Bula do Tylenol para o Profissional

Bula do Tylenol produzido pelo laboratorio Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

O conteúdo abaixo foi extraído automaticamente da bula original disponibilizada no portal da ANVISA.

Bula do Tylenol
Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda

BULA COMPLETA DO TYLENOL PARA O PROFISSIONAL

 

TYLENOL ®

Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.

Comprimidos Revestidos

500mg e 750mg

Tylenol®

500mg e 750mg - Profissional

TYLENOL®

paracetamol

APRESENTAÇÕES

500 mg: Comprimidos revestidos em embalagem com 20 ou 100 comprimidos, contendo 500 mg de

paracetamol.

750 mg: Comprimidos revestidos em embalagens com 20 ou 200 comprimidos, contendo 750 mg de

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

USO ORAL

COMPOSIÇÃO

500 mg: cada comprimido revestido contém 500 mg de paracetamol.

Excipientes: água purificada, amido, amido pré-gelatinizado, amidoglicolato de sódio, celulose microfina, estearato

de magnésio, hipromelose e macrogol.

750 mg: cada comprimido revestido contém 750 mg de paracetamol.

Excipientes: ácido esteárico, água purificada, amido pré-gelatinizado, hipromelose, macrogol e povidona.

1. INDICAÇÕES

Este medicamento é indicado, em adultos, para a redução da febre e o alívio temporário de dores leves a

moderadas, tais como: dores associadas a resfriados comuns, dor de cabeça, dor no corpo, dor de dente, dor nas

costas, dores musculares, dores leves associadas a artrites e dismenorréia.

Em bebês e crianças é indicado para a redução da febre e para o alívio temporário de dores leves a moderadas,

tais como: dores associadas a gripes e resfriados comuns, dor de cabeça, dor de dente, dor de garganta.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do

paracetamol (1000 mg) e um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a

uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora

subseqüente durante 6 horas após a administração dos fármacos. O paracetamol foi significativamente melhor

que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p <

0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).1

Em um estudo duplo-cego, multicêntrico, randomizado, foi avaliada a atividade antipirética do paracetamol e um

comparativo. 116 crianças de ambos os sexos, com idade de 4,1 ± 2,6 anos, com febre relacionada a uma doença

infecciosa e com temperatura média de 39 °C ± 0,5 °C, foram tratadas com dose única de 9,8 ± 1,9 mg/kg de

paracetamol ou do comparativo. A temperatura retal foi monitorada durante 6 horas. As análises estatísticas dos

resultados confirmaram que ambas as drogas foram equivalentes nos seguintes critérios: (1) tempo decorrido

entre a administração e a menor temperatura obtida: 3,65 ± 1,47 horas para o paracetamol e 3,61 ± 1,34 horas

para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,48; +0,56); (2) grau de diminuição da temperatura: 1,50 °C ±

0,61°C para o paracetamol e 1,65 °C ± 0,80°C para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,41; +0,11) ; (3) taxa

da diminuição da temperatura: 0,51 °C ± 0,38°C/h para o paracetamol e 0,52 ± 0,32°C/h para o comparativo (IC

95% na diferença: -0,45; +0,55); (4) permanência da temperatura abaixo de 38,5°C: 3,84 ± 1,22 horas para o

paracetamol e 3,79 ± 1,33 horas para o comparativo (IC 95% na diferença: -0,14; +0,12).2

Referências Bibliográficas

1. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the

Treatment of Postoperative Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.

2. Vauzelle-Kervroedan F., et al. Equivalent Antipyretic Activity of Ibuprofen and Paracetamol in Febrile

Children. J. Pediatri. 1997; 131 (5): 683 - 687.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O paracetamol é um analgésico e antitérmico clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do

limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início

15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período de 4 a 6 horas. O paracetamol é um

analgésico de ação central, não pertencente aos grupos dos opiáceos e salicilatos.

Propriedades Farmacocinéticas

Tylenol®

Gotas 200mg/ml- Profissional

Absorção: o paracetamol de liberação imediata é rápido e quase completamente absorvido no trato

gastrintestinal, principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A

biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas

ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL para uma dose única de 1000 mg.

As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de 1000 mg a cada 6

horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL.

Efeito dos alimentos: embora as concentrações de pico sejam atrasadas quando o paracetamol é administrado

com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser administrado independentemente

das refeições.

Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido

gorduroso. Seu volume de distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção

relativamente pequena (10% a 25%) do paracetamol se liga às proteínas plasmáticas.

Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação

com glucoronídeo, conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A

via oxidativa forma um intermediário reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar

cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in

vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido consideradas vias menos importantes com

base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via CYP1A2 quanto a

CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada

com ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e

glutationa são desprovidos de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de

baixa idade, predomina o conjugado sulfato. Em adultos com disfunção hepática de diferentes graus de

intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a biotransformação do paracetamol

é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva de doses de

4g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando

essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático

limitado.

Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca

de 1,5 a 3 horas. Ela é aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O

paracetamol é eliminado do organismo sob a forma de conjugado glucoronídeo (45% a 60%) e conjugado sulfato

(25% a 35%), tióis (5% a 10%), como metabólitos de cisteína e mercaptopurato e catecóis (3% a 6%), que são

excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5% da dose.

4. CONTRAINDICAÇÕES

TYLENOL®

Gotas não deve ser administrado a pacientes com hipersensibilidade ao paracetamol ou a qualquer

outro componente de sua fórmula.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

VP/VPS Solução oral

200 mg/mL

04/12/2014

NA –

Objeto de

pleito dessa

notificação

eletrônica

Notificação de

Alteração de

texto de Bula –

RDC 60/12

- -

Notificação

de Alteração

de texto de

Bula – RDC

60/12

-

Inclusão de informação sobre a validade do

produto após aberto nos itens 5. ONDE, COMO E

POR QUANTO TEMPO POSSO GUARDAR

ESTE MEDICAMENTO? e 7. CUIDADOS DE

ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO,

nas bulas do paciente e profissional da saúde,

respectivamente

VP/VPS Suspensão Oral

100 mg/ml e 32

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A interferência do paracetamol na metabolização de outros medicamentos e a influência destes medicamentos na

ação e na toxicidade do paracetamol, em geral, não é relevante.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

TYLENOL®

Gotas deve ser conservado em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C), protegido da luz.

Válido por 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Gotas é uma solução límpida de cor alaranjada com sabor e aroma artificial característico.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Uso oral. O paracetamol pode ser administrado independentemente das refeições.

1. Retirar a tampa do frasco.

2. Inclinar o frasco a 90° (posição vertical), conforme a ilustração abaixo.

3. Gotejar a quantidade recomendada e fechar o frasco após o uso. NÃO administrar este medicamento

diretamente na boca do paciente.

Criança abaixo de 12 anos: 1 gota/kg até a dosagem máxima de 35 gotas por dose. Para crianças abaixo de 11

kg ou 2 ano, você deve consultar seu médico antes de usar.

A dose recomendada de paracetamol varia de 10 a 15 mg/kg/dose, com intervalos de 4 a 6 horas entre cada

administração. Não exceda 5 administrações (aproximadamente 50-75 mg/kg), em um período de 24 horas. Para

crianças abaixo de 11 kg ou 2 anos, consultar o médico antes do uso.

Adultos e crianças acima de 12 anos: 35 a 55 gotas, 3 a 5 vezes ao dia.

A dose diária máxima de paracetamol é de 4000 mg (275 gotas) administrados em doses fracionadas, não

excedendo a dose de 1000 mg/dose (55 gotas) com intervalos de 4 a 6 horas, no período de 24 horas.

Duração do tratamento: depende da remissão dos sintomas.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Podem ocorrer algumas reações adversas inesperadas. Caso ocorra uma rara reação de sensibilidade, o

medicamento deve ser descontinuado.

As reações adversas identificadas após o início da comercialização de TYLENOL®

Gotas, com doses

terapêuticas de paracetamol são:

Tylenol®

Gotas 200mg/ml- Profissional

Reações muito raras (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento): urticária,

coceira e vermelhidão no corpo, reações alérgicas a este medicamento e aumento das transaminases.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

SUPERDOSE

O paracetamol em superdose maciça pode causar hepatotoxicidade em alguns pacientes; portanto, o pronto

atendimento médico é crítico mesmo se não houver sintomas ou sinais aparentes.

Em adultos e adolescentes (≥ 12 anos de idade), pode ocorrer hepatotoxicidade após a ingestão de mais que 7,5 a

10 g em um período de 8 horas ou menos. Fatalidades não são freqüentes (menos que 3-4% de todos os casos

não tratados) e raramente foram relatadas com superdoses menores que 15 g.

Uma superdose aguda de menos que 150 mg/kg em crianças (<12 anos de idade) não foi associada a

hepatotoxicidade. Os sinais e sintomas iniciais que se seguem a uma dose potencialmente hepatotóxica de

paracetamol são: anorexia, náusea, vômito, sudorese intensa, palidez e mal-estar geral. Os sinais clínicos e

laboratoriais de toxicidade hepática podem não estar presentes até 48 a 72 horas após a ingestão da dose maciça.

Em adultos e adolescentes, qualquer indivíduo que apresente relato de quantidade desconhecida de paracetamol

ingerido ou que apresente histórico não confiável ou questionável sobre o tempo de ingestão, deve ser submetido

a determinação plasmática de paracetamol e deve ser tratado com acetilcisteína. Para informação completa para

prescrição, consultar a bula da acetilcisteína. São recomendados os procedimentos adicionais descritos a seguir.

Iniciar imediatamente a descontaminação do estômago. Tão logo possível, mas não antes que 4 horas após a

ingestão, deve-se providenciar a determinação dos níveis plasmáticos de paracetamol.

Se qualquer um dos níveis plasmáticos estiver acima da linha de tratamento mais baixa do nomograma de

superdose do paracetamol, o tratamento com acetilcisteína deve ser continuado até completar o curso de

tratamento. Os testes de função hepática devem ser realizados inicialmente e repetidos a cada 24 horas.

Toxicidade grave ou casos fatais foram extremamente infreqüentes após uma superdose aguda de paracetamol

em crianças pequenas, possivelmente por causa das diferenças no modo de metabolizar o paracetamol. Em

crianças, a quantidade máxima potencial ingerida pode ser estimada facilmente. Se tiver sido ingerida dose

acima de 150 – 200 mg/kg ou se foi ingerida uma quantidade desconhecida, assim que possível deve ser obtido o

nível plasmático de paracetamol, mas não antes de 4 horas após a ingestão. A administração de carvão ativado

deve ser considerada. Se o nível sérico do paracetamol não puder ser obtido dentro de 8 horas após a ingestão, a

introdução do tratamento com acetilcisteína não é necessária até que se obtenha o resultado. Entretanto, se a

estimativa do tempo após a ingestão se aproximar de 8 horas, o tratamento com acetilcisteína deve ser iniciado

imediatamente. Se não puder ser obtida a determinação plasmática e a ingestão de paracetamol estimada exceder

150 mg/kg, a administração da acetilcisteína deve ser iniciada e mantida até completar o curso de tratamento.

Os seguintes eventos clínicos são associados com a superdose de paracetamol, e se forem observados com

superdose, são considerados esperados, inclusive eventos fatais devidos a insuficiência hepática fulminante ou

suas seqüelas:

- Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia;

- Distúrbios gastrintestinais: vômitos, náusea e desconforto abdominal;

- Distúrbios hepatobiliares: necrose hepática, insuficiência hepática aguda, icterícia, hepatomegalia e

sensibilidade anormal à palpação do fígado;

- Distúrbios gerais e condições do local de administração: palidez, hiperidrose e mal estar geral;

- Exames laboratoriais alterados: bibirrubinemia aumentada, enzimas hepáticas aumentadas, coeficiente

internacional normalizado aumentado, tempo de protrombina prolongado, fosfatasemia aumentada e lactato

sanguíneo aumentado.

Os seguintes eventos clínicos são seqüelas de insuficiência hepática aguda e podem ser fatais. Se esses eventos

ocorrerem durante a insuficiência hepática aguda associada a superdose com paracetamol (adultos e adolescentes

com idade acima de 12 anos: > 7,5g no intervalo de 8 horas; crianças com menos de 12 anos de idade: >

150mg/kg dentro de 8 horas) eles são considerados esperados:

- Infecções e infestações: septicemia, infecção fúngica e infecção bacteriana;

- Distúrbios do sangue e sistema linfático: coagulação intravascular disseminada, coagulopatia e

trombocitopenia;

- Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipoglicemia, hipofosfatemia, acidose metabólica e acidose láctica;

- Distúrbios do sistema nervoso central: coma (com superdose maciça de paracetamol ou superdose de múltiplas

drogas), encefalopatia e edema cerebral;

- Distúrbios cardíacos: cardiomiopatia;

- Distúrbios vasculares: hipotensão;

- Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: insuficiência respiratória;

- Distúrbios gastrintestinais: pancreatite e hemorragia gastrintestinal;

- Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal aguda;

- Distúrbios gerais e condições do local de administração: falência múltipla de órgãos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

10. SUPERDOSE

Em adultos e adolescentes (≥ 12 anos de idade), pode ocorrer hepatotoxicidade após a ingestão de mais que 7,5 a

10 g em um período de 8 horas ou menos. Fatalidades não são freqüentes (menos que 3-4% de todos os casos

não tratados) e raramente foram relatadas com superdoses menores que 15 g.

Uma superdose aguda de menos que 150 mg/kg em crianças (<12 anos de idade) não foi associada a

hepatotoxicidade. Os sinais e sintomas iniciais que se seguem a uma dose potencialmente hepatotóxica de

paracetamol são: anorexia, náusea, vômito, sudorese intensa, palidez e mal-estar geral. Os sinais clínicos e

laboratoriais de toxicidade hepática podem não estar presentes até 48 a 72 horas após a ingestão.

Toxicidade grave ou casos fatais foram extremamente infreqüentes após uma superdose aguda de paracetamol

em crianças pequenas, possivelmente por causa das diferenças no modo de metabolizar o paracetamol. Se tiver

Tylenol®

Bebê e Tylenol®

Criança - Profissional

sido ingerida dose acima de 150 – 200 mg/kg ou se foi ingerida uma quantidade desconhecida, assim que

possível deve ser obtido o nível plasmático de paracetamol, mas não antes de 4 horas após a ingestão.

Os seguintes eventos clínicos são associados com a superdose de paracetamol, e se forem observados com

superdose, são considerados esperados, inclusive eventos fatais devidos a insuficiência hepática fulminante ou

suas seqüelas:

- Distúrbios metabólicos e nutricionais: anorexia;

- Distúrbios gastrintestinais: vômitos, náusea e desconforto abdominal;

- Distúrbios hepatobiliares: necrose hepática, insuficiência hepática aguda, icterícia, hepatomegalia e

sensibilidade anormal à palpação do fígado;

- Distúrbios gerais e condições do local de administração: palidez, hiperidrose e mal estar geral;

- Exames laboratoriais alterados: bibirrubinemia aumentada, enzimas hepáticas aumentadas, coeficiente

internacional normalizado aumentado, tempo de protrombina prolongado, fosfatasemia aumentada e lactato

sanguíneo aumentado.

Os seguintes eventos clínicos são seqüelas de insuficiência hepática aguda e podem ser fatais. Se esses eventos

ocorrerem durante a insuficiência hepática aguda associada a superdose com paracetamol (adultos e adolescentes

com idade acima de 12 anos: > 7,5g no intervalo de 8 horas; crianças com menos de 12 anos de idade: >

150mg/kg dentro de 8 horas) eles são considerados esperados:

- Infecções e infestações: septicemia, infecção fúngica e infecção bacteriana;

- Distúrbios do sangue e sistema linfático: coagulação intravascular disseminada, coagulopatia e

trombocitopenia;

- Distúrbios metabólicos e nutricionais: hipoglicemia, hipofosfatemia, acidose metabólica e acidose láctica;

- Distúrbios do sistema nervoso central: coma (com superdose maciça de paracetamol ou superdose de múltiplas

drogas), encefalopatia e edema cerebral;

- Distúrbios cardíacos: cardiomiopatia;

- Distúrbios vasculares: hipotensão;

- Distúrbios respiratórios, torácicos e do mediastino: insuficiência respiratória;

- Distúrbios gastrintestinais: pancreatite e hemorragia gastrintestinal;

- Distúrbios renais e urinários: insuficiência renal aguda;

- Distúrbios gerais e condições do local de administração: falência múltipla de órgãos.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.