Bula do Lfm-Dapsona para o Profissional

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LFM-DAPSONA

(DIAMINODIFENILSULFONA)

LABORATÓRIO FARMACÊUTICO DA MARINHA – LFM

COMPRIMIDOS SIMPLES

100mg

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LFM-DAPSONA 100 mg

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

DCB: DIAMINODIFENILSULFONA

APRESENTAÇÕES

Forma Farmacêutica: Comprimidos simples de 100 mg. Cada caixa contém 500 comprimidos.

“USO ORAL.”

“USO ADULTO E PEDIÁTRICO”

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido simples contém 100 mg de dapsona.

Excipientes: amido de milho, celulose microcristalina, manitol, estearato de magnésio e talco.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AO PROFISSIONAL DE SAÚDE

Este medicamento é destinado ao tratamento de todas as formas de hanseníase e dermatite herpetiforme.

Há pesquisas amplas comprovando a eficácia da dapsona nas indicações citadas abaixo.

LFM-Dapsona contém como princípio ativo, a dapsona que é uma sulfona com ação bacteriostática sobre o Mycobacterium

leprae.

Farmacodinâmica

Atua provavelmente como antagonista competitivo do ácido p-aminobenzóico (PABA), impedindo sua utilização na síntese

de ácido fólico pelo microrganismo.

Não está esclarecido seu mecanismo de ação na dermatite herpetiforme.

Farmacocinética

É rapidamente absorvida pelo trato gastrintestinal e se distribui por todo o organismo. O metabolismo ocorre por acetilação

pela n-acetiltransferase no fígado. Existem acetiladores lentos e rápidos; os pacientes que são acetiladores rápidos podem

necessitar de ajustes nas doses, e os que são acetiladores lentos são mais propensos a desenvolver efeitos adversos,

particularmente hematológicos. A concentração sérica máxima é atingida de 2 a 8 horas após a administração de uma dose.

Um platô de concentração plasmática não é obtido antes de oito dias de tratamento. A ligação à proteína plasmática é de

cerca de 50 a 80%. A meia-vida varia entre 10 e 80 horas.

A eliminação dá-se de 70% a 85% pela urina, tanto como substância inalterada como metabólitos (principalmente

glicuronato e sulfato), e por via biliar quando pode ocorrer a presença do fármaco livre. Há retenção da substância no

músculo, rim e fígado. Graças à absorção intestinal (ciclo êntero-hepático), a dapsona pode persistir no plasma por várias

semanas após a interrupção do tratamento

• Hipersensibilidade a dapsona (ou às sulfonas) ou a qualquer outro componente da fórmula

• Amiloidose renal avançada

• Na gravidez e amamentação é necessário avaliar a relação risco/benefício

• Anemia grave

Deve ser usada com precaução nos pacientes com doença cardíaca ou pulmonar. Evitar seu uso em presença de porfiria.

O paciente deve ser avisado para que informe sinais de febre, palidez, icterícia, manchas hemorrágicas ou infecção de

garganta.

Atenção quanto ao uso concomitante de anti-histamínicos como a loratadina, antidepressivos tricíclicos, como a

amitriptilina e a imipramina, e fenotiazinas como a clorpromazina.

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A dapsona deve ser usada com cautela nos portadores de deficiência de glicose 6-fosfato desidrogenase (G6PD), no

diabetes descompensado e na insuficiência hepática. Eventual anemia deverá ser tratada antes de iniciar a terapêutica.

Recomenda-se redobrar os cuidados com a higiene bucal, considerando o risco de neutropenia e plaquetopenia, aconselha-

se cuidado na manipulação de escovas, fios dentais e palitos devido ao risco de enfermidades bucais e sangramentos.

Aconselha-se monitorar os pacientes com os seguintes exames: hemograma, determinação de G6PD, testes de função

hepática e renal.

Uso durante a gravidez

Não há segurança sobre o emprego de Dapsona na gravidez, assim este medicamento somente deve ser utilizado após

criteriosa avaliação da relação benefício/risco.

Recomenda-se que a gestante que use dapsona também faça ingestão diária de 5 mg de ácido fólico.

Categoria de risco na gravidez: C

”Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.”

Uso durante a amamentação

A dapsona é excretada no leite materno e pode causar hemólise em neonatos com deficiência de G6PD. Portanto, a dapsona

só deve ser administrada a mães que amamentam se o médico julgar que os benefícios esperados ultrapassem os possíveis

Deve-se evitar o uso concomitante de dapsona com outros medicamentos potencialmente depressores da medula óssea ou

causadores de hemólise.

O uso concomitante de ácido p-aminobenzóico (PABA) pode antagonizar o efeito da dapsona no tratamento da hanseníase.

A probenecida reduz a excreção renal da dapsona aumentando os efeitos adversos.

O efeito da dapsona se reduz quando usada em concomitância com rifamicinas (rifabutina, rifampicina, rifapentina).

Há aumento do efeito e também maior risco de efeitos adversos se a dapsona for usada em concomitância com amprenavir,

saquinavir, probenecida e trimetoprima. Zidovudina aumenta a toxicidade para o sangue (queda dos neutrófilos).

Interações com plantas medicinais

Não são descritas

Interações com substâncias químicas

Não são descritas.

Interações com exames laboratoriais e não laboratoriais

Interações com doenças

Interações com alimentos

Armazenar em lugar seco e protegido da luz; em temperatura ambiente, entre 15º a 30ºC.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.”

Aspecto dos medicamentos: comprimidos circulares planos de cor branca, sulcados e gravados.

“Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

Os comprimidos devem ser ingeridos com água ou outro líquido, junto às refeições ou sem relação com elas.

Posologia

Recomenda-se, a critério médico, as seguintes dosagens:

• Tratamento da hanseníase:

Adultos: dose de um comprimido ao dia.

Crianças: calcula-se 1 mg/kg a 2 mg/kg ao dia.

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Na hanseníase, a dapsona deve ser associada com a rifampicina, em todas as formas clínicas da infecção e deve ser

associada à rifampicina e clofazimina nas formas clínicas multibacilares.

• Dermatite herpetiforme:

No tratamento da dermatite herpetiforme a dose deve ser individualizada de acordo com a resposta do paciente.

Geralmente a dose inicial é de 50 mg ao dia podendo ser aumentada até 300 mg ao dia ou mais se necessário, sendo então

reduzida ao mínimo assim que possível.

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): áreas de hiperpigmentação

(manchas escuras) ocorreram em 4% dos pacientes.

Reações adversas relatadas com frequência desconhecida: a hemólise, incluindo a anemia hemolítica (com palidez e

icterícia) é o efeito tóxico mais comum, em pacientes com ou sem deficiência de G6PD. É mais frequente com uso de doses

altas. Anemia macrocítica, leucopenia e agranulocitose fatal (com infecções de garganta) já foram relatadas.

Outras manifestações incluem náuseas, vômitos, diarreias, dermatite alérgica (raramente incluindo necrólise epidérmica

tóxica e síndrome de Stevens-Johnson), cefaleia, parestesias, insônia, psicose reversível, sufusões hemorrágicas e hepatite.

Se ocorrer a síndrome da dapsona (exantema, febre e eosinofilia) deve-se descontinuar o tratamento imediatamente porque

pode evoluir para dermatite esfoliativa, hipoalbuminemia, psicose e morte.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal e

entre em contato com o setor de Farmacovigilância do Laboratório Farmacêutico da Marinha pelo telefone (21)

3860-2859.”