Bula do Furp Metronidazol para o Profissional

FURP-METRONIDAZOL_SUS OR_BPROF_REV00

FURP-METRONIDAZOL

Fundação para o Remédio Popular – FURP

Suspensão Oral

40 mg/mL

BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

FURP-METRONIDAZOL 40 mg/mL Suspensão Oral

benzoilmetronidazol

APRESENTAÇÃO

Suspensão oral

 Caixa com 50 frascos – Frascos com 100 mL de suspensão oral na concentração de 40 mg/mL.

Acompanha 50 copos dosadores de 10 mL.

USO ORAL

USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 1 ANO DE IDADE

COMPOSIÇÃO

Cada mL da suspensão oral contém 40 mg de benzoilmetronidazol.

Excipientes: carmelose sódica, dióxido de silício, polissorbato 80, sorbitol 70%, álcool etílico 95° GL, ciclamato de

sódio, metilparabeno, propilparabeno, corante amarelo de tartrazina, essência de laranja, essência de limão e água

purificada.

FURP-METRONIDAZOL é indicado para o tratamento de giardíase e amebíase.

A eficácia de metronidazol suspensão em giardíase pode ser confirmada no estudo de Misra, aberto randomizado

comparativo com albendazol, envolvendo 64 crianças entre 2 e 12 anos com giardíase. O índice de eficácia foi

semelhante nos dois grupos, confirmando a ação de metronidazol suspensão no tratamento de giardíase em crianças

(MISRA, 1995).

Outro estudo realizado por Dutta, multicêntrico, randomizado comparou a eficácia e a segurança de metronidazol e

albendazol no tratamento de giardíase em crianças. Nesse estudo, 150 crianças entre 2 e 12 anos de idade foram

randomizadas e receberam doses de metronidazol e albendazol suspensão. O índice de cura no tratamento de ambos os

grupos (metronidazol e albendazol) foi de 97%, se confirmando ser o metronidazol uma droga segura e com mínimos

efeitos colaterais (DUTTA, 1994).

Homeida confirmou também a eficácia de metronidazol suspensão no tratamento de 11 crianças com idade entre 3 anos

até 7 anos com diagnóstico de giardíase confirmado. O tratamento com metronidazol suspensão oral foi bem sucedido

na presença de giardíase (HOMEIDA, 1986).

Propriedades farmacodinâmicas

FURP-METRONIDAZOL tem como princípio ativo o derivado benzoil do metronidazol, que permite apresentá-lo na

forma farmacêutica suspensão. Cada 200 mg de benzoilmetronidazol corresponde a 125 mg de metronidazol.

O metronidazol é um anti-infeccioso da família dos nitro-5-imidazóis, que apresenta espectro de atividade

antimicrobiana que abrange exclusivamente microrganismos anaeróbios:

- Espécies habitualmente sensíveis (mais do que 90% das cepas da espécie são sensíveis): Peptostreptococcus,

Clostridium perfringens, Clostridium difficile, Clostridium sp, Bacteroides sp, Bacteroides fragilis, Prevotella,

Fusobacterium , Veillonella.

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- Espécies com sensibilidade variável: a porcentagem de resistência adquirida é variável. A sensibilidade é imprevisível

na ausência de antibiograma. Bifidobacterium, Eubacterium.

- Espécies habitualmente resistentes (pelo menos 50% das cepas da espécie são resistentes): Propionibacterium,

Actinomyces, Mobiluncus.

Atividade antiparasitária: Entamoeba histolytica, Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

Após administração oral, o metronidazol é rapidamente absorvido, no mínimo 80% em menos de 1 hora. O pico sérico

obtido após administração oral é semelhante ao obtido após administração de doses equivalentes por via intravenosa. A

biodisponibilidade oral é de 100% e não é modificada pela ingestão de alimentos.

A hidrólise do benzoilmetronidazol é realizada progressivamente durante a sua passagem pelo tubo digestivo. A

absorção do benzoilmetronidazol é 30% inferior a do metronidazol. Em posologias iguais o metronidazol e o

benzoilmetronidazol não apresentam resultados terapêuticos significativamente diferentes.

O pico plasmático aparece na quarta hora após a administração do produto.

Distribuição

Após a administração de uma dose única de 500 mg de metronidazol, o nível plasmático médio é de 10 μg/mL, uma

hora após a administração. A meia-vida plasmática é de 8 -10 horas. A ligação às proteínas plasmáticas é baixa: menor

que 20%. O volume de distribuição é alto, em média 40 litros (0,65 L/kg).

A distribuição é rápida e as concentrações teciduais são semelhantes à concentração sérica, nos seguintes tecidos:

pulmões, rins, fígado, pele, bile, LCR, saliva, líquido seminal e secreções vaginais. O metronidazol atravessa a barreira

placentária e é excretado no leite materno.

Biotransformação

O metronidazol é metabolizado no fígado por oxidação em dois metabólitos. O principal metabólito é o alcoólico que

possui atividade bactericida sobre microrganismos anaeróbios, de aproximadamente 30% quando comparado ao

metronidazol, e uma meia-vida de eliminação de 11 horas. O metabólito ácido tem uma atividade bactericida de 5%.

Excreção

As concentrações hepática e biliar são altas, enquanto as concentrações no cólon e fecal são baixas. A excreção do

metronidazol e seus metabólitos é principalmente urinária e representa 35 a 65% da dose ingerida.

Em pacientes com insuficiência renal, a meia-vida de eliminação é idêntica, não havendo necessidade de ajuste

posológico. Em caso de hemodiálise, o metronidazol é rapidamente eliminado e a meia-vida de eliminação é reduzida a

2 horas e 30 minutos.

FURP-METRONIDAZOL é contraindicado em pacientes com histórico de hipersensibilidade ao metronidazol ou outro

derivado imidazólico e/ou aos demais componentes do produto.

Caso o tratamento com metronidazol, por razões especiais, necessite de uma duração maior do que a geralmente

recomendada, devem-se realizar testes hematológicos regularmente, principalmente contagem leucocitária, e o paciente

deve ser monitorizado quanto ao aparecimento de reações adversas como neuropatia central ou periférica, por exemplo:

parestesia, ataxia, vertigem e crises convulsivas.

Os pacientes devem ser alertados que os metabólitos do metronidazol podem provocar escurecimento da urina.

Os pacientes devem ser aconselhados a não ingerir bebidas alcoólicas ou medicamentos que contenham álcool em sua

formulação durante e no mínimo 1 dia após o tratamento com metronidazol, devido à possibilidade de reação do tipo

dissulfiram (efeito antabuse).

Populações especiais

Não há advertências e recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento em pacientes idosos.

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FURP-METRONIDAZOL deve ser administrado com cautela em pacientes com encefalopatia hepática.

FURP-METRONIDAZOL deve ser utilizado com cautela em pacientes com doença severa, aguda ou crônica, do

sistema nervoso central e periférico, devido ao risco de agravamento do quadro neurológico.

Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Os pacientes devem ser alertados sobre a possibilidade de confusão, vertigem, alucinações, convulsões ou alterações

visuais e aconselhados a não dirigir veículos ou operar máquinas caso estes sintomas ocorram (vide item 9. REAÇÕES

ADVERSAS).

Carcinogenicidade

O metronidazol mostrou ser carcinogênico em camundongos e ratos. Contudo, estudos semelhantes em hamsters

mostraram resultados negativos e estudos epidemiológicos extensivos em humanos não mostraram qualquer evidência

de aumento do risco carcinogênico em humanos.

Portanto, o uso de FURP-METRONIDAZOL em tratamento com duração prolongada deve ser cuidadosamente

avaliado.

Mutagenicidade

O metronidazol mostrou ser mutagênico em bactérias in vitro. Em estudos conduzidos em células de mamíferos in vitro,

assim como em roedores ou humanos in vivo, houve evidência inadequada de efeito mutagênico do metronidazol, com

alguns estudos reportando efeitos mutagênicos, enquanto outros não.

Gravidez e lactação

O uso de metronidazol durante a gravidez deve ser cuidadosamente avaliado visto que atravessa a barreira placentária e

seus efeitos sobre a organogênese fetal humana ainda são desconhecidos.

Visto que o metronidazol é excretado no leite materno, a exposição desnecessária ao medicamento deve ser evitada.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem

orientação médica.

Este produto contém o corante amarelo de TARTRAZINA que pode causar reações de natureza alérgica, entre as

Álcool: bebidas alcoólicas e medicamentos contendo álcool não devem ser ingeridos durante o tratamento com

metronidazol e no mínimo 1 dia após o mesmo, devido à possibilidade de reação do tipo dissulfiram (efeito antabuse),

com aparecimento de rubor, vômito e taquicardia.

Terapia com anticoagulante oral (tipo varfarina): potencialização do efeito anticoagulante e aumento do risco

hemorrágico, causado pela diminuição do catabolismo hepático. Em caso de administração concomitante, deve-se

monitorizar o tempo de protrombina com maior frequência e realizar ajuste posológico da terapia anticoagulante

durante o tratamento com metronidazol.

Lítio: os níveis plasmáticos de lítio podem ser aumentados pelo metronidazol. Deve-se, portanto, monitorizar as

concentrações plasmáticas de lítio, creatinina e eletrólitos em pacientes recebendo tratamento com lítio, enquanto durar

o tratamento com metronidazol.

Ciclosporina: risco de aumento dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Os níveis plasmáticos de ciclosporina e

creatinina devem ser rigorosamente monitorizados quando a administração concomitante é necessária.

Fenitoína ou fenobarbital: aumento da eliminação de metronidazol, resultando em níveis plasmáticos reduzidos.

5-fluorouracil: diminuição do clearance do 5-fluorouracil, resultando em aumento da toxicidade do mesmo.

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Bussulfano: os níveis plasmáticos de bussulfano podem ser aumentados pelo metronidazol, o que pode levar a uma

severa toxicidade do bussulfano.

Conserve este medicamento em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz. Após aberto, conserve o

frasco bem fechado na mesma condição.

Prazo de validade: 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas.

Suspensão homogênea, amarela, com sabor laranja-limão.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Agite o frasco antes de administrar FURP-METRONIDAZOL.

FURP-METRONIDAZOL deve ser administrado por via oral. Recomenda-se que seja utilizado o copo dosador

graduado que acompanha o frasco na embalagem.

Giardíase:

- Crianças de 1 a 5 anos: 5 mL, 2 vezes ao dia durante 5 dias.

- Crianças de 5 a 10 anos: 5 mL, 3 vezes ao dia durante 5 dias.

Amebíase:

- Amebíase intestinal: 20 mg (0,5 mL)/kg, 4 vezes ao dia, durante 5 a 7 dias ou

- Amebíase hepática: 20 mg (0,5 mL)/kg, 4 vezes ao dia, durante 7 a 10 dias.

Cada mL de suspensão contém 40 mg de benzoilmetronidazol que correspondem a 25 mg de metronidazol.

Não há estudos dos efeitos de FURP-METRONIDAZOL administrado por vias não recomendadas. Portanto, por

segurança e para eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente pela via oral.

Reação muito comum (> 1/10).

Reação comum (> 1/100 e ≤ 1/10).

Reação incomum (> 1/1.000 e ≤ 1/100).

Reação rara (> 1/10.000 e ≤ 1.000).

Reação muito rara (≤1/10.000).

Distúrbios gastrintestinais: dor epigástrica, náusea, vômito, diarreia, mucosite oral, alterações no paladar incluindo

gosto metálico, anorexia, casos reversíveis de pancreatite, descoloração da língua/ sensação de língua áspera (devido ao

crescimento de fungos, por exemplo).

Distúrbios no sistema imunológico: angioedema, choque anafilático.

Distúrbios no sistema nervoso: neuropatia sensorial periférica, cefaleia, convulsões, vertigem, relatos de encefalopatia

(por exemplo, confusão) e síndrome cerebelar subaguda (por exemplo, ataxia, disartria, alteração da marcha, nistagmo e

tremor), que podem ser resolvidos com a descontinuação do medicamento, meningite asséptica.

Distúrbios psiquiátricos: alterações psicóticas incluindo confusão e alucinações, humor depressivo.

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Distúrbios visuais: alterações visuais transitórias como diplopia, miopia, visão borrada, diminuição da acuidade visual,

alteração da visualização de cores, neuropatia óptica/neurite.

Distúrbios no sangue e sistema linfático: foram relatados casos de agranulocitose, neutropenia e trombocitopenia.

Distúrbios hepatobiliares:

- foram relatados casos de aumento das enzimas hepáticas (AST, ALT e fosfatase alcalina), hepatite colestática ou mista

e lesão hepatocelular, algumas vezes com icterícia.

- foram relatados casos de falência hepática necessitando de transplante hepático em pacientes tratados com

metronidazol em associação com outras drogas antibióticas.

Distúrbios na pele e tecido subcutâneo: rash, prurido, rubor, urticária, erupções pustulosas, síndrome de Stevens-

Johnson, necrólise epidérmica tóxica.

Distúrbios gerais: febre

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Foram relatadas ingestões orais únicas de doses de até 12 g de metronidazol em tentativas de suicídio e superdoses

acidentais. Os sintomas ficaram limitados a vômito, ataxia e desorientação leve. Não existe antídoto específico para

superdosagem com metronidazol. Em caso de suspeita de superdosagem maciça, deve-se instituir tratamento

sintomático e de suporte.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.