Bula do Cloridrato de Bupivacaína para o Paciente

CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA

0,5% sem vasoconstritor

Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999.

APRESENTAÇÕES

Solução estéril e injetável 0,50%. Embalagem com 25 frascos ampolas contendo 20 mL.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL DE NERVOS

PERIFÉRICOS E EPIDURAL.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada mL contém:

Cloridrato de bupivacaína................................. 5,0 mg

Excipiente q.s.p..................................................... 1 mL

Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injeção.

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INFORMAÇÕES AO PACIENTE:

Este medicamento é destinado para o tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos,

sendo indicado para anestesiar localmente o organismo por longa duração em processos operatórios e

para inibir a dor causada após os procedimentos cirúrgicos. É indicado também para processos

obstetrícios como trabalho de parto.

O Cloridrato de bupivacaína tem a função de inibir a propagação do impulso nervoso através das fibras

do sistema nervoso devido ao bloqueio do movimento dos íons sódio para dentro das membranas

nervosas. Dessa forma, sensações como, por exemplo, dolorosas não são detectadas pelo usuário de

Cloridrato de Bupivacaína.

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contra-indicadas em pacientes com conhecida

hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula. As soluções

de cloridrato de bupivacaína são contra-indicadas em associação com anestesia regional intravenosa

(Bloqueio de Bier) uma vez que a passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação

pode causar reações de toxicidade sistêmica aguda. Cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL é contra-

indicada em pacientes obstétricas. Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou

morte após o uso de cloridrato bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria

dos casos isto foi relacionado com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são

contra-indicados em anestesia peridural em pacientes com hipotensão (pressão arterial baixa) acentuada,

tais como nos choques cardiogênico (dificuldade na contração do músculo cardíaco) e hipovolêmico

(condição onde o coração é incapaz de fornecer sangue suficiente para o corpo devido à perda de sangue

e falta de nutrientes aos órgãos nobres, distúrbio circulatório ou volume sanguíneo inadequado) .

Bloqueios obstétricos paracervicais também é contra-indicada pois podem causar bradicardia fetal

(diminuição da freqüência cardíaca do feto) e morte.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Há relatos de casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína e, em muitas

situações, a ressuscitação tem sido difícil ou impossível. Assim, os procedimentos anestésicos devem ser

sempre realizados em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente

disponíveis os equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência.

O cloridrato de bupivacaína não deve ser administrado em pacientes com função cardiovascular

prejudicada uma vez que os anestésicos locais podem deprimir a atividade cardíaca.

As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando

sintomas graves, mesmo em doses baixas.

Os pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal e idosos e pacientes em estado de

saúde precário requerem cuidados especiais.

A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendado pela

possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da

droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal

nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem.

Administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir

toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode

prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação, prejudicando a capacidade de dirigir autos e

operar máquinas.

Como para qualquer outra droga, o cloridrato de bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez ou

lactação se, a critério médico, os benefícios potenciais superarem os possíveis riscos. Efeitos adversos

fetais, devido aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de

bloqueio paracervical. O cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em pequenas

quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato.

Soluções a 7,5 mg/mL não são recomendadas para anestesia obstétrica.

O cloridrato de bupivacaína deve ser usada com precaução em pacientes recebendo agentes

estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.

Não use medicamento sem conhecimento do seu médico. Pode ser perigoso para sua saúde.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre15ºC e 25ºC). Não congelar. Proteger da luz e

umidade. A solução não deve ser armazenada em contato com metais (por exemplo: agulhas ou partes

metálicas de seringas), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção. O

prazo de validade é de 24 meses, desde que sejam observados os cuidados de armazenamento.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamentos com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após abertura da ampola, use imediatamente.

A solução deve se apresentar límpida, incolor ou levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você

observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É

recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. A dose principal deve ser injetada

lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou em doses progressivamente maiores, mantendo

contato verbal constante com o paciente. Se sintomas tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida

imediatamente. Deve-se evitar doses desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio

completo de todas as fibras nervosas em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em

nervos menores ou quando o bloqueio é menos intenso é necessário, por exemplo, no alívio da dor de

parto, são indicadas as concentrações menores. O volume de anestésico utilizado afetará a extensão da

área anestesiada. A experiência do clínico e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo dos

pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. A dose máxima recomendada de cloridrato

de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em adultos. Experiências até

o momento indicam que administração de 400 mg durante 24 horas é bem tolerada em adultos normais.

Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em adultos:

Tabela 1: Guia para a dosagem para as técnicas mais comumente usadas:

Tipo de bloqueio Concentração Dose

mL

Infiltração 0,50% 5-30

Anestesia peridural contínua 0,50%

10 inicialmente,

seguindo por 3-8 cada

4-6 horas

Bloqueio Intercostal 0,50%

2-3 por nervo para um

total de 10 nervos

Bloqueios maiores (Peridural, caudal e plexo

braquial)

0,50%

15-30

Anestesia Obstétrica

As doses abaixo são doses iniciais que podem ser repetidas cada 2-3 horas, se necessário.

Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal

)

0,50% 6-10

Bloqueio peridural (cesária) 0,50% 15-30

Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do

tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.

Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de freqüência:

Muito Comum

> 1/10 ( > 10%)

Transtorno vascular: hipotensão

Transtorno gastrointestinal: náusea

Comum

> 1/100 (>1%)

Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura

Transtorno cardíaco: bradicardia (diminuição do ritmo cardíaco)

Transtorno vascular: hipertensão

Transtorno gastrointestinal: vômito

Transtornos urinário e renal: retenção urinária

Incomum

> 1/1.000 (>0,1%)

Transtornos do sistema nervoso: sinais e sintomas de toxicidade do SNC

(convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua, hiperacusia,

distúrbios visuais, perda da consciência, tremor, tontura (sensação de

ausência), tinido e disartria)

Raro

<1/10.000 (>0,01%)

Transtornos do sistema imunológico: reações alérgicas, choque/reação

anafilático

Transtornos do sistema nervoso: neuropatia, dano do nervo periférico e

aracnoidite

Transtorno nos olhos: diplopia

Transtorno cardíaco: parada cardíaca e arritmia cardíaca

Transtorno respiratório: depressão respiratória

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis

pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

9. O QUE FAZER SE ALGÉM USAR UMA QUANTIDADE MAIOR DO QUE A INDICADA

DESTE MEDICAMENTO?

A superdosagem causa toxicidade sistêmica aguda. Com injeção intravascular acidentais, os efeitos

tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto que com superdosagem, concentrações

plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos, dependendo do local da aplicação, com

os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas envolvem, principalmente, o sistema

nervoso central e cardiovascular. Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com

sinais e sintomas de gravidade ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da

língua, tonturas, hiperacusia (dificuldade em tolerar sons) e zumbia. Distúrbios visuais e tremores

musculares são mais graves e precedem o aparecimento de convulsões generalizadas. Estes sinais não

devem ser confundidos com comportamento neurótico. Inconsciência e convulsões do tipo grande mal

podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até vários minutos. Os efeitos no sistema

cardiovascular podem ser casos graves. Hipotensão (diminuição da pressão arterial), bradicardia

(diminuição da freqüência cardíaca), arritmia e até parada cardíaca podem ocorrem como resultados de

concentração sistêmica altas.

Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida

imediatamente. Deve-se iniciar o tratamento hospitalar de superdosagem com o aparecimento de

convulsões.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e

leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar

de mais orientações.

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