Bula do Micozen para o Profissional

Micozen®

Loção 20mg/mL

MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS

PROFISSIONAIS DE SAÚDE

nitrato de miconazol

APRESENTAÇÕES

Embalagens contendo 1 e 50 frascos com 30mL.

USO TÓPICO

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada mL da loção contém:

nitrato de miconazol.........................................................................................................20mg

Veículo q.s.p......................................................................................................................1mL

Excipientes: água de osmose reversa, butil-hidroxianisol, cera autoemulsionante não iônica,

edetato dissódico, metilparabeno, miristato de isopropila, polissorbato 80, propilenoglicol,

propilparabeno e trolamina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Micozen®

é destinado ao tratamento de infecções vulvovaginais e perianais produzidas por

Candida.

Propriedades Farmacodinâmicas: O nitrato de miconazol, substância ativa de Micozen®

, é

um agente antifúngico com amplo espectro de ação, atingindo igualmente os dermatófitos e

leveduras patogênicos para o homem. Apresenta uma ação fungistática de alta potência,

capaz de inibir o crescimento de colônias de diferentes espécies de Candida.

Seu mecanismo de ação está baseado na inibição da biossíntese de ergosterol do fungo e

alteração da composição de outros componentes lipídicos da membrana do fungo, o que

resulta na necrose destas células.

As pesquisas realizadas demonstraram que após a adição do nitrato de miconazol às

culturas de fungos em meio líquido de Sabouraud, incubadas a 25°C durante 14 dias, não

houve crescimento de Candida albicans ou outra espécie desse gênero.

Mesmo nas formas mais rebeldes à terapia, que são as que acometem as gestantes e as

diabéticas, os resultados são excelentes.

Seu efeito antipruriginoso é potente, proporcionando alívio imediato após as primeiras

aplicações.

Propriedades Farmacocinéticas:

-Absorção: o miconazol persiste na vagina por até 72 horas após uma única aplicação. A

absorção sistêmica do miconazol após administração intravaginal é limitada, com

biodisponibilidade de 1 a 2% após a administração intravaginal de uma dose de 1200mg.

As concentrações plasmáticas de miconazol são mensuráveis após 2 horas de administração

de alguns pacientes, com níveis máximos observáveis após 12 a 24 horas depois da

administração. A concentração plasmática diminui lentamente a seguir, sendo ainda

mensurável na maioria dos pacientes, 96 horas após a aplicação. Uma segunda dose

administrada 48 horas após, resultou em um perfil plasmático semelhante ao da primeira

aplicação.

-Distribuição: o miconazol absorvido fica ligado às proteínas plasmáticas em 88,2% e aos

eritrócitos em 10,6%.

-Metabolismo e excreção: a pequena quantidade de miconazol que é absorvida é eliminada

predominantemente nas fezes, igualmente como droga inalterada ou seus metabólitos, em

um período de até quatro dias após a administração. Quantidades menores da droga

inalterada e seus metabólitos também aparecem na urina. A meia-vida média de eliminação

aparente é de 57 horas.

Micozen®

loção não deve ser administrado em pacientes que tenham apresentado

hipersensibilidade ao miconazol ou a quaisquer dos componentes da fórmula.

O tratamento deve ser interrompido se ocorrer reação alérgica ou de hipersensibilidade

local ao medicamento.

Quando o parceiro sexual também estiver infectado, deve-se indicar terapia apropriada. O

contato de nitrato de miconazol com diafragmas e preservativos a base de látex, usados

para contracepção, deve ser evitado, uma vez que a borracha pode ser danificada.

É sabido que a administração sistêmica de miconazol inibe a CYP3A4/2C9. Devido à

disponibilidade sistêmica limitada após aplicação vaginal, é improvável que ocorram

interações clinicamente relevantes. Entretanto, em pacientes recebendo anticoagulantes

orais, como varfarina, deve-se ter cautela e o efeito anticoagulante deve ser monitorado.

Medidas habituais de higiene devem ser tomadas, como por exemplo, não compartilhar a

toalha de banho. O parceiro sexual também deve ser tratado.

Categoria de risco na gravidez: Categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

É sabido que a administração sistêmica de miconazol inibe a CYP3A4/2C9. Devido à

disponibilidade sistêmica limitada após aplicação vaginal, é muito raro ocorrer interações

clinicamente relevantes. Em pacientes recebendo anticoagulantes orais, como varfarina,

deve-se ter cautela e o efeito anticoagulante deve ser monitorado. As ações e os efeitos

colaterais de alguns outros medicamentos como hipoglicemiantes orais e fenitoína, quando

administrados concomitantemente ao miconazol, podem ser aumentados, devendo-se ter

cautela.

O contato de nitrato de miconazol com diafragmas e preservativos (camisinha) a base de

látex, usados para contracepção, deve ser evitado, uma vez que a borracha pode ser

danificada.

Não interrompa as aplicações durante o período menstrual. Veja as instruções de uso do

aplicador a seguir:

1) Retire a tampa da bisnaga e perfure o lacre da bisnaga, introduzindo o pino perfurante da

tampa.

2) Adapte o aplicador ao bico da bisnaga.

3) Aperte a base da bisnaga com os dedos, de maneira a forçar a entrada do creme no

aplicador, preenchendo todo o espaço vazio, com cuidado para que o creme não extravase o

êmbolo.

4) Retire o aplicador e feche novamente a bisnaga.

5) Introduza delicadamente o aplicador na vagina, o mais profundamente possível, e

empurre o êmbolo para dentro, até esvaziar o aplicador.

6) A aplicação faz-se com maior facilidade estando a paciente deitada de costas, com as

pernas

dobradas.

7) Quando utilizado seguindo as instruções, o aplicador cheio contém a dose adequada (5g

de creme), considerando ainda o resíduo que permaneceu no aplicador.

Utilizar um aplicador completamente preenchido com aproximadamente 5g, inserido o

mais profundamente possível na vagina, uma vez ao dia, ao deitar, durante 14 dias

consecutivos. Não deve ser utilizado mais de 5g (1 aplicador preenchido) por dia.

Dados de estudo clínico: Eventos adversos, independentemente da causa, relatados em

dois estudos clínicos fase III estão demonstrados abaixo. Um total de 537 mulheres com

candidíase microbiologicamente confirmada e sintomas (prurido vulvovaginal,

ardência/irritação); ou sinais de eritema vulvar, edema, escoriações; eritema vaginal ou

edema foram tratados com miconazol intravaginal. As pacientes foram randomicamente

agrupadas para o tratamento com uma cápsula de 1200mg em dose única ou 7 dias de

aplicação de creme vaginal a 2% de miconazol. Não houve controle com placebo. A

segurança foi auto-avaliada diariamente com um cartão de eventos. Na tabela estão

incluídos os eventos relatados por 5% das pacientes em cada grupo de tratamento.

3)1) 4)2) 5)

Orgão ou sistema Miconazol creme 2% 7 dias Miconazol cápsula 1.200mg

Evento adverso (N=265), % (N=272), %

Todos os eventos adversos 64 70

Distúrbios do sistema nervoso

Cefaleia 18,9 17,6

Distúrbios urinários e renais

Infecção do trato urinário não

especificada

--- 5,1

Distúrbios da mama e sistema reprodutivo

Prurido genital feminino 26,8 19,1

Sensação de ardência genital 23,8 26,1

Irritação vaginal 15,5 20,2

Corrimento vaginal 4,5 10,3

Dados de pós-comercialização: as reações adversas obtidas através de relatos espontâneos

durante o período de pós-comercialização mundial com nitrato de miconazol encontram-se

abaixo, segundo o critério a seguir. As reações adversas estão ordenadas por frequência,

usando a seguinte convenção:

Frequência das Reações Adversas

> 1/10 (> 10%) muito comum

> 1/100 e < 1/10 (> 1% e < 10%) comum (frequente)

> 1/1.000 e < 1/100 (> 0,1% e < 1%) incomum (infrequente)

> 1/10.000 e < 1.000 (> 0,01% e < 0,1%) rara

< 1/10.000 (< 0,01%) muito rara

As frequências observadas abaixo refletem as taxas de reações adversas relatadas

espontaneamente e não representam a estimativa mais precisa da incidência que poderia ser

obtida em estudos clínicos ou epidemiológicos.

Relatos de eventos adversos pós-comercialização:

-Distúrbios do sistema imune:

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este

medicamento): condições alérgicas incluindo anafiláticas e anafilactoides e edema

angioneurótico.

-Distúrbios do tecido subcutâneo e pele:

medicamento): urticária, prurido e erupção cutânea.

-Distúrbios da mama e sistema reprodutivo:

medicamento): dor pélvica (cólica), sensação de ardência genital, prurido genital feminino,

irritação vaginal, corrimento vaginal (vaginite).

-Distúrbios gerais e do local de aplicação:

medicamento): reações no local de aplicação.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária – NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,

ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

O uso excessivo de Micozen®

pode ocasionar irritação local, que desaparece com a

interrupção do tratamento. O nitrato de miconazol é destinado para aplicação local e não

para uso oral. No caso de ingestão acidental de grandes quantidades do medicamento, caso

necessário, deve-se utilizar um método apropriado de esvaziamento gástrico.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

M.S. no

1.0370.0241

Farm. Resp.: Andreia Cavalcante Silva

CRF-GO no

2.659

LABORATÓRIO

TEUTO BRASILEIRO S/A.

CNPJ – 17.159.229/0001 -76

VP 7-D Módulo 11 Qd. 13 – DAIA

CEP 75132-140 – Anápolis – GO

Indústria Brasileira

Siga corretamente o modo de usar, não desaparecendo os sintomas procure orientação

A eficácia do miconazol no tratamento de vulvovaginites causadas por fungos foi avaliada

em um estudo duplo-cego controlado com placebo, envolvendo 230 pacientes com cultura

positiva para alguma espécie de Candida (principalmente, Candida albicans). O controle

terapêutico, da mesma forma que o diagnóstico e identificação do patógeno, foi feito

através de exames ginecológicos e laboratoriais. As pacientes foram tratadas com:

miconazol creme 1%, miconazol creme 2%, comparativo por via oral ou creme contendo

apenas o veículo. Ao final do tratamento, o grupo miconazol creme 2% apresentou taxa de

cura (95%) significantemente melhor que os grupos miconazol 1% creme, comparativo por

via oral (p < 0,0001) e controle (p < 0,0001).1

Em um estudo randomizado envolvendo 139 pacientes com diagnóstico de candidíase da

vulva e da vagina, das quais 46 eram gestantes, foi realizado o tratamento com creme de

nitrato de miconazol 2% (1 aplicador uma vez ao dia, ao deitar, durante 14 dias) ou com um

comparativo por via oral. Entre as 56 pacientes tratadas com miconazol na forma de creme,

51 (91,1%) obtiveram cura em comparação com 46 (76,7%) daquelas tratadas por via oral.2

Foi realizado um estudo clínico envolvendo 48 pacientes com teste laboratorial positivo

para Candida e com presença de leucorreia e prurido. Dessas pacientes 35 eram portadoras

de vaginite aguda e 13 de vaginite crônica ou recidivante, com idade média de 33 anos. A

posologia preconizada de 1 aplicador tratamento e, ao final deste, os exames laboratoriais

foram negativos em 91,7% dos casos.3

Referências:

1. PROOST, J. et al. Miconazole in the Treatment of Mycotic Vulvovaginitis. Am J Obstet

Gynecol, v.112, n.5, p.688-92, mar. 1972.

2. DAVES, J.E., et al. Comparative Evaluation of Monistat and Mycostatin in the

Treatment of Vulvovaginal Candidiasis. Obstetrics and Gynecology. v.44, n.3, p. 403-

406, fev.1974.

3. GODTS, P., VERMYLER, P., VAN CUTSEM. J. Clinical Evaluation of Miconazole

Nitrate in the Treatment of Vaginal Candidiasis. Arzneim. Forsch., v.21, p.65-257, 1971.

Hipersensibilidade ao nitrato de miconazol ou aos excipientes da formulação.

Durante as primeiras semanas da gravidez e durante a amamentação, o uso de qualquer

medicação deve ser feito sob orientação médica.

Categoria de risco na gravidez: Categoria C.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica ou do cirurgião-dentista.