Bula do Normastig para o Profissional

NORMASTIG

Biolab Sanus Farmacêutica Ltda

Solução injetável

metilsulfato de neostigmina 0,5 mg/mL

Biolab Sanus 1

MODELO DE BULA

DO PROFISSIONAL DE SAÚDE

metilsulfato de neostigmina

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Forma farmacêutica e apresentações:

Solução injetável 0,5 mg/mL: embalagem com 50 ampolas de 1mL.

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

USO INJETÁVEL - VIA ENDOVENOSA/INTRAMUSCULAR/SUBCUTÂNEA

COMPOSIÇÃO:

Cada ampola contém:

metilsulfato de neostigmina...................................................0,5 mg

Veículo: cloreto de sódio, fosfato de sódio monobásico, fosfato de sódio dibásico, água para injetáveis.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Constipação atônica, meteorismo (por exemplo, antes do exame radiológico); atonia intestinal pós-

operatória e retenção urinária; miastenia gravis pseudoparalítica; antagonista dos curarizantes (para

neutralizar o efeito miorrelaxante do curare e dos preparados do mesmo tipo).

Foram estudados 21 pacientes com pseudo-obstrução aguda do cólon. 11 pacientes receberam 2 mg de

neostigmina por via intravenosa e 10 pacientes receberam placebo (solução salina). Dez dos 11 pacientes

que receberam neostigmina tiveram pronta descompressão do cólon, enquanto que nenhum dos 10

pacientes que receberam placebo (P <0,001). O tempo médio de resposta foi 4 minutos (variando de 3 a

30). N Engl J Med 341(3):137-41, 1999. ‘’NEOSTIGMINE FOR THE TREATMENT OF ACUTE

COLONIC PSEUDO-OBSTRUCTION’’. PONEC RJ, SAUNDERS MD, KIMMEY MB

3. CARACTERISTICAS FARMACOLÓGICAS

NORMASTIG pertence a um grupo de medicamentos chamados vagotônicos ou colinérgicos.

Este produto está particularmente indicado em várias doenças que atingem os músculos ou mesmo como

antagonista de outras drogas que levam ao relaxamento muscular excessivo.

As propriedades colinérgicas de NORMASTIG estão baseadas em seu efeito inibidor da colinesterase, o

que estabiliza a acetilcolina, cuja ação é, desta forma, reforçada e prolongada. Ao nível dos sistemas

digestivo e geniturinário, assim como outros órgãos com musculatura lisa, NORMASTIG provoca

contrações e aumento do peristaltismo. NORMASTIG neutraliza o bloqueio neuromuscular induzido

pelos miorrelaxantes do curare e dos preparados do mesmo tipo (i.e., não despolarizantes), porém interage

sinergisticamente com miorrelaxantes despolarizantes.

Farmacocinética

Distribuição: NORMASTIG é rapidamente distribuído no espaço extracelular após a injeção intravenosa.

O pico da atividade farmacológica é geralmente alcançado em 7 a 15 minutos após a administração

intravenosa. O volume aparente de distribuição é 0,5 a 1 l/kg.

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Metabolismo: NORMASTIG é metabolizado principalmente para 3-hidroxifenil-trimetilamônio e vários

compostos não identificados.

Eliminação: A meia-vida de eliminação de NORMASTIG varia marcadamente, sendo de

aproximadamente 1 hora. NORMASTIG é eliminado por mecanismos renais e extra-renais, 60 a 80% da

dose é eliminada em 24 horas na urina, como NORMASTIG inalterado ou na forma de metabólitos.

NORMASTIG está contraindicado a pacientes com obstrução intestinal mecânica ou do trato

urinário, bem como nos casos de conhecida hipersensibilidade à droga. NORMASTIG não deve ser

administrado em associação com os miorrelaxantes despolarizantes, como o suxametônio.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista. (Categoria C)

Precauções

NORMASTIG deve ser administrado com cautela a pacientes com bradicardia, asma brônquica ou

diabetes mellitus e após cirurgia gastrointestinal. A não obtenção de resposta terapêutica desejada com

NORMASTIG pode ser devido a superdosagem (ver Superdose).

Não foram realizados estudos sobre a ação do metilsulfato de neostigmina (principio ativo do

NORMASTIG) na gravidez, seja em seres humanos, seja em animais de experimentação.

Portanto, deve ser observado o principio médico de não se administrar medicamentos durante a gravidez e

a lactantes, a não ser em casos de extrema necessidade e, mesmo assim, utilizando dose bem ajustada e

sob observação médica. Desconhece-se, até o momento, se NORMASTIG é excretado pelo leite materno.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.(Categoria C).

Os estudos farmacocinéticos indicam que não existem diferenças significativas das concentrações séricas

NORMASTIG antagoniza os efeitos dos relaxantes musculares não-despolarizantes do grupo do curare. A

atropina age contrariamente às reações colinérgicas do NORMASTIG, principalmente bradicardia e

hipersecreção.

Conservar em temperatura ambiente (15° a 30° C) e protegido da luz.

NORMASTIG possui 24 meses de validade a partir de sua data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspecto do conteúdo: Líquido límpido, incolor.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você

observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

- Dosagem padrão

Constipação atônica, meteorismo (por ex., antes do exame radiológico):

Adultos: 1/2 a 1 ampola de 1 ml (0,25 - 0,5 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

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Crianças:1/4 a 1/2 ampola de 1 ml (0,125 - 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular. É

recomendável administrar um enema de glicerina 10% 50 ml ou enema salino 10% 20 ml, durante 30

minutos e após a injeção de NORMASTIG (metilsulfato de neostigmina).

Atonia intestinal pós-operatória e retenção urinária:

Profilaxia: 1/2 ampola de 1 ml (0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular imediatamente após a

cirurgia; repetir esta dose cada 4 a 6 horas, caso necessário.

Tratamento:

Adultos: 1 ampola de 1 ml (0,5 mg) por via subcutânea, intramuscular ou por via intravenosa muito

lentamente; repetir esta dose cada 4 a 5 horas, caso necessário.

Crianças: 1/4 a 1/2 ampola de 1 ml (0,125 - 0,25 mg) por via subcutânea ou intramuscular.

Miastenia gravis pseudoparalítica:

A dosagem deve ser ajustada de acordo com o grau de paralisia. Pode ser necessária a associação com o

Mestinon® (brometo de piridostigmina).

Antagonista dos curarizantes (para neutralizar os efeitos miorrelaxantes do curare e dos

preparados do mesmo tipo, relaxantes musculares não despolarizantes):

1 - 5 mg por via intramuscular e/ou por via intravenosa e, eventualmente com 0,4 - 1,2 mg de sulfato de

atropina para reduzir os efeitos adversos colinérgicos, tais como bradicardia e hipersecreção. As doses

acima citadas não devem ser excedidas nem mesmo no caso de superdosagem de curarizantes.

- Instruções especiais de dosagem:

Intervalos de dosagem prolongados ou diminuição da dosagem poderão ser indicados em pacientes com

disfunção renal.

NORMASTIG pode provocar reações adversas funcionais sobre o sistema neurovegetativo. As reações

adversas do tipo muscarínico podem traduzir-se por náuseas, vômito, diarreia, cólicas abdominais,

aumento do peristaltismo e das secreções brônquicas, hipersalivação e lacrimejamento, bradicardia e

miose. Os efeitos secundários nicotínicos são representados principalmente por espasmos musculares,

contrações e fraqueza muscular. Reações colinérgicas ao NORMASTIG podem constituir um sério

problema quando o produto for utilizado para neutralizar a ação de miorrelaxantes não-despolarizantes.

Por este motivo, recomenda-se administração simultânea de NORMASTIG e sulfato de atropina (vide

itens Posologia, Modo de Usar e Superdose).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

Como ocorre com outros colinérgicos, a superdosagem com NORMASTIG pode provocar crise

colinérgica caracterizada por acentuada fraqueza muscular (ou aumento deste sintoma nos miastênicos).

Caso esta condição não seja identificada, existe o risco de óbito devido a paralisia dos músculos

respiratórios. Bradicardia, ou paradoxalmente, taquicardia, também podem ocorrer.

O tratamento consiste em interrupção imediata do NORMASTIG ou de outros colinérgicos e a

administração de 1 a 2 mg de sulfato de atropina por via intravenosa lenta. Dependendo da pulsação do

paciente, esta dose deve ser repetida, caso seja necessário, em intervalos de 2 a 4 horas.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

E notifique a empresa através do seu serviço de atendimento.

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