Bula do Esalerg Gotas para o Profissional

Bula do Esalerg Gotas produzido pelo laboratorio Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Esalerg Gotas
Aché Laboratórios Farmacêuticos S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO ESALERG GOTAS PARA O PROFISSIONAL

 

Esalerg gotas

Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.

solução oral

1,25 mg/ml

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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ESALERG GOTAS

(desloratadina)

APRESENTAÇÕES

Solução Oral 1,25 mg/ml: frasco com 10 ml e 20 ml

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 6 MESES

COMPOSIÇÃO

Cada ml de solução oral de Esalerg Gotas contém:

desloratadina........................................................................................................1,25 mg

Excipientes: ácido cítrico, benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, edetato dissódico di-hidratado,

glicerol, propilenoglicol, sucralose, aroma de tutti-frutti e água purificada.

Cada ml de Esalerg Gotas contém 20 gotas (20 gotas/ml).

Cada gota de Esalerg Gotas contém 0,0625 mg de desloratadina (0,0625 mg/gota).

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Esalerg Gotas é indicado para o alívio rápido dos sintomas associados à rinite alérgica (incluindo rinite

alérgica intermitente e persistente), entre eles, espirro, rinorreia, prurido (coceira) e congestão nasal,

assim como prurido ocular, lacrimejamento e vermelhidão dos olhos, prurido do palato e tosse

(relacionada à asma alérgica em crianças de 6 a 12 anos).

Esalerg Gotas é indicado também para o alívio dos sintomas associados à urticária, como prurido

(coceira) e redução do tamanho e número de erupções cutâneas.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Rinite alérgica sazonal e perene

A eficácia e segurança da desloratadina no tratamento da rinite sazonal foram avaliadas por Berger e cols.

em um estudo duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 331 pacientes portadores

de rinite alérgica sazonal e asma sazonal leve. Os participantes foram tratados com 5 mg de desloratadina

ou placebo durante 4 semanas, e a eficácia foi avaliada por meio de escores de sintomas de rinite. Em

comparação ao placebo, a desloratadina diminuiu significantemente os escores de rinite logo após a

primeira dose (P <0,001) e durante os períodos do 1o

ao 15o

dia de tratamento (-4,90 vs. -2,98 pts; P

<0,001) e do 1o

ao 29o

dia de tratamento (-5,47 vs. -3,73 pts; P <0,001). Também se observou redução

dos escores de sintomas de asma no período do 1o

dia de tratamento (-1,35 vs. -0,94 pts; P =0,023)

e dos escores de congestão nasal nos períodos do 1o

dia de tratamento (-0,56 vs. -0,38 pts; P

<0,006) e do 1o

dia de tratamento (-0,47 vs. -0,64 pts; P =0,014). A incidência de eventos adversos

nos participantes tratados com desloratadina foi semelhante a observada no grupo placebo (15,5% e

14,1%, respectivamente).

Rossi e cols. avaliaram a desloratadina sob a forma farmacêutica de xarope em 54 crianças portadoras de

rinite alérgica sazonal, em um estudo aberto de 4 semanas de duração. Todas as crianças foram tratadas

com desloratadina na dose de 2,5 mg por dia. Observou-se remissão em mais de 90% dos sintomas de

tosse, sibilos, dispneia, prurido nasal e congestão ocular, e entre 80 e 90% dos sintomas de coriza,

espirros e congestão nasal. Não se observaram alterações significativas nos sinais vitais (pressão arterial,

frequência cardíaca, temperatura e frequência respiratória) e apenas 2 eventos adversos (1 insônia e 1

diarreia) foram considerados possivelmente relacionados ao medicamento.

A desloratadina também foi avaliada em portadores de rinite alérgica perene, em um estudo multicêntrico,

duplo-cego, randomizado e controlado com placebo, envolvendo 676 pacientes. A dose utilizada foi de 5

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mg/dia. O desfecho primário de eficácia foi a redução de um escore de sintomas nasais (rinorreia, prurido

nasal, espirro e gotejamento pós-nasal) e não-nasais (prurido ocular, lacrimejamento e prurido auricular

ou no palato), e a segurança foi avaliada por meio de eletrocardiograma (ECG), hemograma, bioquímica

sanguínea, análise de urina e registro de eventos adversos. No período compreendido entre o 1º e o 29º

dia de avaliação, observou-se superioridade da desloratadina em comparação ao placebo em relação ao

desfecho primário de eficácia (redução no escore total de sintomas de 35% para a desloratadina e 27,4%

para o placebo; P =0,005). Também foram observadas melhoras significantes nos pacientes tratados com

a desloratadina em outros desfechos de eficácia, como escores de rinorreia (P <0,005), prurido nasal (P

<0,013), espirros (P <0,005) e gotejamento pós-nasal (P <0,013). A incidência de eventos adversos foi

semelhante nos participantes tratados com desloratadina (25,8%) e placebo (31,6%). Não se observaram

diferenças entre os grupos nos sinais vitais e resultados de exames laboratoriais e no ECG, incluindo a

duração do intervalo QTc.

Urticária crônica idiopática

Monroe e cols. avaliaram a eficácia e a segurança da desloratadina (5 mg/dia) em 226 portadores de

urticária crônica idiopática, em um estudo clínico multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado

com placebo, com 6 semanas de duração. O desfecho primário de eficácia foi a variação do escore de

prurido na primeira semana de tratamento. A segurança foi avaliada por meio de registro de eventos

adversos e alterações de sinais vitais, exames laboratoriais e ECG. A melhora média do escore de prurido

na primeira semana de tratamento foi estatisticamente superior nos participantes tratados com

desloratadina em comparação ao grupo placebo (-1,05 pt vs. -0,52 pt; P <0,001), e esta superioridade se

manteve até o término do estudo (P =0,004). Também se observaram melhores resultados da

desloratadina em relação ao placebo nos desfechos secundários de eficácia (redução do tamanho e

número de lesões de urticária e diminuição da interferência dos sintomas de urticária com o sono e com as

atividades diárias). Finalmente, não se observaram diferenças significantes na taxa de eventos adversos

nos participantes tratados com desloratadina (43,1%) e com placebo (38,2%), bem como nos sinais vitais,

resultados de exames laboratoriais e variáveis eletrocardiográficas (PR, QRS e QTc).

Ring e cols. conduziram um estudo multicêntrico, duplo-cego, randomizado e controlado com placebo

envolvendo 190 pacientes em crianças e adultos, portadores de urticária crônica idiopática. A dose de

desloratadina utilizada foi de 5 mg/dia e a intervenção teve duração de 6 semanas. Desde o segundo dia

de tratamento, observou-se superioridade estatisticamente significante da desloratadina sobre o placebo

(redução do escore de prurido de 45,2% para a desloratadina e 14,1% para o placebo; P <0,001). Estes

achados se mantiveram estatisticamente significantes até o final da primeira semana de tratamento

(redução do escore de prurido de 56,0% para a desloratadina e 21,5% para o placebo; P <0,001) e também

até o final do estudo (-74,0% para a desloratadina vs. -48,7% para o placebo; P <0,001). Após 6 semanas

de tratamento, outros desfechos de eficácia observados com superioridade da desloratadina sobre o

placebo foram redução do número (P <0,001) e tamanho (P <0,01) das lesões de urticária, menor

interferência no sono (P = 0,033) e menor interferência nas atividades diárias (P <0,001). A incidência de

eventos adversos foi semelhante nos participantes tratados com desloratadina (55,8%) ou placebo

(43,2%). Não se observou nenhuma alteração clinicamente relevante nos sinais vitais, exames

laboratoriais ou ECG em qualquer um dos grupos de estudo.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

BERGER, W.E.; SCHENKEL, E.J.; MANSFIELD, L.E. Safety and efficacy of desloratadine 5 mg in

asthma patients with seasonal allergic rhinitis and nasal congestion. Ann Allergy Asthma Immunol, v.89,

n.5, p.485-91, 2002..

ROSSI, G.A. et al. Evidence of desloratadine syrup efficacy and tolerability in children with pollen-

induced allergic rhinitis. Allergy, v.60, n.3, p.416-7, 2005.

SIMONS, F.E.; PRENNER, B.M.; FINN Jr., A. Efficacy and safety of desloratadine in the treatment of

perennial allergic rhinitis. J Allergy Clin Immunol, v.111, n.3, p.617-22, 2003.

MONROE, E. et al. Efficacy and safety of desloratadine 5 mg once daily in the treatment of chronic

idiopathic urticaria: a double-blind, randomized, placebo-controlled trial. J Am Acad Dermatol, v.48, n.4,

p.535-41, 2003.

RING, J. et al. Once-daily desloratadine improves the signs and symptoms of chronic idiopathic urticaria:

a randomized, double-blind, placebo-controlled study. International Journal of Dermatology, v.40, n.1,

p.72-6, 2001.

CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

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A desloratadina é um antagonista não-sedante da histamina, de ação prolongada, com potente atividade

antagonista seletiva dos receptores H1 periféricos da histamina. A desloratadina tem demonstrado

atividade antialérgica, anti-histamínica e antiinflamatória.

Além da atividade anti-histamínica, a desloratadina tem demonstrado uma atividade antialérgica e

antiinflamatória em vários estudos in vitro (a maioria conduzida em células de origem humana) e in vivo.

Esses estudos têm demonstrado que a desloratadina inibe a grande cascata de eventos que inicia e propaga

a inflamação alérgica, entre eles:

• Liberação das citocinas pró-inflamatórias, dentre elas IL-4, IL-6, IL-8, IL-13;

• Liberação de importantes quimocinas pró-inflamatórias, como RANTES (regulador da atividade normal

de célula T expressa e secretada);

• Produção do ânion superóxido pelos neutrófilos polimorfonucleares ativados;

• Adesão e quimiotaxia de eosinófilos;

• Expressão de moléculas de adesão, como a P-selectina;

• Liberação de histamina, prostaglandina (PGD2) e leucotrieno (LTC4), dependentes da IgE;

• Resposta broncoconstritora alérgica aguda e tosse alérgica em modelos animais.

Propriedades farmacodinâmicas: após administração por via oral, a desloratadina bloqueia

seletivamente os receptores H1 periféricos, uma vez que a droga é efetivamente excluída da entrada do

sistema nervoso central (SNC).

Crianças com idades de 6 meses a 11 anos com um histórico comprovado de rinite alérgica (RA) ou

urticária idiopática crônica (UIC) e que foram candidatas à terapia antihistamínica, receberam uma dose

diária de 1 mg (6 a 11 meses de idade), 1,25 mg (1 a 5 anos de idade) ou 2,5 mg (6 a 11 anos de idade). O

tratamento foi bem tolerado, conforme documentado por exames laboratoriais, sinais vitais e dados sobre

intervalos eletrocardiográficos, incluindo QTc. Quando administrada nas doses recomendadas, a atividade

farmacocinética da desloratadina foi comparável nas populações pediátrica e adulta. Portanto, como o

tratamento da RA/UIC e o perfil da desloratadina são semelhantes em pacientes adultos e pediátricos,

dados de eficácia da desloratadina em adultos podem ser extrapolados para a população pediátrica.

Em estudo com doses múltiplas, com administração diária de até 20 mg de desloratadina, durante 14 dias,

não foram observados efeitos cardiovasculares estatística ou clinicamente significantes. Em um estudo

farmacológico em que a desloratadina foi administrada numa dose de 45 mg diariamente (nove vezes a

dose clínica), durante dez dias, não foi observado prolongamento do intervalo QTc.

A desloratadina não penetra facilmente no sistema nervoso central. Uma dose única de 5 mg de

desloratadina não interferiu sobre avaliações padronizadas de desempenho de vôo, incluindo exacerbação

da sonolência subjetiva ou funções relativas à habilidade de voar.

Não foram observadas alterações clinicamente significantes nas concentrações plasmáticas da

desloratadina, nos estudos de interações farmacológicas de doses múltiplas realizados com cetoconazol,

eritromicina, azitromicina, fluoxetina e cimetidina.

Nos estudos farmacológicos clínicos, a administração concomitante de álcool não aumentou o prejuízo do

desempenho induzido pelo álcool, nem aumentou a sonolência. Não houve diferenças significativas nos

resultados de testes psicomotores entre os grupos que receberam a desloratadina e o placebo

administrados isoladamente ou com álcool.

Propriedades farmacocinéticas: Concentrações plasmáticas de desloratadina podem ser detectadas

dentro de 30 minutos após sua administração. A desloratadina é bem absorvida com pico de concentração

plasmática obtida aproximadamente após 3 horas; a meia-vida da fase terminal é de aproximadamente 27

horas. O nível de acúmulo de desloratadina foi consistente com a sua meia-vida (aproximadamente 27

horas) e com a freqüência de dose de uma vez ao dia. Em adultos e adolescentes, a biodisponibilidade foi

proporcional em relação à dose na faixa de 5 mg até 20 mg.

A desloratadina é moderadamente ligada às proteínas plasmáticas (83% - 87%). Não há evidência

clinicamente relevante de acúmulo da droga, após doses únicas diárias de desloratadina (5 mg a 20 mg)

durante 14 dias.

A enzima responsável pelo metabolismo da desloratadina ainda não foi identificada e, portanto, não se

pode excluir totalmente a possibilidade de algumas interações com outras drogas.

Estudos in vivo com inibidores da CYP3A4 e CYP2D6 específicos demonstraram que essas enzimas não

são importantes no metabolismo da desloratadina. A desloratadina não inibe a CYP3A4 e CYP2D6 e

também não é substrato nem inibidor da glicoproteína-P.

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Em um estudo de dose única com 7,5 mg de desloratadina, não houve efeito da alimentação (café da

manhã altamente gorduroso e calórico) na distribuição da desloratadina.

Em estudos separados de dose única, nas doses recomendadas, pacientes pediátricos tiveram valores de

AUC e Cmáx de desloratadina comparáveis aos dos adultos que receberam 5 mg de desloratadina xarope.

3. CONTRAINDICAÇÕES

Hipersensibilidade à substância ativa ou a qualquer um dos seus componentes.

4. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de conduzir automóveis e de operar máquinas.

Uso durante a Gravidez e a Lactação

Não foram observados efeitos da desloratadina sobre a fertilidade em ratas, em uma exposição 34 vezes

maior que a exposição em ser humano na dose clínica recomendada. Não foram observados efeitos

teratogênicos, nem mutagênicos nos estudos realizados em animais com a desloratadina. Como não há

dados clínicos de gestantes expostas à desloratadina, o uso de Esalerg Gotas durante a gravidez não foi

estabelecido. Esalerg Gotas não deve ser usado durante a gravidez, a não ser que os benefícios potenciais

sejam maiores que o risco.

A desloratadina é excretada no leite materno. Desse modo, o uso de Esalerg Gotas não é recomendado

para mulheres que estejam amamentando.

Uso em crianças

Esalerg Gotas: a eficácia e segurança da desloratadina não foram estabelecidas em crianças menores de 6

meses de idade.

Categoria de risco na gravidez: C

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Uso em pacientes portadores de:

- Doenças cardíacas: embora palpitações e taquicardia tenham sido descritas com o uso de desloratadina

oral, em incidência não informada, na pós-comercialização do produto, NÃO houve queixas

cardiovasculares ou alterações eletrocardiográficas em quatro estudos com o uso de doses habituais.

- Doenças hepáticas: a desloratadina é metabolizada no fígado e o ajuste na dosagem pode ser

necessário, em caso de insuficiência hepática.

5. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Não houve alteração na distribuição da desloratadina na presença de alimentos ou suco de grapefruit.

Esalerg Gotas administrado concomitantemente com álcool não potencializa os efeitos prejudiciais sobre

o desempenho causados pelo álcool.

6. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Esalerg Gotas é uma solução incolor, pouco viscosa com odor característico de tutti-frutti.

Esalerg Gotas deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido da luz e da

umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

7. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Crianças de 6 a 11 meses de idade: 16 gotas (1 mg) de Esalerg Gotas, uma vez por dia,

independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica (incluindo

rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária. Para uso oral.

Crianças de 1 a 5 anos de idade: 20 gotas (1,25 mg) de Esalerg Gotas, uma vez por dia,

Crianças de 6 a 11 anos de idade: 40 gotas (2,5 mg) de Esalerg Gotas, uma vez por dia,

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Adultos e adolescentes (maior ou igual a 12 anos de idade): 80 gotas (5 mg) de Esalerg Gotas, uma vez

por dia, independentemente da alimentação, para alívio dos sintomas associados com a rinite alérgica

(incluindo rinite alérgica intermitente e persistente) e urticária

Rinite alérgica intermitente: presença dos sintomas durante menos de 4 dias por semana ou por menos de

4 semanas por ano. O paciente deve ser tratado de acordo com a avaliação do histórico da doença do

paciente e o tratamento pode ser descontinuado após a resolução dos sintomas e reiniciado com o

reaparecimento dos mesmos.

Rinite alérgica persistente: presença de sintomas durante 4 dias ou mais por semana durante mais de 4

semanas por ano, pode ser proposto tratamento contínuo aos pacientes durante períodos de exposição aos

alérgenos.

De acordo com as informações posológicas, a dose terapêutica máxima diária recomendada para Esalerg

gotas varia de acordo com a faixa etária, sendo 1 mg (16 gotas) para crianças entre 6 e 11 meses, 1,25mg

(20 gotas) para crianças entre 1 e 5 anos de idade, 2,5 mg (40 gotas) para crianças entre 6 e 11 anos de

idade, e 5 mg (80 gotas) para crianças acima de 12 anos e adultos. Baseado em estudo clínico de dose

múltipla em adultos e adolescentes, em que foram administrados até 45 mg de desloratadina (9 vezes a

dose clínica), não foram observados efeitos clinicamente relevantes.

8. REAÇÕES ADVERSAS

Em um estudo clínico, a desloratadina foi administrada a um total de 246 crianças com idade de 6 meses a

11 anos. A incidência global de eventos adversos foi semelhante para os grupos que utilizou a

desloratadina e placebo. Em crianças de 6 a 23 meses, os eventos adversos mais frequentes relatados,

superiores ao do placebo foram: diarreia (3,7%), febre (2,3%) e insônia (2,3%). Casos raros de reações de

alergia (incluindo anafilaxia e erupções cutâneas), taquicardia, palpitações, hiperatividade psicomotora,

convulsões, elevações das enzimas hepáticas, hepatite e aumento da bilirrubina também podem ocorrer.

Reações muito comuns > ou = a 1/10: infecção das vias respiratórias superiores, febre, tosse, diarreia,

irritabilidade, cefaleia (dor de cabeça);

Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): sonolência, bronquite, otite média aguda, vômito, fadiga, náusea,

rinorreia, faringite, insônia, diminuição do apetite, tontura, infecção urinária, varicela, epistaxe, mudança

no humor, eritema cutâneo, manchas na pele, xerostomia, aumento do apetite, indigestão, mialgia,

dismenorreia;

Reações com frequência desconhecida (não foi possível calcular a frequência a partir dos dados

disponíveis): palpitação, taquicardia, hepatite, aumento das enzimas hepáticas, aumentos de bilirrubinas,

convulsões, comportamento hiperativo, anafilaxia, reação de hipersensibilidade.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Atenção: este produto é um medicamento que possui nova concentração no país e, embora as

pesquisas tenham indicado eficácia e segurança aceitáveis, mesmo que indicado e utilizado

corretamente, podem ocorrer eventos adversos imprevisíveis ou desconhecidos. Nesse caso,

notifique os eventos adversos pelo Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.