Bula do Propilracil para o Profissional

Biolab Sanus

PROPILRACIL®

propiltiouracila

Comprimido 100 mg

MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE

MODELO DE BULA – RDC 47/2009

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

Nome comercial: Propilracil®

Nome genérico: propiltiouracila

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Comprimido 100 mg. Caixa com 30 comprimidos.

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Comprimido

Cada comprimido contém:

propiltiouracila.......................................100 mg

Excipientes: amido, carbonato de cálcio, povidona, croscarmelose sódica, estearato de magnésio e

laurilsulfato de sódio.

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Propilracil®

(propiltiouracila) comprimidos é indicado para o tratamento clínico do hipertireoidismo.

Pode também ser usado para melhorar o hipertireoidismo na preparação para a tireoidectomia subtotal ou

terapia com iodo radioativo. Indicado também quando a tireoidectomia for contraindicada ou não

recomendável.

Propiltiouracila é um agente antitireoidiano utilizado com sucesso no tratamento do hipertireoidismo

decorrente da Doença de Graves. Trinta e sete pacientes foram tratados inicialmente com 600 mg de

propiltiouracila seguidos de 150 a 200 mg por dia, durante 2 anos. As imunoglobulinas tireoide-

estimulantes (TSAb) foram monitoradas pelo período de tratamento. No grupo de pacientes com idade

acima de 40 anos, os níveis de TSAb passaram a ser indetectáveis após uma média de 12 meses e em

pacientes com menos de 40 anos, os níveis de TSAb ficaram indetectáveis após uma média de 6 meses.

Recomenda-se, portanto, que o tratamento seja mantido por 12 a 18 meses a pacientes com menos de 40

anos e mais de 40 anos, respectivamente. Após 2 anos de terapia antitireoidiana, 29 de 37 pacientes foram

avaliados em relação aos níveis de TSAb. Dez pacientes apresentavam TSAb positivo e 9 deles haviam

recaído. Dezenove pacientes apresentaram TSAB negativo e 5 destes recidivaram. Isto sugere também

que pacientes com TSAb positivo têm mais chances de apresentar recidiva.

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Propriedades Farmacodinâmicas

A propiltiouracila é um derivado tioamídico. Inibe a síntese dos hormônios da tireoide, que são substratos

para a tireoide peroxidase, resultando no desvio do iodo na síntese dos hormônios tireoidianos. Inibe

também a conversão periférica de T4 para T3, ação que pode contribuir na eficácia do tratamento de

hipertireoidismo.

Propriedades Farmacocinéticas

A propiltiouracila é bem absorvida por via oral. A absorção ocorre dentro de 20 a 30 minutos após a dose

administrada. A biodisponibilidade está entre 65 a 75%. A ligação proteica é alta (80%). A

propiltiouracila possui biotransformação hepática, sendo que 33% sofre metabolismo de primeira

passagem. A concentração plasmática máxima é atingida em 1,99 ± 0,26 horas por via oral. O efeito

máximo para normalizar as concentrações plasmáticas de T3 e T4 é alcançado, em média, em 17

semanas. A excreção é menor que 1% na urina. A meia-vida plasmática é de aproximadamente 2 horas.

Propilracil®

(propiltiouracila) é contraindicado a pacientes que apresentam hipersensibilidade ao

propiltiouracila ou a qualquer componente da fórmula, e no período de amamentação, uma vez que o

fármaco é excretado no leite materno.

Gerais

Os pacientes em tratamento com Propilracil®

devem ser monitorados e informados da necessidade de

relatarem imediatamente qualquer ocorrência como febre, dores de garganta, erupções cutâneas, cefaleias

ou mal-estar. Em tais casos, uma contagem total e diferencial de leucócitos deve ser realizada para se

detectar agranulocitose.

Recomenda-se observação frequente do tempo de protrombina nos pacientes em tratamento com

Propilracil®

, especialmente antes da realização de cirurgias, pois este fármaco pode causar

hipoprotrombinemia e sangramento.

Uso durante a Gravidez

é efetivo no tratamento do hipertireoidismo durante a gravidez e seu uso deve ser feito de

forma criteriosa.

atravessa a barreira placentária, podendo causar bócio e até cretinismo no feto em

desenvolvimento, por isso, uma dose suficiente, porém não excessiva, deve ser administrada. É

importante usar a menor dose possível durante a gravidez e avaliar a função tireoidiana do recém-nascido

cuidadosamente. A disfunção tireoidiana tende a diminuir com o decorrer da gestação, podendo-se, assim,

reduzir a dosagem.

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Quando Propilracil®

for utilizado na gravidez ou se a paciente engravidar durante o tratamento, ela deve

ser informada sobre os possíveis riscos que o fármaco poderá causar ao feto.

é um medicamento classificado na categoria D de risco de gravidez. Portanto, este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

imediatamente seu médico em caso de gravidez.

Uso durante a Lactação

As pacientes em tratamento com Propilracil®

não devem amamentar seus bebês, uma vez que o fármaco é

Atenção particular deve ser dada àqueles pacientes em uso concomitante de outras substâncias que

sabidamente podem causar agranulocitose.

O uso concomitante com amiodarona, glicerol iodado, iodo ou iodeto de potássio pode diminuir a

resposta ao Propilracil®

(propiltiouracila).

Propilracil®

potencializa a ação dos anticoagulantes e o risco de hemorragias é maior nas associações com

medicamentos mielodepressores e hepatotóxicos.

Interações em Testes Laboratoriais

Os resultados dos diagnósticos sofrem interferência com iodeto de sódio (123I, 131I) ou com pertecnetato

de sódio (Tc 99m).

As concentrações plasmáticas de TGO (Transaminase Glutâmica Oxalacética), TGP (Transaminase

Glutâmica Pirúvica), fosfatase alcalina, bilirrubina e lactato desidrogenase podem estar elevadas. O tempo

de protrombina é aumentado.

Mantenha Propilracil®

em temperatura ambiente (15 a 30o

C), protegido da luz e da umidade.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Uso em Adultos

A dose inicial é de 1 comprimido a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 300 mg (3

comprimidos).

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Em pacientes com hipertireoidismo grave, grandes bócios, ou ambos, a dose inicial poderá ser de 2

comprimidos a cada 8 horas, perfazendo uma dose diária total de 600 mg (6 comprimidos).

A dose de manutenção para a maioria dos pacientes é de 100 a 200 mg por dia, (1-2 comprimidos) em

doses fracionadas.

Uso em Crianças

Para crianças de 6 a 10 anos de idade, a dose inicial é de 50 a 150 mg por dia, em doses fracionadas.

Para crianças acima de 10 anos, a dose inicial é de 150 a 300 mg por dia, em doses fracionadas.

A dose de manutenção será determinada de acordo com a resposta do paciente.

As reações adversas ocorrem em menos de 1% dos pacientes tratados.

As reações leves incluem: erupções cutâneas, urticária, náusea, vômito, artralgia, parestesia, perda do

paladar, queda anormal de cabelos, mialgia, cefaleia, prurido, sonolência, neurite, edema, vertigem,

pigmentação da pele, icterícia, sialoadenopatia e linfadenopatia.

As reações adversas mais graves são ainda menos frequentes e incluem: agranulocitose, uma síndrome

semelhante ao lúpus, hepatite, periarterite, hipoprotrombinemia, trombocitopenia, sangramento e febre.

É interessante notar que aproximadamente 10% dos pacientes com hipertireoidismo não tratado podem

apresentar leucopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.