Bula do Dinaflex para o Profissional

Bula do Dinaflex produzido pelo laboratorio Zodiac Produtos Farmacêuticos S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Dinaflex
Zodiac Produtos Farmacêuticos S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO DINAFLEX PARA O PROFISSIONAL

Dinaflex®

Pó Oral

1,5 G

1

DINAFLEX®

sulfato de glicosamina

APRESENTAÇÕES

Pó granulado de 1,5 g em embalagem com 15 ou 30 sachês

USO ORAL. USO ADULTO.

COMPOSIÇÃO

DINAFLEX 1,5g:

Cada sachê contém 1,5 g de sulfato de glicosamina (equivalente a 1,884 g de sulfato sódico de glicosamina).

Excipientes: aspartamo, sorbitol, ácido cítrico e macrogol.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

DINAFLEX® é um medicamento utilizado no tratamento de artrose ou osteoartrite primária e secundária e suas manifestações.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Vários estudos clínicos avaliaram os efeitos do sulfato de glicosamina 5,6,7

. Estudos recentes têm sugerido que a glicosamina impede

eficientemente a progressão de longo prazo da osteoartrite5,6,7

. Uma meta-análise de 15 estudos placebo-controlados, randomizados avaliaram a

eficácia estrutural e sintomática da glicosamina oral na osteoartrite de joelho e demonstrou eficácia para a glicosamina no índice de

estreitamento do espaço articular e no índice WOMAC (Western Ontario Macmaster University Osteoarthritis). Eficácias semelhantes foram

demonstradas para a glicosamina no índice Lequesne (algo-funcional) e escala analógica visual para dor e mobilidade. A degeneração da

cartilagem articular foi mais lenta com a administração diária em longo prazo da glicosamina oral na dose mínima de 1.500 mg durante um

período mínimo de três anos5

.

Por meio de um estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, 202 pacientes com osteoartrite moderada do joelho foram tratados com

1.500 mg de sulfato de glicosamina ou placebo uma vez ao dia. A glicosamina reduziu o estreitamento do espaço articular no fim de cada ano

do estudo. No 3º ano do estudo, os pacientes que receberam placebo tiveram um estreitamento do espaço articular de - 0,19 mm enquanto que

os pacientes que tomaram a glicosamina apresentaram um aumento discreto (+0,04 mm) (p=0,001 entre os grupos). Os sintomas foram

avaliados pelos índices WOMAC e Lequesne, os quais melhoraram 15% e 20% em relação ao basal com glicosamina (p<0,0001 e p=0,002,

respectivamente) comparado com o placebo6

Em outro estudo randomizado, duplo-cego, placebo-controlado, a administração por via oral de 1.500 mg de sulfato de glicosamina, uma vez

ao dia, impediu significantemente as modificações estruturais da articulação do joelho em indivíduos com osteoartrite por um período de três

anos. O grupo placebo (n=106) teve um estreitamento progressivo do espaço articular e uma perda média após três anos de 0,31 mm (95% de

Intervalo de confiança (IC) -0,48 a -0,13). O grupo glicosamina (n=106) não apresentou perda significante do espaço articular (- 0.06 mm (95%

IC -0.22 a -0.09)). Os sintomas avaliados pelos escores de WOMAC pioraram discretamente no grupo placebo, mas melhoraram 20% a 25% no

grupo glicosamina. A diferença entre os escores de sintomas do grupo placebo e glicosamina foi significante (p=0,016). Os escores da

subescala WOMAC que mediram a dor e a função física foram melhores significantemente com o grupo glicosamina comparado com o

placebo (p=0.047 para a dor e p=0.020 para a função física), mas somente modificações mínimas na rigidez articular foram notadas entre os

grupos7

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas: A glicosamina é uma molécula naturalmente presente no organismo humano como glicosamina 6-fosfato e é

o fator mais importante para a biossíntese de uma classe de compostos como glicolipídeos, glicoproteínas, glicosaminoglicanos (denominados

mucopolissacarídeos), hialuronatos e proteoglicanos. Estas substâncias têm um papel importante na formação das superfícies articulares,

tendões, ligamentos, tecido sinovial, pele, ossos, unhas, válvulas cardíacas e secreção da mucosa do aparelho digestivo, aparelho respiratório e

trato urinário1

. Como a glicosamina estimula a síntese de proteoglicanos da cartilagem, ela acaba inibindo sua deterioração provocada pela

osteoartrose e ajuda a manter um equilíbrio entre os processos catabólicos e anabólicos da cartilagem8

.

Normalmente a chegada da glicosamina na articulação está assegurada pelo processo de biotransformação da glicose. Na artrose ou osteoartrite

tem sido observada ausência local de glicosamina devido a uma diminuição da permeabilidade da cápsula articular e por alterações enzimáticas

nas células da membrana sinovial da cartilagem. Nestas situações propõe-se a entrada exógena de sulfato de glicosamina1

. O sulfato de

glicosamina é uma molécula pequena (peso molecular = 456,42) e uma substância pura obtida mediante síntese química, diferenciando-se

assim de outras substâncias farmacológicas que foram propostas para o tratamento de osteoartrite e que são polissacarídeos de alto peso

molecular, principalmente obtidos por extração2

O sulfato de glicosamina pode ser utilizado como suplemento das carências endógenas de glicosamina, para estimular a biossíntese dos

proteoglicanos, com o efeito de desenvolver uma ação trófica nos sulcos articulares e para favorecer a fixação de enxofre na síntese do ácido

condrointinsulfúrico e a disposição normal de cálcio no tecido ósseo. A experiência clínica também confirma a ótima tolerância de glicosamina

devido a sua origem natural1

Uma ação anti-inflamatória de glicosamina também foi proposta em estudos farmacológicos, mas esta ação não estaria relacionada com a

inibição da ciclo-oxigenase9

Propriedades Farmacocinéticas: A glicosamina é rapidamente absorvida após administração oral e tem uma biodisponibilidade de 26%,

enquanto a administração intramuscular resulta em uma biodisponibilidade de 96%. Quando a glicosamina foi administrada por via oral (250

mg), via intravenosa (i.v.) (400 mg) ou via intramuscular (i.m.) (400 mg), as concentrações plasmáticas máximas (Cmax) foram de 31, 128 e

130 mol/L, respectivamente. O Cmax foi atingido dentro de 8 horas a partir da administração intramuscular 18, 19. Em voluntários saudáveis, a

meia-vida de eliminação (t½) da glicosamina (C14) administrada por via i.m. teve um valor levemente menor, 57 horas, quando comparada

com a administrada por via i.v. ou oral (70 horas) 19

A incorporação à cartilagem articular é observada rapidamente após a administração tanto i.v. como oral e persiste em quantidades notáveis a

longo prazo. Outros órgãos que podem concentrar a glicosamina são o fígado e os rins. A fração de glicosamina que não se emprega no

processo de biossíntese (em torno de 30%) é excretada na urina, e só uma pequena porção é excretada nas fezes18, 20

A excreção fecal da radioatividade acumulada foi de menos de 1% de uma dose administrada i.v. ou i.m.. Aproximadamente 11% da

radioatividade da glicosamina oral foram excretadas nas fezes 24 a 72 horas após a administração por via oral. A excreção urinária da

radioatividade foi mais alta após a administração i.m.: 37% da dose administrada foram recuperadas na urina e fezes comparadas com 28% e

21% da glicosamina i.v. e oral, respectivamente18, 19

. Não existem dados disponíveis do perfil farmacocinético da glicosamina em pacientes

idosos com insuficiência hepática e renal 18

2

4. CONTRAINDICAÇÕES

DINAFLEX® é contraindicado em pacientes com hipersensibilidade à glicosamina ou a qualquer outro componente da fórmula. Também não

deve ser utilizado em casos de fenilcetonúria.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Recomenda-se cautela quanto ao uso de DINAFLEX® em pacientes com sintomas indicativos de distúrbios gastrointestinais, história de úlcera

gástrica ou intestinal, diabetes mellitus, bem como em portadores de insuficiência renal, hepática ou cardíaca.

Se ocorrer eventualmente ulceração péptica ou sangramento gastrointestinal em pacientes sob tratamento, a medicação deverá ser suspensa

imediatamente pelo médico.

Recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas, durante o tratamento com DINAFLEX®.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Devido à inexistência de dados do uso de DINAFLEX® durante a gravidez, assim há que se considerar o risco/benefício. Não existem

informações sobre a passagem do medicamento para o leite materno, sendo desaconselhado seu uso nesta condição. Deve ser feita uma

avaliação pelo médico quanto à importância do medicamento para a mãe e decidir se a mãe deve parar de amamentar ou suspender o

tratamento.

Pacientes idosos: Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por pacientes idosos, desde que

não se enquadrem nas apresentadas nos itens acima.

Mutagenicidade e Carcinogenicidade

De acordo com estudos em animais suspeita-se que a glicosamina inibiu a replicação do DNA em lifócitos humanos e de ratos.12, 13

Outros

testes mutagênicos se mostraram positivos em linfócitos de ratos.12

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A administração oral de sulfato de glicosamina pode favorecer a absorção gastrointestinal de tetraciclinas e reduzir a de penicilina e

cloranfenicol.

Não existe limitação para administração simultânea de analgésicos ou anti-inflamatórios esteroides e não-esteroides.

O sulfato de glicosamina deve ser usado com cuidado em pacientes que usam diuréticos, pois podem apresentar uma menor resposta e ser

menos tolerantes ao sulfato de glicosamina.10

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

DINAFLEX® deve ser conservado em temperatura ambiente (15º - 30ºC), protegido da luz e umidade.

DINAFLEX® tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

DINAFLEX® apresenta-se como um granulado de cor branca contido em saches.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

DINAFLEX® deve ser administrado por via oral. O paciente deve adicionar o conteúdo do medicamento em um copo com água, aguardar

entre 2 e 5 minutos e só então mexer com o auxílio de uma colher.

O paciente deve tomar 1 sachê por dia segundo indicação médica.

A duração do tratamento fica a critério do médico. Caso haja esquecimento na tomada da dose diária, orientar o paciente a continuar o

tratamento no dia seguinte e a tomar apenas o conteúdo de um sachê por dia.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações gastrointestinais: as reações adversas mais comuns são de origem gastrointestinal, de intensidade leve a moderada, consistindo em

desconforto gástrico, diarreia, náusea, constipação e vômito.

Também foram verificados edema periférico e taquicardia (reações incomuns)14,9;

dispepsia, dor abdominal, azia e anorexia (reações leves)14, 17,

15, 16, 18;

prurido e rash (reações raras) 14, 9, 16.

Reações neurológicas (raras)14, 15, 16

: dor de cabeça, insônia, sonolência.

Reações hematológicas: não foram observadas alterações clínicas significativas durante os estudos.

Testes laboratoriais: não se observaram diferenças significativas nos valores médios nem nos dados individuais das provas laboratoriais e

constantes vitais.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Não é conhecido antídoto específico para este produto. Em caso de superdose recomenda-se as medidas de suporte clínico e tratamento

sintomático.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.

3

11. REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

1- Matheson AJ, Perry CM. Glucosamine: a review of its use in the management of osteoarthritis. Drugs Aging. 2003;20(14):1041-60.

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3- Setnikar I, Rovati LC. Absorption, distribution, metabolism and excretion of glucosamine sulfate. A review. Arzneimittelforschung.

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7- Reginster JY, Deroisy R, Rovati LC, Lee RL, Lejeune E, Bruyere O, Giacovelli G, Henrotin Y, Dacre JE, Gossett C. Long-term effects of

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8- Vidal y Plana RR, KARZEL K: Glucosamine: its importance for the metabolism of articular cartilage. 2. Studies on articular cartilage.

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9- Reichelt A, Forster KK, & Fischer M: Efficacy and safety of intramuscular glucosamine sulfate in osteoarthritis of the knee: a randomised,

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10- Reyes G C, Koda RT, Lien E J: Glucosamine and chondroitin sulfates in the treatment of osteoarthritis: a survey. Progress in Drug

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12- S Fabro: The Reproductive Toxicology Center (eds): REPROTOX (electronic version). Georgetown University Medical Center and

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Feb/28/1999; provided by Thomson Healthcare Inc., Greenwood Village, CO.

13- Tapadinhas MJ, Rivera IC, & Bignamini AA: Oral glucosamine sulphate in the management of arthrosis: report on a multi-centre open

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14- Qiu GX, Gao SN, & Giacovelli G: Efficacy and safety of glucosamine sulfate versus ibuprofen in patients with knee osteoarthritis.

Arzneim-Forsch/Drug Res 1998; 48:469-474.

15- Barclay TS, Tsourounis C, & McCart GM: Glucosamine. Ann Pharmacother 1998; 32:574-580.

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18- Matheson AJ & Perry CM. Glucosamine. A review of its use in the management of osteoarthritis. Drugs Aging 2000; 20 (14): 1041-1060.

19- Setnikar I et al. Pharmacokinetics of glucosamine in man. Arzneimittelforschung 1993; 43(10):1109-

20- Drugdex Drug Evaluations, Glucosamine; Micromedex, 2007.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.