Bula do Acebrofilina produzido pelo laboratorio Nova Quimica Farmacêutica S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
acebrofilina
NOVA QUÍMICA FARMACÊUTICA LTDA
xarope
5 mg/mL e 10 mg/mL
IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
"Medicamento Genérico, Lei nº. 9.787, de 1999".
APRESENTAÇÕES
Xarope. Embalagem contendo 1frasco com 120 ml, acompanhado de um copo-medida graduado de 10 ml
USO ORAL
USO ADULTO (50 mg/5ml) E PEDIÁTRICO (25 mg/5ml) ACIMA DE 2 ANOS DE IDADE
COMPOSIÇÃO
Cada 5 mL do xarope adulto contém: acebrofilina .............................................................................. 50 mg
Cada 5 mL do xarope pediátrico contém: acebrofilina ........................................................................ 25 mg
veículo q.s.p. ........................................................................................................................................... 5 ml
glicerol, sacarina sódica, propilenoglicol, metilparabeno, propilparabeno, essência de menta, essência de framboesa, macrogol,
corante vermelho 40, ácido cítrico e água purificada.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
A acebrofilina é indicada como broncodilatador, mucolítico e expectorante.
Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas do aparelho respiratório caracterizadas por fenômenos de
hipersecreção e broncoespasmo, tais como: bronquite obstrutiva ou asmatiforme, asma brônquica, traqueobronquite,
broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses, rinofaringites, laringotraqueítes, enfisema pulmonar.
A acebrofilina foi clinicamente testada como uma droga broncodilatadora e mucorreguladora em mais de 5000 pacientes em muitos
países europeus e latino-americanos. Sua eficácia foi demonstrada no tratamento de bronquite obstrutiva crônica e em asma
brônquica e bronquite asmatiforme. A tolerabilidade da acebrofilina foi boa em todas as experimentações clinicas em fase III.
Recentemente, um estudo brasileiro com cerca de 4500 crianças tratadas em condições mórbidas agudas do sistema respiratório,
teve como objetivo melhor definir o perfil da tolerabilidade, padrão de efeitos colaterais e a relação risco benefício da acebrofilina.
Um total de 4500 indivíduos com bronquite aguda (tipo catarral, espasmódica ou asmatiforme), foram selecionados entre pacientes
pediátricos com 1 a 12 anos de idade, que necessitavam de um tratamento apropriado broncodilatador e mucorregulador.
O tratamento com acebrofilina foi eficaz na melhora dos sintomas relacionados ao broncoespasmo, com melhora tanto na sibilância
como na dispnéia em 91.1% dos pacientes. A sibilancia e a dispnéia desapareceram em 67% e 75% dos casos, respectivamente. Os
valores correspondentes para tosse e expectoração foram 11% e 53% respectivamente. No início, a condição clínica geral foi
estimada como boa em 43% dos pacientes. No fim do tratamento. 88% dos pacientes restantes melhoraram clinicamente.
No organismo, a acebrofilina se dissocia em teofilina e ambroxol. O ambroxol tem sido proposto como uma ferramenta terapêutica
no tratamento de doenças pulmonares. Estudos avaliaram a eficácia do tratamento com ambroxol na secreção de IL-12 e IL-10 de
macrófagos alveolares obtidos por lavagem alveolar. A IL tem um papel fundamental na resistência do hospedeiro à infecções e no
desenvolvimento de células do tipo TH-1. Segundo este estudo, o tratamento com ambroxol é capaz de elevar a secreção de
IL-12 induzida por lipopolisacarídeos, sugerindo que este tratamento atue promovendo e elevando a resposta inflamatória e
imunológica mediada por células do tipo TH-1.
O tratamento com ambroxol também foi verificado em pacientes com bronquite crônica. Pacientes tratados durante três semanas
com ambroxol apresentaram melhora nos sintomas da bronquite com diminuição da inflamação, diminuição da hiperplasia das
células da camada basal e revitalização do epitélio. Dessa forma, é preconizado que o tratamento com ambroxol é um efetivo agente
que pode ser utilizado como monoterapia no controle dos sintomas da bronquite.
A eficácia e torelabilidade do teofilinato de ambroxol por via oral na dose de 200mg/dia foi avaliado num estudo realizado em 48
pacientes que apresentavam hipersecreção brônquica. Como resultado foi observado a fluidificação do muco, induzido pela
medicação, com uma melhora marcada da sintomatologia clínica e dos efeitos benéficos sobre a função respiratória destes pacientes.
A eficácia e tolerabilidade da acebrofilina na dose de 200 mg/dia, na terapia da bronquite crônica asmatiforme, foi avaliada em
estudo multicêntrico, aberto, onde participaram 92 doentes. A sintomatologia sugestiva (tosse, dispnéia e dificuldade em
expectorar), e objetiva que levou em conta o quadro de ausculta e a quantidade e aspecto da expectoração, apresentaram melhora
estatisticamente significante a partir do primeiro mês de terapia, e isso foi confirmado no término do estudo. Também o
parâmetro de função pulmonar foram favoravelmente influenciados durante o tratamento com um incremento médio de 20% dos
valores medidos. Sendo que nesse estudo também se observou uma grande tolerabilidade da acebrofilina.
Aiharaa M., Dobashia K., Akiyamaa M., Narusea I., Nakazawab T., Mori M. Effects of N-Acetylcysteine and Ambroxol on the
Production of IL-12 and IL-10 in Human Alveolar Macrophages. Respiration 2000;67:662–671.
Cogo R., Raschi S., Quattrone P. Zini P. Clinical and histologic rating of the treatment with acefyllinate of ambroxol in patients with
chronic bronchitis. Advances in therapy, vol-12; n° 1. 1995.
Goldgrub N., Soares V.R.X., Hamaoui A., Zavattini G., Poli A. Atividade terapêutica e perfil da tolerabilidade da acebrofilina.
Advances in therapy 9(2): 107-115. 1992.
Barthekenym F. Le theophyllinate Dámbroxol dans L´hypersecretion bronchique. Acta Therapeutica 11:453-57, 1985. .
Cerveri, I. et al VAlutazione delléfficacia e della tollerabilità di acebrofilina in paziento affetti da bronchite cronica asmatiforme.
Giornale Italiano Malattie Del torace. Suppl 1: 107-10,1992.
A acebrofilina tem como princípio ativo a acebrofilina, uma entidade molecular resultante da fusão das moléculas do ambroxol
(mucorregulador, mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7- teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando
em teofilinato de ambroxol (acebrofilina).
A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP cíclico na musculatura
traqueobrônquica devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do AMPc e produzindo relaxamento da musculatura
lisa por meio da fosforilação dos precursores responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam
ser o antagonismo competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio intracelular.
Ao favorecer a broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da musculatura diafragmática e auxilia a
atividade ciliar traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a
mucoviscosidade da secreção brônquica, impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico.
A administração de uma dose oral de acebrofilina possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com
meia-vida plasmática entre 3 - 5 horas.
Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram
que a acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação
mutagênica.
A acebrofilina é contraindicado nos casos de hipersensibilidade comprovada ao componente ativo da fórmula ou a outras xantinas,
como aminofilina e teofilina, assim como ao ambroxol.
A acebrofilina não deve ser utilizado em pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares graves, úlcera
péptica ativa e história pregressa de convulsões.
Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.
É aconselhável evitar o seu uso durante o primeiro trimestre de gravidez. Deve-se ter cautela ao empregar acebrofilina em pacientes
hipertensos, cardiopatas, com hipoxemia severa.
Categoria de risco na gravidez: C
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião dentista. Informe
Interação medicamento-medicamento
O uso concomitante de acebrofilina com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e os sais de lítio pode levar a uma redução da
efetividade da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática(feita pelo fígado).
O uso concomitante de acebrofilina com antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas como norfloxacino e
iprofloxacino, antihistamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol, diltiazem e ipriflavona. pode retardar a
eliminação da teofilina, aumentando o risco de intoxicação pela mesma.
A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a dosagem seja reduzida.
Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante de acebrofilina e salbutamol ou terbutalina. A frequência cardíaca também pode
aumentar, principalmente com altas doses de teofilina.
Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante e acebrofilina e salbutamol ou terbutalina. A frequência cardíaca também pode
Alguns pacientes podem demonstrar uma diminuição significativa nos níveis no sangue de teofilina quanto a acebrofilina é
administrado concomitantemente a salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol).
Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento, embora nenhuma toxicidade tenha sido relatada quando a
acebrofilina é administrado concomitantemente a contraceptivos orais.
A administração conjunta de acebrofilina e medicamentos alfa-adrenérgicos, como a efedrina, pode levar a um aumento das reações
adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso central e gastrointestinais.
O uso de acebrofilina e produtos a base de Hypericum perforatum pode ocasionar uma redução na eficácia da teofilina.
O uso com Betabloqueadores seletivos não é totalmente contraindicado, porém recomenda-se cautela quando desta associação.
Interações medicamento – alimento
A alimentação pode interferir na quantidade de acebrofilina no organismo.
Dietas ricas em proteínas diminuem a duração do efeito do acebrofilina.
Dietas ricas em carboidratos aumentam a duração do efeito do acebrofilina.
Produtos a base de Hypericum perforatum podem levar a uma redução da eficácia da teofilina.
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30ºC). Proteger da luz e umidade.
Desde que respeitados os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de sua
fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
O acebrofilina de uso adulto e pediátrico é um xarope límpido, na cor rosa, com sabor e odor de framboesa-menta, isento de
partículas e material estranho.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Adultos:
IDADE POSOLOGIA HORÁRIO
ADULTOS E CRIANÇAS Á
PARTIR DE 12 ANOS
1 copo-medida (10 ml) Xarope Adulto A cada 12 horas
Crianças:
CRIANÇAS DE 6 A 12 ANOS 1 copo-medida (10 ml). Xarope Pediátrico A cada 12 horas
CRIANÇAS DE 3 A 6 ANOS ½ copo-medida (5 ml). Xarope Pediátrico A cada 12 horas
CRIANÇAS DE 2 A 3 ANOS 2 mg/kg de peso ao dia. Xarope Pediátrico
Dividido em duas
administrações a cada 12
horas
Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica.
A duração do tratamento deve ser estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.
A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecidas:
Reações dermatológicas: Alergia (prurido eritematoso e erupções vesiculares) após tratamento oral na região do nariz, lábios
superiores e bochechas e dor e espasmos na região da faringe. Casos de dermatite de contato, assaduras, urticária, exantemas,
erupções cutâneas e coceira também tem sido descritos.
Prurido pode ocorrer em até 4% dos pacientes que fazem uso de acebrofilina, 75mg por dia.
Reações gastrointestinais: Em estudos clínicos foi observado que o tratamento com acebrofilina pode promover em alguns casos
constipação, diarréia, salivação excessiva, boca seca, náusea, e vômito.
Reações neurológicas: Fadiga é a principal reação adversa relacionada ao uso da acebrofilina.
Reações Renais: Estudos revelam que pacientes que fazem uso de acebrofilina podem experienciar sintomas de disúria.
Reações Respiratórias: Rinorréia pode ser uma reação adversa associada ao uso de acebrofilina.
Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): os vômitos ocorreram em 2,1% dos casos,
náuseas e boca seca em 1,4%.
Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia em 0,9% tremores em 0,9%,
agitação em 0,5% e sonolência em 0,3% dos casos, diarréia em 0,5%,, e dor abdominal e epigástrica em 0,4%, (dor na boca do
estômago) e falta de apetite em 0,11%.
Reação rara (ocorre em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizaram este medicamento): desidratação em 0,02%, insônia em 0,05%,
vertigem em 0,07%.
Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou redução da dose do
medicamento.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
Não foram relatados casos de superdosagem com o princípio ativo de acebrofilina, entretanto, nesta eventualidade, procurar um
serviço médico imediatamente, seguindo os mesmos procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas
(teofilina). Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de valia. No caso
de o paciente apresentar convulsões, manter as vias aéreas permeáveis, administrar oxigênio e diazepínicos por via endovenosa.
Manter hidratação adequada e monitorizar sinais vitais.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações sobre como proceder.