Bula do Mazitrom para o Profissional

Bula do Mazitrom produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Mazitrom
União Química Farmacêutica Nacional S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO MAZITROM PARA O PROFISSIONAL

MAZITROM®

(azitromicina)

União Química Farmacêutica Nacional S.A

Cápsula dura

500 mg

1

azitromicina

IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO

Cápsula dura 500 mg: embalagem contendo 3 cápsulas.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada cápsula contém:

azitromicina di-hidratada ........................................................................................................... 501,40 mg*

*equivalente a 500 mg de azitromicina base

Excipientes: estearato de magnésio, croscarmelose sódica, laurilsulfato de sódio e talco.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

MAZITROM é utilizado no tratamento de infecções causadas por micro-organismos suscetíveis, principalmente infecções do trato

respiratório inferior (inclusive bronquite e pneumonia) e superior (inclusive sinusite e faringite/tonsilite), infecções dermatológicas e dos

tecidos moles e em otites médias. Nas infecções genitais não complicadas determinadas por Chlamydia trachomatis e Neisseria gonorrhoeae

(sem resistência múltipla). Infecções concomitantes por Treponema pallidum devem ser excluídas.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A eficácia terapêutica da azitromicina já está bem estabelecida em nosso meio, sendo que sua indicação já consta de importantes livros de

atualização terapêutica(1)

.

Akita H. e cols. realizaram uma avaliação clínica em pediatria da azitromicina em grânulos e em cápsulas. A azitromicina foi administrada a

123 pacientes uma vez ao dia, durante 3 a 5 dias, na dose de 3,7 a 20 mg/kg. Os pacientes eram portadores de infecções diversas, como

faringite, amidalite, pneumonia, otite média e infecção intestinal. A eficácia foi avaliada em 109 casos, sendo considerada excelente em

65,1% dos pacientes e boa em 29,4%, resultando num índice de eficácia de 94,5%. Além disso, a azitromicina erradicou 43 das 46 espécies

de bactérias identificadas antes do tratamento, resultando numa eficácia bacteriológica de 93,5%. Concluem os autores que a azitromicina

cápsulas num regime de dose diária, foi efetiva e segura para tratar certas infecções pediátricas(2)

Numa avaliação clínica em pediatria com azitromicina cápsulas, Nishimura T. e cols. trataram 43 pacientes com faringite, amidalite,

bronquite, pneumonia, escarlatina, impetigo, piodermite e enterite. Os pacientes receberam uma dose diária de azitromicina de 20 mg/kg,

durante 3 a 5 dias. A eficácia foi avaliada em 39 casos, sendo o índice global de eficaci de 87,2%(3)

Smith SR. e cols. investigaram os efeitos clínicos e microbiológicos da azitromicina como adjuvante no tratamento não cirúrgico da

periodontite. Os resultados mostraram que a azitromicina foi clinicamente e estatisticamente benéfica no tratamento adjuvante da

periodontite avançada, sendo que ela oferece vantagem sobre os demais antibióticos por ser administrado apenas 1 vez ao dia, por 3 dias, em

doses de 500 mg(4)

Referências Bibliográficas

1 – Atualização Terapêutica. 21 ed. São Paulo: Artes Médicas Ltda, 2003. p. 1256-61; 1475-7.

2 – Fujii R, Abe T, Tajima T, Terashima I, Meguro H, Sunakawa K, Tokota T, Akita H, Iwata S, Takeuchi Y. Pharmacokinetic and clinical

studies with azithromycin (capsule) in the pediatric field. Pediatric Study Group of Azithromycin. Jpn J Antibiop. 1995 Sep;48(9):1074-92.

3 – Burke SM. Azithromycin: only once a day. MCN Am J Matern Child Nurs. 1996 May-Jun;21(3):162

4 – Smith Sr, et al. A double-blind placebo-controlled trial of azithromycin as an adjunct to non-surgical treatment of periodontitis in adults:

clinical results.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

MAZITROM é um antibiótico pertencente à classe dos azalídeos, que são derivados do grupo dos macrolídeos de origem semissintética

obtida a partir da eritromicina.

A azitromicina constitui o protótipo dos antibióticos azalida e diferencia-se da eritromicina por seu espectro de ação mais amplo (capaz de

agir contra micro-organismos gram-negativos), por sua farmacocinética mais favorável e por sua boa tolerância.

A azitromicina é ativa contra bactérias gram-negativas, bem como contra clamídias, micoplasmas, treponemas e micobactérias. Entre as

bactérias aeróbicas gram-positivas, a azitromicina mostra-se ativa contra Streptococcus pyohenes (beta-hemolíticos do grupo A),

Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, estreptococos alfa-hemolíticos (grupo viridans), Staphylococcus aureus,

Staphylococcus epidermidis, Listeria monocytogenes e Corynebacterium diphtheriae. A atividade da azitromicina contra bactérias aeróbicas

gram-negativas é maior do que a da eritromicina, mostrando-se duas a oito vezes mais ativa contra Haemophilus influenzae, Haemophilus

parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Pasteurella sp, Yersinia sp, Legionella pneumoniae, Bordetella pertussis, Bordetella

parapertussis, Shighella sp, Vibrio cholera, Vibrio parahaemolyticus e Pleisiomanas shigelloides. Este antibiótico apresenta ação variável

contra a maioria das estirpes de Escherichia coli, Salmonella typhi, Salmonella enteritidis, Enterobacter sp, Aeromonas hydrophila e

Klebsiella sp, assim testes de suscetibilidade devem ser realizados. Apresenta boa atividade contra bactérias anaeróbicas, incluindo os cocos

anaeróbicos, clostrídios e a maioria das espécies de bacteroides. Contudo, sua ação contra o Bacteroides fragilis é pequena, não sendo útil na

terapêutica das infecções por este patógeno. Também não se mostra ativo contra os enterococos. A azitromicina apresenta boa ação contra

Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae e Haemophilus ducreyi. Em concentrações maiores, a droga tem ação

contra o complexo Mycobacterium aviumintracellulare, Borrelia burgdorferi (doença de Lyme), Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma

pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Campylobacter sp e Listeria monocytogenes. Mostra

ação parasitostática contra o Toxoplasma gondii em concentrações mais elevadas.

A azitromicina é um antibiótico de ação bacteriostática podendo exercer ação bactericida sobre micro-organismo de alta sensibilidade. Seu

mecanismo de ação é semelhante ao da eritromicina, inibindo a síntese de proteínas bacterianas por ligar-se à fração 50S do ribossomo. Com

2

isto, impede a fixação do RNA transportador, bloqueando o aporte dos aminoácidos componentes das proteínas. A azitromicina é estável em

meio ácido, o que permite sua administração por via oral, com biodisponibilidade de 40% por esta via. Após sua absorção oral, a

azitromicina é amplamente distribuída pelo corpo, atingindo concentrações mais elevadas nos tecidos em relação ao sangue (níveis tissulares

10 a 50 vezes maiores que os do plasma).

Com a administração de 500 mg por via oral, o nível sérico mais elevado (0,4 mcg/mL) é obtido após 2,5 a 3 horas; no entanto, a

concentração média nos ovários é de 2,7 mcg/g, no útero 3,5 mcg/mL, mantendo também elevada concentrações nas trompas, próstata, rins,

pulmões, músculos, amígdalas e peritônio. Administrada na dose de 200 mg/kg, as concentrações no fígado e baço podem alcançar 4.000 a

6.000 mcg/g de tecido. A azitromicina mantém-se no meio intracelular e nos tecidos, sendo eliminada lentamente. Sua meio-vida sérica é de

14 a 20 horas, enquanto nos tecidos pode chegar a 60 horas. Desta maneira, o antibiótico mantém-se em concentração ativa nos tecidos por

tempo prolongado, permitindo seu emprego terapêutico em dose única diária. A eliminação urinária é lenta, sendo recuperados na urina após

24 horas somente 6% da dose administrada.

4. CONTRAINDICAÇÕES

MAZITROM é contraindicado nos casos de história de hipersensibilidade aos componentes da fórmula, à eritromicina e quaisquer

antibióticos macrolídeos

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Gerais

Raros relatos sobre reações alérgicas severas, incluindo angiodema e anafilaxia, foram feitos. Algumas destas reações caracterizam-se por

sintomatologia recorrente, necessitando um maior período de observação e tratamento.

É importante a constante observação para verificar os sinais de crescimento de micro-organismos não susceptíveis, incluindo fungos.

Pacientes com insuficiência renal leve (clearance de creatinina > 40 mL/min), não necessitam ajuste de dose. Não há dados registrados sobre

pacientes com insuficiência renal grave. Assim, deve-se ter cautela ao prescrever MAZITROM a estes pacientes.

Pacientes com insuficiência hepática de grau leve (classe A) a moderada (classe B) não apresentam alterações acentuadas na farmacocinética

sérica de azitromicina quando comparados a pacientes com função hepática normal. Desta forma, não há necessidade de se ajustar as doses

de MAZITROM dos pacientes com insuficiência hepática leve ou moderada. Como a principal via de excreção da azitromicina é o fígado,

esta deve ser administrada com cautela a pacientes com disfunção hepática significante.

Em pacientes que estão sendo medicados com derivados do ergot, o ergotismo tem sido acelerado com a administração de antibióticos

macrolídeos. Apesar de não haver dados sobre interação entre azitromicina e o ergot, não é aconselhável o uso de ambos conjuntamente.

Gravidez

Não existem estudos estabelecidos do uso de MAZITROM em mulheres grávidas.

Informe seu médico a ocorrência de gravidez na vigência do tratamento ou após seu término.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Amamentação

Não se sabe se a droga é excretada no leite materno. Informe ao médico se está amamentando.

Pediatria

A segurança e eficácia do uso de MAZITROM em crianças até 16 anos de idade, ainda não foram estabelecidas. Entretanto, não são

esperados problemas específicos nesta idade.

Idosos

A farmacocinética de pacientes idosos de 65 a 85 anos de idade é similar a voluntários jovens de 18 a 40 anos de idade. O aumento da

concentração (para 30 a 50%) foi achando em mulheres idosas, no entanto nenhum valor significativo de acúmulo ocorreu. Não é necessário

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

- ergot: há possibilidade de ergotismo (ver item “5. Advertências e precauções”) quando administrados conjuntamente com azitromicina.

- antiácidos: não devem ser administrados simultaneamente com azitromicina, pois reduzem o pico de concentração plasmática da

azitromicina em até 24%.

- varfarina: a azitromicina não alterou o efeito anticoagulante de dose única de 15 mg de varfarina. No entanto, quando administradas

conjuntamente é recomendável monitorização rotineiro do tempo de protrombina.

- ciclosporina: não há dados sobre a interação entre azitromicina e ciclosporina. Assim, quando for necessária a coadministração, os níveis

de ciclosporina devem ser monitorizados e a dose ajustada.

- digoxina: deve ser considerada a possibilidade de aumento dos níveis de digoxina, quando esta for administrada conjuntamente com

azitromicina.

- teofilina, carbamazepina, cimetidina, metilprednisolona e zidovudina: não foram observadas interações farmacocinéticas significantes

entre a azitromicina e estas drogas quando administradas simultaneamente.

Ingestão concomitante com outras substâncias

Não é aconselhável administrar MAZITROM pouco antes ou logo após uma refeição. Durante o tratamento o paciente deve evitar o uso de

bebidas alcoólicas.

Interferência em exames laboratoriais

As concentrações plasmáticas de ALT e AST podem sofrer aumentos.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C); proteger da luz e umidade.

O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto físico: cápsula de gelatina dura nº 0, alongada, corpo laranja claro e tampa laranja escuro, contendo pó branco.

3

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

MAZITROM deve ser administrado em dose única diária. A administração de MAZITROM após uma refeição pode reduzir sua

biodisponibilidade em até 50%. Assim, cada dose deverá ser administrada no mínimo 1 hora antes ou 2 horas após a refeição.

Adultos

Para o tratamento de doenças infecciosas causadas por Chlamydia trachomatis ou Neisseria gonorrhoeae suscetível, administra-se uma dose

única de 1 g de MAZITROM (2 cápsulas de 500 mg).

Para todas as outras indicações (bronquite, faringite, tonsilite, sinusite, otite média, pneumonia, infecção dos tecidos moles e pele) a dose

total de MAZITROM é de 1,5 g (3 cápsulas de 500 mg), que deve ser dividida em 1 cápsula/dia.

Pacientes com disfunção hepática

Podem ser utilizadas as doses de MAZITROM que são administradas a pacientes com função hepática normal.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

MAZITROM habitualmente é bem tolerado. Reações adversas têm sido referidas como de pequena intensidade e relacionadas à esfera

gastrintestinal (náuseas, vômitos, dor abdominal, diarreia e flatulência). Diminuição auditiva reversível foi observada em alguns pacientes

sob tratamento com doses elevadas e por longos períodos. Raros casos reversíveis de icterícia colestásica foram mencionados. Reações

alérgicas (rash cutâneo, fotossensibilidade, angiodema e anafilaxia) têm ocorrido.

A azitromicina é bem tolerada, apresentando baixa incidência d efeitos colaterais. Em estudos clínicos os seguintes efeitos adversos

indesejáveis foram relatados:

Gastrintestinal – náusea, vomito, diarreia, fezes amolecidas, desconforto abdominal (dor/cólica) e flatulência.

Hematopoiético – episódios transitórios de uma leve redução na contagem de neutrófilos têm sido ocasionalmente observados nos estudos

clínicos, embora uma relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida.

Hepático/biliar – disfunção hepática.

Pele/anexos – reações alérgicas incluindo rash (erupção cutânea) e angiodema.

Sentidos especiais – disfunções auditivas, incluindo perda de audição, surdez e/ou tinido (ruído auditivo), foram relatados por pacientes

recebendo azitromicina. Muitos desses eventos foram associados com o uso prolongado de altas doses em estudos clínicos. Nos casos onde

informações de acompanhamento estavam disponíveis, foi observado que a maioria desses eventos foi reversível.

Em experiência pós-comercialização, os seguintes efeitos indesejáveis foram relatados:

Geral – foi relatado astenia, embora a relação causal não tenha sido estabelecida, cansaço, mal-estar, monilíase (candidíase) e anafilaxia

(raramente fatal) (ver item “4. Advertências e precauções?”)

Cardiovascular – palpitações e arritmias incluindo taquicardia ventricular (assim como com outros macrolídeos) têm sido relatadas embora

a relação causal com a azitromicina não tenha sido estabelecida; hipotensão.

Sistema nervoso central e periférico – tontura/vertigem, convulsões (assim como com outros macrolídeos), cefaleia, hiperatividade,

parestesia, sonolência e desmaio.

Gastrintestinal – anorexia, dispepsia, constipação, colite pseudomembranosa, pancreatite, raroa relatos de descoloração da língua,

vômito/diarreia (raramente resultando em desidratação).

Geniturinário – nefrite intersticial e disfunção renal aguda.

Hematopoiético – trombocitopenia.

Hepático/biliar – hepatite e icterícia colestásica foram relatadas, assim como casos raros de necrose hepática e insuficiência hepática, a qual

raramente resultou em morte. Contudo, a relação causal não foi estabelecida.

Músculoesquelético – artralgia.

Psiquiátrico – reação agressiva, nervosismo, agitação e ansiedade.

Reprodutivo – vaginite.

Pele/anexos – reações alérgicas incluindo rash (erupção cutânea), fotossensibilidade, edema, urticária e angiodema. Foram relatados raros

casos de reações dermatológicas sérias incluindo eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson e necrólise tóxica epidermal.

Sentidos especiais – casos raros de distúrbio de paladar foram relatados.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.