Bula do Dermazelaic produzido pelo laboratorio Germed Farmaceutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Dermazelaic®
(ácido azelaíco)
Germed Farmacêutica Ltda.
Gel
150mg/g
ácido azelaico
APRESENTAÇÕES
Gel 150 mg/g: cartucho contendo bisnaga com 10 g, 15 g, 20 g ou 30 g de gel.
USO TÓPICO
USO ADULTO
COMPOSIÇÃO
Cada g de Dermazelaic® gel contém 150 mg (15%) de ácido azelaico.
Excipientes: propilenoglicol, polissorbato 80, lecitina, carbômer 980, triglicérides de cadeia média,
hidróxido de sódio, edetato dissódico, ácido benzoico e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE
Dermazelaic® gel é indicado para o tratamento da acne vulgar e da rosácea papulopustulosa.
2. RESULTADO DE EFICÁCIA
A eficácia terapêutica de Dermazelaic® (ácido azelaico) no tratamento da acne baseia-se em sua ação
antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular.
Clinicamente, observa-se uma redução significativa da concentração de colonização de
Propionibacterium acnes, assim como uma significante diminuição da fração de ácidos graxos livres na
superfície lipídica da pele.
Farmacodinâmica
A eficácia terapêutica de Dermazelaic® (ácido azelaico) no tratamento da acne baseia-se em sua ação
antimicrobiana e na influência direta sobre a hiperqueratose folicular.
Clinicamente, observa-se uma redução significativa da concentração de colônização de
Propionibacterium acnes, assim como uma significante diminuição da fração de ácidos graxos livres na
superfície lipídica da pele.
O ácido azelaico, in vitro e in vivo, inibe a proliferação dos queratinócitos e normaliza o processo de
diferenciação epidérmica final anômala, presente na acne. Estudos realizados em orelhas de coelhos
demonstraram que o ácido azelaico acelera a lise dos comedões induzidos por tetradecanos.
O mecanismo pelo qual o ácido azelaico interfere nos eventos patogênicos da rosácea é desconhecido.
Diversas investigações in vitro e ex vivo indicam que o ácido azelaico pode exercer um efeito anti-
inflamatório através da redução da formação de espécies oxigênio-reativas pró-inflamatórias.
Farmacocinética
Estudos clínicos realizados em pacientes com acne indicaram taxas de absorção de ácido azelaico
similares para a forma farmacêutica gel de Dermazelaic® (ácido azelaico).
Uma parte do ácido azelaico absorvido através da pele é excretada em sua forma inalterada na urina. A
porção restante é quebrada por beta-oxidação, originando ácidos dicarboxílicos com cadeias menores (C7,
C5), os quais também foram encontrados na urina.
No estado de equilíbrio, níveis plasmáticos do ácido azelaico encontrados em pacientes com rosácea, após
8 semanas de tratamento com 2 aplicações diárias de Dermazelaic® gel (ácido azelaico), ficaram dentro
do intervalo observado também em voluntários e em pacientes com acne, submetidos a dietas normais.
Isto indica que a extensão da absorção percutânea do ácido azelaico, após 2 aplicações ao dia de
Dermazelaic® gel (ácido azelaico), não altera a concentração sistêmica do ácido azelaico derivado da
dieta e de fontes endógenas.
Dados de segurança pré-clínicos
Estudos sobre o prejuízo da fertilidade em animais não demonstraram nenhuma evidência para tal risco
durante o uso terapêutico de Dermazelaic® (ácido azelaico). Estudos de embriotoxicidade e
eratogenicidade, assim como estudo peri/pós natal em animais também não demonstraram nenhuma
evidência para tal risco.
Estudos in vivo e in vitro com ácido azelaico não demonstraram nenhuma evidência de efeitos
mutagênicos em células germinativas e somáticas.
Estudos carcinogênicos específicos usando ácido azelaico não foram realizados. Tais experimentos não
foram considerados necessários porque ácido azelaico ocorre no metabolismo normal dos mamíferos e,
no que diz respeito ao potencial carcinogênico, riscos não são previstos em função da natureza química do
composto e dos dados disponíveis dos estudos pré-clínicos que indicam a ausência de toxicidade em
órgãos alvo, a falta de efeitos proliferativos e a falta de mutagenicidade/genotoxicidade.
Investigações de experimentação animal realizados em pele de coelhos, para avaliar a tolerância local de
Dermazelaic® (ácido azelaico) resultaram em reações leves de intolerância.
Contato com os olhos deve ser evitado devido ao efeito irritativo moderado à severo identificado nos
estudos de tolerância local nos olhos de coelhos e macacos.
Sinais de que a substancia ativa tem propriedades sensibilizantes não foram encontrados no teste de
maximização realizado em cobaia (guinea-pig).
Hipersensibilidade a substância ativa ou a qualquer um dos excipientes da formulação.
Dermazelaic® (ácido azelaico) destina-se apenas ao uso externo.
Durante o uso de Dermazelaic® (ácido azelaico) deve-se tomar cuidado para evitar contato com os
olhos, boca e outras membranas mucosas e os pacientes devem ser instruídos (veja “Dados de
segurança pré-clínicos”). No caso de contato acidental com os olhos, boca e outras membranas
mucosas, lavar a área afetada com bastante água. Se a irritação do olho persistir, o médico deve ser
consultado. Lavar as mãos após cada aplicação de Dermazelaic® (ácido azelaico).
O ácido benzóico é suavemente irritante a pele, olhos e membranas mucosas. O propilenoglicol
pode causar irritação da pele.
Quando Dermazelaic® (ácido azelaico) gel é usado para o tratamento da rosácea papulopustulosa é
aconselhável evitar o uso de agentes de limpeza alcoólicos, tinturas e adstringentes, abrasivos e
agentes de peeling.
Gravidez e lactação
Gravidez
Não existem estudos adequados e bem controlados da administração tópica de ácido azelaico em
mulheres grávidas. Estudos em animais não indicaram efeitos prejudiciais diretos ou indiretos à
gravidez, desenvolvimento embrional/fetal, ao parto ou desenvolvimento pós-natal (veja “Dados de
segurança pré-clínicos”).
Recomenda-se precaução ao prescrever ácido azelaico a mulheres grávidas.
Categoria B - "Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
médica ou do cirurgião-dentista".
Lactação
Dermazelaic® (ácido azelaico) gel:
Não se sabe se o ácido azelaico é excretado no leite humano in vivo. No entanto, um experimento in
vitro do equilíbrio de diálise demonstrou que a passagem do fármaco para o leite materno pode
ocorrer. Mas não se espera que a distribuição de ácido azelaico no leite materno provoque uma
mudança significativa dos níveis basais de ácido azelaico no leite uma vez que o ácido azelaico não é
concentrado no leite e a absorção sistêmica de uma aplicação tópica de ácido azelaico não aumenta
a exposição endógena de ácido azelaico acima dos níveis fisiológicos. No entanto, deve-se ter
cuidado quando Dermazelaic® (ácido azelaico) é administrado a mulheres em fase de
amamentação.
Efeitos na habilidade em dirigir ou operar máquinas
Dermazelaic® (ácido azelaico) não provoca influência na habilidade em dirigir ou operar
máquinas.
Uso em idosos
Até o momento, nenhuma interação medicamentosa é conhecida.
O medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).
O prazo de validade de Dermazelaic® gel é de 36 meses a partir da data de sua fabricação.
“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem”.
“Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original”.
Características organolépticas
Dermazelaic® gel apresenta-se como um gel branco a branco-amarelado opaco.
“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento”.
“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças”.
Uso externo
A aplicação de Dermazelaic® (ácido azelaico) só deve ser feita após cuidadosa limpeza da pele com água
corrente ou, caso necessário, com um agente de limpeza suave. Secar a pele antes de aplicar o
medicamento.
É importante utilizar Dermazelaic® (ácido azelaico) regularmente durante todo o período de tratamento.
A duração do tratamento depende do grau de intensidade do distúrbio da pele, podendo variar de paciente
para paciente. Em geral, uma melhora distinta torna-se aparente após aproximadamente 4 semanas de
tratamento. Entretanto, para obtenção de melhores resultados, é necessário utilizar Dermazelaic® (ácido
azelaico) por vários meses.
Nos casos de reações cutâneas intensas (veja “Reações adversas”), deve-se diminuir a quantidade do
medicamento utilizada por aplicação ou reduzir a frequência do uso para uma vez ao dia, até que a
irritação desapareça. Se necessário, o tratamento poderá ser temporariamente interrompido por alguns
dias.
Dermazelaic® (ácido azelaico) gel
Tratamento da acne vulgar e rosácea papulopustulosa: deve ser aplicado 2 vezes ao dia (de manhã e à
noite) sobre as regiões afetadas, friccionando cuidadosamente (aproximadamente 2,5 cm de gel = 0,5 g é
suficiente para tratar toda a região facial).
A segurança e eficácia de Dermazelaic® (ácido azelaico) gel para o tratamento da acne vulgar em
crianças com idade abaixo de 12 anos não foi estabelecida.
A segurança e eficácia de Dermazelaic® (ácido azelaico) gel para o tratamento da rosácea
apulopustulosa em pacientes com idade abaixo de 18 anos não foi estabelecida.
Dermazelaic® (ácido azelaico) gel
Somente reações adversas cutâneas relacionadas ao tratamento foram relatadas em estudos clínicos.
Na grande maioria dos casos, os sintomas foram leves ou moderados; a frequência dos sintomas
irritativos diminuiu gradualmente ao longo do tratamento.
Em estudos clínicos, as reações adversas mais frequentemente observadas foram prurido no local da
aplicação, queimação no local da aplicação e dor no local da aplicação.
As frequências das reações adversas observadas em estudos clínicos, e apresentadas na tabela abaixo,
estão definidas de acordo com a convenção de frequência de MedDRA.
Muito comum (≥1/10),
Comum (≥1/100 a <1/10),
Incomum (≥1/1,000 a <1/100),
Rara (≥1/10,000 a <1/1,000),
Muito rara (<1/10,000),
Desconhecidas (não podem ser estimadas a partir dos dados disponíveis)
Acne
Classificação por
sistema corpóreo
Muito comum Comum Incomum
Distúrbios cutâneos e
nos tecidos
subcutâneos
Dermatite de contato
Distúrbios gerais e
condições no local da
administração
Prurido no local da
aplicação, queimação
no local da aplicação,
dor no local da
aplicação
Ressecamento no local
da aplicação, rash no
local da aplicação,
parestesia no local da
Eritema no local da
aplicação, esfoliação no
local da aplicação, calor
descoloração no local
da aplicação
Rosácea
Acne, dermatite de
contato
Queimação no local da
aplicação, dor no local
da aplicação, prurido no
local da aplicação
Parestesia no local da
aplicação, ressecamento
rash no local da
aplicação, edema no
desconforto no local da
aplicação, eritema no
urticaria no local da
Hipersensibilidade foi raramente relatada na vigilância pós-comercialização.
O agravamento da asma em pacientes tratados com ácido azeláico foi raramente relatada durante a
vigilância pós-comercialização (a frequência não é conhecida).
Em 4 estudos clínicos de fase II e II/III envolvendo adolescentes com idade entre 12 e 17 anos (120/383;
31%), a incidência geral de reações adversas para Dermazelaic® (ácido azelaico) gel foi similar entre os
grupos de pacientes com idade entre 12 e 17 anos (40%), com idade maior que 18 anos (37%) e para a
população geral de pacientes (38%). Esta similaridade também se aplica ao grupo com idade entre 12 e
20 anos (40%).
“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal”.