Bula do Xylocaina para o Profissional

XYLOCAINA®

Geleia 2%

(cloridrato de lidocaína)

AstraZeneca do Brasil Ltda.

Geleia

20 mg/g

XYLOCAÍNA®

cloridrato de lidocaína

I) IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

APRESENTAÇÕES

Geleia 20 mg/g em embalagem com uma bisnaga contendo 30 g.

VIA URETRAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 5 ANOS (vide Posologia)

COMPOSIÇÃO

Cada 5 g de geleia contém 100 mg de cloridrato de lidocaína (equivalente a 81,30 mg de

lidocaína).

Excipientes: hipromelose, hidróxido de sódio, ácido clorídrico, metilparabeno, propilparabeno e

água purificada.

II) INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

XYLOCAÍNA Pomada é indicada como anestésico tópico para:

• Alívio da dor durante exame e instrumentação, por exemplo, proctoscopia, sigmoidoscopia,

cistoscopia, intubação endotraqueal.

• Odontologia: anestesia superficial da gengiva antes da injeção de anestésicos e remoção de

tártaro.

• Anestesia de mucosas, como por exemplo, nos casos de hemorróidas e fissuras.

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• Alívio temporário da dor associada a queimaduras leves e abrasões da pele (ex.: queimadura

de sol, herpes zoster e labial, prurido, rachadura de seios, picada de inseto).

Östman PL e White PF, no capítulo sobre Anestesia Ambulatorial, citam dentre vários outros, a

hemorroidectomia, restaurações dentárias e revisão de escaras como procedimentos

ambulatoriais, sendo que algumas vezes é necessária a suplementação anestésica ou analgesia

nos mesmos, podendo estar indicada a utilização de técnicas de anestesia tópica. Dentre as

drogas que podem ser utilizadas, os autores indicam como exemplo os cremes e aerossóis de

lidocaína (ÖSTMAN PL e WHITE PF- Outpatient Anesthesia. Anesthesia Fourth Edition-

Ronald D Miller editor 1994; 69 (2): 2214, 2234).

Kuo MJ et al. realizaram um estudo prospectivo randomizado sobre o uso e eficácia da

lidocaína na forma pomada 5% em comparação com o uso de vaselina no tratamento da dor

causada pelo uso de tampão nasal pós-cirurgia septal. Os pacientes foram avaliados através da

escala analógica visual de dor: os resultados demonstraram que o uso de lidocaína diminuiu

significativamente a dor nas primeiras 3 horas (P< 0,05), sendo que nas 6 horas seguintes e na

remoção do tampão ocorreu uma diminuição importante da dor, mas não significativa. Os

autores concluem que o uso tópico de lidocaína na forma pomada é seguro e alivia a dor pós-

operatória causada pelo tampão nasal (KUO MJ et al. Clin Otolaryngol 1995; 20(4): 357-9).

Zolnoun DA et al., realizaram um estudo envolvendo o uso de pomada de lidocaína 5% no

tratamento de vestibulite vulvar, avaliando através de uma escala analógica visual de dor a

diminuição da dor ao coito. Os resultados demonstraram uma diminuição estatisticamente

significativa, após o tratamento, no alívio da dor (P< 0,001) e uma habilidade maior para o coito

(P= 0,02). Os autores consideraram a possibilidade de que este tratamento também beneficiaria

as pacientes com cistite intersticial ou outros acometimentos da vulva. Entretanto, é possível a

conclusão de que o uso noturno de pomada de lidocaína 5% a longo prazo mostra-se promissor

no tratamento da vestibulite vulvar (ZOLNOUN DA et al. Obstet Gynecol 2003; 102(1): 84-7).

Lidocaína pomada demonstrou ser eficaz em estudos controlados como anestésico tópico de

mucosas para procedimentos relacionados com dores em adultos e crianças. O início da

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anestesia em mucosa oral ocorre entre 0,5 e 2 minutos. Estudos controlados também

demonstraram a sua eficácia como analgésico pós-operatório em odontologia.

Xylocaina pomada reduz significativamente a dor resultante de aplicação de agulha na mucosa

oral (YAACOB HB et al. Sing Dent J 1981;6(2):55).

Xylocaína pomada quando aplicada na dobra bucal inferior produz um alto grau de anestesia da

mucosa para a inserção de agulhas (HOLST, A. et al. Swed Dent. J. 1985; 9:185).

Xylocaína pomada aplicada na dobra da mucosa bucal reduz significativamente (p < 0,05) a

pontuação da escala de analógica visual de dor resultante da inserção de agulhas versus placebo

(ROSIVACK, RG et al. Anesth Prog. 1990;37:290).

Xylocaína pomada 5% aplicada bilateralmente no sulco bucal das regiões dos pré-molares

superiores, por dois minutos, reduz significativamente as pontuações da escala analógica visual

de dor, quando comparada com placebo (VICKERS ER et al. Aust Dent J. 1992;37(4):267).

Xylocaína pomada 5% diminui a dor resultante da inserção de agulhas na mucosa oral em

crianças entre 7 e 12 anos (HOWITT JW et al. N Y State Dent J. 1972;38:549).

Xylocaína pomada 5% reduz a dor relacionada a injeções de bloqueadores anestésicos em

crianças entre 3 e 6 anos (CARREL R et al. Anesth Prog. 1974; 21(5):126)

Lidocaina pomada 5% promove a anestesia local para procedimentos no sulco gengival.

(DONALDSON, D et al. Anesth Prog 1995;42(1):7)

Após a extração dental, especialmente a remoção dos terceiro molares, pode ocorrer dor severa

resultante da osteíte alveolar. Lidocaina pomada 2,5% e clorexidina reduzem significativamente

o número de dias de dor severa que requer tratamento com analgésicos narcóticos

(GARIBALDI, JA et al. J Calif Dent Assoc 1995;23(4):71).

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Propriedades Farmacodinâmicas

A lidocaína é absorvida após a aplicação da XYLOCAÍNA Pomada nas mucosas e pele

danificadas. É inativa quando aplicada à pele íntegra. A absorção ocorre mais rapidamente após

administração intratraqueal. O início de ação é entre 0,5 a 5 minutos em mucosas.

A lidocaína, como outros anestésicos locais, causa bloqueio reversível da propagação do

impulso ao longo das fibras nervosas através da prevenção do movimento de íons sódio para

dentro das membranas nervosas. Presume-se que anestésicos locais do tipo amida atuem dentro

dos canais de sódio das membranas nervosas.

Anestésicos locais podem também ter efeitos similares nas membranas excitáveis do cérebro e

do miocárdio. Se uma quantidade excessiva do fármaco atingir a circulação sistêmica

rapidamente, poderão aparecer sinais e sintomas de toxicidade provenientes dos Sistemas

Cardiovascular e Nervoso Central.

A toxicidade no Sistema Nervoso Central geralmente precede os efeitos cardiovasculares, uma

vez que ela ocorre em níveis plasmáticos mais baixos. Efeitos diretos dos anestésicos locais no

coração incluem condução lenta, inotropismo negativo e, eventualmente, parada cardíaca.

A lidocaína na forma de pomada diminui significativamente a dor de injeções dentais quando

comparado ao placebo. A lidocaína pomada aplicada ao tubo endotraqueal antes da intubação,

diminui a ocorrência de dor de garganta pós-operatória. Estudos controlados demonstram sua

eficácia como um analgésico pós-operatório em odontologia, em otorrinolaringologia e depois

de circuncisão.

Além do seu efeito de anestesia local, a lidocaína tem propriedades antibacteriana e antivirótica

em concentrações acima de 0,5 a 2%, dependendo das espécies. A lidocaína em concentrações

de 1 a 4% induz uma inibição concentração-dependente de crescimento, geralmente em uma

variedade de patógenos encontrada em infecções de ferida, como Enterococcus faecalis,

Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa e Staphylococcus aureus. A maior sensibilidade é

mostrada através de organismos gram-negativos. A lidocaína em concentrações de 2 -a 4% inibe

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o crescimento de um número de S. aureus meticilina-resistente e Enterococci vancomicina-

resistente de cepas isoladas.

Propriedades Farmacocinéticas

A lidocaína é absorvida após aplicação tópica em mucosas. A velocidade e a extensão da

absorção dependem da dose total administrada e da concentração, do local de aplicação e da

duração da exposição. Geralmente, a velocidade de absorção de agentes anestésicos locais após

aplicação tópica, é mais rápida após administração intratraqueal e bronquial. A lidocaína

também é bem absorvida no trato gastrointestinal, mas pouco fármaco intacto aparece na

circulação por causa da biotransformação no fígado.

Após a inserção de um tubo endotraqueal lubrificado com em média de 1,26 g (0,49–2,45) de

XYLOCAÍNA Pomada em pacientes entre 18 e 80 anos, o pico médio de concentração

plasmática de lidocaína foi 0,45 (0,2–0,9) mcg/mL e normalmente foi observado dentro de 15

minutos. Um aumento de dose de 1 g de pomada resultou em um aumento em média da

concentração plasmática de 0,22 mcg/mL.

A ligação da lidocaína às proteínas plasmáticas é dependente da concentração, e a fração de

ligação diminui com o aumento da concentração. Nas concentrações de 1 a 4 mcg de base livre

por mL, 60 a 80% da lidocaína é ligada a proteínas. A ligação é também dependente da

concentração plasmática de alfa-1-glicoproteína ácida.

A lidocaína atravessa as barreiras hematoencefálica e placentária, presumivelmente por difusão

passiva.

A lidocaína é rapidamente metabolizada no fígado e os metabólitos e fármaco inalterado são

excretados pelos rins. A biotransformação inclui N-desalquilação oxidativa, hidroxilação

cíclica, clivagem da ligação amídica e conjugação. N-desalquilação, uma via principal de

biotransformação, produz os metabólitos monoetilglicinexilidida e glicinexilidida. As ações

farmacológicas/toxicológicas destes metabólitos são semelhantes, mas menos potentes do que

aqueles da lidocaína. Aproximadamente 90% da lidocaína administrada é excretada na forma de

vários metabólitos, e menos do que 10% é excretado inalterado. O metabólito primário na urina

é um conjugado de 4-hidroxi-2,6-dimetilanilina.

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A meia-vida de eliminação da lidocaína seguida de uma injeção intravenosa em bolus é

tipicamente 1,5 a 2 horas. Devido à rápida velocidade em que a lidocaína é metabolizada,

qualquer condição que afete a função hepática pode alterar a cinética da lidocaína. A meia-vida

pode ser prolongada duas vezes ou mais em pacientes com disfunção hepática. A disfunção

renal não afeta a cinética da lidocaína, mas pode aumentar o acúmulo de metabólitos.

Fatores como acidose e o uso de estimulantes e depressores do SNC influenciam os níveis de

lidocaína no SNC, necessários para produzir a manifestação de efeitos sistêmicos. Reações

adversas objetivas tornam-se muito mais aparentes com níveis plasmáticos superiores a 6,0 mcg

de base livre por mL.

Dados de segurança pré-clínica

A toxicidade observada após altas doses de lidocaína em estudos com animais consiste em

efeitos no Sistema Nervoso Central e Sistema Cardiovascular. Em estudos de toxicidade

reprodutiva nenhuma relação do fármaco com efeitos adversos foi observada, nem a lidocaína

mostrou potencial mutagênico nos testes de mutagenicidade in vitro ou in vivo. Não foram

feitos estudos de câncer com lidocaína, devido ao local e a duração do uso terapêutico deste

fármaco.

Testes de genotoxicidade com lidocaína não mostraram evidências de potencial mutagênico. O

metabólito da lidocaína, 2,6-xilidina, mostrou uma fraca evidência de atividade em alguns testes

de genotoxicidade. O metabólito 2,6-xilidina mostrou ter potencial carcinogênico em estudos

toxicológicos pré-clínicos avaliando exposição crônica. Avaliações de risco comparando a

exposição humana máxima calculada a partir do uso intermitente da lidocaína, com a exposição

usada em estudos pré-clínicos, indicam uma ampla margem de segurança para o uso clínico.

Hipersensibilidade aos anestésicos locais do tipo amida ou aos outros componentes da fórmula.

XYLOCAÍNA Pomada não deve ser aplicada nos olhos.

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Doses excessivas de lidocaína ou pequenos intervalos entre as doses podem resultar em níveis

plasmáticos altos de lidocaína e reações adversas graves. Os pacientes devem ser instruídos a aderir

estritamente à posologia indicada. O controle de reações adversas graves pode requerer o uso de

aparelho ressuscitador, oxigênio e outros fármacos ressuscitadores (ver item 10. Superdose).

As doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condição fisiológica em pacientes

debilitados ou com doenças agudas, com mucosa traumatizada, pacientes com sepse, doença

hepática grave ou insuficiência cardíaca, e crianças com mais de 12 anos de idade que pesam

menos que 25 kg..

A absorção da lidocaína através de superfícies e mucosas feridas é relativamente alta,

especialmente na árvore brônquica. Isto deverá ser levado em consideração especialmente quando a

pomada for utilizada em crianças no tratamento de grandes áreas. XYLOCAÍNA Pomada deve

ser utilizada com cuidado em pacientes com lesões em mucosas.

Pacientes tratados com fármacos antiarrítmicos classe III (ex.: amiodarona) devem ser

monitorados de perto e o monitoramento do ECG deve ser considerado, uma vez que os efeitos

cardíacos podem ser aditivos.

Quando XYLOCAÍNA Pomada é usada na boca ou região da garganta, o paciente deve estar

ciente que a aplicação do anestésico tópico pode prejudicar a deglutição e, portanto, intensificar

o perigo de aspiração. O entorpecimento da língua ou mucosa da boca pode aumentar o perigo

de trauma por mordida.

Outros locais de administração não recomendados devem ser evitados devido aos efeitos

indesejáveis desconhecidos.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: dependendo da dose, os

anestésicos locais podem ter um pequeno efeito na função mental e na coordenação, até mesmo

na ausência de toxicidade evidente do Sistema Nervoso Central e pode prejudicar

temporariamente a locomoção e a agilidade. Nas doses recomendadas é pouco provável que

ocorram reações adversas no SNC.

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Uso durante a gravidez e lactação

Categoria de risco na gravidez: B.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou

do cirurgião-dentista.

A lidocaína atravessa a barreira placentária e pode penetrar nos tecidos fetais. É razoável

presumir que a lidocaína tem sido administrada a um grande número de mulheres grávidas ou

que possam vir a engravidar. Não foram relatados distúrbios específicos do processo

reprodutivo, como por exemplo, uma maior incidência de más-formações ou outros efeitos

nocivos diretos ou indiretos ao feto.

Como outros anestésicos locais, a lidocaína pode ser excretada pelo leite materno, porém em

pequenas quantidades de tal modo que, geralmente, não há riscos para a criança quando

utilizada nas doses terapêuticas.

O uso de XYLOCAÍNA Pomada não é recomendado em crianças menores de 5 anos de idade.

Quando a lidocaína é usada em altas doses, deve-se considerar o risco adicional de toxicidade

sistêmica em pacientes recebendo outros anestésicos locais ou agentes relacionados

estruturalmente com anestésicos locais, por exemplo, antiarrítmicos como a mexiletina e

tocainida.

Estudos de interações específicas com lidocaína e fármacos antiarrítmicos classe III (ex.:

amiodarona) não foram realizados, porém deve-se ter cuidado quando tratar o paciente (ver item 5.

Advertências e Precauções).

Fármacos que reduzem a depuração plasmática de lidocaína (ex.: cimetidina ou

betaboqueadores) podem causar concentrações plasmáticas potencialmente tóxicas, quando a

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lidocaína é administrada em altas doses e repetidamente por um longo período. Tais interações,

entretanto, não tem importância clínica relevante durante o tratamento em curto prazo com

lidocaína (ex.: XYLOCAÍNA Pomada) nas doses recomendadas.

XYLOCAÍNA Pomada deve ser conservada em temperatura ambiente (15ºC a 30°C).

XYLOCAÍNA Pomada tem validade de 36 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Após aberta a bisnaga, o medicamento é válido por 3 meses, mantido em sua embalagem

XYLOCAÍNA Pomada é apresentada na forma de pomada branca a branca acinzentada, fácil

de espalhar e sem estrutura granular.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Modo de usar

A pomada é de aplicação tópica de mucosa e pele.

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Deverá ser aplicada em uma fina camada para que se tenha o controle adequado dos sintomas.

Recomenda-se o uso de um chumaço de gaze estéril nas aplicações em tecidos danificados ou

queimados.

Nos exames endoscópicos, deve-se aplicar a pomada no tubo antes da introdução.

Em odontologia, deve-se secar a mucosa antes da aplicação. Espere 2-3 minutos para a ação

anestésica tornar-se efetiva.

Nos seios, deve-se aplicar a pomada sobre um pequeno pedaço de gaze. A pomada deve ser

retirada mediante lavagem antes da próxima amamentação.

Não deve ser aplicada nos olhos.

Posologia

Adultos:

A lidocaína pomada é absorvida após aplicação em mucosas ou pele danificada, mas

provavelmente em extensão mínima quando aplicada à pele intacta. A absorção ocorre mais

rapidamente após administração intratraqueal. Após administração tópica da XYLOCAÍNA

Pomada na mucosa oral, o início de ação ocorre dentro de 30 segundos a 2 minutos. O início de

ação na mucosa genital e anorretal ocorre dentro de 5 minutos.

A duração da analgesia para dor de feridas de queimaduras é de cerca de 4 horas. A aplicação da

pomada com uma gaze pode providenciar uma liberação lenta e uma ação prolongada nas

feridas de queimaduras.

Como qualquer anestésico local, a segurança e a eficácia da lidocaína dependem da dose

apropriada, da técnica correta, precauções adequadas e facilidade para emergências.

As seguintes recomendações de dose devem ser consideradas como um guia. A experiência do

clínico e conhecimento do estado físico do paciente são importantes para calcular a dose

necessária.

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Recomendações e dose única máxima de XYLOCAÍNA Pomada em adultos por tipo de

aplicação

Área Dose

recomendada

de pomada (g)

Dose

recomendada de

lidocaína base

(mg)

Dose máxima de

pomada (g)

Intubação

endotraqueal

1-2 50-100 2 100

Procedimentos

orais e dentais.

retais, ex.:

proctoscopia,

condições

dolorosas, ex.:

hemorróidas

1-5 50-250 10 500

Pequenas

queimaduras,

feridas, abrasões,

herpes zoster,

picadas de insetos

0,2-0,5 g por 10

cm2

10-25 mg por 10

10 500

Após a aplicação de uma dose máxima endotraqueal ou nas mucosas, a próxima dose não deve ser

aplicada em até 4 horas. Após uma dose máxima aplicada no reto ou em queimaduras, o intervalo

mínimo de dose deve ser de 8 horas. Não mais que 20 g de pomada deve ser administrada em um

período de 24 horas para adultos sadios.

XYLOCAÍNA Pomada pode ser usada em pacientes idosos sem redução de dose.

XYLOCAÍNA Pomada deve ser usada com cautela em pacientes com mucosas traumatizadas. As

doses deverão ser adequadas de acordo com o peso e condições físicas em pacientes debilitados ou

intensamente doentes, pacientes com sepse, doença hepática grave ou insuficiência cardíaca, em

crianças com mais de 12 anos de idade e menos de 25 kg.

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Crianças entre 5 a 12 anos de idade e maiores que 20 kg de peso:

Não há dados disponíveis de concentração plasmática em crianças. Consequentemente, por razões

de segurança, em crianças com idade inferior a 12 anos, deve ser assumida 100% de

biodisponibilidade após a aplicação nas mucosas e pele danificada e uma dose única não pode

exceder 0,1 g de pomada/kg de peso corpóreo (correspondendo a 5 mg de lidocaína/kg de peso

corpóreo). O intervalo de dose mínimo em crianças deve ser de 8 horas (ver item 5. Advertências e

Precauções).

Reações adversas por ordem decrescente de gravidade.

1. Toxicidade sistêmica aguda:

As reações adversas sistêmicas são raras e podem resultar de níveis plasmáticos elevados devido

a excesso de dose, por rápida absorção ou por hipersensibilidade, idiossincrasia ou reduzida

tolerância do paciente.

As reações podem ser:

- Reações do Sistema Nervoso Central, as quais incluem: nervosismo, tontura,

convulsões, inconsciência e, possivelmente, parada respiratória.

- Reações cardiovasculares, as quais incluem: hipotensão, depressão miocárdica, bradicardia e,

possivelmente, parada cardíaca.

2. Reações alérgicas:

Reações de natureza alérgica (nos casos mais graves choque anafilático) associadas a

anestésicos locais do tipo amino-amida são raras (< 1/1000). As reações são predominantemente

de sensibilidade no local de contato e são raramente sistêmicas.

3. Irritação dérmica:

Produtos tópicos que contêm propilenoglicol podem causar irritação na pele.

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Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária

- NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para

a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.