Bula do Movatec para o Profissional

Abcd

MOVATEC®

Boehringer Ingelheim

comprimidos

15mg

MOVATEC COMPRIMIDO PROFISSIONAL abcd

Movatec_comprimido_Bula Profissional 20140623 / C14-00 1

Movatec®

meloxicam

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 15 mg: embalagem com 10 comprimidos

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

MOVATEC 15 mg: cada comprimido contém 15 mg de meloxicam.

Excipientes: citrato de sódio di-hidratado, lactose monoidratada, celulose microcristalina, povidona,

dióxido de silício, estearato de magnésio, crospovidona.

MOVATEC é um anti-inflamatório não esteroidal (AINE) indicado para o tratamento sintomático da

artrite reumatoide e da osteoartrites dolorosas (artroses, doenças degenerativas das articulações).

Em artigo de revisão das propriedades farmacológicas e clínicas de meloxicam injetável, os autores

destacam diversos estudos realizados na Alemanha onde se pode concluir que a administração

intramuscular de meloxicam parece ter um início de ação mais rápido que a administração oral em

quadros reumáticos inflamatórios agudos (melhora da dor induzida pelos movimentos - 43,5% dos

pacientes que tomaram meloxicam IM, na primeira hora, início da ação analgésica – 90% dos pacientes

na primeira hora). A tolerabilidade local do meloxicam intramuscular foi boa, tanto em voluntários

sadios, como em pacientes, em especial pela mensuração da creatinina fosfoquinase (56% dos pacientes

com piroxicam 20 mg IM tiveram elevação da enzima, contra nenhuma elevação no grupo a que foi

administrado meloxicam 15 mg IM). Meloxicam intramuscular também foi superior a outros anti-

inflamatórios injetáveis em relação à tolerabilidade local.

Euller-Ziegler L, Velicitat P, Bluhmki E, Tuerck D, Scheuerer S, Combe B. Meloxicam: A Review Of Its

Pharmacokinetics, Efficacy And Tolerability Following Intramuscular Administration. Inflamm Res 50

(Suppl 1), S5-S9, 2001. ISSN .

Farmacodinâmica

MOVATEC é um anti-inflamatório não-esteroide (AINE) pertencente à classe do ácido enólico, que nos

estudos farmacológicos em animais apresentou propriedades anti-inflamatórias, analgésicas e

antipiréticas. Meloxicam demonstrou potente atividade anti-inflamatória em todos os modelos clássicos

de inflamação. Um mecanismo de ação comum para os efeitos acima descritos é a inibição pelo

meloxicam da biossíntese das prostaglandinas, conhecidos mediadores da inflamação.

A comparação entre a dose ulcerogênica e a dose anti-inflamatória eficaz, realizada em modelos

adjuvantes de artrite em ratos, confirmou uma margem terapêutica superior à dos anti-inflamatórios não-

esteroides (AINEs) de referência em animais. In vivo, meloxicam inibiu a biossíntese de prostaglandinas

mais intensamente no local da inflamação do que na mucosa gástrica ou nos rins.

Supõe-se que essas diferenças estejam relacionadas à inibição preferencial da COX-2 em relação à COX-

1 e acredita-se que a inibição da COX-2 promova os efeitos terapêuticos dos AINEs, enquanto que a

inibição da COX-1 constitucional possa ser responsável pelos efeitos colaterais gástricos e renais.

A inibição preferencial da COX-2 pelo meloxicam foi demonstrada in vitro e ex vivo, em vários testes. No

estudo com sangue total humano, meloxicam demonstrou inibir preferencialmente a COX-2 in vitro.

Meloxicam (7,5 e 15 mg) demonstrou uma inibição maior da COX-2 ex vivo, como demonstrado por uma

maior inibição da produção de PGE2 estimulada por lipopolissacarídeo (COX-2) em relação à produção

de tromboxano no sangue coagulado (COX-1). Esses efeitos foram dependentes da dose. Nas doses

MOVATEC INJETÁVEL PROFISSIONAL abcd

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recomendadas, meloxicam mostrou não ter efeito sobre agregação plaquetária nem no tempo de

sangramento ex vivo, enquanto a indometacina, diclofenaco, ibuprofeno e naproxeno inibiram

significativamente a agregação plaquetária e prolongaram o tempo de sangramento.

Estudos clínicos demonstraram uma incidência menor de eventos adversos gastrintestinais (p. ex.

dispepsia, vômitos, náusea e dor abdominal) com meloxicam 7,5 e 15 mg em relação a outros AINEs.

A incidência de relatos de lesão perfurativa do trato gastrintestinal superior, úlceras e sangramentos

associados ao meloxicam é baixa e dependente da dose.

Não há nenhum estudo com poder adequado para detectar diferenças estatísticas na incidência de eventos

adversos de trato gastrintestinal superior clinicamente significativo tais como perfuração gastrintestinal,

obstrução ou sangramento entre meloxicam e outros AINEs.

Realizou-se uma análise conjunta de 35 estudos clínicos envolvendo pacientes tratados com meloxicam

com indicação para osteoartrite, artrite reumatoide e espondilite anquilosante. O tempo de exposição ao

meloxicam nesses estudos variou de 3 semanas a um ano (a maioria dos pacientes foi admitida em

estudos de um mês). A maioria dos estudos permitiu a participação de pacientes com história anterior de

perfuração gastrintestinal, úlceras ou sangramentos. A incidência de perfuração do trato gastrintestinal

superior, obstrução ou sangramento (POS) clinicamente significativo foi avaliado retrospectivamente de

acordo com uma revisão cega independente. Os resultados estão na tabela a seguir.

Risco cumulativo de perfuração, obstrução e sangramento (POS) para meloxicam 7,5 mg e 15 mg a

partir de estudos clínicos realizados pela Boehringer Ingelheim em comparação ao diclofenaco e ao

piroxicam (estimativas de Kaplan-Meier).

Tratamento Dias Pacientes POS Risco (%) Intervalo de

confiança de

95%

Dose

diária

meloxicam

7,5 mg 1 a 29 9636 2 0,02 0,00 - 0,05

30 a 90 551 1 0,05 0,00 - 0,13

15 mg 1 a 29 2785 3 0,12 0,00 - 0,25

30 a 90 1683 5 0,40 0,12 - 0,69

91 a 181 1090 1 0,50 0,16 - 0,83

182 a 364 642 0 0,50

diclofenaco 1 a 29 5110 7 0,14 0,04 - 0,24

100 mg 30 a 90 493 2 0,55 0,00 - 1,13

piroxicam 1 a 29 5071 10 0,20 0,07 - 0,32

20 mg 30 a 90 532 6 1,11 0,35 - 1,86

Farmacocinética

Absorção

Meloxicam é completamente absorvido após administração i.m.

A biodisponibilidade relativa em relação à administração por via oral é de quase 100%. Dessa forma, não

é necessário ajuste de dose na substituição do tratamento via i.m pela via oral.

Após a administração i.m de 15 mg, a concentração plasmática de pico (ao redor de 1,6-1,8 g/ml) é

alcançada em, aproximadamente, 1h a 96 minutos. Foi demonstrada linearidade de dose após

administração i.m. no intervalo de doses de 7,5 a 15 mg.

O tempo médio para o início da ação é de 80 a 90 minutos após a aplicação.

Distribuição

Meloxicam liga-se fortemente às proteínas plasmáticas, principalmente à albumina (99%). Meloxicam

penetra no líquido sinovial onde atinge aproximadamente metade da concentração plasmática.

O volume de distribuição é baixo, aproximadamente 11 litros após administração i.m. ou i.v., e mostra

variação da interindividual da ordem de 7 – 20%.

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Biotransformação

Meloxicam passa por extensa biotransformação hepática. Identificam-se na urina 4 diferentes metabólitos,

todos farmacodinamicamente inativos.

O principal metabólito, 5’carboximeloxicam (60% da dose), é formado por oxidação de um metabólito

intermediário 5’ hidroximetilmeloxicam, que também é excretado em menor quantidade (9% da dose).

Estudos in vitro sugerem que CYP 2C9 exerce um importante papel nessa via metabólica, com uma

pequena contribuição da isoenzima CYP 3A4. A atividade da peroxidase do paciente é provavelmente

responsável pelos outros 2 metabólitos, estimados em 16% e 4% da dose administrada.

Eliminação

Meloxicam é excretado predominantemente na forma de metabólitos na mesma proporção na urina e nas

fezes. Menos de 5% da dose diária é excretada de forma inalterada nas fezes, enquanto apenas traços do

composto inalterado são excretados na urina.

A meia-vida de eliminação média varia entre 13 e 25 horas após administração i.m.

A depuração plasmática total fica em torno de 7 – 12 ml/min, para doses únicas administradas

intravenosamente.

Linearidade/não linearidade

O meloxicam apresenta farmacocinética linear na faixa de dose terapêutica de 7,5 mg a 15 mg após

administração oral ou intramuscular.

Populações Especiais

Pacientes com insuficiência renal/hepática

A insuficiência hepática e a insuficiência renal leve não interferem significativamente na farmacocinética

de meloxicam. Pacientes com dano renal moderado têm o clearance total da droga significativamente

aumentado. Em pacientes com falência renal terminal é observada uma diminuição da ligação a proteínas.

Na insuficiência renal terminal, o aumento do volume de distribuição pode resultar em uma maior

concentração de meloxicam livre.

Idosos

Pacientes idosos do sexo masculino apresentaram parâmetros farmacocinéticos médios semelhantes aos

de pacientes jovens também do sexo masculino. Pacientes idosas do sexo feminino mostraram aumento

nos valores de ASC (área sob a curva) e meia-vida de eliminação mais longa comparados com pacientes

jovens tanto de ambos os sexos.

A depuração plasmática média no estado de equilíbrio foi discretamente menor nos indivíduos idosos do

que a relatada nos indivíduos jovens.

Mantenha em temperatura ambiente (15 ºC a 30 ºC).

O prazo de validade de MOVATEC ampolas é de 60 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

MOVATEC se apresenta em um frasco-ampola de vidro incolor, contendo uma solução clara amarelo-

esverdeada, sem partículas, com odor apenas perceptível.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

MOVATEC solução injetável é administrado por via intramuscular profunda e só deve ser utilizado

durante os primeiros dias de tratamento, ou seja, no início do tratamento e por curto prazo. Para

continuidade do tratamento deve-se optar pela via oral (comprimidos).

Nunca utilizar a via intravenosa.

Devido à possibilidade de incompatibilidade, MOVATEC injetável não deve ser misturado com outros

medicamentos na mesma seringa.

Posologia

Como o potencial para reações adversas aumenta com a dose e com o tempo de exposição, deve-se

utilizar a menor dose diária eficaz durante o menor tempo possível.

A dose recomendada de MOVATEC injetável é de até uma ampola (15 mg) por dia, via intramuscular

profunda.

Não é necessária qualquer redução da dose em pacientes com insuficiência renal leve ou moderada (isto é,

em pacientes com depuração de creatinina superior a 25 ml/min). MOVATEC é contraindicado em

pacientes não dialisados com insuficiência renal grave (ver “4. CONTRAINDICAÇÕES”). Em pacientes

com insuficiência renal terminal em hemodiálise, a dose diária máxima não deve exceder 7,5 mg. .

Em pacientes com maior risco de ter reações indesejáveis, como por exemplo, histórico de doenças

gastrointestinais ou fatores de risco para doença cardiovascular, recomenda-se iniciar o tratamento com

VPS Solução injetável

Embora não exista experiência de superdosagem aguda com MOVATEC, e os estudos de toxicidade

forneçam dados baseados em modelos animais, pode-se esperar que os sinais e sintomas mencionados

em "Reações adversas" ocorram de modo mais pronunciado. Pode ocorrer sangramento gastrintestinal.

Após a ingestão de AINE podem ocorrer reações anafilactóides, hipertensão arterial,, insuficiência renal

aguda, depressão respiratória e coma, entretanto, são raros e dependem de interações medicamentosas e

das condições basais do paciente.

Tratamento: devem-se tomar as medidas-padrão de suporte geral. Desconhece-se um antídoto específico

para meloxicam. Demonstrou-se em estudo clínico que a colestiramina acelera a eliminação de

meloxicam.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

MS 1.0367.0102

Farm. Resp.: Dímitra Apostolopoulou – CRF-SP 08828

Importado por:

Boehringer Ingelheim do Brasil Quím. e Farm. Ltda.

Rod. Régis Bittencourt, km 286

Itapecerica da Serra – SP

CNPJ 60.831.658/0021-10

SAC 0800 701 6633

Fabricado por:

Boehringer Ingelheim España, S.A.

Sant Cugat del Vallés – Espanha

Venda sob prescrição médica.

20140623

I14-00

Histórico de Alteração da Bula

Dados da submissão eletrônica Dados da petição/notificação que altera bula Dados das alterações de bulas

Data do

expediente

Nº do

Assunto

Data de

aprovação

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