Bula do Acedilat para o Profissional

    Bula do Acedilat produzido pelo laboratorio Prati Donaduzzi & Cia Ltda
    para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

    Bula do Acedilat
    Prati Donaduzzi & Cia Ltda

    Bula do Acedilat
    Prati Donaduzzi & Cia Ltda

    BULA COMPLETA DO ACEDILAT PARA O PROFISSIONAL

    Acedilat

    (Acebrofilina)

    Prati-Donaduzzi

    Xarope

    5 mg/mL e 10 mg/mL

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    INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

    acebrofilina

    APRESENTAÇÃO

    Xarope de 5 mg/mL ou 10 mg/mL em embalagem com 1 frasco de 120 mL acompanhado de copo-medida.

    USO ORAL

    USO PEDIÁTRICO ACIMA DE 2 ANOS (5 mg/mL)

    USO ADULTO (10 mg/mL)

    COMPOSIÇÃO

    Cada mL do xarope de 5 mg/mL contém:

    acebrofilina................................5 mg

    veículo q.s.p................................1 mL

    Excipientes: glicerol, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, ciclamato de sódio, aroma de framboesa, corante vermelho bordeaux, ácido

    cítrico e água purificada.

    Cada mL do xarope de 10 mg/mL contém:

    acebrofilina................................10 mg

    Excipientes: glicerol, sorbitol, metilparabeno, propilparabeno, ciclamato de sódio, aroma de framboesa líquido, corante vermelho bordeaux,

    ácido cítrico e água purificada.

    1. INDICAÇÕES

    Acedilat é indicado como broncodilatador, mucolítico e expectorante. Tratamento sintomático e preventivo das patologias agudas e crônicas

    do aparelho respiratório caracterizadas por fenômenos de hipersecreção e broncoespasmo, tais como: bronquite obstrutiva ou asmatiforme,

    asma brônquica, traqueobronquite, broncopneumonias, bronquiectasias, pneumoconioses, rinofaringites, laringotraqueítes, enfisema

    pulmonar.

    2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

    A acebrofilina foi clinicamente testada como uma droga broncodilatadora e mucorreguladora em mais de 5.000 pacientes em muitos países

    europeus e latino-americanos. Sua eficácia foi demonstrada no tratamento de bronquite obstrutiva crônica e em asma brônquica e bronquite

    asmatiforme. A tolerabilidade da acebrofilina foi boa em todas as experimentações clínicas em fase III.

    Recentemente, um estudo brasileiro com cerca de 4.500 crianças tratadas em condições mórbidas agudas do sistema respiratório, teve como

    objetivo melhor definir o perfil da tolerabilidade, padrão de efeitos colaterais e a relação risco benefício da acebrofilina. Um total de 4.500

    indivíduos com bronquite aguda (tipo catarral, espasmódica ou asmatiforme), foram selecionados entre pacientes pediátricos com 1 a 12 anos

    de idade, que necessitavam de um tratamento apropriado broncodilatador e mucorregulador.

    O tratamento com acebrofilina foi eficaz na melhora dos sintomas relacionados ao broncoespasmo, com melhora tanto na sibilância como na

    dispneia em 91,1% dos pacientes. A sibilância e a dispneia desapareceram em 67% e 75% dos casos, respectivamente. Os valores

    correspondentes para tosse e expectoração foram 11% e 53% respectivamente. No início, a condição clínica geral foi estimada como boa em

    43% dos pacientes. No fim do tratamento. 88% dos pacientes restantes melhoraram clinicamente.

    No organismo, a acebrofilina se dissocia em teofilina e ambroxol. O ambroxol tem sido proposto como uma ferramenta terapêutica no

    tratamento de doenças pulmonares. Estudos avaliaram a eficácia do tratamento com ambroxol na secreção de IL-12 e IL-10 de macrófagos

    alveolares obtidos por lavagem alveolar. A IL tem um papel fundamental na resistência do hospedeiro a infecções e no desenvolvimento de

    células do tipo TH-1. Segundo este estudo, o tratamento com ambroxol é capaz de elevar a secreção de IL-12 induzida por

    lipopolisacarídeos, sugerindo que este tratamento atue promovendo e elevando a resposta inflamatória e imunológica mediada por células do

    tipo TH-1.

    O tratamento com ambroxol também foi verificado em pacientes com bronquite crônica. Pacientes tratados durante três semanas com

    ambroxol apresentaram melhora nos sintomas da bronquite com diminuição da inflamação, diminuição da hiperplasia das células da camada

    basal e revitalização do epitélio. Dessa forma, é preconizado que o tratamento com ambroxol é um efetivo agente que pode ser utilizado

    como monoterapia no controle dos sintomas da bronquite.

    A eficácia e torelabilidade do teofilinato de ambroxol por via oral na dose de 200 mg/dia foi avaliado num estudo realizado em 48 pacientes

    que apresentavam hipersecreção brônquica. Como resultado foi observado a fluidificação do muco, induzido pela medicação, com uma

    melhora marcada da sintomatologia clínica e dos efeitos benéficos sobre a função respiratória destes pacientes.

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    A eficácia e tolerabilidade da acebrofilina na dose de 200 mg/dia, na terapia da bronquite crônica asmatiforme, foi avaliada em estudo

    multicêntrico, aberto, onde participaram 92 doentes. A sintomatologia sugestiva (tosse, dispneia e dificuldade em expectorar), e objetiva que

    levou em conta o quadro de ausculta e a quantidade e aspecto da expectoração, apresentaram melhora estatisticamente significante a partir do

    primeiro mês de terapia, e isso foi confirmado no término do estudo. Também o parâmetro de função pulmonar foram favoravelmente

    influenciados durante o tratamento com um incremento médio de 20% dos valores medidos. Sendo que nesse estudo também se observou

    uma grande tolerabilidade da acebrofilina.

    Referências Bibliográficas

    Aiharaa M., Dobashia K., Akiyamaa M., Narusea I., Nakazawab T., Mori M. Effects of N-Acetylcysteine and Ambroxol on the Production of

    IL-12 and IL-10 in Human Alveolar Macrophages. Respiration 2000;67:662–671.

    Cogo R., Raschi S., Quattrone P. Zini P. Clinical and histologic rating of the treatment with acefyllinate of ambroxol in patients with chronic

    bronchitis. Advances in therapy, vol-12; n° 1. 1995.

    Goldgrub N., Soares V.R.X., Hamaoui A., Zavattini G., Poli A. Atividade terapêutica e perfil da tolerabilidade da acebrofilina. Advances in

    therapy 9(2): 107-115. 1992.

    Barthekenym F. Le theophyllinate Dámbroxol dans L´hypersecretion bronchique. Acta Therapeutica 11:453-57, 1985.

    Cerveri, I. et al Valutazione delléfficacia e della tollerabilità di acebrofilina in paziento affetti da bronchite cronica asmatiforme. Giornale

    Italiano Malattie Del torace. Suppl 1: 107-10,1992.

    3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

    Acedilat tem como princípio ativo a acebrofilina, uma entidade molecular resultante da fusão das moléculas do ambroxol (mucorregulador,

    mucocinético e indutor do surfactante) com o ácido 7-teofilinacético, por uma reação de salificação, resultando em teofilinato de ambroxol

    (acebrofilina).

    A ação broncodilatadora parece advir do acúmulo de nucleotídeos cíclicos, particularmente do AMP cíclico na musculatura traqueobrônquica

    devido à inibição da fosfodiesterase, determinando a elevação do AMPc e produzindo relaxamento da musculatura lisa por meio da

    fosforilação dos precursores responsáveis pelo relaxamento muscular. Outros mecanismos responsáveis poderiam ser o antagonismo

    competitivo da droga pelos receptores de adenosina além de importante ação sobre fluxo do cálcio intracelular. Ao favorecer a

    broncodilatação, a acebrofilina reduz o consumo de energia por parte da musculatura diafragmática e auxilia a atividade ciliar

    traqueobrônquica. A ação mucorreguladora parece decorrer do estímulo à produção de surfactante que reduz a mucoviscosidade da secreção

    brônquica, impede a aglutinação das partículas de muco e reduz a adesividade do muco patológico.

    A administração de uma dose oral de Acedilat possibilita concentrações séricas do composto ativo durante várias horas, com meia-vida

    plasmática entre 3 - 5 horas.

    Estudos de toxicidade aguda com dose única ou doses repetidas, bem como os estudos de toxicidade fetal em animais mostraram que a

    acebrofilina não provoca alterações mesmo em doses muito acima das doses terapêuticas. Não foi demonstrada ação mutagênica.

    4. CONTRAINDICAÇÕES

    Este medicamento é contraindicado nos casos de hipersensibilidade comprovada ao componente ativo da fórmula ou a outras xantinas, como

    aminofilina e teofilina, assim como ao ambroxol.

    Acebrofilina não deve ser utilizado em pacientes portadores de doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares graves, úlcera péptica ativa e

    história pregressa de convulsões.

    Este medicamento é contraindicado para menores de 2 anos de idade.

    5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

    É aconselhável evitar o seu uso durante o primeiro trimestre de gravidez. Deve-se ter cautela ao empregar acebrofilina em pacientes

    hipertensos, cardiopatas, com hipoxemia severa.

    Categoria de risco na gravidez: C

    Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

    Interação medicamento-medicamento

    O uso concomitante deste medicamento com carbamazepina, fenobarbital, fenitoína e os sais de lítio pode levar a uma redução da efetividade

    da teofilina por aumentarem a sua metabolização hepática (feita pelo fígado).

    O uso concomitante deste medicamento com antibióticos macrolídeos (eritromicina), algumas quinolonas como norfloxacino e

    ciprofloxacino, anti-histamínicos H2 (cimetidina, ranitidina, famotidina), alopurinol, diltiazem e ipriflavona pode retardar a eliminação da

    teofilina, aumentando o risco de intoxicação pela mesma.

    A intoxicação pode se desenvolver naqueles pacientes cujos níveis séricos já são altos, a menos que a dosagem seja reduzida.

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    Pode ocorrer hipocalemia com o uso concomitante deste medicamento e salbutamol ou terbutalina. A frequência cardíaca também pode

    aumentar, principalmente com altas doses de teofilina.

    Alguns pacientes podem demonstrar uma diminuição significativa nos níveis no sangue de teofilina quanto o este medicamento é

    administrado concomitantemente a salbutamol ou isoprenalina (isoproterenol).

    Os níveis séricos da teofilina podem apresentar algum aumento, embora nenhuma toxicidade tenha sido relatada quando o acebrofilina é

    administrado concomitantemente a contraceptivos orais.

    A administração conjunta de acebrofilina e medicamentos alfa-adrenérgicos, como a efedrina, pode levar a um aumento das reações

    adversas, principalmente relacionadas com o sistema nervoso central e gastrointestinais.

    O uso deste medicamento e produtos a base de Hypericum perforatum pode ocasionar uma redução na eficácia da teofilina.

    O uso com betabloqueadores seletivos não é totalmente contraindicado, porém recomenda-se cautela quando desta associação.

    Interações medicamento-alimento

    A alimentação pode interferir na quantidade de acebrofilina no organismo.

    Dietas ricas em proteínas diminuem a duração do efeito deste medicamento.

    Dietas ricas em carboidratos aumentam a duração do efeito deste medicamento.

    7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

    Este medicamento deve ser armazenado em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C), em lugar seco, fresco e ao abrigo da luz. Nestas

    condições o prazo de validade é de 24 meses a contar da data de fabricação.

    Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

    Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

    A acebrofilina de 5 mg/mL e 10 mg/mL apresentam-se na forma de um xarope límpido, de cor rosa, com sabor característico de framboesa.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto,

    consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo.

    Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

    8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

    Adultos e crianças a partir de 12 anos de idade

    IDADE POSOLOGIA HORÁRIO

    Adultos e crianças a partir de 12

    anos

    Xarope Adulto: 1 copo-medida (10 mL) A cada 12 horas

    Crianças a partir de 2 anos de idade

    Crianças de 6 a 12 anos Xarope Pediátrico: 1 copo-medida (10 mL). A cada 12 horas

    Crianças de 3 a 6 anos Xarope Pediátrico: ½ copo-medida (5 mL). A cada 12 horas

    Crianças de 2 a 3 anos Xarope Pediátrico: 2 mg/kg de peso ao dia.

    Dividido em duas administrações a cada

    12 horas

    Não há uma posologia especial, nem um tempo determinado de tratamento para uma patologia específica. A duração do tratamento deve ser

    estabelecida a critério médico, de acordo com a gravidade da doença.

    9. REAÇÕES ADVERSAS

    A literatura cita as seguintes reações adversas, sem frequência conhecidas:

    Reações dermatológicas: alergia (prurido eritematoso e erupções vesiculares) após tratamento oral na região do nariz, lábios superiores e

    bochechas e dor e espasmos na região da faringe. Casos de dermatite de contato, assaduras, urticária, exantemas, erupções cutâneas e coceira

    também tem sido descritos.

    Prurido pode ocorrer em até 4% dos pacientes que fazem uso de acebrofilina, 75 mg por dia.

    Reações gastrointestinais: em estudos clínicos foi observado que o tratamento com acebrofilina pode promover em alguns casos

    constipação, diarreia, salivação excessiva, boca seca, náusea, e vômito.

    Reações neurológicas: fadiga é a principal reação adversa relacionada ao uso da acebrofilina.

    Reações Renais: estudos revelam que pacientes que fazem uso de acebrofilina podem experienciar sintomas de disúria.

    Reações Respiratórias: rinorreia pode ser uma reação adversa associada ao uso de acebrofilina.

    Reação comum (ocorre entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento): os vômitos ocorreram em 2,1% dos casos, náuseas e

    boca seca em 1,4%.

    Reação incomum (ocorre entre 0,1% e 1% dos pacientes que utilizam este medicamento): taquicardia em 0,9% tremores em 0,9%, agitação

    em 0,5% e sonolência em 0,3% dos casos, diarreia em 0,5%, e dor abdominal e epigástrica em 0,4%, (dor na boca do estômago) e falta de

    apetite em 0,11%.

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    Reação rara (ocorre em 0,01% a 0,1% dos pacientes que utilizaram este medicamento): desidratação em 0,02%, insônia em 0,05%, vertigem

    em 0,07%.

    Podem ocorrer casos raros de queixas digestivas que desaparecem com a suspensão da medicação ou redução da dose do medicamento.

    Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA, disponível em

    http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

    10. SUPERDOSE

    Não foram relatados casos de superdosagem com o princípio ativo deste medicamento, entretanto, nesta eventualidade, procurar um serviço

    médico imediatamente, seguindo os mesmos procedimentos de urgência para os casos de intoxicação por xantinas (teofilina).

    Se o paciente estiver alerta e transcorreram poucas horas após a ingestão, a indução do vômito pode ser de valia. No caso do paciente

    apresentar convulsões, manter as vias aéreas permeáveis, administrar oxigênio e diazepínicos por via endovenosa. Manter hidratação

    adequada e monitorizar sinais vitais.

    Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

    Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.