Bula do Aas Infantil para o Profissional

AAS®

Infantil

(ácido acetilsalicílico)

Sanofi-Aventis Farmacêutica Ltda.

comprimido

100 mg

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Esta bula sofreu aumento de tamanho para adequação a legislação vigente da ANVISA.

Esta bula é continuamente atualizada. Favor proceder a sua leitura antes de utilizar o medicamento.

ácido acetilsalicílico

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 100 mg: embalagem contendo 30, 120 ou 200 comprimidos.

USO ORAL

USO PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de AAS Infantil contém:

ácido acetilsalicílico ................... 100 mg

excipientes q.s.p. ........................ 1comprimido

(vanilina, sacarina sódica di-hidratada, lactose mono-hidratada, dióxido de silício, amido de milho,

corante amarelo de tartrazina, laca amarela nº 6)

O AAS Infantil é usado em doses orais de 0,3 a 1,0 g para o alívio das dores musculares e das

articulações. Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite

reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante. O AAS Infantil também inibe a agregação plaquetária,

bloqueando a síntese do tromboxana A2 nas plaquetas.

As doenças crônicas não transmissíveis (DCNT) são a principal causa de morte, incapacidade prematura e

por um grande número de internações hospitalares. Por esse motivo, muitos esforços têm sido

empregados para reduzir a morbimortalidade dessas doenças cardiovasculares, como a modificação do

estilo de vida, com o incentivo à prática de atividade física, dieta saudável e a cessação do tabagismo,

além do controle das principais doenças que atuam como fatores de risco, como hipertensão arterial

sistêmica (HAS), diabetes mellitus e dislipidemia. Fora isso, alguns estudos demonstraram que o uso de

ácido acetilsalicílico, tanto na prevenção primária (pessoas com idade acima de 40 anos com pelo menos

dois fatores de risco: HAS, diabetes mellitus e/ou dislipidemia), quanto na prevenção secundária

(pacientes com história de AVC isquêmico, infarto agudo do miocárdio e/ou com angina pectoris) pode

levar a uma importante redução de eventos cardiovasculares, que pode ser de até 40%.1

Estima-se que 80% dos diabéticos morrerão devido à eventos cardiovasculares. Assim sendo, o

tratamento dos fatores de risco (FR) é essencial na redução desses índices. Uma parte desse tratamento

pode ser a utilização de antiagregantes plaquetários, nomeadamente, o ácido acetilsalicílico. Em estudos

clínicos realizados com pacientes diabéticos não se observaram diferenças estatisticamente significativas

entre os grupos ácido acetilsalicílico e placebo relativamente à ocorrência de eventos cardiovasculares.

Porém, observou-se uma redução significativa de enfarte de miocárdio nos homens e do acidente vascular

cerebral nas mulheres, em estudos de populações aparentemente saudáveis, em que os subgrupos dos

diabéticos tiveram igual beneficio.2

Durante um estudo realizado nos Estados Unidos, observou-se o aumento do volume de consultas

ambulatoriais de pacientes classificados como sendo de alto risco para futuros eventos cardiovasculares, e

também aqueles consideradas como situação de risco intermediário. O número de visitas de pacientes de

alto risco aumentou em 33%, de 44,2 milhões em 1993-1994 para 58,8 milhões em 2001-2002. O número

de visitas de pacientes de risco intermediário em que um diagnóstico de DM foi observado mais do que

duplicou, de 40,5 para 83,3 milhões, e para aqueles com múltiplos fatores de risco, o aumento foi de 57%,

de 70,2 para110,4 milhões. O número de visitas de pacientes de baixo risco aumentou 23%,passando de

975,4 milhões para 1,20 bilhões. Ao longo do tempo, esse estudo mostrou substancialmente a utilização

do ácido acetilsalicílico na categoria de risco mais elevado e intermédio, com uma melhoria nos quadros

vista a partir de 1999-2000. A probabilidade de uso de ácido acetilsalicílico pelos pacientes em

2

1993-1994 foi de 21,7% para a categoria de alto risco, de 3,5% para os pacientes diabéticos e de 3,6%

para a categoria de risco intermediário. As probabilidades para as três categorias de risco oscilaram, mas

permaneceu essencialmente inalterada de 1999-2000. Aumentos significativos foram notados em 2001-

2002 e persistiu em 2003. A probabilidade de uso de ácido acetilsalicílico em 2003 foi de 32,8% para a

categoria de alto risco, 11,7% para o diabético, e de 16,3% para a categoria de risco intermediário. O uso

do ácido acetilsalicílico permaneceu entre 1% e 3% nas visitas de pacientes de baixo risco.3

1. VIANNA, C. A.; GONZÁLEZ, D. A.; MATIJASEVICH, A. Utilização de ácido acetilsalicílico

(AAS) na prevenção de doenças cardiovasculares: um estudo de base populacional. Cadernos de

Saúde Pública, Rio de Janeiro, 28 (6):1122-1132, jun,2012.

2. MACHADO, R. Prevenção Primária das Doenças Cardiovasculares no Diabetes: o Papel do

Ácido Acetilsalicílico. Instituto de Ciências Biomédicas Abel Salazar/Centro Hospitalar do

Porto, EPE, 2008.

3. STAFFORD, R.S.; MONTI, V.; MA, J. Underutilization of aspirin persists in US ambulatory

care for the secondary and primary prevention of cardiovascular disease. PLOS Medicine, V. 2,

12. ed., California, United States of America, December, 2005.

› Propriedades farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico inibe a agregação plaquetária bloqueando a síntese do tromboxano A2 nas

plaquetas. Seu mecanismo de ação baseia-se na inibição irreversível da ciclooxigenase (COX-1). Esse

efeito inibitório é especialmente acentuado nas plaquetas, porque estas não são capazes de sintetizar

novamente essa enzima. Acredita-se que o ácido acetilsalicílico tenha outros efeitos inibitórios sobre as

plaquetas. Por essa razão é usado para várias indicações relativas ao sistema vascular.

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais, com

propriedades analgésicas, antipiréticas e anti-inflamatórias. Altas doses orais são usadas para o alívio da

dor e nas afecções febris menores, tais como resfriados e gripe, para a redução da temperatura e alívio das

dores musculares e das articulações e distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite

reumatoide, osteoartrite e espondilite anquilosante.

› Propriedades farmacocinéticas

Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido pelo trato

gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido em ácido salicílico, seu

principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos de ácido acetilsalicílico são atingidos

após 10 a 20 minutos e os de ácido salicílico após 0,3 a 2 horas. Tanto o ácido acetilsalicílico como o

ácido salicílico ligam-se amplamente às proteínas plasmáticas e são rapidamente distribuídos a todas as

partes do organismo. O ácido salicílico passa para o leite materno e atravessa a placenta. O ácido

salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido

salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido

gentisúrico. A cinética da eliminação do ácido salicílico é dependente da dose, uma vez que o

metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação

varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus

metabólitos são excretados principalmente por via renal.

› Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado. Nos estudos com

animais, os salicilatos causaram dano renal em altas doses, mas nenhuma outra lesão orgânica.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudado in vitro e in vivo quanto à mutagenicidade. Não

foi observado nenhum indício relevante de potencial mutagênico. O mesmo se aplica para os estudos de

carcinogenicidade. Em estudos com animais de diferentes espécies, os salicilatos apresentaram efeitos

teratogênicos.

Após a exposição durante o período pré-natal, foram descritos efeitos embriotóxicos e fetotóxicos,

distúrbios de implantação e dificuldade na capacidade de aprendizado dos descendentes.

O AAS Infantil não deve ser utilizado nos seguintes casos:

• hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro componente

do produto;

• histórico de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação similar,

principalmente fármacos anti-inflamatórios não-esteroidais;

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• úlceras gastrintestinais agudas;

• diátese hemorrágica;

• insuficiência renal grave;

• insuficiência hepática grave;

• insuficiência cardíaca grave;

• combinação com metotrexato em dose de 15 mg/semana ou mais (vide “Interações

Medicamentosas”);

• último trimestre de gravidez (vide “Advertências e Precauções - Gravidez”).

Categoria D – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

O AAS Infantil deve ser usado com cautela nos seguintes casos:

• hipersensibilidade a analgésicos, anti-inflamatórios ou antirreumáticos;

• histórico de úlceras gastrintestinais, incluindo úlcera crônica ou recidivante ou histórico de

sangramentos gastrintestinais;

• uso concomitante de ácido acetilsalicílico e metotrexato em doses iguais ou maiores que 15

mg/semana é contraindicado.

• anticoagulantes, por exemplo, cumarina e heparina aumentando o risco de sangramento;

• em pacientes com insuficiência renal ou pacientes com insuficiência cardiovascular, uma vez

que o ácido acetilsalicílico pode aumentar o risco de dano renal ou insuficiência renal aguda;

• em pacientes que sofrem com deficiência de G6PD (glicose-6-fosfato desidrogenase), doença

hereditária que afeta as células vermelhas do sangue, podendo induzir a hemólise (destruição das

células sanguíneas) ou anemia hemolítica, com risco aumentado nos casos de dose alta, febre ou

infecções agudas;

• o ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e induzir ataques de asma ou outras

reações de hipersensibilidade;

• em doses baixas, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção do ácido úrico. Essa redução pode

desencadear crises de gota em pacientes predispostos;

• produtos contendo ácido acetilsalicílico não devem ser utilizados por crianças e adolescentes

para quadros de infecções virais com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em certas

doenças virais, especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B, há risco da

Síndrome de Reye, uma doença muito rara, mas com potencial risco para a vida do paciente, que

requer ação médica imediata. O risco pode aumentar quando o ácido acetilsalicílico é

administrado concomitantemente na vigência desta doença embora a relação causal não tenha

sido comprovada. Vômitos persistentes na vigência destas doenças podem ser um sinal de

Síndrome de Reye.

O PRODUTO AAS INFANTIL CONTÉM O CORANTE AMARELO DE TARTRAZINA

QUE PODE CAUSAR REAÇÕES DE NATUREZA ALÉRGICA, ENTRE AS QUAIS

ASMA BRÔNQUICA, ESPECIALMENTE EM PESSOAS ALÉRGICAS AO ÁCIDO

ACETILSALICÍLICO.

Crianças e adolescentes

CRIANÇAS OU ADOLESCENTES NÃO DEVEM USAR ESTE MEDICAMENTO PARA

CATAPORA OU SINTOMAS GRIPAIS ANTES QUE UM MÉDICO SEJA CONSULTADO

SOBRE A SÍNDROME DE REYE, UMA RARA, MAS GRAVE DOENÇA ASSOCIADA A ESTE

MEDICAMENTO.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não se observaram efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do AAS Infantil em idosos, crianças ou

grupos de risco, desde que observadas as advertências, precauções e posologia mencionadas.

Gravidez

A inibição da síntese de prostaglandinas pode afetar adversamente a gravidez e/ou o desenvolvimento

embrio/fetal. Dados de estudos epidemiológicos consideram a possibilidade de aumento do risco de

aborto e de malformações após o uso de inibidores da síntese de prostaglandinas no início da gravidez.

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Acredita-se que o risco aumente com a dose e a duração do tratamento. Os dados disponíveis não revelam

nenhuma associação entre o uso do ácido acetilsalicílico e o aumento do risco de aborto. Os dados

epidemiológicos disponíveis para o ácido acetilsalicílico, sobre malformações, não são consistentes, mas

não se pode excluir o aumento do risco de gastrosquise. Um estudo prospectivo com cerca de 32.000

pares mãe-filho expostos precocemente durante a gestação (1º ao 4º mês) não demonstrou qualquer

associação com um índice elevado de malformações. Durante a gravidez, os salicilatos devem ser

tomados somente após rigorosa avaliação de risco-benefício. Nos últimos 3 meses de gravidez, a

administração de salicilatos em altas doses (›300 mg por dia) pode levar a um prolongamento de período

gestacional, a fechamento prematuro do ductus anteriouse inibição das contrações uterinas. Observou-se

uma tendência a aumento de hemorragia tanto na mãe como na criança.

Categoria D – Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação

médica. Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

Lactação

Como precaução, caso esteja amamentando ou planejando amamentar, você deverá consultar um médico

Interações contraindicadas:

• metotrexato em doses de 15 mg/semana ou mais: aumento da toxicidade hematológica de

metotrexato (diminuição da depuração renal do metotrexato por agentes anti-inflamatórios em

geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos)

(vide “Contraindicações”);

Combinações que requerem precauções para o uso:

• metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana: aumento da toxicidade hematológica do

geral e deslocamento do metotrexato de sua ligação na proteína plasmática pelos salicilatos);

• Anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/hemostase: aumento

do risco de sangramento;

• Outros anti-inflamatórios não-esteroidais com salicilatos em doses elevadas: aumento do risco de

úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico;

• Inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs): aumento do risco de sangramento

gastrintestinal superior possivelmente em razão do efeito sinérgico;

• Digoxina: aumento das concentrações plasmáticas de digoxina em função da diminuição da

excreção renal;

• Antidiabéticos, por exemplo, insulina e sulfonilureias: aumento do efeito hipoglicêmico por altas

doses do ácido acetilsalicílico por ação hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da

sulfonilureia de sua ligação nas proteínas plasmáticas;

• Diuréticos em combinação com ácido acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração

glomerular por diminuição da síntese renal de prostaglandina;

• Glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença de

Addison: diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com

corticosteroides e risco de superdose de salicilato após interrupção do tratamento, devido ao

aumento da eliminação de salicilatos pelos corticosteroides;

• Inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em combinação com ácido

acetilsalicílico em altas doses: diminuição da filtração glomerular por inibição das

prostaglandinas vasodilatadoras. Além de diminuição do efeito anti-hipertensivo;

• Ácido valproico: aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de

ligação com as proteínas.

• Álcool: aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento

devido a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool;

• Uricosúricos como benzbromarona, probenecida: diminuição do efeito uricosúrico (competição

na eliminação renal tubular do ácido úrico).

AAS Infantil deve ser mantido em sua embalagem original, evitar calor excessivo (temperatura superior a

40ºC), protegido da umidade.

Prazo de validade: 15 meses a partir da data de fabricação. (embalagens com 30 e 200 comprimidos)

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Prazo de validade: 18 meses a partir da data de fabricação (embalagem com 120 comprimidos).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Características físicas e organolépticas

Comprimido redondo, de cor amarela, plano, com uma face lisa e gravação AAS na outra e com

odor de vanilina.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Crianças de 6 meses a 1 ano: ½ a 1 comprimido

Crianças de 1 a 3 anos: 1 comprimido

Crianças de 4 a 6 anos: 2 comprimidos

Crianças de 7 a 9 anos: 3 comprimidos

Crianças de 9 a 12 anos: 4 comprimidos

Estas doses podem ser repetidas em intervalos de 4 a 8 horas, se necessário até um máximo de 3 doses por

dia.

Em pacientes com mau funcionamento do fígado e dos rins, deve-se diminuir as doses ou aumentar o

intervalo entre elas.

Tomar preferencialmente após as refeições.

Efeitos gastrintestinais: dor abdominal, azia, náusea, vomitos, úlcera e perfuração gastroduodenal.

Hemorragia gastrintestinal oculta ou evidente (hematêmese, melena) que pode causar anemia por

deficiência de ferro. Esse tipo de sangramento é mais comum quando a posologia é maior. Foram

descritos casos isolados de perturbações da função hepática (aumento da transaminase);

Efeitos sobre o sistema nervoso central: tontura e zumbido, que geralmente indicam superdose;

Efeitos hematológicos: devido ao efeito sobre a agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode ser

associado com aumento do risco de sangramento;

Reações de hipersensibilidade: por exemplo, urticária, reações cutâneas, reações anafiláticas, asma e

edema de Quincke.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.

A intoxicação em idosos e, sobretudo em crianças pequenas (superdose terapêutica ou envenenamento

acidental, que é frequente) deve ser temida, pois pode ser fatal.

Sintomatologia:

- Intoxicação moderada – zumbido, sensação de perda de audição, dor de cabeça, vertigem e confusão

mental. Esses sintomas podem ser controlados com a redução da posologia;

- Intoxicação grave – febre, hiperventilação, cetose, alcalose respiratória, acidose metabólica, coma

choque cardiovascular, insuficiência respiratória, hipoglicemia acentuada.

Tratamento de emergência: transferência imediata a uma unidade hospitalar especializada, lavagem

gástrica, administração de carvão ativado, controle do equilíbrio ácido-base, possibilidade de hemodiálise

em intoxicação grave, perdas líquidas devem ser repostas, tratamento sintomático, diurese alcalina para

obter um pH da urina entre 7,5 e 8,0. Deve-se considerar diurese alcalina forçada quando a concentração

de salicilato no plasma for maior que 500 mg/L (3,6 mmol/L) em adultos ou 300 mg/L (2,2 mmol/L) em

crianças.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.