Bula do Xylestesin com Norepinefrina produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
Xylestesin®
Sem Vasoconstritor - cloridrato de lidocaína - 2,0%
Com Vasoconstritor - cloridrato de lidocaína - 2,0% + hemitartarato de
norepinefrina (1:50.000 em norepinefrina)
Solução Injetável
Cristália Produtos Químicos e Farmacêuticos Ltda.
BULA PARA O PROFISSIONAL DE SAÚDE
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
2% sem vasoconstritor
cloridrato de lidocaína
2% com vasoconstritor
cloridrato de lidocaína + hemitartarato de norepinefrina
FORMA FARMACÊUTICA
Solução injetável
APRESENTAÇÃO
• Solução injetável sem vasoconstritor
Caixa contendo 50 carpules de 1,8 mL
• Solução injetável com norepinefrina 1:50.000
USO INJETÁVEL – PARA USO EM ANESTESIA REGIONAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO COM VASOCONSTRITOR
Cada mL contém:
cloridrato de lidocaína ........................................................................................ 20 mg
Hemitartarato de norepinefrina (equivalente a 0,02 mg de norepinefrina) .......... 0,04 mg
veículo estéril q.s.p. ............................................................................................ 1,0 mL
(Veículo com vasoconstritor: edetato dissódico, bicarbonato de sódio, cloreto de sódio, metabissulfito de sódio,
metilparabeno e água para injetáveis).
Observação: cada carpule de Xylestesin®
2% com norepinefrina contém 36 mg de cloridrato de lidocaína e 0,072
mg de hemitartarato de norepinefrina (equivalente a 0,036 mg de norepinefrina)
COMPOSIÇÃO SEM VASOCONSTRITOR
cloridrato de lidocaína ......................................................................................... 20 mg
(Veículo sem vasoconstritor: cloreto de sódio, metilparabeno, hidróxido de sódio e água para injetáveis).
Observação: Cada carpule de Xylestesin®
2% sem vasoconstritor contém 36 mg de cloridrato de lidocaína
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE
O Xylestesin®
2% carpules é indicado para anestesia local em odontologia e pequenas cirurgias.
Em estudo de Coorte em 1999, Zotti et cols, observaram as variações das medidas de pressões sistólica e diastólica
dos pacientes ambulatoriais submetidos a diferentes procedimentos cirúrgicos com administração anestésica perioral
da combinação lidocaína 2% - norepinefrina 1:50.000. Foram selecionados pacientes normotensos e pacientes
hipertensos leves e moderados. Estes pacientes foram divididos em grupos, de acordo com os níveis de pressão
arterial basais. Concluiu-se não haver alterações de status hemodinâmico no pré, intra e pós-procedimento com seu
uso.
Zottis D, Bernardes R, Wannmacher L. Efeito de vasoconstrictor usado em anestesia local sobre pressão arterial
sistêmica e frequência cardíaca durante atendimento odontológico. Rev ABO Nacional 1999; 7 (5): 289-93.
Mariano et cols, em 2000, também apresentaram estudos sobre as combinações de anestésicos com vasopressores:
lidocaína 2% associada à noradrenalina 1:50.000 e prilocaína 3% com felipressina 0,03 UI/ml, na tentativa de
comparar o comportamento destas quanto ao início de ação, duração do procedimento, quantidade de anestésico
aplicada e quanto à atuação na dor intra e pós-operatória. Foram avaliados 20 pacientes - todos sem comorbidades,
submetidos à extração de molares pelo mesmo cirurgião-dentista, sendo divididos em dois grupos distintos, de
acordo com os anestésicos utilizados. Houve semelhança estatística entre os parâmetros mensurados, o que se sugere
que a escolha do anestésico ideal se faz por fatores do paciente e não apenas pelas características do fármaco.
Mariano RC, Santana SI, Coura GS. Análise comparativa do efeito anestésico da lidocaína 2% e da prilocaína 3%.
BCI – Revista Brasileira de Cirurgia e Implantologia Ago. 2000; 7 (27): 15-9.
Em 2009, Neves e cols, investigaram os efeitos da anestesia local em odontologia com lidocaína e epinefrina, sobre
parâmetros cardiovasculares de gestantes portadoras de valvopatias e seus conceptos. Foram avaliados parâmetros
da cardiotocografia, de pressão arterial e eletrocardiográficos de 31 gestantes, entre a 28ª e 37ª semana de gestação,
portadoras de doença valvar reumática, quando submetidas à anestesia local com 1,8 ml de lidocaína 2% sem
vasoconstritor e com epinefrina 1:100.000, durante procedimento odontológico restaurador. As pacientes foram
divididas em dois grupos, conforme presença ou não do vasoconstritor na solução anestésica. Não houve
complicações clínicas em ambos os grupos. Não foram observadas variações da pressão arterial sistólica e
diastólica, frequência cardíaca fetal e da contração uterina materna. Houve redução da frequência cardíaca materna
em ambos os grupos durante o procedimento.
Neves ILI, Avila WS, Neves RS, Giorgi DMA, Santos JFK, Oliveira Filho RMO, et al. Monitorização materno-fetal
durante procedimento odontológico em portadora de cardiopatia valvar. Arq Bras Cardiol 2009 Nov;93(5):463-72.
Em estudo de 2010, Ezmek e cols, tentaram comparar a segurança de anestésicos locais largamente utilizados na
prática anestésica odontológica quanto ao status hemodinâmico em pacientes hipertensos, visto que a hipertensão
arterial sistêmica constitui a doença crônica mais comum em adultos e apresenta incidência crescente com o avançar
da idade. 60 pacientes hipertensos (29 mulheres e 31 homens; média de idade: 66,95 ± 10,87 anos; intervalo: 38 a 86
anos de idade). O bloqueio de nervos alveolares e bucais inferiores foram realizados com cloridrato de lidocaína a
2%, mepivacaína 3%, prilocaína 2% todas sem vasoconstritor. Parâmetros hemodinâmicos como a pressão arterial
sistólica (PAS), pressão arterial diastólica (PAD), pressão arterial média (PAM), frequência cardíaca (FC), taxa de
saturação (TS), taxa do produto de pressão (TPP) e quociente de taxa de pressão (QTP) foram aferidas antes e em
diferentes intervalos após a administração do anestésico. Foi observado que, durante o experimento, os valores
pressóricos não sofreram alterações nem entre os grupos de anestésicos nem com relação aos parâmetros
hemodinâmicos de base.
Ezmec B, Arslan A, Delilbasi, Semcift K. Comparison of hemodynamic effects of lidocaine, prilocaine and
mepivacaine solutions without vasoconstrictor in hypertensive patients. J Appl Oral Sci 2010 Jul-Aug;18(4):354-9.
O Xylestesin®
2% (cloridrato de lidocaína) com e sem vasoconstritor, na forma de carpule, é o anestésico
odontológico mais usado devido às suas excepcionais propriedades como latência extremamente curta, grande
margem de segurança e excelente tolerância clínica, local e sistêmica.
2% carpules proporciona uma anestesia instalada entre 1 a 3 minutos com duração de ação de 2 a 4
horas com norepinefrina e 1 a 1 ½ hora sem vasoconstritor.
2% (cloridrato de lidocaína), sendo um anestésico local, impede ao mesmo tempo a origem e a
condução do impulso nervoso. Seu principal local de ação encontra-se na membrana celular e, aparentemente, há
pouca atividade sobre a importância fisiológica no exoplasma.
2% bloqueia a condução do impulso nervoso por meio da interferência no processo fundamental de
origem do potencial de ação do nervo, principalmente o grande aumento transitório da permeabilidade da membrana
aos íons sódio produzido por leve despolarização da membrana. À medida que a ação anestésica progride num
nervo, o limiar para a excitabilidade elétrica aumenta gradualmente e o fator de segurança para a condução diminui.
Sendo esta ação suficientemente intensa, dá-se o bloqueio da condução.
A duração do anestésico local é proporcional ao tempo em que o anestésico se encontra em contato com os tecidos
nervosos. Portanto, os processos que contribuem para localizar o medicamento no nervo concorrem para prolongar
acentuadamente a duração da anestesia. Na prática clínica, a injeção de um anestésico local é geralmente
acompanhada de adrenalina (1:100.000) ou de um congênere. Deste modo a adrenalina diminui a velocidade de
absorção e condiciona a velocidade de sua destruição para marchar e passar com a velocidade com que é absorvida
pela circulação sanguínea.
O início da ação ocorre dentro de 1 a 3 minutos após a infiltração. A lidocaína é metabolizada principalmente no
fígado e excretada pelos rins. Aproximadamente 90% da lidocaína é excretada na forma de metabólitos, enquanto
menos de 10% como droga inalterada. Duração de ação: 2 a 4 horas.
Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula. A norepinefrina é
contraindicada em pacientes com tireotoxicose ou doença cardíaca grave, particularmente quando a taquicardia está
presente. Deve-se evitar o uso de norepinefrina em anestesias nas áreas do corpo supridas por artérias finais ou com
comprometimento do suprimento sanguíneo como dedos, nariz, ouvido externo, pênis, etc.
O produto com norepinefrina contém metabissulfito de sódio, o qual pode causar reações alérgicas tais como choque
anafilático, crise asmática e urticária. A sensibilidade ao sulfito é observada mais frequentemente em pessoas
asmáticas. Os anestésicos locais do tipo amida são metabolizados pelo fígado. Assim, devem ser utilizados com
cuidado, especialmente em doses repetidas e em pacientes com hepatopatias. Pequenas doses de anestésicos locais
injetados na área da cabeça e pescoço, incluindo bloqueio retrobulbar, dental e gânglio estrelado, podem causar
reações adversas similares à toxicidade sistêmica observada com injeção intravascular acidental em altas doses. Os
médicos que realizam bloqueio retrobulbar devem estar informados de que existem relatos de parada
cardiorespiratória após a injeção do anestésico local. Dessa maneira, antes do bloqueio retrobulbar deve-se verificar
a disponibilidade de equipamentos necessários, medicamentos e pessoal, como para outros procedimentos regionais.
Uso na Gravidez e Lactação: A lidocaína atravessa a barreira placentária e as concentrações umbilicais são menores
que a encontrada na circulação materna. Pode-se assumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número
de mulheres grávidas ou que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos no processo
reprodutivo, como, por exemplo, um aumento na incidência de malformações ou efeitos nocivos diretos ou indiretos
no feto. A lidocaína passa para o leite materno, mas em pequenas quantidades e, geralmente, não há risco de afetar a
criança nas doses terapêuticas. Como para qualquer outra droga, a lidocaína deve somente ser usada durante a
gravidez ou lactação a critério médico.
Pacientes Idosos: Pacientes idosos são especialmente sensíveis aos efeitos de anestésicos parenterais locais. Por esta
A lidocaína deve ser usada com cuidado em pacientes tratados com antiarrítmicos, como a tocainida, pois os efeitos
tóxicos são aditivos, bem como em pacientes usando betabloqueadores, cimetidina e digitálicos. As soluções que
contém norepinefrina devem ser usadas com extremo cuidado em pacientes recebendo inibidores da MAO ou
antidepressivos tricíclicos, pois podem provocar hipertensão prolongada.
O uso concomitante de drogas vasopressoras e drogas ocitócicas do tipo ergot pode causar hipertensão grave
persistente ou acidentes cerebrovasculares.
Fenotiazínicos e butirofenonas podem reduzir ou reverter o efeito pressor da norepinefrina. Arritmias cardíacas
graves podem ocorrer se preparações contendo um vasoconstritor, como a norepinefrina, são empregadas durante ou
após a administração de anestésicos inalatórios como halotano e ciclopropano.
O produto com vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente controlada, entre 15 e 25ºC, protegido
da luz. O produto sem vasoconstritor deve ser conservado em temperatura ambiente, entre 15 e 30ºC, protegido da
luz.
Seu prazo de validade é de 24 meses para o produto com norepinefrina, e de 36 meses para o produto sem
vasoconstritor, a partir da data de fabricação. Após este prazo de validade o produto pode não apresentar mais efeito
terapêutico. Não utilize medicamento vencido.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Características físicas e organolépticas:
Solução incolor, límpida e isenta de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Posologia para Anestesia Terminal
Bloqueio: 1,5 a 1,8 mL
Cirurgia: 3 a 5 mL
Doses Máximas Permitidas:
Xylestesin®
2% com vaso: 7mg/Kg (limite máximo de 14 carpules)
2% sem vaso: 4mg/Kg (limite máximo de 06 carpules)
Se ocorrerem sintomas tóxicos leves, a injeção deve ser interrompida imediatamente. Deve-se administrar a menor
dose que produz o efeito desejado. A dose deve ser reduzida em crianças, idosos, pacientes debilitados e em
pacientes com cardiopatias e hepatopatias.
Na rotina deve-se usar Xylestesin® 2% com norepinefrina 1:50.000.
O Xylestesin® 2% sem vasoconstritor deve ser reservado para uso em cardíacos e na tireotoxicose e quando há
sensibilidade à norepinefrina.