se comunicar aos pacientes que eles podem apresentar efeitos indesejáveis,
como distúrbio na acomodação visual e tontura durante o tratamento com BUSCOPAN. Por isso,
recomenda-se cautela ao dirigir carros ou operar máquinas.
Caso o paciente apresente distúrbio na acomodação visual ou tontura, ele deve evitar atividades
potencialmente perigosas, como dirigir ou operar máquinas.
Fertilidade, Gravidez e Lactação
Existem poucos dados disponíveis sobre o uso de butilbrometo de escopolamina em mulheres grávidas.
Em relação à toxicidade reprodutiva, estudos em animais não indicaram efeitos nocivos diretos ou
indiretos.
BUSCOPAN está classificado na categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião-dentista.
Não há informações suficientes sobre a excreção de BUSCOPAN e seus metabólitos no leite humano.
Como medida de precaução, é preferível evitar o uso de BUSCOPAN durante a gravidez e a lactação.
BUSCOPAN pode intensificar a ação anticolinérgica de medicamentos tais como antidepressivos
tricíclicos (amitriptilina, imipramina, nortriptilina), tetracíclicos (mirtazapina, mianserina), anti-
histamínicos (prometazina, dexclorfeniramina, hidroxizina), antipsicóticos (clorpromazina, flufenazina,
haloperidol), quinidina, amantadina, disopiramida e outros anticolinérgicos (como tiotrópio, ipratrópio,
compostos similares à atropina).
O uso concomitante de antagonistas da dopamina, como a metoclopramida, pode resultar em uma
diminuição da atividade de ambos os fármacos no trato gastrintestinal.
BUSCOPAN pode aumentar a ação taquicárdica dos agentes beta-adrenérgicos (como salbutamol,
fenoterol, salmeterol).
Manter em temperatura ambiente (15 °C a 30 °C).
O prazo de validade de BUSCOPAN injetável é de 60 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
BUSCOPAN solução injetável é um líquido claro quase incolor, isento de impurezas, odor pouco
perceptível e acondicionado em ampola de vidro incolor.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
BUSCOPAN solução injetável deve ser administrado lentamente por via intravenosa, intramuscular ou
subcutânea. As doses recomendadas são:
– Adultos e adolescentes acima de 12 anos: 1 a 2 ampolas de BUSCOPAN (20-40 mg), que pode ser
administrado várias vezes ao dia. Não exceder a dose diária máxima de 5 ampolas (100 mg).
– Lactentes e crianças menores de 12 anos: em casos graves, 0,3 mg a 0,6 mg/kg de peso corpóreo, que
pode ser administrado várias vezes ao dia. Não exceder a dose máxima diária de 1,5 mg/kg de peso
corpóreo.
BUSCOPAN não deve ser administrado de forma contínua ou por períodos prolongados sem que a causa
da dor abdominal seja investigada.
Muitos dos efeitos indesejáveis de BUSCOPAN podem ser atribuídos às propriedades anticolinérgicas.
Em geral, os eventos são leves e desaparecem espontaneamente.
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– Reações comuns (>1/100 e <1/10): distúrbios da acomodação visual, taquicardia, tontura, boca seca, –
Reações com frequência desconhecida*: hipersensibilidade, reações anafiláticas, choque anafilático
incluindo ocorrências fatais, dispneia, reações cutâneas, urticária, rash, eritema, prurido, diminuição da
pressão arterial, rubor, disidrose, retenção urinária, midríase, aumento da pressão intraocular.
* Essas reações adversas foram observadas nas experiências pós-comercialização. A frequência não é
maior que comum (3/185), mas deve ser menor, com 95% de certeza. Não é possível uma estimativa
precisa da frequência, uma vez que as reações adversas não ocorreram no banco de dados do estudo
clínico com 185 pacientes.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária-
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/ hotsite/notivisa/ index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.