Bula do Tylalgin produzido pelo laboratorio Geolab Indústria Farmacêutica S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
V.03_02/2015
TYLALGIN
Geolab Indústria Farmacêutica S/A
Solução gotas
200mg/mL
MODELO DE BULA PARA O PROFISSIONAL DA SAÚDE
Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.
Tylalgin
paracetamol
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:
Solução gotas de 200mg/mL: Embalagem contendo 1 frasco gotejador com 15mL.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada mL (14 a 16 gotas) da solução contém:
paracetamol..................................................................................................................................................................200mg
Excipientes: sacarina sódica, ciclamato de sódio, metabissulfito de sódio, benzoato de sódio, ácido cítrico, macrogol,
glicerol, corante amarelo crepúsculo FD&C n° 06, povidona, aroma de laranja e água purificada.
Tylalgin Sachet é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associados à gripe.
A substância ativa de Tylalgin Sachet é o paracetamol, cuja atividade se faz sentir como analgésico pela elevação do
limiar da dor e, como antipirético, através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.
Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol
em um comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4mg/kg de endotoxinas por via
intravenosa, após pré-medicação por via oral de 1000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram
de 38,5 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com placebo, 37,6 °C ± 0,2 °C no grupo do paracetamol (p = 0,001 versus
placebo), e 38,6 °C ± 0,2 °C no grupo tratado com o fármaco comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570
versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que o paracetamol apresentou atividade
antipirética superior.1
Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol
(1000mg) em um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia
dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subsequente durante 6
horas após a administração. O paracetamol foi significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de
intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p < 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p <
0,02).2
ReferênciasBibliográficas
V.00_09/2014
1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia: A
Randomized, Double-Bind, Placebo-Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of
Postoperative Pain.Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
Propriedades Farmacodinâmicas
O paracetamol, princípio ativo deste medicamento, é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos
opiáceos e salicilatos, clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese
através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a
administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas.
Propriedades Farmacocinéticas
Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato
gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade
relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora
após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6mcg/mL para uma dose única de 1000mg. As concentrações plasmáticas máximas
no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0mcg/mL. Através
de informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5 estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças,
idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração plasmática máxima de 12.08 ±3.92ug/ml,
sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35min) através de uma dose de 12.5mg/kg.
Efeito dos alimentos: A absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Embora as concentrações
máximas sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O
paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.
Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu
volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10%
a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com
glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa
forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e
metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a
CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com base nos dados
microssomaisin vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam
contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com ácido glucorônico e em
menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos de
atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado
sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre
metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um
pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de 4g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica)
em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol
no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.
Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a
3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é
V.00_09/2014
eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato (25% a 35%), tióis
(5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que são excretados na urina. A
depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.
Tylalgin Sachet é contraindicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou a qualquer componente
do produto. Tylalgin Sachet não deve ser utilizado em pacientes com doença no fígado ou rins.
Este medicamento é contra indicado para menores de 12 anos.
É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função hepática comprometida incluindo
aqueles com doença hepática alcoólica não cirrótica. Os perigos de overdose são maiores naqueles com doença hepática
alcoólica.
Não use qualquer outro produto que contenha paracetamol.
Interrompa o uso de Tylalgin Sachet e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou inchaço, a dor piore ou
persista por mais de 10 dias, a febre piore ou persista por mais de 3 dias.
O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo quando utilizado em dose
terapêutica. Esta hepatotoxicidade pode ser causada pela indução do sistema microssomal hepático, resultando em
aumento de metabólitos tóxicos, ou por quantidades reduzidas de glutationa, responsável pela conjugação dos
metabólitos tóxicos.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.
Atenção diabéticos: contém açúcar.
Atenção fenilcetonúricos: contem fenilalanina.
Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Gravidez e Lactação
CATEGORIA B: Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
Interações medicamento-medicamento
Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina,
sulfimpirazona. Pode ocorrer aumento do risco de sangramento no uso prolongado de paracetamol concomitantemente
com medicamentos anticoagulantes como a varfarina.
Advertências relativas ao uso com varfarina: Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum medicamento
para afinar o sangue como a varfarina, o risco de hemorragia pode ser aumentado com o uso prolongado de
paracetamol.
Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex. anticonvulsivantes) que afete a
função hepática e possa aumentar o risco de toxicidade do fígado pelo paracetamol.
Interações medicamento-exame laboratorial
O paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os
valores médios de glicose. Os resultados do teste da função pancreática utilizando a bentiromidaficam invalidados, a
V.00_09/2014
menos que o uso de paracetamol seja interrompido 3 dias antes da realização do exame. Na determinação de ácido
úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores falsamente aumentados quando for utilizado o método do tungstato. O
paracetamol pode produzir falsos resultados positivos na determinação qualitativa do ácido-5-hidroxi-indolacético
quando for utilizado o reagente nitrozonaftol.
Interações medicamento-alimento
Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico para saber se pode usar este
produto. O paracetamol é hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos
casos de ingestão concomitante ao álcool.
Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a função hepática e pode
aumentar o risco de toxicidade no fígado com o uso de produtos que contenham paracetamol, especialmente após
overdose.
Advertências de superdosagem: Tomar mais do que a dose recomendada pode causar sérios problemas de saúde. Em
caso de superdosagem, procure socorro médico imediatamente. O rápido atendimento médico é crítico para adultos e
crianças até mesmo se você não notar quaisquer sinais ou sintomas.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida, incluindo doença hepática alcoólica;
ou, se você tiver doença grave dos rins.
Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por pacientes idosos.
Mantenha longe do alcance das crianças.
Tylalgin Sachet deve ser mantido em temperatura ambiente (15ºC a 30ºC), protegido da luz e umidade.
Tylalgin Sachet apresenta o prazo de validade de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Tylalgin Sachet apresenta-se como pó homogêneo, levemente amarelado, sabor e odor de mel e limão.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma
mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.
TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.
Modo de usar
Dissolver todo o conteúdo de um envelope em água quente ou chá quente. Não é necessário adicionar açúcar. Tomar
enquanto estiver quente. Cada envelope constitui uma dose.
Posologia
De 18 anos ou mais: um envelope a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 6 envelopes por dia.
De 12 a 18 anos: um envelope a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 4 envelopes por dia.
Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.
Siga a orientação do seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
Interrompa o uso ou procure orientação médica se os sintomas persistirem ou piorarem.
Siga corretamente o modo de usar. Em caso de dúvidas sobre este medicamento, procure orientação do
V.00_09/2014
farmacêutico. Não desaparecendo os sintomas, procure orientação de seu médico ou cirurgião-dentista.
Pessoas alérgicas ao medicamento podem apresentar erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar fixo, angioedema,
choque anafilático e discrasias sanguíneas.
Em geral não são esperados efeitos adversos graves quando o medicamento for utilizado de acordo com as instruções
contidas em bula.
Doenças sanguíneas podem ocorrer muito raramente.
Reações de hipersensibilidade (ex: erupções cutâneas, urticária, anafilaxia) tem sido raramente relatadas.
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático:
Muito raramente têm sido relatadas discrasias sanguíneas (ex. trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica,
neutropenia, leucopenia, pancitopenia) com o uso de paracetamol, porém não possuem necessariamente uma relação
causal.
Distúrbios do sistema imunológico:
Existem raros relatos de reações de hipersensibilidade alérgica com o uso de paracetamol, incluindo reação anafilática.
Distúrbios de pele e subcutâneos:
Hipersensibilidade incluindo erupções cutâneas e urticária podem ocorrer raramente com o uso de paracetamol.
Frequência das reações adversas:
Classificação por sistema
ou órgão
Reação comum (ocorre
entre 1% e 10% dos
pacientes que utilizara
este medicamento)
Reação Incomum (ocorre
entre 0,1% e 1% dos
pacientes que utilizaram
Reação Rara (ocorreentre
0,01% e 0,1% dos
Distúrbios sanguíneos e do
sistema linfático
Trombocitopenia
Agranulocitose
Anemia Hemolítica
Neutropenia
Leucopenia
Pancitopenia
Distúrbios do sistema
imunológico
Hipersensibilidade Reação anafilática
Distúrbios de pele e
subcutâneos
Urticaria
Erupções cutâneas
Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do
medicamento. Informe também a empresa através do seu serviço de atendimento ao consumidor.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA,
disponível em: http://www.anvisa.gov.br/hotsite/novisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou
Municipal.