Bula do Hemetil produzido pelo laboratorio Nativita Ind. Com. Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
HEMETIL®
cloridrato de metoclopramida
NATIVITA INDÚSTRIA E COMÉRCIO LTDA
GOTAS
4 MG/ML
Hemetil®
I- IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
Forma Farmacêutica e Apresentação:
Gotas 4mg/mL - frasco gotejador contendo 10 mL. Embalagem com 1 ou 200 frascos.
USO ORAL
USO ADULTO
Composição:
Cada mL (21 gotas) contém 4,20 mg de cloridrato de metoclopramida mono-hidratado equivalente a 4,00
mg de cloridrato de metoclopramida anidro.
Veículos: metabissulfito de sódio, álcool etílico, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno,
sorbitol, sacarina sódica e água purificada.
Cada 1 mL de Hemetil®
gotas equivale a 21 gotas e 1 gota equivale a 0,19 mg de cloridrato de
metoclopramida.
II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento de:
- distúrbios da motilidade gastrintestinal e
- náuseas e vômitos de origem central e periférica (cirurgias, doenças metabólicas e infecciosas,
secundárias a medicamentos).
Hemetil®
é utilizado também para facilitar os procedimentos radiológicos do trato gastrintestinal.
A eficácia e a segurança antiemética de metoclopramida podem ser comprovadas no estudo de Strum S.B.
et al (1982) envolvendo 38 pacientes que potencialmente desenvolveriam náuseas e vômitos em
tratamento quimioterápico. Grumberg et al.(1984) em seu estudo com 33 pacientes pré-usuários de
quimioterapia – cisplatina - randomizado duplo-cego cruzado também comprovou a eficácia antiemética
de metoclopramida em doses maiores que as terapêuticas , nesses casos em que a presença de vômitos e
náuseas é comum a todos. No estudo randomizado duplo-cego de Anthony L.B. ET al. (1986)
comparando a eficácia antiemética entre a administração medicamentosa oral e a intravenosa de
metoclopramida, envolvendo 66 pacientes, comprovou-se que tanto a via oral como a via intravenosa são
equivalentes.
Propriedades farmacodinâmicas
A metoclopramida é um produto de síntese original dotado de características químicas farmacológicas e
terapêuticas peculiares; sua substância ativa metoclopramida é quimicamente o cloridrato de (N-
dietilaminoetil)-2-metoxi-4-amino-5-cloro-benzamida.
A metoclopramida, antagonista da dopamina, estimula a motilidade muscular lisa do trato gastrintestinal
superior, sem estimular as secreções gástrica, biliar e pancreática. Seu mecanismo de ação é
desconhecido, parecendo sensibilizar os tecidos para a atividade da acetilcolina. O efeito da
metoclopramida na motilidade não é dependente da inervação vagal intacta, porém, pode ser abolido
pelas drogas anticolinérgicas.
A metoclopramida aumenta o tônus e amplitude das contrações gástricas (especialmente antral), relaxa o
esfíncter pilórico, duodeno e jejuno, resultando no esvaziamento gástrico e no trânsito intestinal
acelerados. Aumenta o tônus de repouso do esfíncter esofágico inferior.
Propriedades farmacocinéticas
A metoclopramida sofre metabolismo hepático insignificante, exceto para conjugação simples. Seu uso
seguro tem sido descrito em pacientes com doença hepática avançada com função renal normal.
Após a dose oral, o pico plasmático é alcançado em 30 a 60 minutos. A sua excreção é feita
principalmente pela urina e sua meia-vida plasmática é de aproximadamente 3 horas.
Hemetil ®
é contraindicado nos seguintes casos:
- em pacientes com antecedentes de hipersensibilidade a metoclopramida ou a qualquer componente da
fórmula;
- em que a estimulação da motilidade gastrintestinal seja perigosa, como por exemplo, na presença de
hemorragia gastrointestinal, obstrução mecânica ou perfuração gastrointestinal;
- em pacientes epiléticos ou que estejam recebendo outras drogas que possam causar reações
extrapiramidais, uma vez que a frequência e intensidade destas reações podem ser aumentadas;
- em pacientes com feocromocitoma, pois pode desencadear crise hipertensiva, devido à provável
liberação de catecolaminas do tumor. Esta crise hipertensiva pode ser controlada com fentolamina;
- em pacientes com histórico de discinesia tardia induzida por neurolépticos ou metoclopramida;
- em combinação com levodopa devido a um antagonismo mútuo.
Este medicamento é contraindicado para crianças menores de 1 ano de idade, devido ao risco de
aumento da ocorrência de desordens extrapiramidais nesta faixa etária.
Podem aparecer sintomas extrapiramidais, particularmente em crianças e adultos jovens e/ou quando são
administradas altas doses (vide Reações Adversas). Essas reações são completamente revertidas após a
interrupção do tratamento. Um tratamento sintomático pode ser necessário (benzodiazepinas em crianças
e/ou drogas anticolinérgicas, antiparkinsonianas em adultos). Na maioria dos casos, consistem de
sensação de inquietude; ocasionalmente podem ocorrer movimentos involuntários dos membros e da face;
raramente se observa torcicolo, crises oculógiras, protrusão rítmica da língua, fala do tipo bulbar ou
trismo.
O tratamento com Hemetil ®
não deve exceder 3 meses devido ao risco de discinesia tardia.
Respeite o intervalo de tempo (ao menos 6 horas), entre cada administração de Hemetil ®
, mesmo em
casos de vômito e rejeição da dose, de forma a evitar sobredose.
Deve-se ter cautela quando metoclopramida for administrada a pacientes com síndrome de Parkinson.
Hemetil ®
não é recomendado em pacientes epiléticos, visto que as benzamidaspodem diminuir o limiar
epilético.
Pode ocorrer, como com neurolépticos, a síndrome neuroléptica maligna (SNM) caracterizada por
hipertermia, enfermidades extrapiramidais, instabilidade nervosa autonômica e elevação de CPK.
Portanto, deve-se ter cautela se ocorrer febre, ou qualquer um dos sintomas da síndrome neuroléptica
maligna (SNM) e a administração de Hemetil ®
deve ser interrompida se houver suspeita da síndrome
neuroléptica maligna (SNM).
Pacientes sob terapia prolongada devem ser reavaliados periodicamente.
Verifique sempre o prazo de validade que se encontra na embalagem do produto e confira o nome para
não haver enganos. Não utilize Hemetil ®
caso haja sinais de violação ou danificações da embalagem.
Em paciente com deficiência hepática ou renal é recomendada diminuição da dose (vide Posologia).
Pode ocorrer metemoglobinemia, relacionada a deficiência na NADH citocromo b5 redutase.
Nesses casos a metoclopramida deve ser imediatamente e permanentemente suspensa e adotadas medidas
apropriadas.
Gravidez e lactação
Estudos em pacientes grávidas (>1000), não indicaram má formação fetal ou toxicidade neonatal durante
o primeiro trimestre da gravidez. Uma quantidade limitada de informações em pacientes grávidas (>300)
indicou não haver toxicidade neonatal nos outros trimestres.
Estudos em animais não indicaram toxicidade reprodutiva. Se necessário, o uso de metoclopramida pode
ser considerado durante a gravidez. A metoclopramida é excretada pelo leite materno e reações adversas
no bebê não podem ser excluídas. Deve-se escolher entre interromper a amamentação ou abster-se do
tratamento com metoclopramida durante a amamentação.
Este medicamento não deve ser utilizado durante a lactação.
Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas
sem orientação médica.
Populações especiais
Pacientes idosos
A ocorrência de discinesia tardia tem sido relatada em pacientes idosos tratados por períodos
prolongados. Entretanto, não há recomendações especiais sobre o uso adequado desse medicamento por
pacientes idosos.
Crianças e adultos jovens
As reações extrapiramidais podem ser mais frequentes em crianças e adultos jovens, podendo ocorrer
após uma única dose.
O uso em crianças com menos de 1 ano de idade é contraindicado (vide Contraindicações).
O uso em crianças e adolescentes com idade entre 1 e 18 anos de idade não é recomendado.
Uso em pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina
administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a
uma hipoglicemia. Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago
para o intestino e, consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o
tempo de administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com
"clearance" de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente
metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a
dose pode ser ajustada a critério médico.
Uso em pacientes com câncer de mama
A metoclopramida pode aumentar os níveis de prolactina, o que deve ser considerado em pacientes com
câncer de mama detectado previamente.
Alterações na capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Pode ocorrer sonolência após a administração de metoclopramida, potencializada por depressores do
sistema nervoso central, álcool; a habilidade em dirigir veículos ou operar máquinas pode ficar
Combinação contraindicada: levodopa e metoclopramida possuem antagonismo mútuo.
Combinações a serem evitadas: álcool potencializa o efeito sedativo da metoclopramida.
Combinações a serem levadas em consideração:
• Anticolinérgicos e derivados da morfina: anticolonérgicos e derivados da morfina têm ambos
antagonismo mútuo com a metoclopramida na motilidade do trato digestivo.
• Depressores do sistema nervoso central (derivados da morfina, hipnóticos, ansiolíticos, anti-
histamínicos H1 sedativos, antidepressivos sedativos, barbituratos, clonidina e substâncias
relacionadas): O efeito sedativo dos depressores do SNC e da metoclopramida são potencializados.
• Neurolépticos: metoclopramida pode ter efeito aditivo com neurolépticos para a ocorrência de
problemas extrapiramidais.
• Devido aos efeitos procinéticos da metoclopramida, a absorção de certas drogas pode estar
modificada.
• Digoxina: metoclopramida diminui a biodisponibilidade da digoxina. É necessária cuidadosa
monitoração da concentração plasmática da digoxina.
• Ciclosporina: metoclopramida aumenta a biodisponibilidade da ciclosporina. É necessária cuidadosa
monitorização da concentração plasmática da ciclosporina.
• Mivacúrio e suxametônio: injeção de metoclopramida pode prolongar a duração do bloqueio
neuromuscular (através da inibição no plasma da colinesterase).
Exames de laboratórios
Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de cloridrato de metoclopramida em
exames laboratoriais.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15ºC e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use o medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico
Solução límpida, de incolor a coloração amarelada, gosto adocicado e odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
- Retire a tampa do frasco.
- Incline o frasco a 90° (posição vertical).
- Goteje a quantidade recomendada e feche o frasco após o uso.
1 mL = 21 gotas
Uso em adultos: 53 gotas, 3 vezes ao dia, via oral, 10 minutos antes das refeições.
Não há estudos dos efeitos de Hemetil ®
administrado por vias não recomendadas. Portanto, por segurança
e para garantir a eficácia deste medicamento, a administração deve ser somente por via oral.
Populações especiais
Pacientes diabéticos
A estase gástrica pode ser responsável pela dificuldade no controle de alguns diabéticos. A insulina
administrada pode começar a agir antes que os alimentos tenham saído do estômago e levar o paciente a
uma hipoglicemia.
Tendo em vista que a metoclopramida pode acelerar o trânsito alimentar do estômago para o intestino e,
consequentemente, a porcentagem de absorção de substâncias, a dose de insulina e o tempo de
administração podem necessitar de ajustes nesses pacientes.
Uso em pacientes com insuficiência renal
Considerando-se que a excreção da metoclopramida é principalmente renal, em pacientes com
"clearance" de creatinina inferior a 40 mL/min, o tratamento deve ser iniciado com aproximadamente
metade da dose recomendada. Dependendo da eficácia clínica e condições de segurança do paciente, a
dose pode ser ajustada a critério médico.
A seguinte taxa de frequência CIOMS é utilizada, quando aplicável:
Reação muito comum (10%)
Reação comum (1% e < 10%)
Reação incomum (0,1% e < 1%)
Reação rara (0,01% e < 0,1%)
Reação muito rara (< 0,01%)
Desconhecido: não pode ser estimado a partir dos dados disponíveis
Sistema nervoso
Muito comum: sonolência.
Comum: sintomas extrapiramidais, mesmo após administração de dose única do fármaco, principalmente
em crianças e adultos jovens (vide Advertência e Precauções), síndrome parkinsoniana, acatisia.
Incomum: distonia e discinesia agudas, diminuição do nível de consciência.
Raro: convulsões.
Desconhecido: discinesia tardia, durante ou após tratamento prolongado, principalmente em pacientes
idosos (vide Advertências e Precauções), Síndrome Neuroléptica Maligna.
Distúrbios psiquiátricos
Comum: depressão.
Incomum: alucinação.
Raro: confusão.
Desconhecido: ideias suicidas.
Distúrbio gastrintestinal
Comum: diarreia.
Distúrbios no sistema linfático e sanguíneo
Desconhecido: metemoglobinemia, que pode estar relacionada à deficiência do NADH citocromo b5
redutase, principalmente em neonatos (vide Advertências e Precauções).
Sulfaemoglubinemia, principalmente com administração concomitante de altas doses de medicamentos
libertadores de enxofre.
Distúrbios endócrinos*
Incomum: amenorreia, hiperprolactinemia.
Raro: galactorreia.
Desconhecido: ginecomastia.
*Problemas endócrinos durante tratamento prolongado relacionados com hiperprolactinemia (amenorreia,
galactorreia, ginecomastia).
Distúrbios gerais ou no local da administração
Comum: astenia.
Incomum: hipersensibilidade.
Desconhecido: Reações anafiláticas (incluindo choque anafilático particularmente com a formulação
intravenosa).
Distúrbios cardíacos
Incomum: bradicardia, particularmente com a formulação intravenosa.
Desconhecido: bloqueio atrioventricular particularmente com a formulação intravenosa, parada cardíaca,
ocorrendo logo após o uso da solução injetável a qual pode ser subsequente a bradicardia (vide Posologia
e Modo de Usar – Administração). Aumento da pressão sanguínea em pacientes com ou sem
feocromocitoma (vide Contraindicações).
Prolongamento do intervalo QT e torsade de pointes (vide Quando não devo usar este medicamento?).
Distúrbios vasculares
Comum: hipotensão especialmente com a formulação intravenosa.
Incomum: choque, síncope após uso injetável.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -
NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância
Sanitária Estadual ou Municipal.