Bula do Carbidol para o Profissional

Bula do Carbidol produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Carbidol
Laboratório Teuto Brasileiro S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO CARBIDOL PARA O PROFISSIONAL

Carbidol®

Comprimido 25mg+250mg

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

carbidopa

levodopa

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 30 e 50 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

carbidopa monoidratada (equivalente a 25mg de carbidopa)...................................26,991mg

levodopa.........................................................................................................................250mg

Excipiente q.s.p...................................................................................................1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, álcool etílico, povidona, croscarmelose sódica,

estearato de magnésio, dióxido de silício, manitol e corante azul indigotina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento da doença e da síndrome de Parkinson. É útil

para aliviar muitos dos sintomas do parkinsonismo, particularmente a rigidez e a

bradicinesia. É frequentemente útil no controle do tremor, da disfagia, da sialorreia e da

instabilidade postural, associados com a doença e a síndrome de Parkinson.

Quando a resposta terapêutica à levodopa, administrada isoladamente, é irregular, e os

sinais e sintomas da doença de Parkinson não são uniformemente controlados, a

substituição pelo Carbidol®

é em geral eficaz, reduzindo as flutuações na resposta.

Reduzindo certas reações adversas produzidas pela levodopa isolada, o Carbidol®

permite,

a um maior número de pacientes, obter adequado alívio dos sintomas da doença de

Parkinson.

Este medicamento também é indicado nos pacientes com doença de Parkinson que estejam

tomando preparações vitamínicas contendo cloridrato de piridoxina (vitamina B6).

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um grande estudo multicêntrico avaliou 618 pacientes com Doença de Parkinson que

nunca fizeram uso de levodopa. Eles receberam tratamento com carbidopa + levodopa e

foram acompanhados durante 5 anos. Os pacientes apresentaram grande melhora nas

atividades de vida diária, demonstrada pelas escalas Unified Parkinson Disease Rating

Scale (UPDRS) e Nottingham Health Profile (NHP). O efeito colateral mais comum foi

náusea, em 20% dos pacientes, e houve pequena incidência de flutuações motoras e

dicinesia.

Um estudo duplo-cego comparando os efeitos de carbidopa e levodopa combinados em um

único comprimido com levodopa isoladamente foi realizado em 50 pacientes com doença

de Parkinson. Após 6 meses, houve uma melhora estatisticamente significativa na

pontuação total, rigidez e tremor nos pacientes randomizados para carbidopa / levodopa.

Além disso, 40% dos pacientes tratados com a carbidopa / levodopa mostraram uma

melhoria clínica evidente (com redução maior que 50% na sua pontuação total), mais

expressiva do que a obtida com levodopa. Náuseas, vômitos, anorexia estiveram presentes

em 56% dos pacientes com levodopa, mas em apenas 27% com carbidopa / levodopa.

Avaliação após acompanhamento por 7 anos de 127 pacientes parkinsonianos fazendo uso

de levodopa isoladamente ou em associação com carbidopa mostrou que 60-65% deles

continuaram a apresentar melhoria após este período, embora em menor intensidade do que

durante o primeiro e segundo ano de terapia. Os autores concluem que, apesar da

diminuição da eficácia da terapia com o tempo, o tratamento com levodopa isolada ou

combinado com carbidopa contribui de forma significativa na melhoria da qualidade de

vida dos pacientes com Parkinson.

Referências bibliográficas:

Block G., et al. Comparison of immediate-release and controlled release

carbidopa/levodopa in Parkinson's disease. A multicenter 5-year study. The CR First Study

Group. Eur Neurol. 1997. 1:23-7.

Lieberman A, et al. Comparison of dopa decarboxylase inhibitor (carbidopa) combined with

levodopa and levodopa alone in Parkinson's disease. Neurology, 1975. 10:911-6.

Battistin L, et al. Long-term treatment of Parkinson's disease with L-Dopa and Dopa-

decarboxylase inhibitor: therapeutic results and side effects. Acta Neurol Scand. 1978.

2:186-92.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

O medicamento é uma combinação de carbidopa, um aminoácido aromático inibidor de

descarboxilase, e a levodopa, um precursor metabólico da dopamina, para o tratamento da

doença e da síndrome de Parkinson. A levodopa alivia os sintomas da doença de Parkinson

através da descarboxilação para dopamina no cérebro. A carbidopa, que não cruza a

barreira hemoliquórica, inibe a descarboxilação extracerebral da levodopa, liberando mais

levodopa para transporte ao cérebro e subsequente conversão em dopamina.

O medicamento melhora a terapêutica global, em comparação com a levodopa, além de

propiciar níveis plasmáticos eficazes de levodopa, que se prolongam por muito tempo em

doses aproximadamente 80% inferiores às exigidas com o fármaco isolado.

Enquanto o cloridrato de piridoxina (vitamina B6) acelera o metabolismo periférico da

levodopa em dopamina, a carbidopa evita essa atividade.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Não se deve usar simultaneamente inibidores da monoaminoxidase-A e Carbidol®

(exceto

inibidores da MAO-B em doses baixas). Esses inibidores devem ser interrompidos pelo

menos duas semanas antes de se iniciar o tratamento com este medicamento.

Este medicamento é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à carbidopa ou à

levodopa ou a qualquer componente da formulação e em pacientes com glaucoma de

ângulo estreito.

Dada a possibilidade da levodopa ativar o melanoma maligno, este medicamento não deve

ser utilizado em pacientes com lesões cutâneas suspeitas e não diagnosticadas ou com

histórico de melanoma.

Este medicamento é contraindicado para uso por gestantes e a lactentes.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O Carbidol®

pode ser administrado a pacientes que já estejam recebendo levodopa

isoladamente. A substituição do tratamento anterior por tratamento com a associação deve

ser feita em posologia que propicie aproximadamente 20% da posologia prévia da levodopa

(ver Posologia).

Não é recomendado o uso da Carbidol®

para o tratamento de reações extrapiramidais de

origem medicamentosa.

Deve-se administrar este medicamento com cautela em pacientes com graves afecções

cardiovasculares ou pulmonares, doenças renais, hepáticas, endócrinas e com asma

brônquica.

Do mesmo modo como com a levodopa, o Carbidol®

deve ser administrado

cuidadosamente em pacientes com histórico de infarto do miocárdio que apresentem

arritmia atrial, nodal ou ventricular. Nesses pacientes, deve-se monitorar a função cardíaca

com particular cuidado durante o período de ajuste da posologia inicial.

Todos os pacientes devem ser controlados cuidadosamente quanto ao desenvolvimento de

distúrbios mentais, depressão com tendências suicidas ou qualquer outra alteração de

comportamento.

Assim como a levodopa, o Carbidol®

pode provocar movimentos involuntários e distúrbios

mentais. Pacientes com histórico ou presença de intensos movimentos involuntários ou

episódios psicóticos, quando tratados com levodopa isoladamente, devem ser

cuidadosamente observados ao se substituir a levodopa pela associação carbidopa +

levodopa. Acredita-se que tais reações se devem ao aumento da dopamina no cérebro após

administração da levodopa e, assim, o uso da associação pode causar recidiva.

Foi relatado um complexo sintomático que lembra a síndrome neuroléptica maligna,

incluindo rigidez muscular, aumento da temperatura corporal, alterações mentais e aumento

da creatinina-fosfoquinase sérica, ligado à retirada abrupta de agentes antiparkinsonianos.

Portanto, os pacientes devem ser cuidadosamente observados quando se reduz

abruptamente a posologia do Carbidol®

, especialmente se fizerem uso de neurolépticos.

Deve-se tomar cuidado na administração concomitante de fármacos psicoativos com

Carbidol®

(ver Interações Medicamentosas).

Deve-se ter cautela ao administrar este medicamento a pacientes com histórico de

convulsões.

Pacientes com glaucoma de ângulo aberto crônico podem ser tratados cautelosamente com

o Carbidol®

, desde que a pressão intraocular esteja bem controlada e o paciente

cuidadosamente monitorado quanto a alterações na pressão intraocular durante o

tratamento. Como acontece com a levodopa, há a possibilidade de ocorrer hemorragia

gastrintestinal em pacientes com histórico de úlcera péptica.

Se for necessário a aplicação de anestesia geral, pode-se continuar o tratamento com

até o momento em que for permitido ao paciente a ingestão de líquidos e uso de

medicação por via oral. Se a terapêutica for interrompida temporariamente, a dose diária

usual poderá ser administrada tão logo o paciente seja capaz de tomar medicação oral.

Uso pediátrico: não foi estabelecida a segurança deste medicamento em pacientes com

menos de 18 anos de idade.

Categoria de risco na gravidez: C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Em estudos com ratos houve diminuição do número de filhotes vivos de ratas recebendo

duas vezes a máxima dose humana recomendada (MDHR) de carbidopa e cinco vezes a

MDHR de levodopa durante a organogênese. A carbidopa + levodopa causou

malformações viscerais e esqueléticas em coelhos, em doses que variam de 10/5 vezes até

20/10 vezes a MDHR.

Os efeitos do Carbidol®

na gravidez e na lactação humana são desconhecidos. Portanto, o

uso deste produto durante a gravidez requer que os possíveis benefícios do medicamento

sejam confrontados com os riscos potenciais. O Carbidol®

não deve ser administrado a

nutrizes.

Pacientes idosos

Pacientes idosos podem requerer doses inferiores, já que há relatos que essa população tem

maior probabilidade de experimentar reações adversas sérias, como hipotensão, síncope e

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interação medicamento-medicamento

Anti-hipertensivos: Pode ocorrer hipotensão postural sintomática quando a carbidopa +

levodopa for administrada a pacientes sob tratamento com anti-hipertensivos, podendo ser

necessário ajustar a posologia do anti-hipertensivo. Para pacientes em uso de inibidores da

MAO, esses inibidores devem ser interrompidos pelo menos duas semanas antes de se

iniciar o tratamento com o Carbidol®

.

Antidepressivos: Há raros relatos de reações adversas, incluindo hipertensão e discinesia,

resultado do uso concomitante com antidepressivos tricíclicos.

Antagonistas dopaminérgicos (por ex.: fenotiazidas e butirofenonas): podem reduzir os

efeitos terapêuticos da levodopa. Além disso, os efeitos benéficos da levodopa na doença

de Parkinson foram revertidos pela fenitoína e papaverina, em alguns relatos. Os pacientes

que usam estas drogas com Carbidol®

devem ser cuidadosamente monitorados quanto à

perda de resposta terapêutica.

Interações medicamento-alimento

Como a levodopa compete com certos aminoácidos, sua absorção pode ser prejudicada em

alguns pacientes sob dieta rica em proteínas.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO

DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30ºC).

PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Características físicas: Comprimido circular de cor azul mosqueado.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

A dose diária ideal deve ser administrada individualmente, segundo as necessidades de

cada paciente.

Os comprimidos de Carbidol®

estão disponíveis em uma razão de 1:10 de carbidopa para

levodopa para facilitar o ajuste posológico ótimo para cada paciente.

Considerações gerais

A posologia deve ser titulada de acordo com as necessidades individuais, o que pode exigir

ajuste tanto de cada dose, quanto frequência da administração.

Tem-se observado resposta em um dia e às vezes após uma dose. Doses plenamente

eficazes são, em geral, alcançadas dentro de 7 dias, em confronto com semanas ou meses

exigidos pela levodopa isoladamente.

Estudos mostram que a enzima periférica dopa-descarboxilase é saturada pela carbidopa

com doses entre 70 e 100mg diariamente. Pacientes recebendo menos do que esta

quantidade de carbidopa estão mais sujeitos a experimentar náusea e vômito.

Pacientes não recebendo levodopa

Inicial: 1/2 comprimido de Carbidol®

uma ou duas vezes ao dia.

Ajuste: acrescente 1/2 comprimido de Carbidol®

cada dia, ou em dias alternados, até ser

atingida a dose ótima.

Manutenção: um comprimido 3 a 4 vezes por dia. Se necessário, a posologia pode ser

aumentada em 1/2 a 1 comprimido a cada dia, ou em dias alternados, até o máximo de 8

comprimidos por dia.

É limitada a experiência com doses diárias superiores a 20mg de carbidopa.

A terapia deve ser individualizada e ajustada de acordo com a resposta terapêutica desejada.

Como transferir pacientes de uma terapia com levodopa para terapia com associação

carbidopa + levodopa

Em virtude da ocorrência mais rápida das respostas terapêuticas e das reações adversas com

carbidopa + levodopa, em relação à levodopa administrada isoladamente, os pacientes

devem ser estreitamente observados durante o período de ajuste posológico.

Especificamente movimentos involuntários ocorrerão mais rapidamente com carbidopa +

levodopa do que em pacientes sob tratamento com levodopa isolada. A ocorrência de

movimentos involuntários pode requerer redução posológica. Em alguns pacientes,

blefarospasmo pode ser um útil sinal precoce do excesso posológico.

A administração de levodopa deve ser interrompida pelo menos 12 horas antes de ser

iniciado o tratamento com a associação carbidopa + levodopa (24 horas para os preparados

de liberação lenta de levodopa). A posologia diária de Carbidol®

escolhida deve ser a que

proporciona 20% da posologia diária prévia de levodopa.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Os efeitos colaterais que geralmente ocorrem em pacientes sob tratamento com Carbidol®

são devidos a atividade neurofarmacológica central da dopamina. Estas reações geralmente

podem ser diminuídas pela redução posológica.

As reações adversas mais comuns são náuseas, discinesias, incluindo os movimentos

coreiformes, distônicos e outros movimentos involuntários. Contrações musculares e

blefarospasmo podem ser tomados como sinais de alerta para se considerar a redução

posológica.

Outras reações são alterações comportamentais, incluindo ideação paranoide e episódios

psicóticos; depressão com ou sem desenvolvimento de tendências suicidas e demência.

Reações menos frequentes são: irregularidades cardíacas e/ou palpitações, episódios de

hipotensão ortostática, episódios bradicinéticos (fenômeno on - off), anorexia, vômito,

tontura e sonolência.

Raramente ocorreram convulsões, no entanto, não foi estabelecida uma relação causal com

o produto.

Alterações de exames laboratoriais

Anormalidades temporárias em testes de laboratório que, todavia, não têm sido associadas

com evidências clínicas de disfunções, incluíram elevações de nitrogênio ureico sanguíneo,

TGO (AST), TGP (ALT), desidrogenase láctica, bilirrubina, fosfatase alcalina ou proteína

ligada a iodo.

Diminuição da hemoglobina e hematócrito, glicose sérica elevada, leucócitos, bactérias e

sangue na urina têm sido reportados. Geralmente, níveis de nitrogênio ureico sanguíneo,

creatinina e ácido úrico são menores durante a administração deste medicamento do que

com levodopa.

Teste de Coombs positivo tem sido reportado com ambos, carbidopa + levodopa e levodopa

isolada, mas anemia hemolítica é extremamente rara. O Carbidol®

pode causar uma reação

falso-positiva para corpos cetônicos urinários quando é usado papel indicador para

determinação de cetonúria.

Esta reação não será alterada pela ebulição da amostra urinária. Testes falso-negativos

podem resultar do uso de métodos de glicose-oxidase para testar a glicosúria.

Outras reações adversas reportadas com levodopa foram:

Sistema nervoso: ataxia, torpor, aumento do tremor das mãos, contrações musculares,

blefarospasmo, cãibras, trismo, ativação de síndrome de Horner latente.

Psiquiátricos: confusão, sonolência, insônia, pesadelos, alucinações, ilusões, agitação,

ansiedade, euforia.

Gastrintestinais: boca seca, gosto amargo, sialorreia, disfagia, bruxismo, soluços, dor e

desconforto abdominal, constipação, diarreia, flatulência, sensação de queimação na língua.

Metabólicos: perda ou ganho de peso, edema.

Tegumentários: rubor facial, sudorese aumentada, suor escuro, erupção cutânea, queda de

cabelo.

Urogenitais: retenção urinária, incontinência, urina escura, priapismo.

Visuais: turvação visual, diplopia, midríase, crises oculógiras.

Vários: fraqueza, desmaios, fadiga, cefaleia, rouquidão, mal-estar, fogachos, sensação de

estimulação, padrões respiratórios bizarros, síndrome neuroléptica maligna, melanoma

maligno (ver Contraindicações).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Devem ser empregadas medidas gerais de suporte, associadas a lavagem gástrica imediata.

Soluções intravenosas devem ser dadas com cuidado e as vias aéreas mantidas

adequadamente. Deve-se instituir monitorização eletrocardiográfica e observação cuidadosa

quanto ao desenvolvimento de arritmias; se necessário devem ser dadas drogas

antiarrítmicas apropriadas. Deve-se considerar a possibilidade do paciente ter tomado

outros fármacos além do Carbidol®

. Até o momento não foi relatado a experiência com

diálise; portanto, seu valor na superdosagem é desconhecido. A piridoxina não tem efeito

na reversão das ações deste medicamento.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.