Bula do Cloridrato de Lincomicina produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
cloridrato de lincomicina
Solução injetável 300mg/mL
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÃO
Embalagem contendo 1 ampola com 2mL.
USO INTRAVENOSO OU INTRAMUSCULAR
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL da solução injetável contém:
cloridrato de lincomicina (equivalente a 300mg de lincomicina)..............................340,20mg
Veículo q.s.p.......................................................................................................................1mL
Excipientes: água para injeção e álcool benzílico.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Cloridrato de lincomicina é indicado no tratamento de infecções graves causadas por
bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo estreptococos, estafilococos (inclusive
estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos. Não é ativa contra Streptococcus
faecalis, leveduras ou bactérias Gram-negativas, como N. gonorrhoeae e H. influenzae,
entre outros.
Cloridrato de lincomicina apresenta eficácia no tratamento de diversas infecções graves
causadas por bactérias aeróbias Gram-positivas, incluindo estreptococos, estafilococos
(inclusive estafilococos produtores de penicilinase) e pneumococos. As taxas de eficácia
atingiram 88,8% num estudo de 150 pacientes com infecção de tecidos moles tratados com
cloridrato de lincomicina (Spízek & Rezanka, 2004; Greval et al, 1991).
Referências Bibliográficas
Spízek J, Rezanka T. Lincomycin, clindamycin and their applications. Appl Microbiol
Biotechnol. 2004 May; 64(4):455-64. Epub 2004 Feb 5.
Greval RS, Goyal SC, Sofat JR. A pilot study of parenteral lincomycin therapy in soft tissue
infections. Indian J Med Sci. 1991 Aug;45(8):209-11, 208.
O cloridrato de lincomicina é um agente antibiótico da classe das lincosamidas.
Propriedades Farmacodinâmicas
Aproximadamente 20% a 30% da dose oral é absorvida. O pico de concentração sérica
ocorre 2 a 4h após a administração oral e 1h após a administração intramuscular. A ligação a
proteínas plasmáticas é de 72%; os níveis no fluido cefalorraquidiano são maiores quando as
meninges estão inflamadas. O volume de distribuição do fármaco é de 23 a 38L; a sua meia-
vida de eliminação é de 2 a 11,5h. O fármaco é metabolizado pelo fígado e 5% a 10% do
fármaco inalterado é excretado na urina, 30% a 40% e 4% a 14% do fármaco inalterado é
excretado nas fezes após administração oral e parenteral, respectivamente.
Este medicamento é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade
conhecida à lincomicina, à clindamicina ou a qualquer outro componente do produto. Não
deve ser utilizada no tratamento de infecções bacterianas leves ou por vírus.
Geral
A formulação injetável de lincomicina contêm álcool benzílico. O conservante álcool
benzílico tem sido associado a eventos adversos graves, incluindo a Síndrome de Gasping e
à morte em pacientes pediátricos.
Embora doses terapêuticas normais desse medicamento forneçam quantidades de álcool
benzílico substancialmente menores que as relatadas em associação com a Síndrome de
Gasping, a quantidade mínima de álcool benzílico que pode causar toxicidade não é
conhecida.
O risco de toxicidade do álcool benzílico depende da quantidade administrada e da
capacidade hepática de desintoxicação da substância química. Crianças prematuras e que
nasceram com peso baixo estão mais propensas a desenvolver a toxicidade.
Tem-se relatado colite pseudomembranosa, que pode evoluir de leve a grave (ameaçadora à
vida), com o uso de muitos antibióticos, inclusive lincomicina. Portanto, é importante
considerar o diagnóstico em pacientes que apresentam diarreia subsequente à administração
de antibióticos.
Por ser uma terapia associada à colite grave, que pode ser fatal, a lincomicina somente
deverá ser utilizada em infecções graves, nas quais antibióticos menos tóxicos forem
inapropriados. A lincomicina não deve ser empregada em pacientes com infecções não
bacterianas, como as infecções virais do trato respiratório superior.
Clostridium difficile associado a diarreia (CDAD) foi relatado com o uso de vários agentes
antibacterianos, incluindo a lincomicina, e pode resultar em diarreia moderada/grave a colite
fatal. O tratamento com agentes antibacterianos altera a flora do cólon e pode permitir o
crescimento de C. difficile.
C. difficile produz as toxinas A e B que contribuem para o desenvolvimento da CDAD.
Colônias de C. difficile produtoras de hipertoxina causam aumento da morbidade e
mortalidade, uma vez que estas infecções podem ser refratárias a terapias antimicrobianas e
podem necessitar colectomia. A CDAD deve ser considerada em todos os pacientes que
apresentaram diarreia após o uso de antibiótico. O histórico médico cuidadoso é necessário
uma vez que a CDAD foi relatada até dois meses após a administração do agente
antimicrobiano.
Estudos indicam que a toxina produzida por Clostridium difficile é a causa primária da colite
associada a antibióticos. Após o estabelecimento do diagnóstico de colite
pseudomembranosa, medidas terapêuticas devem ser iniciadas. Casos leves de colite
pseudomembranosa normalmente respondem à simples descontinuação do fármaco. Em
casos moderados a graves, deve-se considerar a terapia com fluidos e eletrólitos,
suplementação de proteínas e tratamento com antibiótico clinicamente eficaz contra colite
por Clostridium difficile.
O aparecimento de diarreia, colite e colite pseudomembranosa foi observado até várias
semanas após o término do tratamento com lincomicina.
Outras causas de colite devem ser também consideradas. A sensibilidade prévia ao fármaco
e a outros alérgenos deve ser cuidadosamente pesquisada.
A colite associada a antibioticoterapia e diarreia ocorrem mais frequentemente, e podem ser
mais graves, em pacientes idosos e/ou debilitados. Quando tratados com lincomicina, estes
pacientes devem ser cuidadosamente monitorizados quanto às alterações na frequência
intestinal.
Lincomicina deve ser utilizada com cautela em pacientes com histórico de doença
gastrintestinal, principalmente colite.
Como qualquer medicamento, o cloridrato de lincomicina deve ser utilizado com precaução
em pacientes com história de asma brônquica ou alergia significativa.
Certas infecções podem requerer incisões e drenagem, ou outras intervenções cirúrgicas
indicadas, além da terapia com antibióticos.
Lincomicina não deve ser utilizada no tratamento de meningite, pois não penetra
adequadamente no fluido cefalorraquidiano.
No intuito de reduzir o desenvolvimento de bactérias resistentes à medicação e manter a
efetividade de lincomicina e outros agentes antibacterianos, lincomicina deve ser utilizada
somente para tratar ou prevenir infecções comprovadas ou altamente suspeitas de ter origem
bacteriana.
O uso de antibióticos pode ocasionar crescimento excessivo de microrganismos não
sensíveis, especialmente leveduras. Medidas adicionais deverão ser tomadas, caso apareçam
tais infecções. Quando pacientes com infecções por monilia preexistentes necessitarem de
tratamento com o cloridrato de lincomicina, deverá ser administrado um tratamento
antimonilia adequado.
Lincomicina não é recomendada para uso em recém-nascidos.
A meia-vida sérica do cloridrato de lincomicina é aumentada em pacientes com função renal
ou hepática prejudicada; deve-se, portanto, considerar a possibilidade de diminuir a
frequência de administração nesses pacientes. Quando lincomicina é administrada a
pacientes com insuficiência renal grave, a dose adequada é 25% a 30% daquela
recomendada para pacientes com função renal normal. Em pacientes com disfunção
hepática, a meia-vida do cloridrato de lincomicina pode ser duplicada, quando comparada à
meia-vida do fármaco em pacientes com função hepática normal. A dose de lincomicina
deve ser determinada cuidadosamente em pacientes com disfunção renal grave ou disfunção
hepática e os níveis séricos de lincomicina devem ser monitorados durante a terapia com
altas doses.
Durante terapia prolongada, recomenda-se monitorar as funções renal, hepática e
hematológica.
No caso de administração por infusão, lincomicina não deve ser administrada na forma de
bolus, e sim lentamente.
Uso durante a Gravidez
O álcool benzílico pode atravessar a placenta.
Não foram observados efeitos adversos na ninhada, desde o nascimento até o desmame, em
estudos desenvolvidos com ratos, utilizando-se doses orais de lincomicina até 1.000mg/kg
(7,5 vezes a dose máxima humana de 8g/dia). Não foram observados efeitos teratogênicos
em um estudo conduzido em ratos tratados com doses maiores que 55 vezes a dose mais alta
recomendada em humanos adultos (8g/dia).
Em humanos, a lincomicina atravessa a placenta e resulta em níveis séricos no cordão de
cerca de 25% dos níveis séricos maternos. Não há acúmulo significativo no líquido
amniótico. Não há estudos controlados em mulheres grávidas; porém, não foram
demonstrados aumentos em anormalidades congênitas ou atraso no desenvolvimento em
filhos de 302 pacientes tratadas com lincomicina em vários estágios da gravidez, quando
comparado a um grupo controle, até 7 anos após o nascimento. A lincomicina deve apenas
ser utilizada na gravidez se claramente necessário.
Este medicamento é classificado na categoria B de risco de gravidez. Portanto, este
medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou
do cirurgião-dentista.
Uso durante a Lactação
A lincomicina foi detectada no leite humano em concentrações de 0,5 a 2,4mcg/mL. Devido
ao potencial do fármaco em causar reações adversas graves em lactentes, a decisão de
descontinuar o tratamento deve ser realizada, considerando-se a importância do fármaco
para a mãe.
Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas
O efeito de lincomicina na habilidade de dirigir ou de operar máquinas não foi estudado,
mas, considerando suas propriedades farmacodinâmicas e perfil de segurança como um
Demonstrou-se antagonismo entre a lincomicina e a eritromicina in vitro. Devido ao
possível significado clínico, esses dois fármacos não devem ser administrados
concomitantemente.
A lincomicina tem propriedades de bloqueio neuromuscular que podem aumentar a ação de
outros agentes bloqueadores neuromusculares. Portanto, deve ser utilizada cuidadosamente
em pacientes sob terapia com tais agentes.
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Atenção: O número de lote e data de validade gravados na ampola podem se tornar ilegíveis
ou até serem perdidos caso a embalagem entre em contato com algum tipo de solução
alcoólica.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua
embalagem original.
Características físicas e organolépticas: Solução límpida incolor a levemente amarelada.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Uso em Adultos
Injeção Intramuscular: 600mg (2mL) a cada 24 horas. Infecções mais graves: 600mg (2mL)
a cada 12 horas, ou mais frequentemente, dependendo da gravidade da infecção.
Infusão Intravenosa: 600mg a 1g a cada 8 ou 12 horas. Infecções mais graves: essas doses
podem ser aumentadas. Em infecções que ameacem a vida, doses de até 8g diárias têm sido
administradas. Administrar em infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e
Índices de Infusão.
Uso em Crianças acima de 1 mês de idade
Injeção Intramuscular: 10mg/kg a cada 24 horas. Infecções mais graves: 10mg/kg a cada 12
horas ou mais frequentemente.
Infusão Intravenosa: 10 a 20mg/kg/dia, dependendo da gravidade da infecção. Administrar
como infusão diluída, como descrito na tabela de Diluição e Índices de Infusão.
Uso em pacientes Idosos
Aos pacientes idosos aplicam-se todas as recomendações acima descritas.
Em infecções por estreptococos beta-hemolíticos, o tratamento deve continuar durante pelo
menos 10 dias, para diminuir a possibilidade de febre reumática ou glomerulonefrite
subsequente.
Uso em pacientes com diminuição da função hepática ou renal
Quando a lincomicina é administrada a pacientes com insuficiência renal grave, a dose
adequada é de 25% a 30% daquela recomendada para pacientes com função renal normal.
Em pacientes com disfunção hepática ou renal, a meia-vida do cloridrato de lincomicina está
aumentada. Deve-se considerar a diminuição da frequência de administração de lincomicina
em pacientes com prejuízo na função renal ou hepática.
Infecções por Estreptococos Beta-hemolíticos
O tratamento deve continuar por pelo menos 10 dias.
Diluição e Índices de Infusão
Doses de até 1g devem ser diluídas em pelo menos 100mL de uma solução adequada, e
administradas por infusão de, pelo menos, 1 hora de duração.
Dose Volume de diluente Tempo de administração
600mg 100mL 1h
1g 100mL 1h
2g 200mL 2h
3g 300mL 3h
4g 400mL 4h
Essas doses devem ser repetidas sempre que for necessário, até o limite da dose diária
máxima recomendada de 8g de lincomicina. Ocorreram reações cardiopulmonares graves
com a administração do medicamento de forma mais rápida e mais concentrada do que o
recomendado.
Este medicamento poderá ser administrado utilizando-se as técnicas de infusão IV direta,
por acoplamento ou tubo em “Y”.
Compatibilidades
O cloridrato de lincomicina é fisicamente compatível por 24 horas, à temperatura ambiente
(a menos que haja outra indicação) com:
Soluções para infusão: dextrose em água, 5% e 10%; dextrose em salina, 5% e 10%; solução
de Ringer; lactato de sódio 1/6 Molar; travert 10% eletrólito n° 1; dextran fisiológico 6%
p/v.
Soluções com vitaminas para infusão: complexo B; complexo B com ácido ascórbico.
Soluções com antibióticos para infusão: penicilina G sódica (satisfatória para 4 horas);
cefalotina, cloridrato de tetraciclina; cefaloridina; colistimetato (satisfatória para 4 horas);
ampicilina; meticilina; cloranfenicol; sulfato de polimixina B.
Incompatibilidades
O cloridrato de lincomicina é fisicamente incompatível com novobiocina, canamicina e
fenitoína. Deve ser ressaltado que as determinações de compatibilidade e incompatibilidade
são observações físicas, e não determinações químicas. Não foi desenvolvida uma avaliação
clínica adequada sobre segurança e eficácia dessas combinações.
Gastrintestinais: náuseas, vômitos, distúrbios abdominais, diarreia persistente (vide item 5.
Advertências e Precauções), glossite, estomatite, prurido anal. Colite pseudomembranosa.
Hematopoiéticas: neutropenia, leucopenia, agranulocitose, púrpura trombocitopênica e
eosinofilia. Raramente foram registradas anemia aplásica e pancitopenia.
Reações de hipersensibilidade: têm sido relatados edema angioneurótico, doença do soro e
anafilaxia. Foram relatados raramente casos de eritema multiforme, alguns semelhantes à
síndrome de Stevens-Johnson. Se reações de hipersensibilidade à lincomicina ocorrerem,
deve-se descontinuar o tratamento. Reações sérias de hipersensibilidade aguda podem
requerer tratamento com epinefrina e outras medidas de emergência, incluindo oxigênio,
fluidos intravenosos, anti-histamínicos intravenosos, corticosteroides, aminas pressoras e
manejo das vias respiratórias, como clinicamente indicado.
Pele e membranas mucosas: prurido, rash cutâneo, urticária, vaginite e, raramente,
dermatite esfoliativa e vesículo-bolhosa.
Hepáticas: icterícia e anormalidades nos testes de função hepática (particularmente
elevação da transaminase sérica).
Renais: embora não tenha sido estabelecida relação direta entre o tratamento com
lincomicina e danos renais, foi raramente observada insuficiência renal, evidenciada por
azotemia, oligúria e/ou proteinúria.
Cardiovasculares: foi relatada hipotensão após administração parenteral, particularmente
após administração muito rápida. Casos raros de parada cardiopulmonar após infusão muito
rápida.
Reações locais: irritação local, dor, enduração, formação de abscesso estéril no caso de
injeção IM, tromboflebite com injeção IV.
Outras: ocasionalmente foram relatados zumbidos e vertigem.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.
Hemodiálise ou diálise peritoneal não são meios eficazes para remoção da lincomicina do
sangue.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.