Bula do Acebrofilina para o Profissional

    Bula do Acebrofilina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
    para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

    Bula do Acebrofilina
    Medley Indústria Farmacêutica Ltda

    Bula do Acebrofilina
    Medley Indústria Farmacêutica Ltda

    BULA COMPLETA DO ACEBROFILINA PARA O PROFISSIONAL

    Medley Indústria Farmacêutica Ltda.

    Xarope Adulto e Pediátrico

    50 mg/5 mL e 25 mg/5mL

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    Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

    APRESENTAÇÕES

    Xarope pediátrico de 25 mg/5mL: frasco com 120 mL + copo-medida

    USO ORAL

    USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS

    Xarope adulto de 50 mg/5mL: frasco com 120 mL + copo-medida

    USO ADULTO

    COMPOSIÇÃO

    Cada 5 mL de xarope pediátrico contém:

    acebrofilina ................................................. 25 mg

    veículo q.s.p. ................................................ 5 mL

    (ácido cítrico, aroma de cereja, aroma de framboesa, benzoato de sódio, ciclamato de sódio, citrato de

    sódio di-hidratado, glicerol, hietelose, sorbitol, água purificada).

    Cada 5 mL de xarope adulto contém:

    acebrofilina ................................................. 50 mg

    (ácido cítrico, álcool etílico, aroma de cereja, aroma de framboesa, benzoato de sódio, ciclamato de sódio,

    citrato de sódio di-hidratado, glicerol, hietelose, mentol, sorbitol, água purificada).

    Graduação alcoólica 1%.

    Este produto NÃO contém açúcar nem corantes.

    INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

    1. INDICAÇÕES

    A acebrofilina é indicada como broncodilatador, mucolítico e expectorante.

    Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório

    caracterizadas por fenômenos de hipersecreção e broncoespasmo, tais como: bronquite obstrutiva ou

    asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite, broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses,

    rinofaringites, laringotraqueítes, enfisema pulmonar.

    2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

    A acebrofilina foi clinicamente testada como uma droga broncodilatadora e mucorreguladora em mais de

    5000 pacientes em muitos países europeus e latino-americanos. Sua eficácia foi demonstrada no

    tratamento de bronquite obstrutiva crônica e em asma brônquica e bronquite asmatiforme. A

    tolerabilidade da acebrofilina foi boa em todas as experimentações clínicas em fase III.

    Recentemente, um estudo brasileiro com cerca de 4500 crianças tratadas em condições mórbidas agudas

    do sistema respiratório, teve como objetivo melhor definir o perfil da tolerabilidade, padrão de efeitos

    colaterais e a relação risco benefício da acebrofilina. Um total de 4500 indivíduos com bronquite aguda

    (tipo catarral, espasmódica ou asmatiforme), foi selecionado entre pacientes pediátricos com 1 a 12 anos

    de idade, que necessitavam de um tratamento apropriado broncodilatador e mucorregulador.

    O tratamento com acebrofilina foi eficaz na melhora dos sintomas relacionados ao broncoespasmo, com

    melhora tanto na sibilância como na dispneia em 91,1% dos pacientes. A sibilância e a dispneia

    desapareceram em 67% e 75% dos casos, respectivamente. Os valores correspondentes para tosse e

    expectoração foram 11% e 53% respectivamente. No início, a condição clínica geral foi estimada como

    boa em 43% dos pacientes. No fim do tratamento 88% dos pacientes restantes melhoraram clinicamente.

    No organismo, a acebrofilina se dissocia em teofilina e ambroxol. O ambroxol tem sido proposto como

    uma ferramenta terapêutica no tratamento de doenças pulmonares. Estudos avaliaram a eficácia do

    tratamento com ambroxol na secreção de IL-12 e IL-10 de macrófagos alveolares obtidos por lavagem

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    alveolar. A IL tem um papel fundamental na resistência do hospedeiro à infecções e no desenvolvimento

    de células do tipo TH-1. Segundo este estudo, o tratamento com ambroxol é capaz de elevar a secreção de

    IL-12 induzida por lipopolisacarídeos, sugerindo que este tratamento atue promovendo e elevando a

    resposta inflamatória e imunológica mediada por células do tipo TH-1.

    O tratamento com ambroxol também foi verificado em pacientes com bronquite crônica. Pacientes

    tratados durante três semanas com ambroxol apresentaram melhora nos sintomas da bronquite com

    diminuição da inflamação, diminuição da hiperplasia das células da camada basal e revitalização do

    epitélio. Dessa forma, é preconizado que o tratamento com ambroxol é um efetivo agente que pode ser

    utilizado como monoterapia no controle dos sintomas da bronquite.

    A eficácia e tolerabilidade do teofilinato de ambroxol, por via oral, na dose de 200mg/dia foram avaliadas

    num estudo realizado em 48 pacientes que apresentavam hipersecreção brônquica. Como resultado foi

    observado a fluidificação do muco, induzido pela medicação, com uma melhora marcada da

    sintomatologia clínica e dos efeitos benéficos sobre a função respiratória destes pacientes.

    A eficácia e tolerabilidade da acebrofilina na dose de 200 mg/dia, na terapia da bronquite crônica

    asmatiforme, foram avaliadas em estudo multicêntrico, aberto, onde participaram 92 doentes. A

    sintomatologia sugestiva (tosse, dispneia e dificuldade em expectorar) e objetiva que levou em conta o

    quadro de ausculta e a quantidade e aspecto da expectoração, apresentaram melhora estatisticamente

    significante a partir do primeiro mês de terapia, e isso foi confirmado no término do estudo. Também o

    parâmetro de função pulmonar foi favoravelmente influenciado durante o tratamento com um incremento

    médio de 20% dos valores medidos. Sendo que nesse estudo também se observou uma grande

    tolerabilidade da acebrofilina.

    Referências Bibliográficas:

    Aiharaa M., Dobashia K., Akiyamaa M., Narusea I., Nakazawab T., Mori M. Effects of N-

    Acetylcysteine and Ambroxol on the Production of IL-12 and IL-10 in Human Alveolar Macrophages.

    Respiration 2000;67:662–671.

    Cogo R., Raschi S., Quattrone P. Zini P. Clinical and histologic rating of the treatment with

    acefyllinate of ambroxol in patients with chronic bronchitis. Advances in therapy, vol-12; n° 1. 1995.

    Goldgrub N., Soares V.R.X., Hamaoui A., Zavattini G., Poli A. Atividade terapêutica e perfil da

    tolerabilidade da acebrofilina. Advances in therapy 9(2): 107-115. 1992.

    Barthekenym F. Le theophyllinate Dámbroxol dans L´hypersecretion bronchique. Acta

    Therapeutica 11:453-57, 1985.

    Cerveri, I. et al VAlutazione delléfficacia e della tollerabilità di acebrofilina in paziento affetti da

    bronchite cronica asmatiforme. Giornale Italiano Malattie Del torace. Suppl 1: 107-10,1992.

    3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

    Este medicamento tem como princípio ativo a acebrofilina, uma entidade molecular resultante da fusão

    das moléculas do ambroxol (mucorregulador, mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7-

    teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol (acebrofilina).

    A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP

    cíclico na musculatura traqueobrônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do

    AMPc e produzindo relaxamento da musculatura lisa por meio da fosforilação dos precursores

    responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser o antagonismo

    competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio

    intracelular. Ao favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da

    musculatura diafragmática e auxilia a atividade ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece

    decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade da secreção brônquica,

    impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico.

    A administração de uma dose oral de acebrofilina xarope possibilita concentrações séricas do composto

    ativo durante várias horas, com meia-vida plasmática entre 3 - 5 horas.

    Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal

    em animais mostraram que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses

    terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

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    4. CONTRAINDICAÇÕES

    Este medicamento é contraindicado nos casos de hipersensibilidade comprovada ao componente ativo da

    fórmula ou a outras xantinas, como aminofilina e teofilina, assim como ao ambroxol.

    Também não deve ser utilizado em pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares

    graves, úlcera péptica ativa e história pregressa de convulsões.

    Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

    5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

    É aconselhável evitar o seu uso durante o primeiro trimestre de gravidez. Deve-se ter cautela ao empregar

    acebrofilina em pacientes hipertensos, cardiopatas, com hipoxemia severa.

    Este medicamento não deve ser utilizado em crianças menores de 2 anos de idade.

    Categoria de risco na gravidez: C. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

    sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.

    6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

    Interação medicamento-medicamento

    O uso concomitante de acebrofilina com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e os sais de lítio pode

    levar a uma redução da efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática (feita pelo

    fígado).

    O uso concomitante de acebrofilina com antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas

    como norfloxacino e ciprofloxacino, antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol,

    diltiazem e ipriflavona pode retardar a eliminação da teofilina, aumentando o risco de intoxicação pela

    mesma.

    A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a

    dosagem seja reduzida.

    Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante de acebrofilina e salbutamol ou terbutalina. A

    frequência cardíaca também pode aumentar, principalmente com altas doses de teofilina.

    Alguns pacientes podem demonstrar uma diminuição significativa nos níveis no sangue de teofilina

    quando a acebrofilina é administrada concomitantemente a salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol).

    Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento, embora nenhuma toxicidade tenha sido

    relatada quando este medicamento é administrado concomitantemente a contraceptivos orais.

    A administração conjunta de acebrofilina e medicamentos alfa-adrenérgicos, como a efedrina, pode levar

    a um aumento das reações adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso central e

    gastrointestinais.

    O uso deste medicamento e produtos a base de Hypericum perforatum pode ocasionar uma redução na

    eficácia da teofilina.

    O uso com betabloqueadores seletivos não é totalmente contraindicado, porém recomenda-se cautela

    quando desta associação.

    Interações medicamento–alimento

    A alimentação pode interferir na quantidade de acebrofilina no organismo.

    Dietas ricas em proteínas diminuem a duração do efeito deste medicamento.

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    Dietas ricas em carboidratos aumentam a duração do efeito da acebrofilina.

    7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

    Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC).

    Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    Características físicas e organolépticas

    Este medicamento se apresenta na forma de solução límpida, levemente amarelada, com odor de cereja e

    framboesa.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

    8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

    Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade:

    IDADE POSOLOGIA HORÁRIO

    ADULTOS E CRIANÇAS A

    PARTIR DE 12 ANOS

    1 copo-medida (10 mL)

    Xarope Adulto

    A cada 12 horas

    Crianças a partir de 2 anos de idade:

    CRIANÇAS DE 6 A 12 ANOS

    Xarope Pediátrico

    CRIANÇAS DE 3 A 6 ANOS

    ½ copo-medida (5 mL)

    CRIANÇAS DE 2 A 3 ANOS

    2 mg/kg de peso ao dia

    Dividido em duas administrações

    a cada 12 horas

    Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica.

    A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

    9. REAÇÕES ADVERSAS

    A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecida:

    Reações dermatológicas: alergia (prurido eritematoso e erupções vesiculares) após tratamento oral na

    região do nariz, lábios superiores e bochechas e dor e espasmos na região da faringe. Casos de dermatite

    de contato, assaduras, urticária, exantemas, erupções cutâneas e coceira também têm sido descritos.

    Prurido pode ocorrer em até 4% dos pacientes que fazem uso de acebrofilina, 75 mg por dia.

    Reações gastrointestinais: em estudos clínicos foi observado que o tratamento com acebrofilina pode

    promover em alguns casos constipação, diarreia, salivação excessiva, boca seca, náusea e vômito.

    Reações neurológicas: fadiga é a principal reação adversa relacionada ao uso da acebrofilina.

    Reações renais: estudos revelam que pacientes que fazem uso de acebrofilina podem experienciar

    sintomas de disúria.

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    Reações respiratórias: rinorreia pode ser uma reação adversa associada ao uso de acebrofilina.

    Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): os vômitos

    ocorreram em 2,1% dos casos, náuseas e boca seca em 1,4%.

    Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia em

    0,9%, tremores em 0,9%, agitação em 0,5% e sonolência em 0,3% dos casos, diarreia em 0,5%, dor

    abdominal e epigástrica em 0,4% (dor na boca do estômago), e falta de apetite em 0,11%.

    Reação rara (ocorre em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizam este medicamento): desidratação em

    0,02%, insônia em 0,05%, vertigem em 0,07%.

    Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou

    redução da dose do medicamento.

    Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

    NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

    Sanitária Estadual ou Municipal.

    10. SUPERDOSE

    Não foram relatados casos de superdosagem com o princípio ativo deste medicamento, a acebrofilina,

    entretanto, nesta eventualidade, procurar um serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos

    procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (teofilina).

    Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de

    valia. No caso de o paciente apresentar convulsões, manter as vias aéreas permeáveis, administrar

    oxigênio e diazepínicos por via endovenosa. Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.

    Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.