Bula do Thioctacid para o Profissional

Bula do Thioctacid produzido pelo laboratorio Merck S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Thioctacid
Merck S/a - Profissional

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BULA COMPLETA DO THIOCTACID PARA O PROFISSIONAL

THIOCTACID®

600 HR

ácido tióctico

Merck S/A

Comprimidos revestidos

600 mg

APRESENTAÇÃO

Embalagem contendo 30 comprimidos revestidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

ácido tióctico (ácido alfa-lipoico)......................................................... 600mg

Excipiente q.s.p.......................................................................................1 comprimido revestido

Excipientes: hiprolose, hiprolose substituída, estearato de magnésio, hipromelose, macrogol,

dióxido de titânio, talco, corantes amarelo de quinolina e indigotina.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Tratamento dos sintomas da polineuropatia diabética periférica.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

O estudo ALADIN II - Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy - pela primeira vez,

demonstrou que o tratamento prolongado (dois anos) com Thioctacid®

HR oral tem um efeito

benéfico nas fibras nervosas sensoriais e motoras avaliado por testes eletrofisiológicos da

função nervosa. O estudo demonstrou que 600 mg ou 1.200 mg de Thioctacid®

HR oral

podem restaurar ou até mesmo melhorar a função nervosa no diabético após dois anos de

tratamento.

(Reljanovic M, et al. Treatment of diabetic polyneuropathy with the antioxidant thioctic acid

(alpha-lipoic acid): a two year multicenter randomized double -blind placebo-controlled trial

(ALADIN II). Alpha Lipoic Acid in Diabetic Neuropathy. Free Radic Res. 1999

Sep;31(3):171-9).

O efeito no tratamento com uma formulação oral de 600 mg por cinco semanas foi analisado

pelo estudo SYDNEY II - Symptomatic Diabetic Neuropathy. O estudo demonstrou que a

dose de 600 mg de Thioctacid®

HR oral foi a mais eficiente em reduzir os sintomas da

Neuropatia Diabética (TSS - Total Symptom Score – Escore total de sintomas). O estudo

demonstrou também, que esta dose melhorou o NIS - Neuropathic Impairment Score, ou seja,

reduziu os déficits neuropáticos. O Estudo SYDNEY II verificou que uma dose de 1.800 mg

de Thioctacid®

HR mostrou ter um efeito mais rápido no tratamento que uma dose de 600 mg.

Porém na semana 4 e 5, todos os grupos de tratamento, 600, 1.200 e 1.800 mg, demonstraram

efeitos similares. Isso significa que pacientes com sintomas graves de Neuropatia Diabética,

uma dose maior que 600 mg deve ser considerada. A maior dose (1.800 mg) de Thioctacid®

HR tem um efeito mais rápido nos sintomas da Neuropatia Diabética que uma dose de 600

mg. Além disso, o estudo mostrou que há uma correlação positiva entre dose e efeitos

adversos. Não há diferença estatística entre uma dose de 600 mg de Thioctacid®

HR e

placebo, com relação a eventos adversos.

(Ziegler D, et al. Oral treatment with alpha -lipoic acid improves symptomatic diabetic

polyneuropathy: the SYDNEY II trial. Diabetes Care. 2006 Nov; 29(11):2365-70).

Segundo a Diretriz Brasileira de Neuropatia Diabética, o ácido tióctico tem nível de evidência

A na melhora dos sintomas e déficit relacionados à Neuropatia Diabética.

(Associação Médica Brasileira e Conselho Federal de Medicina. Diretrizes Médicas –

Diabetes Mellitus: Neuropatia. 2005).

O algoritmo para o tratamento da neuropatia diabética da ALAD – Associação

Latinoamericana de Diabetes recomenda que o ácido tióctico deva ser iniciado para todos os

pacientes com polineuropatia diabética dolorosa ou não dolorosa.

(NEURALAD 2010. Guía Práctica en el manejo de la Polineuropatìa Diabética. Associação

Latino Americana de Diabetes. Revista da Associação Latino Americana de Diabetes Volume

XVIII - Suplemento nº1; Março 2010)

O estudo DEKAN - Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie – avaliou a eficácia e

segurança de Thioctacidr HR oral na Neuropatia Autonômica Cardíaca. Os resultados do

estudo DEKAN, sugerem que uma dose de 800 mg de THIOCTACIDR HR pode melhorar a

Neuropatia Autonômica Cardíaca em pacientes com diabetes tipo II, a partir de dois e quatro

meses de tratamento.

(Ziegler D, et al. Effects of treatment with the antioxidant alpha-lipoic acid on cardiac

autonomic neuropathy in NIDDM patients. A 4-month randomized controlled multicenter

trial (DEKAN Study). Deutsche Kardiale Autonome Neuropathie. Diabetes Care. 1997 Mar;

20(3):369-73).

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A hiperglicemia causada provocada pelo diabetes mellitus resulta num acúmulo de glicose nas

proteínas matrizes dos vasos sanguíneos e formação de produtos finais da glicolisação

avançada. Este processo gera redução do fluxo sanguíneo com isquemia/hipóxia endoneural,

associada com produção aumentada de radicais livres que danificam o nervo periférico. Além

disso, foi verificada depleção de antioxidantes (como a glutationa) no nervo periférico.

Estudos em ratos mostraram que o ácido tióctico interfere nestes processos bioquímicos

provocados pelo diabetes induzido por estreptozotocina, aumentando tanto o fluxo sanguíneo

endoneural quanto o nível antioxidante da glutationa e, como um antioxidante, reduzindo os

radicais livres no nervo diabético. Estes estudos indicam que o ácido tióctico pode melhorar a

funcionalidade dos nervos periféricos, relacionada com distúrbios sensoriais da polineuropatia

diabética, que se manifestam através de parestesia, como queimação, dormência ou

formigamento. Experimentalmente, o ácido tióctico assemelha-se à insulina, ativando a

recaptação de glicose no nervo, no músculo e nas células adiposas via fosdatilinositol-3-

quinase.

Propriedades farmacocinéticas

O ácido tióctico é rapidamente absorvido após administração oral em humanos. Em função da

rápida distribuição tissular, a meia-vida plasmática é de aproximadamente 25 minutos. Picos

plasmáticos em torno de 4 μg/ml são alcançados cerca de 0,5 h após a ingestão de 600 mg.

Marcação radioativa em animais (ratos, cães) evidenciou eliminação predominantemente

renal com 80-90%, principalmente na forma de metabólitos. Mesmo em humanos, somente

quantidades mínimas do fármaco inalterado foram encontradas na urina. A biotransformação

ocorre predominantemente via quebra oxidativa das cadeias laterais (-oxidação) e/ou s-

metilação dos tióis correspondentes. Biodisponibilidade: similarmente a uma solução oral, a

qual serve de padrão de absorção máxima, os comprimidos de Thioctacid®

600 HR

apresentam perfil de absorção com rápido influxo da substância ativa associado com reduzida

variabilidade interindividual. A biodisponibilidade relativa de Thioctacid®

comprimidos (em comparação com uma solução oral) é superior a 60%.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Thioctacid®

600 HR não deve ser utilizado em casos de hipersensibilidade conhecida ao ácido

tióctico ou a qualquer dos componentes da fórmula.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco: como não existem dados clínicos

disponíveis a respeito do uso do Thioctacid®

600 HR em crianças e adolescentes, o produto

não deve ser usado nestes grupos de adolescentes.

Este medicamento é contraindicado para crianças e adolescentes.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

O consumo regular de álcool representa um fator de risco significativo para a ocorrência e

progressão de quadros clínicos neuropáticos, podendo prejudicar o sucesso do tratamento com

Thioctacid®

600 HR. Assim, recomenda-se que pacientes com polineuropatia diabética

abstenham-se de bebidas alcoólicas o máximo possível, mesmo durante os intervalos de

tratamento.

Gravidez e lactação

Testes toxicológicos não indicaram influência sobre a fertilidade ou no desenvolvimento

embrionário. Não foram evidenciados efeitos embriotóxicos. Não se sabe se o ácido tióctico

passa para o leite materno. O tratamento com Thioctacid®

600 HR em pacientes grávidas ou

amamentando deve ocorrer apenas após cuidadosa avaliação do critério risco/benefício.

Categoria de risco B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Efeito na habilidade de dirigir e operar máquinas

Não há evidências de que Thioctacid®

600 HR possa interferir na capacidade de dirigir

veículos ou operar máquinas. No entanto, pacientes devem ser alertados para que se

certifiquem de que o tratamento não irá deixá-los tontos ou sonolentos, e que tomem cuidado

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O efeito da cisplatina pode ser reduzido pela administração concomitante de Thioctacid®

600

HR. O ácido tióctico é um quelante de metais, não deve ser utilizado simultaneamente com

compostos metálicos, tais como produtos à base de ferro ou magnésio e derivados do leite em

função do seu conteúdo de cálcio. Se a administração do Thioctacid®

600 HR ocorrer 30

minutos antes do café da manhã, produtos contendo ferro e magnésio podem ser utilizados no

horário do almoço ou ao anoitecer. O efeito hipoglicemiante da insulina e de antiabéticos

orais pode ser intensificado, recomenda-se acompanhamento regular da glicose sanguínea,

particularmente durante o início do tratamento com Thioctacid®

600 HR. Em casos isolados,

pode ser necessário reduzir a dose de insulina ou do antidiabético oral de forma a evitar

sintomas de hipoglicemia..

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar Thioctacid®

600 HR em temperatura ambiente (entre 15° e 30°C), protegido da luz.

Manter o frasco bem fechado, dentro do cartucho.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Os comprimidos de Thioctacid®

600 HR são oblongos, biconvexos e de cor verde-amarelada.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Posologia

Em geral, um comprimido (600mg) uma vez ao dia, em dose única, aproximadamente 30

minutos antes da primeira refeição.

Como a polineuropatia diabética é uma doença crônica, o tratamento com Thioctacid®

600

HR pode ser permanente. O uso crônico por via oral do produto foi estudado pelo período de

2 anos.

Modo de usar

Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, com quantidade suficiente de água e em jejum.

Não administrar com leite ou suco. A ingestão simultânea de alimentos pode reduzir a

absorção do ácido tióctico. Desta forma, recomenda-se que a dose diária total seja tomada 30

minutos antes do café da manhã, especialmente em pacientes que apresentem tempo

prolongado de esvaziamento gástrico.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Reações muito raras (< 1/10.000): sintomas gastrintestinais: náusea, vômitos, diarreia, dor

abdominal. Reações alérgicas: erupção cutânea (“rash”), urticária, prurido. Alterações do

paladar. Diminuição da glicemia decorrente de um aumento da utilização da glicose, com

ocorrência de sintomas semelhantes aos de hipoglicemia (vertigem, sudorese excessiva,

cefaleia e alterações visuais).

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância

Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Intoxicações graves, algumas vezes fatais, foram observadas após ingestão acidental ou

intencional de doses orais de 10 a 40 g de ácido tióctico junto com álcool. Os sinais clínicos

de intoxicação podem se manifestar inicialmente na forma de agitação psicomotora ou

obnubilação. Podem seguir-se convulsões generalizadas e acidose lática. Também foram

observados hipoglicemia, choque, rabdomiólise, hemólise, coagulação intravascular

disseminada (CID), depressão de medula óssea e insuficiência múltipla dos órgãos em

consequência de intoxicação com altas doses de ácido tióctico.

Conduta em caso de superdose: em caso de suspeita de intoxicação importante com o produto

(mais de 10 comprimidos de 600 mg em adultos e mais de 50 mg/kg de peso corporal em

crianças) deve-se proceder à hospitalização imediata e tomadas as medidas rotineiras em

casos de intoxicação (indução do vômito, lavagem gástrica, uso de carvão ativo, etc.).

Convulsões generalizadas, acidose lática e quaisquer outros quadros graves devem ser

tratados sintomaticamente. Ainda não estão comprovados os benefícios da hemodiálise,

hemoperfusão ou de outras técnicas de filtração para acelerar a eliminação do fármaco.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.