Bula do Aciclovir produzido pelo laboratorio Laboratório Teuto Brasileiro S/a
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
aciclovir
Creme dermatológico 50mg/g
MODELO DE BULA COM INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS
PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
APRESENTAÇÃO
Embalagem contendo 1 bisnaga com 10g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada grama do creme contém:
aciclovir............................................................................................................................50mg
Excipiente q.s.p.....................................................................................................................1g
Excipiente: macrogol 400 e macrogol 4000.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é indicado para o tratamento de infecções cutâneas pelo vírus Herpes
simplex, incluindo herpes genital e labial, inicial e recorrente.
O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a
duração dos sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1
.
1
FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a comparison
with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983.
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex (VHS),
tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua toxicidade em células infectadas de
mamíferos é baixa.
O aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir, após penetrar nas
células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da
timidina quinase codificada pelo VHS. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e
substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA viral,
sem afetar os processos celulares normais.
O aciclovir reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p < 0,02) e o
tempo para a resolução da dor (p < 0,03) comparado com o creme placebo, em dois grandes
estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com herpes labial
recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento nos estágios
iniciais da lesão (prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da doença (pápula
ou vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do aciclovir após aplicações tópicas
contínuas do creme.
Este medicamento é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao
aciclovir, ao valaciclovir, ao propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.
Não há contraindicação relativa à faixa etária.
Este medicamento não é uma preparação adequada para uso em mucosas (intravaginal,
intrabucal e dos olhos, por exemplo), pois pode causar irritação. Deve-se tomar cuidado
para evitar a introdução acidental nos olhos.
Em pacientes com comprometimento imune grave (pessoas com Aids ou que sofreram
transplante de medula óssea, por exemplo), deve ser administrado aciclovir oral. Esses
pacientes devem consultar seu médico para o tratamento de qualquer infecção.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não existem observações especiais acerca do uso de aciclovir em idosos ou crianças.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há dados sobre a influência de aciclovir na capacidade de dirigir e operar máquinas.
Reprodução
Não há relatos sobre o efeito do aciclovir na fertilidade feminina humana quando
administrado por via oral ou por via intravenosa. Em um estudo com 20 homens com
contagem de espermatozoides normal, aciclovir foi administrado por via oral em doses de
até 1g ao dia por um período de até seis meses. Esse estudo mostrou que o aciclovir não
teve efeitos clínicos significativos na contagem, na motilidade ou na morfologia dos
espermatozoides.
Efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogênese, em associação à toxicidade
global em ratos e cachorros, foram relatados somente em doses de aciclovir muito
superiores às empregadas terapeuticamente.
Dois estudos de geração em camundongos não revelaram nenhum efeito do aciclovir na
fertilidade quando administrado por via oral.
Mutagenicidade
Os resultados de uma ampla gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo indicam
que o aciclovir não apresenta risco genético ao homem. Aciclovir não se apresentou
carcinogênico em estudos de longo prazo realizados em ratos e camundongos.
Teratogênese A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados, reconhecidos
internacionalmente, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos
e camundongos. Em um teste não padronizado em ratos, foram observadas anormalidades
fetais, mas apenas doses subcutâneas muito altas produziram toxicidade materna. O
significado clínico desses resultados é incerto.
Gravidez e lactação
Existem relatos do uso de formulações de aciclovir durante a gravidez. Os registros não
demonstraram aumento no número de defeitos congênitos nos indivíduos expostos a
aciclovir, quando comparados à população em geral, e os defeitos que ocorreram não
demostraram padrões únicos ou consistentes que possam sugerir uma causa comum.
O uso de aciclovir na gravidez deve ser considerado apenas quando o benefício for maior
que o risco potencial para o feto.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados internacionalmente
reconhecidos, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e
camundongos.
Em testes não-padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após
doses subcutâneas tão altas que produziram toxicidade materna. A relevância clínica dessas
observações é incerta.
Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após
administração sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da amamentação
é considerada insignificante.
Categoria B de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de aciclovir creme.
DURANTE O CONSUMO ESTE PRODUTO DEVE SER MANTIDO NO CARTUCHO
DE CARTOLINA, CONSERVADO EM TEMPERATURA AMBIENTE (15 A 30°C).
PROTEGER DA LUZ E UMIDADE.
Este medicamento tem validade de 24 meses a partir da data de sua fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem
original.
Aspectos físicos e características organolépticas: Creme homogêneo de cor branca com
odor característico.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
Este medicamento deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes,
preferencialmente, no início da infecção. O paciente deve lavar as mãos antes e depois da
aplicação e evitar a fricção desnecessária da lesão ou toque com toalha, a fim de evitar o
agravamento ou transferência da infecção para outros locais.
Este medicamento contém uma base especialmente formulada e não deve ser diluído ou
usado como base para incorporação de outros medicamentos.
Posologia
Adultos e crianças
O aciclovir deve ser aplicado cinco vezes ao dia, com intervalos de aproximadamente
quatro horas, suprimindo-se a aplicação no período noturno. O aciclovir deve ser aplicado
sobre as lesões existentes ou emergentes, se possível, no início da infecção. É
especialmente importante iniciar o tratamento de episódios recorrentes durante o período
prodrômico ou aos primeiros sinais de lesão. O tratamento também pode ser iniciado em
estágios mais avançados, como por exemplo quando já observar-se a presença de pápulas.
O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para herpes labial e por cinco dias
para herpes genital. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado por
mais cinco dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar seu
médico.
Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): ardência e queimação transitória após a aplicação;
ressecamento leve e descamação da pele; prurido.
Reação rara (≥1/10.000 e <1/1.000): eritema, dermatite de contato após a aplicação.
Verificou-se que as substâncias da composição provocaram mais reação de sensibilidade
que o próprio aciclovir.
Reação muito rara (<1/10.000): reações de hipersensibilidade imediata, incluindo
angiodema.
Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária - NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm,
ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.
É improvável que haja algum efeito adverso caso seja ingerido o conteúdo total da bisnaga
de 10g deste medicamento, contendo 500 mg de aciclovir.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.