Bula do Plesonax para o Profissional

PLESONAX®

(bisacodil)

Brainfarma Indústria Química e Farmacêutica S.A.

Comprimidos Revestidos

5mg

Plesonax®

- Bula para o profissional da saúde 1

I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO:

bisacodil

APRESENTAÇÃO

Comprimidos revestidos

Embalagem contendo 20 ou 100 comprimidos revestidos

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 4 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido revestido de Plesonax®

contém:

bisacodil.................................................................................................................................................. 5mg

excipientes - q.s.p - …………………………………………………...................... 1 comprimido revestido

(celulose microcristalina, lactose, amido, povidona, estearato de magnésio, ácido metacrílico, talco,

dióxido de titânio, óxido de ferro amarelo, trietilcitrato e macrogol).

- Bula para o profissional da saúde 2

II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DA SAÚDE:

PLESONAX®

é indicado para o tratamento da constipação intestinal e para preparo em procedimentos

diagnósticos, pré e pós-operatório e em condições que exigem facilitação da evacuação intestinal.

2. RESULTADO DE EFICÁCIA

Em estudo duplo-cego, randomizado, controlado por placebo e multicêntrico para avaliar eficácia e

segurança de bisacodil em portadores de constipação idiopática, 55 pacientes divididos em dois grupos

foram submetidos a tratamento de 3 dias com bisacodil 10mg ou placebo. A frequência de evacuações foi

maior e estatisticamente significante no grupo tratado com bisacodil em relação ao grupo tratado com

placebo (p=0,0061); e a avaliação de melhora da consistência das fezes foi igualmente superior no grupo

bisacodil versus o grupo placebo (p<0,0001).

1- Kienzle-Horn S, Vix JM, Schuijt C, Peil H, Jordan CC, Kamm MA. Efficacy and safety of

bisacodyl in the acute treatment of constipation: a double-blind, randomized, placebo-controlled

study. Aliment Pharmacol Ther 2006; 23 (10):1479-1488.

Propriedades farmacodinâmicas

O bisacodil é um laxante de ação local derivado do grupo difenilmetano. Como laxante de contato, que

também apresenta efeitos hidragogo e antirreabsortivo, o bisacodil estimula o peristaltismo do cólon após

hidrólise na mucosa do intestino grosso e promove acúmulo de água, e consequentemente de eletrólitos

no lúmen colônico. O resultado é a estimulação da defecação, redução do tempo de trânsito intestinal e

amolecimento das fezes.

Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral ou retal, bisacodil é rapidamente hidrolisado para formar o princípio ativo bis-

(p-hidroxifenil)-piridil-2-metano (BHPM), principalmente por esterases da mucosa intestinal.

A administração do comprimido com revestimento entérico resultou em um nível plasmático máximo de

concentração de BHPM entre 4-10 horas após a administração, enquanto o efeito laxativo ocorreu entre 6-

12 horas após a administração. O efeito laxativo do bisacodil não se correlaciona com os níveis

plasmáticos de BHPM. Em vez disto, o BHPM atua localmente na região mais distal do intestino, e não

há a relação entre o efeito laxativo e os níveis plasmáticos da porção ativa. Por esse motivo, bisacodil

comprimidos revestidos é formulado para ser resistente aos sucos gástricos e do intestino delgado,

resultando na liberação da droga principalmente no cólon, que é o local de ação desejado.

Após administração oral, apenas pequenas quantidades do fármaco são absorvidas e são quase

completamente conjugadas na parede intestinal e no fígado para formar o glicuronídeo inativo de BHPM.

A meia-vida plasmática de eliminação do glicuronídeo de BHPM foi estimada em cerca de 16,5 horas.

Após a administração de bisacodil comprimido revestido, em média 51,8% da dose foi recuperada nas

fezes como BHPM livre e em média 10,5% da dose foi recuperada na urina com glicuronídeo de BHPM.

PLESONAX®

é contraindicado em pacientes com íleo paralítico, obstrução intestinal, quadros

abdominais agudos incluindo apendicite, doenças inflamatórias agudas do intestino e dor abdominal grave

associada com náusea e vômito, que podem ser sintomas de problemas graves.

também é contraindicado em casos de intensa desidratação, em pacientes com

hipersensibilidade ao bisacodil ou a qualquer outro componente da fórmula e nos casos de condições

hereditárias raras de intolerância a galactose e/ou frutose.

Como ocorre com todos os laxantes, PLESONAX®

não deve ser utilizado diariamente por período

prolongado sem investigar a causa da constipação. O uso excessivamente prolongado pode causar um

desequilíbrio hidroeletrolítico e hipopotassemia.

A perda de fluidos por via intestinal pode promover desidratação. Os sintomas podem incluir sede e

oligúria. Em pacientes que sofrem com perdas líquidas, onde a desidratação pode ser prejudicial (como na

insuficiência renal e em idosos), PLESONAX®

deve ser interrompido e seu uso retomado somente sob

orientação médica.

Plesonax®

- Bula para o profissional da saúde 3

Os pacientes podem ter hematoquezia (sangue nas fezes) que é em geral leve e autolimitada.

Há relatos de tontura e/ou síncope em pacientes tratados com PLESONAX®

. Os dados disponíveis nestes

casos sugerem que os eventos podem ser relacionados com a síncope da defecação (ou síncope atribuível

ao esforço para defecar) ou com a resposta vasovagal à dor abdominal relacionada à constipação, e não

necessariamente ao uso do bisacodil.

Crianças não devem utilizar PLESONAX®

sem orientação médica.

Crianças com 10 anos ou menos com constipação persistente só devem ser tratadas sob supervisão

médica.

Cada comprimido revestido contém 36,0mg de lactose. Assim, a dose diária máxima recomendada no

tratamento da constipação em adultos e crianças acima de 10 anos (2 comprimidos revestidos) contém

72,0mg de lactose e 144,0mg no preparo para exames diagnósticos em adultos (4 comprimidos

revestidos). Pacientes com intolerância à galactose (galactosemia, por exemplo) não devem utilizar este

medicamento.

Este medicamento contém LACTOSE.

Estudos sobre o efeito de PLESONAX®

na habilidade de dirigir e operar máquinas não foram realizados.

No entanto, os pacientes devem ser advertidos de que, devido a uma resposta vasovagal (por exemplo,

espasmo abdominal), eles podem sentir tontura e/ou síncope. Se os pacientes tiverem espasmo abdominal

devem evitar tarefas potencialmente perigosas como dirigir ou operar máquinas.

Fertilidade, gravidez e lactação

Não existem estudos adequados e controlados em mulheres grávidas. A ampla experiência não tem

demonstrado efeitos indesejáveis ou prejudiciais durante a gravidez.

Mesmo assim, como ocorre com todos os fármacos, PLESONAX®

deverá ser administrado durante a

gravidez somente com recomendação médica.

Não foram realizados estudos sobre o efeito na fertilidade humana.

PLESONAX®

está classificado na categoria de risco B na gravidez.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Dados clínicos demonstram que nem a porção ativa do bisacodil, BHPM, nem seus glicuronídeos são

excretados no leite de lactantes saudáveis. Assim, PLESONAX®

pode ser utilizado durante a

O uso concomitante de diuréticos (p. ex. furosemida) ou adrenocorticosteroides (p. ex.dexametasona)

pode aumentar o risco de desequilíbrio eletrolítico, se forem utilizadas doses excessivas de PLESONAX®

.

O desequilíbrio eletrolítico pode aumentar a sensibilidade aos glicosídeos cardíacos (p. ex. digitálicos).

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Proteger da luz e umidade.

O prazo de validade de PLESONAX®

é de 24 meses após a data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

Para sua segurança mantenha o medicamento na embalagem original.

Os comprimidos revestidos são circulares, semi-abaulados, lisos e de cor amarela.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Recomenda-se a seguinte posologia, a menos que o médico prescreva outra dose:

No tratamento da constipação

Os comprimidos revestidos devem ser ingeridos inteiros por via oral com quantidade suficiente de

líquido; recomenda-se ingestão à noite para que se obtenha evacuação na manhã seguinte.

Os comprimidos revestidos não devem ser ingeridos com produtos que reduzem a acidez no trato

gastrintestinal superior, como leite, antiácidos ou inibidores da bomba de prótons, para que o

revestimento não se dissolva prematuramente.

Adultos e crianças acima de 10 anos: 1 a 2 comprimidos revestidos (5-10mg).

Crianças de 4 a 10 anos: 1 comprimido revestido (5mg).

Em procedimentos diagnósticos e no pré-operatório:

Plesonax®

- Bula para o profissional da saúde 4

No preparo para procedimentos diagnósticos, no tratamento pré e pós-operatório e em condições que

exigem evacuação facilitada, PLESONAX®

só deve ser utilizado sob supervisão médica.

Para que se obtenha uma completa evacuação intestinal, a dose de PLESONAX®

recomendada para:

Adultos: 2 a 4 comprimidos revestidos na noite anterior ao exame, por via oral, seguida de um laxante de

alívio imediato (supositório) na manhã do exame.

Crianças acima de 4 anos: 1 comprimido revestido ao anoitecer, por via oral, e um laxante de alívio

imediato (supositório infantil) na manhã do exame.

Crianças com 10 anos ou menos com constipação crônica persistente só devem ser tratadas sob

supervisão médica.

Este medicamento não deve ser partido ou mastigado.

- Reações comuns (> 1/100 e < 1/10): cólicas e dor abdominal, diarreia, náusea.

- Reações incomuns (> ½.000 e < 1/100): tontura, sangue nas fezes (hematoquezia), vômitos, desconforto

abdominal, desconforto anorretal.

- Reação rara (> 1/10.000 e < 1/1.000): reação anafilática, edema angioneurótico, hipersensibilidade,

desidratação, síncope, colite.

Em casos de eventos adversos, notifique ao sistema de Notificação em Vigilância Sanitária

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.