Bula do Sedador para o Profissional

Bula do Sedador produzido pelo laboratorio Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Sedador
Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos Ltda. - Profissional

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BULA COMPLETA DO SEDADOR PARA O PROFISSIONAL

SEDADOR

(dipirona + cloridrato de prometazina +

cloridrato de adifenina)

Solução Oral - Gotas

(500mg+ 5mg +10mg)/1,5mL

Cristália Prod. Quím. Farm. Ltda.

MODELO DE BULA PARA O

PROFISSIONAL DE SAÚDE

1

IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

dipirona + cloridrato de prometazina + cloridrato de adifenina

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

APRESENTAÇÕES:

Gotas: Frasco com 20mL.

Comprimido: Embalagens contendo 12 comprimidos

VIA DE ADMINISTRAÇÃO: ORAL

COMPOSIÇÃO

Gotas:

Cada 1,5mL contém:

dipirona (equivalente a 527,011mg de dipirona monoidratada) ......................................................... 500mg

cloridrato de prometazina (equivalente a 4,432 mg de prometazina) ..................................................... 5mg

cloridrato de adifenina (equivalente a 8,952mg de adifenina) .......................................................... 10,0mg

veículo q.s.p. ...................................................................................................................................... 1,5mL

(sacarina sódica, ciclamato de sódio, metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, metabissulfito de sódio, edetato de sódio,

aroma de laranja, corante amarelo FDC 10, corante amarelo crepúsculo nº6, propilenoglicol, hidróxido de sódio e água

purificada).

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

SEDADOR é indicado nas manifestações dolorosas em geral como antipirético; nas dores espásticas em geral como cólicas

do trato gastrintestinal, cólicas renais e hepáticas; cefaleia; nevralgias, mialgias, artralgias, dores pós-operatórias.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A associação das três substâncias - dipirona, cloridrato de prometazina e cloridrato de adifenina - justifica-se, pois, ao lado

da ação analgésica, antiespasmódica e antipirética da dipirona, destacam-se as ações de relaxante da musculatura lisa da

adifenina, que reforça a ação antiespasmódica da dipirona e as ações sedativa, colinérgica, antiemética e anti-histamínica da

prometazina. A associação destas drogas permite uma potencialização dos efeitos, observando-se resposta rápida.

O uso da dipirona na dor severa foi documentado em volumosa quantidade de estudos clínicos, existindo consenso geral de

que a dipirona pode frequentemente substituir a morfina, sendo às vezes, até mesmo superior aos opiáceos. Sua eficácia

analgésica vem sendo confirmada pelo seu amplo uso clínico por mais de 60 anos no tratamento da dor de intensidade

moderada ou severa, no pós-operatório1

, na cólica renal2

,biliar3

e no pós-parto4

.

Um estudo clínico foi realizado com a associação dipirona + adifenina + prometazina via oral na síndrome complexa

dolorosa regional do membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina + lidocaína. A clonidina por via

venosa regional foi eficaz para o tratamento da síndrome complexa dolorosa regional (SCDR) em membro inferior. Em

adição, foi recentemente publicado que na SCDR existe uma resposta inflamatória local exagerada, secundária à lesão

tissular. Este estudo visou avaliar a eficácia da associação da dipirona (analgesia/ bloqueio direto de receptores da PGE2 na

hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) por via oral com a clonidina/ lidocaína

via locorregional em pacientes portadores de SCDR em membro inferior. Participaram do estudo 20 pacientes com (SCDR)

em membro inferior de forma prospectiva, duplamente encoberta e aleatória, divididos em dois grupos de 10 pacientes

cada. O grupo controle (GC) recebeu 30μg de clonidina + 1mg/kg de lidocaína + salina para volume final 20mL por via

locorregional. O grupo de estudo (GE) recebeu por via oral, de 6 em 6 horas por dia, durante l semana, 01 dose (dipirona

500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) em adição ao bloqueio semelhante ao do GC. Os bloqueios foram realizados

semanalmente, por três semanas consecutivas. Foi avaliada analgesia pela escala analógica numérica de dor (VAS) e

consumo de analgésico de resgate. P<0,05 foi considerado significativo.

Como resultado, apenas o GE apresentou menor consumo diário de cetoprofeno 7, como analgésico de resgate e 14 dias

após a realização do primeiro procedimento. A comparação entre os grupos demonstrou que o GE apresentou menor

consumo analgésico de cetoprofeno no sétimo dia de avaliação, comparado com o GC, o que permaneceu até o final do

2

período do estudo (p<0,05). Com base nos resultados, conclui-se que a administração oral da associação dipirona +

adifenina+ prometazina foi eficaz no controle da dor em SCDR de membro inferior após a primeira aplicação, indicando

que quando foi feita a opção da realização de apenas 3 bloqueios semanais, a associação acima é indicada.5

A morfina é a droga de escolha para pacientes com dor crônica de origem oncológica, porém o seu uso crônico e doses

crescentes estão relacionados com o surgimento de efeitos colaterais. Um estudo foi realizado com a associação (dipirona +

adifenina + prometazina) em 20 pacientes com dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina. O objetivo deste

estudo foi avaliar se a administração por via oral da associação dipirona (analgesia e anti-inflamatória através do bloqueio

direto de receptores da PGE2 na hiperalgesia inflamatória) + adifenina (antiespasmódica) + prometazina (sedação) em

pacientes de dor crônica de origem oncológica em uso de morfina seria capaz de proporcionar uma melhor qualidade da

analgesia e a redução da dose empregada de opioide. A dose mínima usada de morfina foi de 60mg/dia , durante 1 semana

em pacientes avaliados em uma Clínica de Dor do HC-FMRP-USP. Os pacientes receberam por via oral, no período de 6h

em 6 horas, 1 dose da associação (dipirona 500mg + adifenina 10mg + prometazina 5mg) diária pelo período de 1 semana,

mantendo uso da morfina por via oral na dose necessária e requerida pelo paciente; a dose da morfina, assim como o valor

do VAS (Escala Analógica Visual) para a quantificação da intensidade da dor, foram analisados no início e no final do

período. No início do período, a dose diária média de morfina foi de x= 73,5mg/dia (dose máx. 120mg/dia e mínima

60mg/dia).

Ao final do período, 7 pacientes estavam em uso da mesma dose inicial de morfina (6 com dose de 60mg/dia e 1 com dose

de 90mg/dia); porém 13 pacientes apresentaram redução da dose inicial, com dose média final de X=50,5mg/dia (dose

máxima de 90mg/dia e mín. 20mg/dia). Quanto ao valor de VAS, todos os pacientes apresentaram quedas dos valores

iniciais; o valor medido inicial foi de X=8,85 (máx. 10 e mín. 6), sendo que o valor médio final foi de x=3,45 (máx. 8 e

mín. 0), onde 05 desses com valor em torno de VAS=3 e apenas 02 pacientes referiram pouca melhora da dor (com valores

de VAS reduzidos de 10p/ e de 09 p08), porém com redução da dose de morfina. Com base nos resultados conclui-se que a

administração conjunta da associação dipirona + adifenina + prometazina por 1 semana em pacientes sofrendo de dor

crônica de origem neoplásica em uso de morfina, resultou em melhora da eficácia analgésica, com possibilidade de redução

da dose de opioide.6

Referências bibliográficas:

1. Lal A, Pandey K, Chandra P, et al. Dipyrone for treatment of post-operative pain. Anaesthesia. 1973;28(1):43-7.

2. Simons, E. Zur spamolyse und analgesie in der urologie. Méd Welt 1964;2553.

3. Demlin GL. Therapie der cholecystitis und cholelithiasis. Med Klin 1959;54: 1543.

4. Konig NA, et al. Dipirona magnesiana no trabalho de parto. ver Bras Clin Ter.1972;1:809.

5. Lima ICPR. Associação dipirona + adifenina + prometazina via oral na síndrome complexa dolorosa regional do

membro inferior tratada com bloqueio venoso regional com clonidina + lidocaína. 7° Congresso Brasileiro de dor, 2006,

Gramado. Revista Dor - Anais de Congresso, 2006; 5:165- 1.

6. Lima ICPR. Efeito antinociceptivo e no consumo de opioides na associação dipirona + adifenina + prometazina nos

pacientes com dor crônica de origem neoplásica nos pacientes com dor crônica de origem neoplásica em uso de morfina. 7°

Congresso Brasileiro de Dor, 2006, Gramado. Revista Dor. Anais de Congresso, 2006; 5: 165-2.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Dipirona

A dipirona ou metamizol é um analgésico bastante eficaz sendo utilizado em praticamente todo o espectro de queixas

dolorosas. Além de seu efeito analgésico apresenta efeito antipirético, antiespasmódico e anti-inflamatório devido à sua

ação inibitória sobre a COX-2. Apresenta índice terapêutico bastante alto que parcialmente explica a ocorrência rara de

quadros de intoxicação por superdose ou efeitos indesejáveis dose-dependente.

Seus efeitos antipirético e analgésico são devidos à ação periférica e central sendo seu efeito antiinflamatório relacionado à

inibição da COX-2.

Indicação terapêutica

A dipirona proporciona ação analgésica, antiespasmódica, anti-inflamatória e antipirética.

Vários métodos em diversas espécies animais foram usados para demonstrar o efeito analgésico da dipirona. Em um

modelo, por exemplo, foram comparados os efeitos analgésicos de diversas substâncias sobre a dor provocada por estímulo

elétrico na polpa dental de cães. Todas as drogas foram administradas por via subcutânea. A dipirona foi o analgésico mais

eficaz. Em outro modelo foram usados coelhos. O estímulo elétrico foi aplicado na polpa dental dos dentes, dos dentes

anteriores. Neste estudo somente a dose mais elevada da dipirona igualou-se à da antipirina. Usando estímulo elétrico na

base da cauda de ratos como modelo de dor, o efeito analgésico da dipirona foi comparável ao obtido por narcóticos.

3

Outros estudos revelaram resultados semelhantes em camundongos, confirmando a eficaz ação analgésica da dipirona.

Nestes estudos demonstrando-se que a dose eficaz média (DE-50) da dipirona foi de 267,5mg/Kg que relacionada com a

dose letal média (DL-50), revelou índice terapêutico de 9,1 (DE-50/ DL-50). A Dose letal média da dipirona foi de

49mg/Kg (39 - 61mg/Kg), sendo muito menos tóxica que de outros analgésicos usados na comparação (aminopirina,

antipirina e isopropil antipirina).

O efeito espasmolítico da dipirona foi observado in vitro utilizando-se cólon de cavalos e útero de coelhos e cobaias. Em

alguns estudos, a dipirona demonstrou efeito bronqueolítico. Em todos os estudos a dipirona foi de 10 a 20 vezes menos

tóxica que as drogas de comparação (aminopirina e fenilbutazona). A atividade anti-inflamatória da dipirona foi bastante

investigada. Dose oral de 750mg/kg inibiu o edema da pata do rato produzido por formalina, dextram, serotonina e clara de

ovo. A dose eficaz média para a inibição do edema provocado por Kaolin foi de 400mg/Kg com índice terapêutico similar

ao dos anti-inflamatórios não hormonais utilizados (salicilato de sódio, fenilbutazona e aminopirina). Outros estudos

confirmaram os efeitos anti-inflamatórios da dipirona, tendo também sido observada ação inibitória sobre a permeabilidade

capilar do vaso sanguíneo. O efeito antipirético da dipirona foi demonstrado em diversos modelos de experimentação

animal, variando a dose eficaz de acordo com as condições do teste; coelhos; 300mg/kg; ratos (via oral), 20 e 40mg/kg;

coelhos, retomo da temperatura aos níveis normais após 2 horas.

Prometazina

A prometazina possui efeitos anti-histamínico, sedativo, antiemético e anticolinérgico. Como um anti-histamínico, atua por

antagonismo competitivo, mas não bloqueia a liberação de histamina. A prometazina antagoniza em vários graus, mas não

em todos, os efeitos farmacológicos da histamina. A prometazina é um agente bloqueador dos receptores Hl. Em adição à

ação anti-histamínica, comprovou ser clinicamente útil como sedativo e antiemético. Na dose terapêutica, a prometazina

não produz efeitos significativos no sistema cardiovascular. A prometazina é bem absorvida pelo trato gastrintestinal. Os

efeitos clínicos são aparentes em 20 minutos após administração oral e geralmente durante de 4 a 6 horas. A prometazina é

metabolizada pelo fígado em vários compostos; os sulfóxidos d e prometazina e N-dimetilprometazina são os metabólitos

predominantes aparecendo na urina.

As indicações terapêuticas da prometazina são as ações anti-histamínicas preventivas em alergias, controle de náuseas e

vômitos, controle da profilaxia da cinetose, controle na dor pelo efeito de sedação quando em associação com meperidina,

dipirona ou outros analgésicos. No pré e pós-operatório e sedação obstétrica.

Na terapia adjunta com outros analgésicos para controle da dor pós-operatória.

Adifenina

A adifenina tem como propriedades farmacológicas os efeitos antiespasmódico e parassimpatolítico. A adifenina foi

reivindicada por ter efeitos periféricos fracos similares àqueles da atropina junto com uma ação antiespasmódica direta e

uma ação anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais.

Sua ação relaxante da musculatura lisa se deve a um mecanismo competitivo antagonista não específico da acetilcolina pelo

receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa intestinal é explicada por um efeito anestésico local, o qual interrompe

os reflexos locais regulando, assim o tônus e a motilidade intestinais.

Em doses terapêuticas, a ação no tubo digestivo não compromete os mecanismos secretórios do intestino.

Entre as indicações terapêuticas da adifenina estão a disfagia espástica, os espasmos gastrintestinais, a gastrite, a úlcera

gástrica, a úlcera duodenal, a colite espasmódica, a cólica hepática, a discinesia biliar e a cólica nefrótica.

FARMACOCINÉTICA E METABOLISMO

Estudos farmacocinéticos revelam que sua meia-vida é de 6, 8 horas sendo sua eliminação por via renal. Cerca de 90% da

dose oral tem absorção gastrintestinal sob forma inalterada e sob forma de seus metabólitos 4-aminoantipirina.

A concentração plasmática máxima ocorre em 60 a 90 minutos. Sua distribuição é feita em todo o organismo. Seu

metabolismo é hepático. Sua tolerabilidade é muito boa.

A dipirona foi administrada a ratos e cães por via intravenosa, oral e retal. Após administração intravenosa de doses de

50mg/Kg de dipirona C, a radioatividade desapareceu muito rapidamente do sangue. Após cinco minutos da administração,

o teor sanguíneo era de apenas 7% (ratos) e 13% (cães).

A absorção oral em ratos e cães foi rápida, uniforme e virtualmente completa após administração de 50mg/kg de dipirona

C, A radioatividade desapareceu muito rapidamente do sangue. Após 5 minutos da administração, os níveis sanguíneos

foram de 60% a 80% da concentração máxima.

4

Supositórios contendo 1000mg de dipirona foram administrados por via retal a cães. A absorção da droga foi mais lenta e

menos uniforme do que o observado com a via oral. Apesar da dose ser mais elevada a concentração máxima plasmática foi

a metade da obtida por via oral.

No período de 2 a 8 horas após a administração os níveis sanguíneos mantiveram em platô. Após este período, a

concentração caiu de modo similar à administração oral e intravenosa. As comparações das AUCs para as três vias

demonstraram que a absorção retal foi 50 a 60% menor que a oral. A meia-vida de eliminação do sangue foi de 3 horas para

o rato e de 5 horas para o cão. Com um a dois dias após a dose, a concentração caiu 1% a 3% da concentração máxima.

Numa subsequente fase de eliminação lenta, a concentração caiu com uma meia-vida de 10 dias para o rato e 4 dias para o

cão. Cerca de 90% da dose foi eliminada pela urina.

No momento em que se atingiu a concentração máxima plasmática, a distribuição da radioatividade nos órgãos e tecidos foi

muito semelhante no rato e no cão. Assim, nos órgãos de excreção, a excreção foi de apenas 20 a 60% menos do que no

plasma. Em outros tecidos a concentração foi até de 50% mais baixa do que no plasma.

Como a eliminação é rápida, as concentrações em órgãos e tecidos foram mínimas 1semana após a administração.

Níveis mensuráveis só foram detectados no fígado de cães, numa concentração de 2,4μg/g correspondente a 0,2% da

radioatividade administrada.

Em ratos, 70% da dipirona administrada excretada pelos rins, consiste de 4-N- acetilaminoantipirina, 4-etilaminoantipirina

e 4-aminoantipirina. A estrutura de outros metabólitos não foi identificada. Após a administração oral de dipirona, o

principal metabólito identificado foi o 4-Nacetilaminoantipirina; após a administração intravenosa foi detectado o 4-

aminoantipirina. O metabólito acetilado não foi encontrado no cão e os outros metabólitos ocorreram em menor quantidade.

Entre 50 e 70% da radioatividade excretada por via renal permaneceram na origem do cromatograma de camada fina. Após

incubação desta porção com beta-glicouronidase, o metabólito mais importante foi a 4-hidroxiantipirina. Metabólitos como

antipirilureia, ácido rubazônico e ácido metil-rubazônico identificados anteriormente, não foram identificados no rato e cão.

A prometazina é bem absorvida por via oral ou intramuscular. O pico das concentrações plasmáticas é atingido cerca de 2 a

3 horas após a administração.

Embora a biodisponibilidade por via oral seja menor que a sistêmica. Ela atravessa a barreira placentária e

hematoencefálica e há a excreção pelo leite materno. A ligação às proteínas plasmáticas chega a ser de 76 a 96% no sangue.

A prometazina é metabolizada por sulfóxido de prometazina e também para N-desmethylpromethazina. É excretada pela

urina e pela bile, assim como os seus metabólitos. A meia-vida da prometazina é de 5 a 14 horas conforme têm sido

reportado.

A adifenina possui efeitos periféricos similares aos da atropina junto com uma ação antiespasmódica direta e uma ação

anestésica local e é usada para o alívio de espasmos viscerais. Sua ação relaxante da musculatura lisa se deve a um

mecanismo competitivo antagonista não específico da acetilcolina pelo receptor de atropina e sua ação na musculatura lisa

intestinal é explicada por um efeito anestésico local, o qual interrompe os reflexos locais regulando, assim o tônus e a

motilidade intestinais.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida a qualquer componente da fórmula do produto.

Este medicamento não deve ser utilizado por pacientes que apresentam problemas renais, hipertensão arterial, doenças

cardíacas e nos vasos sanguíneos, no fígado e alterações específicas do sangue tais como agranulocitopenia e a deficiência

genética da glicose-6-fosfodeidrogenase.

Pacientes com presença de úlcera gastroduodenal não devem fazer uso deste medicamento.

Também está contraindicado nos caso de hipersensibilidade aos derivados pirazolônicos (como fenilbutazona) ou ao ácido

acetilsalicílico, particularmente, naqueles pacientes nos quais o ácido acetilsalicílico precipita crises de asma, urticária ou

rinite aguda; história de agranulocitose independente da origem; deficiência de G-6-PD (risco de hemólise); porfiria.

Durante a gestação e aleitamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal,

principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Perguntar à paciente se está amamentando.

No período de amamentação, só utilize medicamentos com o conhecimento do seu médico ou cirurgião-dentista, pois

alguns medicamentos, inclusive este, são excretados no leite materno, podendo causar reações indesejáveis para o bebê.

5

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção

podem estar prejudicadas.

SEDADOR solução oral: Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Em tratamentos prolongados, recomenda- se o controle periódico do quadro laboratorial hematológico. A dipirona pode

inibir a função plaquetária e prolongar o tempo de sangramento, sendo este efeito reversível. Assim, deve-se ter cautela em

pacientes portadores de doenças intrínsecas da coagulação ou em uso de anticoagulantes.

Agranulocitose: induzida pela dipirona, é um evento raro de origem imunoalérgica, com duração de no mínimo uma

semana. Esta reação é muito rara, mas pode ser fatal. A agranulocitose não é dose dependente e pode ocorrer a qualquer

momento durante o tratamento.

Os pacientes devem ser alertados para suspender a medicação e consultar imediatamente seu médico caso apareça algum

dos seguintes sinais ou sintomas que podem estar relacionados com a neutropenia: febre, calafrios, inflamação da garganta,

ulcerações na cavidade oral. No caso ele neutropenia (< 1.500 neutrófilos/mm3) o tratamento deve ser descontinuado e o

hemograma realizado prontamente, para controlar e monitorar o quadro até o retomo à normalidade.

Choque anafilático: esta reação ocorre principalmente em indivíduos sensíveis. Portanto, a dipirona deve ser prescrita com

cuidado a pacientes asmáticos ou atópicos.

Em pacientes com insuficiência renal grave, a posologia deve ser diminuída.

A administração de dipirona nos casos de amigdalite ou outras afecções do bucofaringe merece cuidado especial, pois as

alterações pré-existentes podem mascarar os sintomas iniciais da angina agranulocítica.

Utilizar a dipirona com cuidado em hipotensos ou pacientes com instabilidade circulatória.

A dipirona eleve ser usada com cautela em pacientes com asma pré-existente.

Em pacientes com insuficiência renal ou hepática, desaconselha-se o uso de altas doses de dipirona sódica, visto que a taxa

de eliminação é reduzida nestes pacientes. Os pacientes com insuficiência cardíaca, usuários de diuréticos e idosos possuem

maior risco ele toxicidade renal. O uso do medicamento nestes pacientes deve ser cauteloso e os pacientes monitorados

adequadamente.

A prometazina é um anti-histamínico, ou seja, um antialérgico que deve ser utilizado com cuidado.

A segurança do uso em crianças menores de 2 anos de idade não está estabelecida. Embora não esteja confirmado, a

ingestão concomitante da prometazina com sedativos fenotizínicos pode provocar a Síndrome da morte súbita infantil, por

isso este medicamento não deve ser utilizado neste grupo de pacientes.

Pessoas portadoras de epilepsia devem tomar este medicamento com cuidado, devido ao possível aumento da potência dos

medicamentos para epilepsia provocada pela prometazina.

Durante a gestação e aleitamento.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal,

principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Perguntar à paciente se está amamentando.

A amamentação deve ser evitada durante e até 48 horas após o uso deste medicamento devido a possível excreção pelo leite

materno.

Gravidez - Categoria de risco C: Não foram realizados estudos em animais e nem em mulheres grávidas; ou então, os

estudos em animais revelaram risco, mas não existem estudos disponíveis realizados em mulheres grávidas.

Este medicamento é absolutamente contraindicado nos três primeiros meses de gravidez e após esse período, só deve

ser empregado nos casos de absoluta necessidade e sob orientação médica.

Durante o período de aleitamento materno ou doação de leite humano, só utilize medicamentos com o conhecimento

do seu médico ou cirurgião-dentista, pois alguns medicamentos podem ser excretados no leite humano, causando

reações indesejáveis no bebê.

É desaconselhável o seu uso durante a gravidez devido aos riscos de efeitos sobre o sistema cardiovascular fetal

(fechamento do Ductus arteriosus), principalmente no terceiro trimestre de gravidez e durante a lactação.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Durante o tratamento, recomenda-se evitar a ingestão de bebidas alcoólicas. A ação irritante do álcool no estômago é

aumentada quando é ingerido com este medicamento, podendo aumentar o risco de úlcera e sangramento. Pacientes com

intolerância ao álcool, ou seja, pacientes que reagem até mesmo a pequenas quantidades de certas bebidas alcoólicas,

6

apresentando sintomas como espirros, lacrimejamento e rubor pronunciado da face, demonstram que podem ser portadores

de síndrome de asma analgésica prévia não diagnosticada.

Durante o tratamento com este medicamento, por conter dipirona sódica, pode-se observar uma coloração avermelhada na

urina, devido à excreção do metabólito rubazônico, porém, isto não tem nenhuma implicação clínica ou toxicológica.

Durante o tratamento, o paciente não deve dirigir veículos ou operar máquinas, pois sua habilidade e atenção

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

Interações medicamento-medicamento

Dipirona aumenta a ação de:

· Anti-inflamatórios não hormonais: quando associados a medicamentos com efeito potencial significativo de redução da

protrombina, número e função plaquetária, têm efeito aditivo sobre tais medicamentos, levando à redução do tempo de

coagulação e/ou risco de sangramento, como por exemplo, o naproxeno, cetoprofeno, ibuprofeno, piroxicam, tenoxicam,

meloxicam, diclofenaco, aceclofenaco, sulindac, nimesulida, fentiazac.

· Anticoagulantes orais: aumenta a atividade dos anticoagulantes orais como os cumarínicos (varfarina e a fenindiona)

podendo acentuar o efeito da dipirona sobre a mucosa gástrica.

· Hipoglicemiantes orais: a atividade hipoglicemiante das sulfonilureias (glimepirida) é aumentada.

· Clorpromazina: provocam o aumento elas reações adversas da clorpromazina, um antipsicótico, apresentando como

principal efeito da interação a hipotermia, visão turva ou qualquer alteração na visão, movimentos de torção do corpo por

efeitos extrapiramidais distônicos, hipotensão arterial, obstipação, enjoos, sonolência, secura na boca e congestão nasal.

Dipirona diminui a ação de:

· Ciclosporina: A dipirona sódica pode causar redução dos níveis plasmáticos de ciclosporina. Deve-se, portanto, realizar

um monitoramento das concentrações de ciclosporina quando da administração concomitante de dipirona sódica.

Prometazina pode aumentar a ação de:

· Tranquilizantes ou Barbitúricos: tais como o Fenobarbita1, etc. Pode ocorrer a potencialização da atividade sedativa.

· Analgésicos narcóticos: morfina, codeína, hidroxicodona, fentanil e tramadol.

· Antitussígenos: codeína.

· Metadona.

· Clonidina.

· Hipnóticos: clordiazepóxido, diazepam, clonazepam e outros.

· Antidepressivos tricíclicos:

· Lítio

Prometazina pode aumentar as reações indesejáveis de:

· Antidepressivos imipramínicos:

· Antiparkinsonianos: levodopa, seleginina, triexifenidil.

· Anticolinérgicos: biperideno, benzidamina, diciclomina, hyoscyamus niger (meimendro) belladona.

· Disopiramida

· Neurolépticos fenotiazínicos: maleato de levomepromazina.

Adifenina:

· Não são conhecidas reações de interação medicamentosa com a adifenina. Por ter ações similares às da atropina, pode-se

ter um aumento das reações indesejáveis quando este é associado a anticolinérgicos tais como a benzidamina, diciclomina,

meimendro e a belladona.

Interações medicamento-alimento

Não há dados disponíveis até o momento sobre a administração concomitante de alimentos e dipirona sódica.

Interações medicamento- exame laboratorial

Não há dados disponíveis até o momento sobre a interferência de dipirona sódica em exames laboratoriais.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

SEDADOR gotas: Deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C) e protegido da luz.

Validade do medicamento é de 24 meses.

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Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

SEDADOR gotas apresenta se na forma de solução límpida, isenta de partículas estranhas e de cor amarela.

Antes de usar observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS.

Posologia:

Dose média para adultos: 33 a 66 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas. Doses maiores, a critério

médico.

Dose máxima diária recomendada: 264 gotas/dia.

Dose média para crianças acima de 2 anos de idade: 9 a 18 gotas, a intervalos mínimos de 6 horas.

Doses maiores a critério médico.

Dose máxima diária recomendada: 70 gotas/dia.

SEDADOR não deve ser administrado em altas doses, ou por períodos prolongados, sem controle

Este medicamento não é de uso contínuo. Se após 3 dias de uso, persistirem os sintomas de febre e dores, deve ser

procurado orientação médica. Longos períodos de uso deste medicamento, somente através de orientação médica.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As frequências das reações adversas estão listadas a seguir de acordo com a seguinte convenção:

Reação muito comum (ocorre em mais de 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação rara (ocorre entre 0,01% e 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reação muito rara (ocorre em menos de 0,01% dos pacientes que utilizam este medicamento).

Reações Comuns:

Reações cutâneas: prurido na pele ou erupções.

Queda da pressão arterial.

Outras: algumas vezes a urina com pH ácido pode apresentar coloração avermelhada. Este fato pode ser decorrente da

presença do ácido rubazônico, metabólito presente em baixa concentração, fato sem significado clínico ou toxicológico.

Perda de apetite, náuseas, desconforto epigástrico e constipação ou diarreia, secura na boca, vias respiratórias (às vezes

induzindo a tosse), retenção e frequência urinária, disúria, pirose, febre, vermelhidão cutânea, glaucoma, paralisia da pupila

do globo ocular, dores de cabeça, pele seca.

Reações de sonolência e dificuldades motoras: O efeito mais frequente dos antagonistas H1 de primeira geração

(prometazina) é a sedação. Embora a sedação possa ser um adjuvante desejável no tratamento de alguns pacientes, ela pode

interferir nas atividades diurnas. A ingestão concomitante com álcool compromete as habilidades motoras. Outras ações

adversas centrais incluem tontura, tinido, cansaço, falta de coordenação, fadiga, visão borrada, diplopia, euforia,

nervosismo, insônia e tremores.

Reações Raras:

Reações alérgicas: choque anafilático.

Reações gástricas: náuseas, vômitos, diarreia. Dor de garganta, inflamação da boca, dificuldades de

engolir, mal estar e calafrios.

Asma: têm sido reportados casos de crise asmática, particularmente em pacientes com intolerância ao

ácido acetilsalicílico.

Reações Muito Raras:

Efeitos colaterais renais: insuficiência renal aguda, nefropatia.

Reações hematológicas: agranulocitose; anemia e trombocitopenia.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária NOTIVISA, disponível:

http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

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10. SUPERDOSE

Não devem ser utilizadas doses superiores às recomendadas. A interrupção repentina deste medicamento não causa efeitos

desagradáveis, nem risco, apenas não terá mais efeito terapêutico.

A margem de segurança da dipirona é bem ampla. Podem ocorrer sintomas tais como: vômitos, vertigens e sonolência. Não

existe antídoto específico para a dipirona e o tratamento da superdose é, portanto, sintomático.

Deve-se instituir a lavagem gástrica e administração de carvão ativado, pode-se aplicar se necessário, um tratamento para

reposição de fluídos e eletrólitos perdidos, correção da acidose e administração de glicose.

Em caso de intoxicação ligue 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.