Bula do Levodopa+Cloridrato de Benserazida para o Paciente

levodopa + cloridrato de benserazida

Biosintética Farmacêutica Ltda.

Comprimidos

200 mg + 50 mg

levodopa + cloridrato de benserazida _BU 01_VP 1

BULA PARA PACIENTE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999

USO ORAL

USO ADULTO A PARTIR DE 25 ANOS

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES

Comprimidos 200/ 50 mg: frasco com 30 comprimidos.

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de levodopa + cloridrato de benserazida contém:

levodopa................................................................200 mg

cloridrato de benserazida.......................................57 mg (equivalente a 50 mg de benserazida)

Excipientes: manitol, celulose microcristalina, fosfato de cálcio dibásico di-hidratado, crospovidona,

povidona, dióxido de silício, docusato de sódio, estearato de magnésio e óxido de ferro vermelho.

INFORMAÇÕES AO PACIENTE

Solicitamos a gentileza de ler cuidadosamente as informações a seguir. Caso não esteja seguro

a respeito de determinado item, por favor, informe ao seu médico.

Este medicamento é uma associação das substâncias levodopa e cloridrato de benserazida,

indicado para o tratamento de pacientes com doença de Parkinson.

Os sintomas da Doença de Parkinson são decorrentes da falta de dopamina no sistema nervoso

central (SNC). A dopamina é uma substância que ajuda a comunicação entre as células. O

tratamento da doença se baseia na reposição da dopamina, feita pela administração deste

medicamento, que é a associação de duas substâncias, a levodopa, um precursor da

dopamina, e o cloridrato de benserazida, uma enzima que tem como função não deixar a

levodopa ser transformada em dopamina antes de entrar no SNC, reduzindo os efeitos

colaterais da levodopa.

Assim, ao administrar levodopa + cloridrato de benserazida, administra-se um precursor da

dopamina que se transforma em dopamina no cérebro, melhorando os sintomas provocados

pela falta de dopamina, mecanismo esse responsável pela sintomatologia na doença de

Parkinson.

O tempo médio estimado para o início da ação terapêutica deste medicamento é de

aproximadamente 25 minutos, quando o medicamento for ingerido em jejum.

Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade conhecida à

levodopa, à benserazida ou a qualquer outro componente da formulação.

Este medicamento não deve ser associado a medicamentos antidepressivos da classe dos

inibidores da monoaminoxidase (IMAOs) não-seletivos. Entretanto, inibidores seletivos da MAO-B,

como a selegilina e rasagilina, ou inibidores seletivos da MAO-A, como a moclobemida, não são

contraindicados. A combinação de inibidores da MAO -A e MAO- B é equivalente a IMAOs não-

seletivos e, portanto, não deve ser administrada concomitantemente com levodopa + cloridrato de

benserazida. Este medicamento não deve ser administrado a pacientes com doenças não

controladas nas glândulas endócrinas (produtoras de hormônios), nos rins, no fígado e no

coração, assim como pacientes com glaucoma de ângulo fechado (aumento da pressão

intraocular) ou com história de doenças psiquiátricas com componente psicótico.

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Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na

ausência de método contraceptivo adequado. Se ocorrer gravidez durante o tratamento com

levodopa + cloridrato de benserazida, o uso do medicamento deve ser descontinuado, conforme

orientação de seu médico.

Mães em tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida não devem amamentar.

Este medicamento é contraindicado para menores de 25 anos de idade (o desenvolvimento

ósseo deve estar completo).

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Não faça uso deste medicamento sem prescrição e acompanhamento médico. Pode ser que

levodopa + cloridrato de benserazida não seja indicado para seu caso, o que só seu médico poderá

avaliar. Pela mesma razão, não ceda nem recomende este medicamento para outras pessoas.

Reações de hipersensibilidade podem ocorrer em indivíduos suscetíveis.

Antes de tomar este medicamento, informe ao seu médico: se apresentar glaucoma de

ângulo aberto (aumento da pressão intraocular, geralmente assintomático); caso tenha que

se submeter a uma cirurgia e necessite de anestesia geral.

O uso de levodopa + cloridrato de benserazida não deve ser interrompido abruptamente. A

interrupção abrupta pode produzir quadro semelhante à síndrome neuroléptica maligna, que

se caracteriza por febre muito alta (acima de 40°), instabilidade autonômica (flutuações

nas funções orgânicas controladas pelo sistema nervoso, tais como frequência cardíaca,

pressão arterial, produção de suor, etc.), rigidez muscular acentuada e distúrbios

psíquicos (como delirium), com possíveis alterações laboratoriais, incluindo

aumento de creatinofosfoquinase (CPK, enzima indicadora de dano muscular), e pode ser

fatal.

Seu médico o informará caso seja necessária a realização de algum teste laboratorial para

monitoramento.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

A levodopa tem sido associada com sonolência e episódios de sono de início repentino, que

muito raramente, ocorrem durante as atividades diárias, em alguns casos, sem sinal de aviso ou

percepção pelo paciente. Pacientes tratados com levodopa e que apresentam sonolência e/ou

episódios de sono de início repentino devem ser advertidos para evitar dirigir veículos ou

se comprometer em atividades nas quais a desatenção pode colocá-los ou outros em risco

de ferimento grave ou morte (ex. operar máquinas) até que esses episódios recorrentes e

sonolência sejam resolvidos.

Medicamentos dopaminérgicos (que interferem com a atividade do neurotransmissor

dopamina)

Vício em jogos de azar, libido aumentada e hipersexualidade têm sido relatados em pacientes

com doença de Parkinson tratados com agonistas da dopamina (medicamentos que agem

no receptor de dopamina no cérebro). Não há relação causal estabelecida entre este

medicamento, o qual não é um agonista da dopamina, e estes eventos. Entretanto, recomenda-

se precaução, pois levodopa + cloridrato de benserazida é um medicamento dopaminérgico.

Potencial para dependência da droga ou abuso

Um pequeno subgrupo de pacientes com doença de Parkinson apresentou distúrbio cognitivo

(caracterizado por exemplo pela perda de memória) e alterações de comportamento que

puderam ser diretamente atribuídos ao aumento da quantidade de ingestão da medicação

sem prescrição médica e ao aumento das doses requeridas para tratar suas inabilidades

motoras.

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Até o momento, não há informações de que a associação de levodopa e cloridrato de benserazida possa

causar doping. Em caso de dúvidas, consulte o seu médico.

Gravidez e lactação

Este medicamento é contraindicado para uso por mulheres grávidas ou em idade fértil na

ausência de método contraceptivo adequado.

Como a passagem de benserazida para o leite materno é desconhecida, mães em tratamento

com este medicamento não devem amamentar, pois a ocorrência de alterações no

desenvolvimento ósseo da criança, não pode ser excluída.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.

Pacientes com insuficiência renal e hepática

Dados de farmacocinética da levodopa em pacientes com insuficiência renal ou hepática não estão

disponíveis.

O levodopa + cloridrato de benserazida é bem tolerado em pacientes urêmicos (com excesso de ureia

no sangue, devido a insuficiência renal) em esquema de hemodiálise.

Interações medicamentosas e outras formas de interação

- Interações alimentares: observa-se redução do efeito, quando levodopa + cloridrato de

benserazida é ingerido com uma refeição rica em proteínas.

- Interações farmacocinéticas: antes de tomar levodopa + cloridrato de benserazida, informe ao

seu médico caso esteja tomando: o anticolinérgico triexifenidil (antiparkinsoniano), sulfato

ferroso, metoclopramida (usada no tratamento de distúrbios na motilidade gastrointestinal).

- Interações farmacodinâmicas: antes de tomar levodopa + cloridrato de benserazida, informe

ao seu médico caso esteja tomando: neurolépticos (substâncias utilizadas no tratamento de

sintomas positivos da psicoses, como alucinações e delírios), opioides (substâncias com ação

analgésica) e medicamentos anti-hipertensivos contendo reserpina, medicamentos

antidepressivos da classe dos inibidores não-seletivos da enzima MAO (IMAO), compostos

simpatomiméticos (que estimulam o sistema nervoso simpático, relacionado com ações

que permitem ao organismo responder a situações de estresse), como adrenalina,

noradrenalina, isoproterenol ou anfetamina, outros medicamentos antiparkinsonianos e caso

tenha que se submeter a cirurgia e necessite de anestesia geral com halotano.

A levodopa pode afetar os resultados de testes laboratoriais para catecolaminas (compostos

químicos como a adrenalina, noradrenalina e dopamina), creatinina (indicativo de função renal),

ácido úrico e glicose (açúcar).

O resultado para o teste de Coombs (usado no diagnóstico de doenças auto-imunes e doença

hemolítica do recém- nascido) pode dar falso-positivo nos pacientes em tratamento com levodopa

+ cloridrato de benserazida.

Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro

medicamento. Não use medicamento sem o conhecimento do seu médico. Pode ser

perigoso para a sua saúde.

MEDICAMENTO?

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O comprimido de levodopa + cloridrato de benserazida é rosa, circular, monossectado em cruz.

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Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e

você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-

lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Este medicamento deve ser administrado por via oral. Sempre que possível levodopa + cloridrato de

benserazida deve ser tomado no mínimo 30 minutos antes ou 1 hora após as refeições. Efeitos

adversos gastrointestinais podem ocorrer principalmente nos estágios iniciais do tratamento, e

podem ser controlados, em grande parte, com a ingestão deste medicamento com um pequeno

lanche (por exemplo, biscoitos) ou líquido, ou com o aumento gradativo da dose.

Os comprimidos do levodopa + cloridrato de benserazida devem ser engolidos sem mastigar. Eles

podem ser partidos para facilitar a deglutição.

Posologia

Dose usual: o tratamento com levodopa + cloridrato de benserazida deve ser iniciado gradualmente e

a dose deve ser aumentada gradativamente até otimização do efeito.

Tratamento inicial: nos estágios iniciais da doença de Parkinson, é recomendável iniciar o

tratamento com ¼ de comprimido de levodopa + cloridrato de benserazida de 250 mg (62,5 mg),

três a quatro vezes ao dia.

A otimização do efeito em geral é obtida com uma dose diária de levodopa + cloridrato de benserazida,

correspondente a faixa de 300 - 800 mg de levodopa + 75 - 200 mg de benserazida, dividida em três

ou mais administrações. Podem ser necessárias quatro a seis semanas para se atingir o efeito ideal.

Tratamento de manutenção: a dose média de manutenção é de ½ comprimido de levodopa

+ cloridrato de benserazida de 250 mg (125 mg), três a seis vezes ao dia, ou seja, de 300 mg

a 600 mg de levodopa ao dia.

Instruções posológicas especiais: seu médico o instruirá sobre a necessidade de ajuste de dose

de levodopa + cloridrato de benserazida ou mesmo de outros medicamentos utilizados

concomitantemente.

Os pacientes devem ser cuidadosamente observados quanto a possíveis sintomas

psiquiátricos indesejáveis.

Uso em pacientes com insuficiência renal: no caso de insuficiência renal leve ou

moderada não é necessária a redução de dose.

Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as do ses e a duração

do tratamento. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

MEDICAMENTO?

Se você esquecer de tomar uma dose deste medicamento, tome-a assim que se lembrar e retorne ao

esquema de tratamento habitual. Entretanto, se estiver quase no horário da próxima dose, pule a dose

que você esqueceu e tome a próxima dose no horário habitual. Não tome dose dobrada para compensar

a que você esqueceu.

Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-

dentista.

Este medicamento em geral é bem tolerado, mas eventualmente podem ocorrer efeitos

indesejados, tais como movimentos involuntários, episódios psicóticos, angina pectoris

(dor no peito de origem cardíaca), constipação, perda de peso e falta de ar.

- Pós-comercialização

Distúrbios nos sistemas sanguíneo e linfático: anemia hemolítica (hemoglobina insuficiente

para manter oxigenação das células, decorrente de destruição de glóbulos vermelhos), leucopenia

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transitória (redução de glóbulos brancos do sangue) e trombocitopenia (redução das plaquetas , que

são elementos do sangue importantes para a coagulação) têm sido relatados em casos raros.

Distúrbios nutricionais e do metabolismo: anorexia (diminuição ou perda do apetite)

foi relatada. Distúrbios psiquiátricos: depressão pode fazer parte do quadro clínico em

pacientes com doença de Parkinson e podem também ocorrer em pacientes tratados com

levodopa + cloridrato de benserazida. Agitação, ansiedade, insônia, alucinações, delírios e

desorientação temporal podem ocorrer particularmente em pacientes idosos e em pacientes com

antecedentes psiquiátricos. Distúrbios do sistema nervoso: casos isolados de ageusia ou

disgeusia (alterações do paladar) foram relatados. Em estágios tardios do tratamento, podem

ocorrer discinesias (movimentos involuntários coreiformes, distônicos ou atetóticos). Com

tratamento prolongado, podem ocorrer variações da resposta terapêutica, incluindo

episódios de acinesia (redução da mobilidade), episódios de congelamento da marcha,

deterioração de final da dose e efeito “liga-desliga” (fenômeno on-off). O uso de levodopa +

cloridrato de benserazida pode ocasionar sonolência e pode estar associado muito raramente a

sonolência excessiva durante o dia e episódios de sono de início repentino. Distúrbios

cardíacos: arritmias cardíacas (alteração do ritmo do batimento cardíaco) podem ocorrer

ocasionalmente. Distúrbios vasculares: hipotensão ortostática (queda de pressão sanguinea ao

se levantar) pode ocorrer ocasionalmente. Distúrbios gastrointestinais: náusea, vômito e

diarreia foram relatados com levodopa e cloridrato de benserazida. Distúrbios do tecido

subcutâneo e da pele: reações alérgicas como coceira, erupção cutânea e rubor

(vermelhidão) podem ocorrer em casos raros. Investigações: aumento temporário de

transaminases e fosfatase alcalina (indicadores de acometimento do fígado) pode ocorrer.

Aumento de gama- glutamiltransferase (outro indicador de acometimento do fígado) e dos

níveis sanguíneos de ureia (indicador de acometimento dos rins) foram observados com o uso

da associação de levodopa e cloridrato de benserazida.

Pode ocorrer alteração da cor da urina, passando, em geral, a avermelhada, e tornando-se mais

escura, após um tempo em repouso.

Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis

pelo uso do medicamento. Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.

A INDICADA DESTE MEDICAMENTO?

Sinais e sintomas

Os sinais e sintomas de superdose são de natureza similar aos efeitos adversos de

levodopa + cloridrato de benserazida em doses terapêuticas, mas é provável que sejam

mais graves. Superdose pode levar a: efeitos adversos cardiovasculares (como arritmia

cardíaca - alteração da frequência ou o ritmo dos batimentos cardíacos), distúrbios

psiquiátricos (como confusão e insônia), efeitos gastrointestinais (como náusea e

vômitos) e movimentos involuntários anormais.

Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e

leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar

de mais orientações.