Bula do Unigrip produzido pelo laboratorio União Química Farmacêutica Nacional S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
UNIGRIP
(paracetamol)
União Química Farmacêutica Nacional S.A
Pó para solução oral
500 mg
paracetamol
IDENTIFICAÇÃO DO PRODUTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
Pó para solução oral 500 mg: embalagem contendo 50 sachês de 5 g.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO:
Cada sachê contém:
paracetamol ...................................................................................................................... 500 mg
Excipientes: ácido ascórbico, ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado, aspartamo, etil maltol, dióxido de silício, corante amarelo
crepúsculo, corante azul brilhante, aroma de limão, aroma natural de mel, sacarina sódica e sacarose.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
UNIGRIP é destinado ao alívio da dor de cabeça, febre e dores no corpo, associados à gripe.
A substância ativa de UNIGRIP é o paracetamol, cuja atividade se faz sentir como analgésico pela elevação do limiar da dor e, como
antipirético, através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.
Foi realizado um estudo duplo-cego, controlado com placebo, a fim de avaliar a atividade antipirética do paracetamol em um
comparativo em 30 pacientes do sexo masculino. Os pacientes receberam 4 mg/kg de endotoxinas por via endovenosa, após pré-
medicação por via oral de 1.000 mg de ambas as drogas. Os picos de temperatura corporal foram de 38,5°C ± 0,2°C no grupo tratado
com placebo, 37,6°C ± 0,2°C no grupo do paracetamol (p = 0,001 versus placebo), e 38,6°C ± 0,2°C no grupo tratado com o fármaco
comparativo (p = 0,001 versus paracetamol; p = 0,570 versus placebo) 4 horas após a infusão de lipopolissacarídeos. Concluiu-se que
o paracetamol apresentou atividade antipirética superior.1
Um estudo duplo-cego, randomizado, controlado com placebo avaliou a eficácia do efeito analgésico do paracetamol (1.000 mg) em
um comparativo em 162 pacientes sofrendo de dor moderada a muito intensa, devido a uma cirurgia dentária. A intensidade e o alívio
da dor foram avaliados em 30 minutos, uma hora e a cada hora subsequente durante 6 horas após a administração. O paracetamol foi
significativamente melhor que o comparativo na diferença máxima de intensidade da dor (p < 0,05), no máximo alívio da dor obtida (p
< 0,03) e de acordo com uma avaliação global (p < 0,02).2
Referências Bibliográficas
1. Pernerstorfer T., et al. Acetaminophen has Greater Antipyretic Efficacy than Aspirin in Endotoxemia: A Randomized, Double-Bind,
Placebo-Controlled Trial. Cli. Pharmacol. Ther. 1999; 66 (1): 51-7.
2. Mehlisch D.R., Frakes L.A. A Controlled Comparative Evaluation of Acetaminophen and Aspirin in the Treatment of Postoperative
Pain. Clin. Ther. 1984; 7 (1): 89-97.
Propriedades farmacodinâmicas
O paracetamol, princípio ativo deste medicamento, é um analgésico e antitérmico não pertencente aos grupos dos opiáceos e
salicilatos, clinicamente comprovado, que promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro
hipotalâmico que regula a temperatura. Seu efeito tem início 15 a 30 minutos após a administração oral e permanece por um período
de 4 a 6 horas.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção: o paracetamol, administrado oralmente, é rapidamente e quase completamente absorvido no trato gastrintestinal,
principalmente no intestino delgado. A absorção ocorre por transporte passivo. A biodisponibilidade relativa varia de 85% a 98%. Em
indivíduos adultos as concentrações plasmáticas máximas ocorrem dentro de uma hora após a ingestão e variam de 7,7 a 17,6 mcg/mL
para uma dose única de 1.000 mg. As concentrações plasmáticas máximas no estado de equilíbrio após administração de doses de
1.000 mg a cada 6 horas, variam de 7,9 a 27,0 mcg/mL. Através de informações agrupadas de farmacocinética provenientes de 5
estudos patrocinados pela companhia, com 59 crianças, idades entre 6 meses e 11 anos, foi encontrada a média para concentração
plasmática máxima de 12,08 ± 3,92 µg/ml, sendo obtida com o tempo de 51 ± 39 min (média 35 min) através de uma dose de 12,5
mg/kg.
Efeito dos alimentos: a absorção de paracetamol é mais rápida se você estiver em jejum. Embora as concentrações máximas sejam
atrasadas quando o paracetamol é administrado com alimentos, a extensão da absorção não é afetada. O paracetamol pode ser
administrado independentemente das refeições.
Distribuição: o paracetamol parece ser amplamente distribuído aos tecidos orgânicos, exceto ao tecido gorduroso. Seu volume de
distribuição aparente é de 0,7 a 1 litro/kg em crianças e adultos. Uma proporção relativamente pequena (10 % a 25 %) do paracetamol
se liga às proteínas plasmáticas.
Metabolismo: o paracetamol é metabolizado principalmente no fígado e envolve três principais vias: conjugação com glucoronídeo,
conjugação com sulfato e oxidação através da via enzimática do sistema citocromo P450. A via oxidativa forma um intermediário
reativo que é detoxificado por conjugação com glutationa para formar cisteína inerte e metabólitos mercaptopúricos. A principal
isoenzima do sistema citocromo P450 envolvida in vivo parece ser a CYP2E1, embora a CYP1A2 e CYP3A4 tenham sido
consideradas vias menos importantes com base nos dados microssomais in vitro. Subsequentemente verificou-se que tanto a via
CYP1A2 quanto a CYP3A4 apresentam contribuição desprezível in vivo. Em adultos, a maior parte do paracetamol é conjugada com
ácido glucorônico e em menor extensão com sulfato. Os metabólitos derivados do glucoronídeo, sulfato e glutationa são desprovidos
de atividade biológica. Em recém-nascidos prematuros e a termo, e, em crianças de baixa idade, predomina o conjugado sulfato. Em
adultos com disfunção hepática de diferentes graus de intensidade e etiologia, vários estudos sobre metabolismo demonstraram que a
biotransformação do paracetamol é semelhante àquela de adultos sadios, mas um pouco mais lenta. A administração diária consecutiva
de doses de 4 g por dia induz glucoronidação (uma via não tóxica) em adultos sadios e com disfunção hepática, resultando
essencialmente em depuração total aumentada do paracetamol no decorrer do tempo e acúmulo plasmático limitado.
Eliminação: em adultos a meia vida de eliminação do paracetamol é cerca de 2 a 3 horas e em crianças é cerca de 1,5 a 3 horas. Ela é
aproximadamente uma hora mais longa em recém-nascidos e em pacientes cirróticos. O paracetamol é eliminado do organismo sob a
forma de conjugado glucoronídeo (45 % a 60 %) e conjugado sulfato (25 % a 35 %), tióis (5 % a 10 %), como metabólitos de cisteína
e mercaptopurato e catecóis (3 % a 6 %), que são excretados na urina. A depuração renal do paracetamol inalterado é cerca de 3,5 %
da dose.
UNIGRIP é contraindicado para pacientes alérgicos ao paracetamol (acetaminofeno) ou a qualquer componente do produto. UNIGRIP
não deve ser utilizado em pacientes com doença no fígado ou rins.
É aconselhável cuidado na administração de paracetamol em pacientes com função hepática comprometida incluindo aqueles com
doença hepática alcoólica não cirrótica. Os perigos de overdose são maiores naqueles com doença hepática alcoólica.
Este medicamento é contraindicado para menores de 12 anos.
Não use outro produto que contenha paracetamol.
Interrompa o uso de UNIGRIP e consulte seu médico caso apareça vermelhidão ou inchaço, a dor piore ou persista por mais de 10
dias, a febre piore ou persista por mais de 3 dias.
O paracetamol pode causar hepatotoxicidade grave em alcoólatras crônicos, mesmo quando utilizado em dose terapêutica. Esta
hepatotoxicidade pode ser causada pela indução do sistema microssomal hepático, resultando em aumento de metabólitos tóxicos, ou
por quantidades reduzidas de glutationa, responsável pela conjugação dos metabólitos tóxicos.
Atenção: Este medicamento contém Açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de Diabetes.
Atenção fenilcetonúricos: contem fenilalanina.
Não deve ser utilizado concomitantemente com álcool.
Gravidez e lactação
Categoria: B
Interações medicamento-medicamento
Não se recomenda a ingestão de paracetamol com altas doses de barbitúricos, carbamazepina, hidantoína, rifampicina, sulfimpirazona.
Pode ocorrer aumento do risco de sangramento no uso prolongado de paracetamol concomitantemente com medicamentos
anticoagulantes como a varfarina.
Advertências relativas ao uso com varfarina: informe ao seu médico se você estiver utilizando algum medicamento para afinar o
sangue como a varfarina, o risco de hemorragia pode ser aumentado com o uso prolongado de paracetamol.
Informe ao seu médico se você estiver utilizando algum outro medicamento (ex. anticonvulsivantes) que afete a função
hepática e possa aumentar o risco de toxicidade do fígado pelo paracetamol.
Interações medicamento-exame laboratorial
O paracetamol pode interferir nos sistemas de medida da glicemia em fitas reagentes, diminuindo em até 20% os valores médios de
glicose. Os resultados do teste da função pancreática utilizando a bentiromida ficam invalidados, a menos que o uso de paracetamol
seja interrompido 3 dias antes da realização do exame. Na determinação de ácido úrico sérico, o paracetamol pode produzir valores
falsamente aumentados quando for utilizado o método do tungstato. O paracetamol pode produzir falsos resultados positivos na
determinação qualitativa do ácido-5-hidroxi-indolacético quando for utilizado o reagente nitrozonaftol.
Interações medicamento-alimento
Se você consome 3 ou mais doses de bebida alcoólica diariamente, consulte médico para saber se pode usar este produto. O
paracetamol é hepatotóxico em etilistas crônicos, podendo também ter sua hepatotoxicidade aumentada nos casos de ingestão
concomitante ao álcool.
Advertências referente ao uso com álcool: o consumo de álcool afeta negativamente a função hepática e pode aumentar o risco de
toxicidade no fígado com o uso de produtos que contenham paracetamol, especialmente após overdose.
Advertências de superdosagem
Tomar mais do que a dose recomendada pode causar sérios problemas de saúde. Em caso de superdosagem, procure socorro médico
imediatamente. O rápido atendimento médico é crítico para adultos e crianças até mesmo se você não notar quaisquer sinais ou
sintomas.
Informe ao seu médico se você tiver redução da função hepática conhecida, incluindo doença hepática alcoólica; ou, se você
tiver doença grave dos rins.
Não existem recomendações especiais ou precauções sobre o uso do produto por pacientes idosos.
Informe ao seu médico ou cirurgião-dentista se você está fazendo uso de algum outro medicamento.
Manter o produto em sua embalagem original e conservar em temperatura ambiente (entre 15° a 30°C); proteger da luz e umidade.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação (vide cartucho)
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Aspecto físico: pó cristalino, amarelado, podendo apresentar pequenos grumos, odor de mel e limão.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
Dissolver todo o conteúdo de um envelope em água quente ou chá quente. Não é necessário adicionar açúcar. Tomar enquanto estiver
quente. Cada envelope constitui uma dose.
Posologia
- De 18 anos ou mais: um envelope a cada 4 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 6 envelopes por dia.
- De 12 a 18 anos: um envelope a cada 6 horas, conforme os sintomas persistirem. Não exceder 4 envelopes por dia.
Não administrar a crianças abaixo de 12 anos de idade, a não ser sob orientação médica.
Pessoas alérgicas ao medicamento podem apresentar erupções cutâneas, urticária, eritema pigmentar fixo, angioedema, choque
anafilático e discrasias sanguíneas.
Em geral não são esperados efeitos adversos graves quando o medicamento for utilizado de acordo com as instruções contidas em
bula.
Doenças sanguíneas podem ocorrer muito raramente.
Reações de hipersensibilidade (ex: erupções cutâneas, urticária, anafilaxia) tem sido raramente relatadas.
Distúrbios sanguíneos e do sistema linfático
Muito raramente têm sido relatadas discrasias sanguíneas (ex. trombocitopenia, agranulocitose, anemia hemolítica, neutropenia,
leucopenia, pancitopenia) com o uso de paracetamol, porém não possuem necessariamente uma relação causal.
Distúrbios do sistema imunológico
Existem raros relatos de reações de hipersensibilidade alérgica com o uso de paracetamol, incluindo reação anafilática.
Distúrbios de pele e subcutâneos
Hipersensibilidade incluindo erupções cutâneas e urticária podem ocorrer raramente com o uso de paracetamol.
Frequência das reações adversas
Classificação por sistema
ou órgão
Reação comum (ocorre entre
1% e 10% dos pacientes que
utilizaram este medicamento)
Reação incomum (ocorre
entre 0,1% e 1% dos
pacientes que utilizaram este
medicamento)
Reação rara (ocorre entre
0,01% e 0,1% dos pacientes
que utilizaram este
Distúrbios sanguíneos e do
sistema linfático
Trombocitopenia
Agranulocitose
Anemia hemolítica
Neutropenia
Leucopenia
Pancitopenia
Distúrbios do sistema
imunológico
Hipersensibilidade Reação anafilática
Distúrbios de pele e
Subcutâneos
Urticária
Erupções cutâneas
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.