Bula do Musculare para o Profissional

Bula do Musculare produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Musculare
Eurofarma Laboratórios S.a. - Profissional

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BULA COMPLETA DO MUSCULARE PARA O PROFISSIONAL

VERSÃO 02 da RDC 47- Essa versão altera a versão 01

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Musculare

Bula para profissional

Comprimido revestido

5 mg e 10 mg

MUSCULARE

(cloridrato de ciclobenzaprina)

Comprimido Revestido

FORMAS FARMACÊUTICAS E APRESENTAÇÕES:

Comprimidos de 5 mg. Embalagens com 15 e 30 comprimidos revestidos.

Comprimidos de 10 mg. Embalagens com 15 e 30 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido contém:

cloridrato de ciclobenzaprina..................................5 mg*

excipientes q.s.p. ...................................... 1 comprimido

Excipientes: celulose microcristalina, fosfato tricálcico, croscarmelose sódica, lactose, estearato de magnésio,

hipromelose, macrogol, dióxido de titânio e óxido férrico amarelo.

* Cada 5,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 4,415 mg de ciclobenzaprina base.

cloridrato de ciclobenzaprina..............................10 mg**

** Cada 10,0 mg de cloridrato de ciclobenzaprina equivalem a 8,83 mg de ciclobenzaprina base.

.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é destinado ao tratamento de espasmos musculares associados com dor aguda e de etiologia

músculo esquelética, como nas lombalgias, torcicolos, fibromialgia, periartrite escápulo-umeral,

cervicobraquialgias. Além disso, é indicado como coadjuvante de outras medidas para o alívio dos sintomas, tais

como fisioterapia e repouso.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um artigo de revisão da literatura, publicado no “Journal of Pain and Symptom Management” por Chou et al

(2004), avaliou a eficácia e segurança de relaxantes musculares. Foram incluídos 101 estudos clínicos

randomizados nesta revisão e a conclusão foi que existe forte evidência que a ciclobenzaprina é efetiva no

tratamento da dor de origem muscular, quando comparada a placebo. (Chou R, Peterson K, Helfand M

Comparative efficacy and safety of skeletal muscle relaxants for spasticity and musculoskeletal conditions:

a systematic review Journal of Pain and Symptom Management 2004 28(2): 140-75)

Pollak D.F, em artigo sobre o tratamento de fibromialgia, relata que a ciclobenzaprina em doses de 10 a 30 mg

por dia é eficaz no combate à dor, à fadiga e ao distúrbio do sono. (Pollak DF Tratamento de fibromialgia

Sinopse de Reumatologia 2000 99:1) A Associação Médica Brasileira, em conjunto com o Conselho Federal de

Medicina, criou o Projeto Diretrizes, sendo que o capítulo de Fibromialgia, que contou com a colaboração da

Sociedade Brasileira de Reumatologia, teve a sua publicação em 2004. No tratamento farmacológico é

preconizado o uso de ciclobenzaprina, na dose de 10 a 30 mg ao dia, com eficácia significativa no alívio da

maioria dos sintomas da fibromialgia. (Fibromialgia Revista AMRIGS 2005 49(3): 202-11). Embora a maioria

dos estudos tenha sido publicada antes de os critérios diagnósticos da fibromialgia pelo ACR (American College

of Rheumatology) serem estabelecidos, os critérios de entrada dos estudos analisados incluíram "tender points" e

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dor generalizada por mais de três meses. No total, 312 pacientes foram analisados, com a maioria sendo de

mulheres (95%), com idade média de 46 anos, que foram tratadas por um tempo médio de seis semanas. As

doses usadas foram de 10 a 40mg, (conforme a tolerabilidade da paciente). De maneira geral, os pacientes em

uso de ciclobenzaprina mais frequentemente relatavam que estavam “melhor” (OR de 3,0, com IC de 1,6 a 5,6),

quando se analisava a melhora global. A diferença de risco considerando-se todos os estudos era de 0,21 (IC de

0,009 a 0,34), significando que 4,8 pacientes precisam ser tratados com ciclobenzaprina para 1 paciente

experimentar alívio de sintomas. (Tofferi JK, Jackson JL, O´Malley PG Treatment of Fibromyalgia with

cyclobenzaprine: a meta-analysis Arthritis & Rheumatism (Arthritis Care & Research) 2004 51(1): 9-13).

O uso de relaxantes musculares para tratamento da lombalgia ainda é alvo de controvérsias entre a classe

médica, em especial por causa dos efeitos adversos, como sedação e sonolência. Entretanto, os resultados desta

revisão indicam que o uso de relaxantes musculares pode ser benético para os pacientes, ao reduzir a duração de

seu desconforto e acelerar a recuperação. Esses achados são consistentes com a revisão sistemática do uso de

ciclobenzaprina para lombalgia (Browning, 2001), o qual mostrou que este fármaco é mais efetivo que o

placebo, com alívio da dor e espasmos musculares. (van Tulder MW, Touray T, Furian AD, et al. Muscle

relaxants for nonspecific low-back pain The Cochrane Library, Issue I, 2006)

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

A ciclobenzaprina suprime o espasmo do músculo esquelético de origem local, sem interferir com a função

muscular. A ação sobre a formação reticular reduz o tônus motor, influenciando o sistema motor gama e alfa.

Diminui o tônus muscular aumentado do músculo esquelético sem afetar o Sistema Nervoso Central (SNC) nem

a consciência. O uso de ciclobenzaprina em pessoas com enfermidades no Sistema Nervoso Central, não é eficaz

no alívio do espasmo muscular. A utilização de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) por períodos

superiores a duas ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico, mesmo porque, em

geral, os espasmos musculares associados a processos músculoesqueléticos agudos e dolorosos são de curta

duração.

Farmacocinética

A ciclobenzaprina é bem absorvida após administração oral. O metabolismo da droga é gastrointestinal ou

hepático e a ligação às proteínas é elevada. A meia-vida é de 1 a 3 dias, e a ação tem início em aproximadamente

1 hora após a administração. O tempo até a concentração máxima é de 3 a 8 horas e a concentração plasmática

máxima (Cmax) é de 15 a 25 nanogramas por mL, após uma dose única oral de 10 mg, sujeita a grandes

variações individuais. A duração da ação é de 12 a 24 horas e a eliminação é metabólica, seguida de excreção

renal dos metabólitos conjugados. Certa quantidade de ciclobenzaprina inalterada é eliminada também por via

biliar e fecal.

Tempo médio estimado para início da ação terapêutica:

O medicamento tem início de ação em, aproximadamente, 1 hora após a administração.

4. CONTRAINDICAÇÕES

MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) é contraindicado nos seguintes casos:

• Hipersensibilidade a ciclobenzaprina ou a qualquer outro componente da fórmula do produto.

• Pacientes que apresentam glaucoma ou retenção urinária.

• Com o uso simultâneo de IMAO (inibidores da monoaminoxidase).

• Fase aguda pós-infarto do miocárdio.

• Pacientes com arritmia cardíaca, bloqueio, alteração da conduta, insuficiência cardíaca congestiva ou

hipertireoidismo.

O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento

não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O cloridrato de ciclobenzaprina é relacionado estruturalmente com os antidepressivos tricíclicos (p. ex.

amitriptilina e imipramina). Quando as doses administradas forem maiores do que as recomendadas, podem

ocorrer sérias reações no SNC. A ciclobenzaprina interage com a monoaminoxidase. Crise hiperpirética,

convulsões severas e morte podem ocorrer em pacientes que recebem antidepressivos tricíclicos, incluíndo a

furazolidona, a pargilina, a procarbazina e IMAO. A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool,

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barbitúricos e de outras drogas depressoras do SNC.

Precauções

Devido à sua ação atropínica, a ciclobenzaprina deve ser utilizada com cautela em pacientes com história de

retenção urinária, glaucoma de ângulo fechado, pressão intraocular elevada ou naqueles em tratamento com

medicação anticolinérgica. Pelos mesmos motivos, os pacientes com antecedentes de taquicardia, bem como os

que sofrem de hipertrofia prostática, devem ser submetidos a cuidadosa avaliação dos efeitos adversos durante o

tratamento com a ciclobenzaprina. Não se recomenda a utilização do medicamento nos pacientes em fase de

recuperação do infarto do miocárdio, nas arritmias cardíacas, insuficiência cardíaca congestiva, bloqueio

cardíaco ou outros problemas de condução. O risco de arritmias pode estar aumentado nos casos de

hipertireoidismo. A utilização de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) por períodos superiores a duas

ou três semanas deve ser feita com o devido acompanhamento médico. Os pacientes devem ser advertidos de que

a sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas perigosas pode estar comprometida durante o

tratamento.

Gravidez Estudos sobre a reprodução realizados em ratazanas, camundongos e coelhos, com dose até 20 vezes a

dose para humanos, não evidenciam a existência de alteração sobre a fertilidade ou de danos ao feto, devidos ao

produto. Entretanto, não há estudos adequados e bem controlados sobre a segurança do uso de ciclobenzaprina

em mulheres grávidas. Como os estudos em animais nem sempre reproduzem a resposta em humanos, não se

recomenda a administração de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) durante a gravidez.

O cloridrato de ciclobenzaprina está classificado na categoria B de risco na gravidez. Este medicamento

não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Não é conhecido se a droga é excretada no leite materno. Como a ciclobenzaprina é quimicamente relacionada

aos antidepressivos tricíclicos, alguns dos quais são excretados no leite materno, cuidados especiais devem ser

tomados quando o produto for prescrito a mulheres que estejam amamentando.

Amamentação

Não foi estabelecida a segurança e a eficácia de ciclobenzaprina em crianças menores de 15 anos.

Uso Pediátrico

Não se dispõe de informações. Os pacientes idosos manifestam sensibilidade aumentada a outros

antimuscarínicos e é mais provável que experimentem reações adversas aos antidepressivos tricíclicos

relacionados estruturalmente com a ciclobenzaprina do que os adultos jovens.

Geriatria

Os efeitos antimuscarínicos periféricos da droga podem inibir o fluxo salivar, contribuindo para o

desenvolvimento de cáries, doenças periodontais, candidíase oral e mal estar.

Odontologia

Os estudos em animais com doses de 5 a 40 vezes a dose recomendada para humanos, não revelaram

propriedades carcinogênicas ou mutagênicas da droga. Alterações hepáticas como empalidecimento ou aumento

do fígado, foram observadas em casos dose relacionados de lipidose com vacuolação do hepatócito. No grupo

que recebeu altas doses, as mudanças microscópicas foram encontradas após 26 semanas. A ciclobenzaprina não

afetou, por si mesma, a incidência ou a distribuição de neoplasias nos estudos realizados em ratos e

camundongos. Doses orais de ciclobenzaprina, até 10 vezes a dose para humanos, não afetaram adversamente o

desempenho ou a fertilidade de ratazanas machos ou fêmeas. A ciclobenzaprina não demonstrou atividade

mutagênica sobre camundongos machos a dose de até 20 vezes a dose para humanos.

Carcinogenicidade, Mutagenicidade e Alterações Sobre a Fertilidade

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A ciclobenzaprina pode aumentar os efeitos do álcool, dos barbituratos e dos outros depressores do SNC. Os

antidepressivos tricíclicos podem bloquear a ação anti-hipertensiva da guantidina e de compostos semelhantes.

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Antidiscinéticos e antimuscarínicos podem ter aumentada a sua ação, levando a problemas gastrintestinais e a

íleo paralítico. Com inibidores da monoaminoxidase é necessário um intervalo mínimo de 14 dias entre a

administração dos mesmos e da ciclobenzaprina, para evitar as possíveis reações (ver Advertências).

Interferência em exames laboratoriais Até o momento não existem dados disponíveis relacionados à interferência

de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) em exames laboratoriais.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15ºC e

30ºC). Proteger da umidade. O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

O comprimido de MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) 5 e 10mg é amarelo escuro, biconvexo, com

vinco de um dos lados e liso do outro.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

O produto MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) é de uso oral.

MUSCULARE (cloridrato de ciclobenzaprina) é apresentado na forma de comprimidos revestidos de 5 mg e 10

mg de cloridrato de ciclobenzaprina.

Uso Adulto

A dose usual é de 20 a 40 mg de cloridrato de ciclobenzaprina, em duas a quatro administrações ao dia (a cada

12 horas ou a cada 6 horas), por via oral.

Limite máximo diário:

A dose máxima diária é de 60 mg de cloridrato de ciclobenzaprina. O uso do produto por períodos superiores a

duas ou três semanas, deve ser feita com o devido acompanhamento médico.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Ainda não são conhecidas a intensidade e frequência das reações adversas. As reações adversas que podem

ocorrer com maior frequência são: sonolência, secura de boca e vertigem. As reações relatadas em 1 a 3% dos

pacientes foram fadiga, debilidade, astenia, náuseas, constipação, dispepsia, sabor desagradável, visão borrada,

cefaleia, nervosismo e confusão. Estas reações somente requerem atenção médica se forem persistentes. Com

incidência em menos de 1% dos pacientes foram relatadas as seguintes reações: síncope e mal estar.

Cardiovasculares: taquicardia, arritmias, vasodilatação, palpitação, hipotensão.

Digestivas: vômitos, anorexia, diarreia, dor gastrointestinal, gastrite, flatulência, edema de língua, alteração das

funções hepáticas, raramente hepatite, icterícia e colestase.

Hipersensiblidade: anafilaxia, angioedema, prurido, edema facial, urticária e rash.

Músculoesqueléticas: rigidez muscular.

Sistema nervoso e psiquiátricas: ataxia, vertigem, disartria, tremores, hipertonia, convulsões, alucinações,

insônia, depressão, ansiedade, agitação, parestesia, diplopia.

Pele: sudorese.

Sentidos especiais: ageusia, tinitus.

Urogenitais: Frequência urinária e/ou retenção.

Estas reações, embora raras, requerem supervisão médica. Outras reações, relatadas aos compostos tricíclicos,

embora não relacionadas à ciclobenzaprina, devem ser consideradas pelo médico assistente. Não foram relatadas

reações referentes à dependência, com sintomas decorrentes da interrupção abrupta do tratamento. A interrupção

do tratamento após administração prolongada pode provocar náuseas, cefaleia e mal estar, o que não é indicativo

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de adição.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.