Bula do Cloridrato de Bupivacaína para o Profissional

CLORIDRATO DE BUPIVACAÍNA

0,5% sem vasoconstritor

Medicamento Genérico, Lei n°. 9.787, de 1999.

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Solução estéril e injetável 0,50%. Embalagem com 25 frascos ampolas contendo 20 mL.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: INFILTRAÇÃO LOCAL, PERINEURAL DE NERVOS

PERIFÉRICOS E EPIDURAL.

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada mL contém:

Cloridrato de bupivacaína................................. 5,0 mg

Excipiente q.s.p..................................................... 1 mL

Excipientes: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injeção.

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INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Este medicamento é destinado ao tratamento e profilaxia de dores causadas por processos cirúrgicos.

Indicado para anestesia por infiltração, quando se deseja longa duração, por exemplo, para analgesia pós-

operatória. Bloqueios de longa duração ou anestesia peridural onde a epinefrina é contra-indicada e o

relaxamento muscular potente não é necessário ou desejável. Anestesia em obstetrícia.

Crosby E et al., realizaram um estudo em grupo paralelo, randomizado e duplo cego em mulheres

gestantes saudáveis submetidas a cesárea eletiva, onde comprovou a eficácia da ropivacaína 0,5% e

cloridrato de bupivacaína 0,5% para promover anestesia.

Neste estudo foi realizado bloqueio epidural com 20-30 ml de ropivacaína (grupo R) ou bupivacaína

(grupo B) e a cirurgia somente era iniciada quando o bloqueio atingia o nível de T6. A freqüência cardíaca

e a pressão arterial materna, assim como a freqüência cardíaca fetal foram verificadas a cada 5 minutos

até o término do procedimento. Nos mesmos intervalos foram determinadas as características do bloqueio

motor e sensitivo. Após o nascimento foram verificados o APGAR e a Capacidade Neurológica e

Adaptativa do recém-nascido.

61 gestantes, de um total de 65 pacientes que participaram do estudo, foram analisadas (30 do grupo R e

31 do grupo B) obtendo-se os seguintes dados:

Não foi estatisticamente diferente entre os grupos: tempo entre a última injeção epidural e início da

cirurgia, duração média da cirurgia, qualidade da analgesia e hipotensão materna.

Nas pacientes que desenvolveram bloqueio motor grau 4 de Bromage o tempo de bloqueio foi maior no

grupo B assim como a incidência de náuseas (diferença significativa).

APGAR dos neonatos nos primeiros 5 minutos foi 7 em todos.

Após análise dos dados os autores concluem que a ropivacaína 0,5% e a bupivacaína 0,5% promovem

anestesia epidural eficaz para cesáreas, apesar de algumas gestantes requererem suplementação analgésica

com opióides via endovenosa (Crosby E et al. Can J Anaesth 1998; 45(11): 1066-71).

Características

O cloridrato de bupivacaína é um anestésico local do tipo amida. É aproximadamente quatro vezes mais

potente que a lidocaína. Em concentrações de 5 mg/ mL ou 7,5 mg/ mL tem uma longa duração de ação,

de 2 – 5 horas após uma única injeção epidural, e até 12 horas, após bloqueios nervosos periféricos. O

início do bloqueio é mais lento do que com a lidocaína, especialmente quando na anestesia de nervos

grandes. Quando usada em baixas concentrações (2,5 mg/mL ou menos) há um menor efeito nas fibras de

nervos motores, e a duração da ação é menor. Entretanto, baixas concentrações podem ser usadas com

vantagem para o alívio prolongado da dor, por exemplo, no parto ou no pós-operatório. A adição de um

vasoconstritor, como epinefrina, pode diminuir a velocidade de absorção.

Propriedades Farmacodinâmicas

O cloridrato de bupivacaína, como outros anestésicos locais, causa um bloqueio reversível da propagação

do impulso ao longo das fibras nervosas através da inibição do movimento de íons sódio para dentro das

membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro dos canais de sódio

das membranas nervosas. Anestésicos locais podem ter efeitos similares em membranas excitáveis no

cérebro e no miocárdio. Se quantidades excessivas do fármaco alcançarem rapidamente a circulação

sistêmica, aparecerão sinais e sintomas de toxicidade, originados principalmente do sistema nervoso

central e cardiovascular. A toxicidade no sistema nervoso central (ver item superdosagem) geralmente

precede os efeitos cardiovasculares, uma vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Os efeitos

diretos dos anestésicos locais no coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e,

conseqüentemente, parada cardíaca. Os efeitos cardiovasculares indiretos (hipotensão, bradicardia)

podem ocorrer após administração epidural ou espinhal, dependendo da extensão do bloqueio simpático

concomitante.

Propriedades Farmacocinéticas

O cloridrato de bupivacaína tem um pKa de 8,1 e é mais lipossolúvel que a lidocaína. A solubilidade do

cloridrato de bupivacaína é limitada em pH > 6,5. Isto deve ser levado em consideração quando soluções

alcalinas, como carbonato, são adicionadas, pois pode ocorrer precipitações. A velocidade de absorção

sistêmica depende da dose, da via de administração e da vascularização do local da injeção. O bloqueio

intercostal proporciona o maior pico de concentração plasmática, devido à rápida absorção (concentração

plasmática máxima na ordem de 1-4 mg/L após uma dose de 400 mg), enquanto injeções abdominais

subcutâneas resultam na maior concentração plasmática. Bloqueios de plexo maiores e bloqueios

epidurais são intermediários. Em crianças, absorção rápida e altas concentrações plasmáticas (na ordem

de 1-1,5 mg/l após uma dose de 3 mg/Kg ) são observadas com bloqueio caudal. A absorção pode ser

retratada pela adição de epinefrina. O cloridrato de bupivacaína mostra absorção completa e bifásica do

espaço epidural com meia-vida na ordem de 7 min e 6 horas, respectivamente. A absorção lenta é fator

limitante na eliminação do cloridrato de bupivacaína, o que explica porque a meia-vida de eliminação

aparente após administração epidural é maior do que após administração intravenosa. O cloridrato de

bupivacaína tem clearance plasmático total de 0,58 L/min, um volume de distribuição no estado de

equilíbrio de 73L, uma meia-vida de eliminação de 2,7 horas e uma taxa de extração hepática

intermediária de 0,40. No plasma, o cloridrato de bupivacaína liga-se principalmente à alfa-1-

glicoproteína ácida com taxa de ligação plasmática de 96%. A meia-vida de eliminação terminal é

prolongada no recém-nascido em até 8 horas. Em crianças, acima de 3 meses, a meia-vida de eliminação

é similar a dos adultos. Um aumento na concentração de alfa-1-glicoproteína ácida, que ocorre no pós-

operatório de cirurgias maiores, pode causar um aumento na concentração plasmática total de cloridrato

de bupivacaína. O nível de fármaco livre permanecerá o mesmo. Isto explica porque as concentrações

plasmáticas totais acima do nível limiar tóxico aparente de 2,6 – 3,0 mg/L são bem toleradas. O cloridrato

de bupivacaína atravessa prontamente a placenta e o equilíbrio em relação ao fármaco livre será

alcançado. A taxa de ligação plasmática no feto é menor que a da mãe, o que resulta em concentração

plasmática mais baixa no feto do que na mãe. Entretanto, a concentração de fármaco livre é igual na mãe

e no feto. O cloridrato de bupivacaína está presente no leite materno em concentrações menores que as

concentrações no plasma materno. Cerca de 6% do cloridrato de bupivacaína é excretado na urina como

droga inalterada em 24 horas, e aproximadamente 5% como o metabólito N-dealquilado, pipecolilxilidina

(PPX). Após administração epidural, a recuperação urinária de cloridrato de bupivacaína inalterada é de

cerca de 0,2%, de PPX é cerca de 1% e de 4-hidroxi-bupivacaína é cerca de 0,1% da dose administrada.

Dados de segurança pré-clínica

Baseado em estudos convencionais com a segurança farmacológica de cloridrato de bupivacaína, doses de

toxicidade únicas e repetidas, toxicidade reprodutiva, potencial mutagênico e toxicidade local, nenhum

risco foi identificado para humanos diferente do que pode ser esperado baseando-se na ação

farmacodinâmica de altas doses de cloridrato de bupivacaína (por exemplo: sinais do SNC e

cardiotoxicidade).

As soluções de cloridrato de bupivacaína são contra-indicadas em pacientes com conhecida

hipersensibilidade a anestésicos locais do tipo amida ou a outros componentes da fórmula, por exemplo,

metabissulfito de sódio, nas soluções contendo epinefrina. As soluções de cloridrato de bupivacaína são

contra-indicadas em associação com anestesia regional intravenosa (Bloqueio de Bier) uma vez que a

passagem acidental de cloridrato de bupivacaína para a circulação pode causar reações de toxicidade

sistêmica aguda. O cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL é contra-indicada em pacientes obstétricas.

Houve relatos de parada cardíaca com dificuldade de ressuscitação ou morte após o uso de cloridrato de

bupivacaína para anestesia epidural em pacientes obstétricas. Na maioria dos casos isto foi relacionado

com cloridrato de bupivacaína 7,5 mg/mL. Os anestésicos locais são contra-indicados em anestesia

peridural em pacientes com hipotensão acentuada, tais como nos choques cardiogênico e hipovolêmico.

Bloqueios obstétricos paracervicais, os quais podem causar bradicardia fetal e morte.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Têm sido relatados casos de parada cardíaca ou morte durante o uso de cloridrato de bupivacaína para

anestesia epidural ou bloqueio de nervo periférico. Em algumas situações, a ressuscitação tem sido difícil

ou impossível, apesar de, aparentemente, a preparação e a administração terem sido adequadas. Os

procedimentos anestésicos regionais ou locais, exceto aqueles mais comuns, devem ser sempre realizados

em áreas bem equipadas e com pessoal treinado, onde devem estar facilmente disponíveis os

equipamentos e medicamentos para o monitoramento e ressuscitação de emergência. Quando estiver

realizando bloqueios maiores, uma cânula intra-venosa deve ser inserida antes da injeção do anestésico

local. Os médicos devem ter recebido treinamento adequado e apropriado do procedimento a ser realizado

e devem estar familiarizados com o diagnóstico e tratamento dos efeitos adversos, toxicidade sistêmica ou

outras complicações (ver item superdosagem). Alguns procedimentos anestésicos locais podem estar

associados com reações adversas graves, independente do anestésico local utilizado, como por exemplo:

Bloqueio nervoso central pode causar depressão cardiovascular, especialmente na presença de

hipovolemia. Anestesia epidural deve ser utilizada com cautela em pacientes com função cardiovascular

prejudicada.

Bloqueio nervoso periférico maior pode implicar em um volume maior de anestésico local nas áreas de

alta vascularização, freqüentemente perto de grandes vasos onde há um risco aumentado de injeção

intravascular e/ou absorção sistêmica, o qual pode conduzir a altas concentrações plasmáticas.

Injeções retrobulbares podem, muito ocasionalmente, atingir o espaço subaracnóide cranial, causando

cegueira temporária, colapso cardiovascular, apnéia, convulsões, etc. Estes devem ser diagnosticados e

tratados rapidamente.

Injeções retro e peri-bulbares de anestésico locais apresentam um pequeno risco de disfunção persistente

do músculo ocular. As causas primárias incluem trauma e/ou efeitos tóxicos locais nos músculos e/ou

nervos. A gravidade destas reações teciduais é relacionada com o grau do trauma, a concentração do

anestésico local e a duração da exposição do tecido ao anestésico local. Por esta razão, assim como todos

os anestésicos locais, devem ser usados a menor concentração efetiva e dose do anestésico local.

Vasoconstritores e outros aditivos podem agravar as reações teciduais e devem ser usados somente quando

indicados.

As injeções na região da cabeça e pescoço podem ser feitas inadvertidamente em uma artéria, causando

sintomas graves, mesmo em doses baixas.

Bloqueio paracervical pode, às vezes, causar bradicardia fetal. É necessário realizar um cuidadoso

monitoramento da freqüência cardíaca fetal. Para reduzir o risco de efeitos adversos potencialmente

perigosos, alguns pacientes requerem atenção especial.

Pacientes com bloqueio cardíaco completo ou parcial, devido ao fato que anestésicos locais podem

deprimir a condução miocárdica.

Pacientes com doença hepática avançada ou grave disfunção renal.

Idosos e pacientes em estado de saúde precário.

NOTA: A anestesia regional é frequentemente indicada nestes pacientes. Ao invés de submetê-los à

anestesia geral, deve-se fazer tentativas para otimizar as condições dos pacientes antes de bloqueios

maiores. A anestesia epidural pode levar a hipotensão e bradicardia. Este risco pode ser reduzido

aumentando o volume circulatório com soluções cristaloidais ou injetando um vasopressor, como a

efedrina 20-40 mg/L.m.. A hipotensão deve ser tratada prontamente com, por exemplo, 5-10mg de efedrina

intravenosamente, podendo ser repetida, se necessário.

Uso pediátrico

A utilização do cloridrato de bupivacaína em criança abaixo de 12 anos não é recomendado pela

possibilidade de produzir toxicidade sistêmica nesses pacientes e em razão dos estudos de utilização da

droga nessa faixa etária serem incompletos. A critério médico, quando utilizada para bloqueio caudal

nesses pacientes, deve-se diminuir sua dosagem.

A experiência clínica em crianças é limitada.

Deverá ser utilizado nesta faixa etária somente a critério médico.

Uso geriátrico

Administração do cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de produzir

toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes. Os anestésicos

locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado. Assim, devem ser utilizados com cuidado,

especialmente em doses repetidas, em pacientes com hepatopatias. Nesses pacientes a dose deve ser

reduzida, assim como em pacientes debilitados e com doença cardíaca. Soluções a 7,5 mg/mL não são

recomendadas para anestesia obstétrica.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir autos e operar máquinas

Dependendo da dose do anestésico local, pode haver um efeito muito leve na função mental e pode

prejudicar temporariamente a locomoção e coordenação.

Uso durante a gravidez e lactação

É razoável presumir que tem sido administrado cloridrato de bupivacaína a um grande número de mulheres

grávidas e mulheres em idade fértil. Até o momento nenhum distúrbio específico do processo reprodutivo

foi relatado, por exemplo, nenhum aumento de incidência de má-formação. Efeitos adversos fetais devido

aos anestésicos locais, como bradicardia fetal, parecem estar mais aparente em anestesia de bloqueio

paracervical. Tais efeitos podem ser devido as altas concentrações de anestésicos que alcançam o feto.

Assim como outros anestésicos locais, o cloridrato de bupivacaína passa para o leite materno, mas em

pequenas quantidades, geralmente, não há risco de afetar o neonato. Como para qualquer outra droga, o

cloridrato de bupivacaína somente deve ser usada durante a gravidez ou lactação se, a critério médico, os

benefícios potenciais superarem os possíveis riscos.

Risco na gravidez: Grau C - Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

O cloridrato de bupivacaína deve der usado com precauções em pacientes recebendo agentes

estruturalmente relacionados com anestésicos locais, uma vez que os efeitos tóxicos são aditivos.

Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15ºC e 25ºC). Não congelar. Proteger da luz e

umidade.

A solução não deve ser armazenada em contato com metais ( por exemplo: agulhas ou partes metálicas de

seringas ), pois os íons metálicos dissolvidos podem causar edema no local da injeção. O prazo de

validade é de 24 meses após a data de fabricação, desde que sejam observados os cuidados de

armazenamento.

Número de lotes e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

A solução deve se apresentar límpida, incolor ou levemente amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Deve-se ter muito cuidado para prevenir reações tóxicas agudas, evitando-se injeções intravasculares. É

recomendada a aspiração cuidadosa antes e durante a injeção. Quando uma dose grande for injetada, por

exemplo, no bloqueio epidural, uma dose teste de 3-5 mL de cloridrato de bupivacaína contendo epinefrina

é recomendada, injeção intravascular acidental pode ser reconhecida por um aumento temporário da

frequência cardíaca. A dose principal deve ser injetada lentamente, a uma velocidade de 25-50 mg/min, ou

em doses progressivamente maiores, mantendo contato verbal constante com o paciente. Se sintomas

tóxicos aparecerem, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se evitar doses

desnecessariamente altas de anestésicos locais. Em geral, o bloqueio completo de todas as fibras nervosas

em nervos grandes requer concentrações maiores do fármaco. Em nervos menores ou quando o bloqueio

menos intenso é necessário, por exemplo no alívio da dor de parto, são indicadas as concentrações

menores. O volume de anestésicos utilizados afetará a extensão da área anestesiada. Para um efeito mais

prolongado pode-se utilizar catéter através do qual, o anestésico local pode ser injetado ou por infusão.

Esta técnica é comum em anestesia epidural e pode ser utilizada também em anestesia do plexo bronquial a

analgesia interpleural. A tabela apresentada a seguir é um guia para a dosagem para as técnicas mais

comumente utilizadas. A experiência clínica e o conhecimento da condição física, idade e peso corpóreo

dos pacientes são muito importantes no cálculo da dose necessária. Quando bloqueios prolongados são

usados, tanto infusão contínua quanto administração repetida em bolus, o risco de se atingir concentração

plasmática tóxica ou de induzir um dano neural local devem ser considerados. A dose máxima

recomendada de cloridrato de bupivacaína em um período de 4 horas é de 2 mg/kg de peso até 150 mg em

adultos. Experiências até o momento indicam que a administração de 400 mg durante 24 horas é bem

tolerada em adultos normais. Deve-se considerar as seguintes doses recomendadas como guia para uso em

adultos:

Tabela 1: Guia para a dosagem para as técnicas mais comumente usadas:

Tipo de bloqueio Concentração Dose

mL

Infiltração 0,50% 5-30

Anestesia peridural contínua 0,50%

10 inicialmente,

seguindo por 3-8 cada

4-6 horas

Bloqueio Intercostal 0,50%

2-3 por nervo para um

total de 10 nervos

Bloqueios maiores (Peridural, caudal e plexo

braquial)

0,50%

15-30

Anestesia Obstétrica

As doses abaixo são doses iniciais que podem ser repetidas cada 2-3 horas, se necessário.

Anestesia peridural e caudal (para parto vaginal

)

0,50% 6-10

3

0

-

5

Bloqueio peridural ( cesária ) 0,50% 15-30

7

1

ATENÇÃO

Para inserção da agulha no frasco-ampola, proceder da seguinte maneira:

1- Encaixar uma agulha de injeção de no máximo 0,8mm de calibre;

2- Encher a seringa com o diluente apropriado;

3- Segurar a seringa verticalmente à borracha;

4- Perfurar a tampa dentro da área marcada, deixando o frasco-ampola firmemente na posição vertical;

5- É recomendado não perfurar mais de 4 vezes na área demarcada.

Reações alérgicas:

Reações alérgicas (nos casos mais graves, choque anafilático) aos anestésicos locais do tipo amida são

raras.

Complicações neurológicas:

A incidência de reações adversas neurológicas associadas com o uso de anestésicos locais é muito baixa e

elas podem ser em função da dose total administrada, da droga utilizada, da via de administração e do

estado físico do paciente. Muitos desses efeitos podem estar ligados à técnica da anestesia local, com ou

sem participação da droga. Trauma do nervo, neuropatia, oclusão da artéria espinhal anterior, aracnoidite,

etc., têm sido associados com técnicas anestésicas regionais, independente do anestésico local utilizado.

As reações neurológicas que ocorrem com anestesia regional têm incluído: anestesia persistente,

parestesia, fraqueza, paralisia dos membros inferiores e perda do controle esfincteriano. Dormência da

língua, delírio, tonturas, visão turva e tremores seguidos por sonolência, convulsões, inconsciência e,

possivelmente,parada respiratória.

Toxicidade sistêmica aguda:

O cloridrato de bupivacaína pode causar efeitos tóxicos agudos se ocorrerem níveis sistêmicos altos devido

à injeção intravascular acidental, excepcionalmente absorção rápida ou superdosagem (ver ítem

Características e Superdosagem). A acidose acentuada ou hipóxia podem aumentar o risco e a gravidade

das reações tóxicas.

Tabela 2: Relação das incidências das reações adversas em ordem de freqüência:

Muito Comum

(> 1/10)

Transtorno vascular: hipotensão

Transtorno gastrointestinal: náusea

Comum

(> 1/100 < 1/10)

Transtornos do sistema nervoso: parestesia e tontura

Transtorno cardíaco: bradicardia

Transtorno vascular: hipertensão

Transtorno gastrointestinal: vômito

Transtornos urinário e renal: retenção urinária

Incomum

(> 1/1.000 < 1/100)

Transtornos do sistema nervoso: sinais e sintomas de toxicidade do SNC

(convulsões, parestesia circumoral, dormência da língua, hiperacusia,

distúrbios visuais, perda da consciência, tremor, tontura (sensação de

ausência), tinido e disartria)

Raro

(<1/1.000)

Transtornos do sistema imunológico: reações alérgicas, choque/reação

anafilático

Transtornos do sistema nervoso: neuropatia, dano do nervo periférico e

aracnoidite

Transtorno nos olhos: diplopia

Transtorno cardíaco: parada cardíaca e arritmia cardíaca

Transtorno respiratório: depressão respiratória

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual

ou Municipal.

Toxicidade sistêmica aguda:

Com injeção intravascular acidental, os efeitos tóxicos podem ser evidentes em 1 a 3 minutos, enquanto

que com superdosagem, concentrações plasmáticas de pico podem não ser alcançadas em 20-30 minutos,

dependendo do local da aplicação, com os sinais de toxicidade aparecendo mais tarde. Reações tóxicas

envolvem, principalmente, o sistema nervoso central e cardiovascular.

Toxicidade no sistema nervoso central é uma resposta gradativa com sinais e sintomas de gravidade

ascendente. Os primeiros sintomas são parestesia perioral, dormência da língua, tonturas, hiperacusia e

zumbia. Distúrbios visuais e tremores musculares são mais graves e precedem o aparecimento de

convulsões generalizadas. Estes sinais não devem ser confundidos com comportamento neurótico.

Convulsões do tipo grande mal podem aparecer em seguida e podem durar alguns segundos até vários

minutos.

Hipóxia e hipercarbia ocorrem rapidamente após convulsões devido ao aumento da atividade muscular,

junto com interferência na respiração normal e danos para as vias aéreas. Em casos graves pode ocorrer

apnéia. A acidose aumenta os efeitos tóxicos dos anestésicos locais. A recuperação é devido a

redistribuição do anestésico local a partir do SNC e ao metabolismo. A recuperação pode ser rápida, a

não ser que grandes quantidades do fármaco tenham sido injetadas. Os efeitos no sistema cardiovascular

podem ser casos graves. Hipotensão, bradicardia, arritmia e até parada cardíaca podem ocorrem como

resultados de concentração sistêmica alta. Reações tóxicas cardiovasculares são usualmente relacionadas

com depressão do sistema de condução do coração e do miocárdio ocasionando diminuição do débito

cardíaco, hipotensão, bloqueio cardíaco, bradicardia e, algumas vezes, arritmia ventriculares, incluindo

taquicardia ventricular, fibrilação ventricular e parada cardíaca. Normalmente, esses efeitos serão

precedidos ou acompanhados por uma toxicidade importante no SNC, por exemplo, convulsões, mas em

raros casos parada cardíaca tem ocorrido sem efeitos prodrômicos no SNC. Em pacientes sob sedação

profunda ou recebendo anestesia geral, os sintomas prodrômicos no SNC podem estar ausentes.

Tratamento da toxicidade aguda:

Se sinais da toxicidade sistêmica aguda aparecerem, a injeção do anestésico local deve ser interrompida

imediatamente. Deve-se inciar o tratamento se aparecem convulsões. Todas as drogas e equipamentos

devem estar imediatamente disponíveis. Os objetivos do tratamento são manter a oxigenação,

interromper as convulsões e dar suporte a circulação. Oxigênio deve ser administrado e a ventilação deve

ser assistida se necessário (máscara e botão). Se as convulsões não interromperem espontaneamente em

15-20 segundos, deve-se administrar um anticonvulsivante por via intravenosa. Tiopental 100-150mg

intravenoso abortará as convulsões rapidamente. Como alternativa, pode -se administrar diazepam 5-10

mg intravenoso, embora sua ação seja mais lenta. Suxametônio interrompe as convulsões musculares

rapidamente, mas requer intubação traqueal e ventilação controlada, e deverá ser usado somente por

médicos treinados para este procedimento. Se a depressão cardiovascular for evidente (hipotensão,

bradicardia), efedrina 5-10 mg por via intravenosa deve ser administrada e repetida, se necessário, após

2-3 min. Se ocorrer parada circulatório, deve-se instituir imediatamente ressuscitação cardiopulmonar.

Oxigenação adequada e suporte circulatório e de ventilação assim como tratamento da acidose, são de

vital importância, uma vez que hipóxia e acidose aumentarão a toxicidade sistêmica de anestésicos

locais. Epinefrina (0,1-0,2 mg intravenosa ou intracardíaca) deve ser administrada assim que possível e

sua administração pode ser repetida, se necessário. Se ocorrer parada cardíaca, para um resultado

eficiente pode ser necessário esforços prolongados de ressuscitação.

Pacientes idosos

A administração de cloridrato de bupivacaína em pacientes geriátricos tem maior probabilidade de

produzir toxicidade sistêmica. Por essa razão, deve-se diminuir a dosagem da droga nesses pacientes.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 600, se você precisar de mais orientações.

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