Bula do Aciclovir produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
aciclovir
Multilab Indústria e Comércio de Produtos
Farmacêuticos Ltda
creme dermatológico
50 mg/g
“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”
LEIA ATENTAMENTE ESTA BULA ANTES DE INICIAR O TRATAMENTO
I - IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO
O aciclovir creme dermatológico é apresentado em bisnagas contendo 10 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E USO PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO
Cada 1 grama contém:
aciclovir ...................................................................................................... 50 mg
excipientes ...................................................q.s.q..............................................1 g
(monoestearato de gilcerila, álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico etoxilado,
petrolato branco, petrolato líquido, magrogol, propilenoglicol, água purificada,
diazolidinil uréia, iodopropinilbutilcarbamato)
II - INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O aciclovir creme é indicado para o tratamento de infecções cutâneas pelo vírus Herpes
simplex, incluindo herpes genital e labial, inicial e recorrente.
O aciclovir reduziu significativamente a replicação viral, formação de novas lesões e a
duração dos sintomas nos casos de herpes genital recorrente (81,5% dos casos)1
.
1
FIDDIAN, AP. Et al. Topical acyclovir in the treatment of genictal herpes: a
comparison with systemic therapy. J Antimicrob Chemother, 12 (Suppl B): 67-77, 1983
Propriedades farmacodinâmicas
Mecanismo de ação
O aciclovir é um agente antiviral muito ativo in vitro contra o vírus Herpes simplex
(VHS), tipos 1 e 2, e o vírus Varicella zoster (VVZ). Sua toxicidade em células
infectadas de mamíferos é baixa.
O aciclovir é fosforilado em seu composto ativo, o trifosfato de aciclovir, após penetrar
nas células infectadas pelo herpes. A primeira etapa desse processo requer a presença da
timidina quinase codificada pelo VHS. O trifosfato de aciclovir age como inibidor e
substrato para a DNA-polimerase específica do herpes, impedindo a síntese do DNA
viral, sem afetar os processos celulares normais.
O aciclovir creme reduziu significativamente o tempo de evolução da erupção (p <
0,02) e o tempo para a resolução da dor (p < 0,03) comparado com o creme placebo, em
dois grandes estudos duplo-cegos, randomizados, envolvendo 1.385 pacientes com
herpes labial recorrente. Aproximadamente 60% dos pacientes começaram o tratamento
nos estágios iniciais da lesão (prodrômico ou de eritema) e 40% nos estágios tardios da
doença (pápula ou vesícula).
Propriedades farmacocinéticas
Estudos farmacológicos demonstram mínima absorção do aciclovir após aplicações
tópicas contínuas de aciclovir creme.
O aciclovir creme é contraindicado para pacientes com hipersensibilidade conhecida ao
aciclovir, ao valaciclovir, ao propilenoglicol ou a qualquer componente da fórmula.
Não há contraindicação relativa à faixa etária.
O aciclovir creme não é uma preparação adequada para uso em mucosas (intravaginal,
intrabucal e dos olhos, por exemplo), pois pode causar irritação. Deve-se tomar cuidado
para evitar a introdução acidental nos olhos.
Em pacientes com comprometimento imune grave (pessoas com Aids ou que sofreram
transplante de medula óssea, por exemplo), deve ser administrado aciclovir oral. Esses
pacientes devem consultar seu médico para o tratamento de qualquer infecção.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
Não existem observações especiais acerca do uso de aciclovir creme em idosos ou
crianças.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não há dados sobre a influência de aciclovir creme na capacidade de dirigir e operar
máquinas.
Reprodução
Não há relatos sobre o efeito do aciclovir na fertilidade feminina humana quando
administrado por via oral ou por via intravenosa. Em um estudo com 20 homens com
contagem de espermatozóides normal, aciclovir foi administrado por via oral em doses
de até 1g ao dia por um período de até seis meses. Esse estudo mostrou que o aciclovir
não teve efeitos clínicos significativos na contagem, na motilidade ou na morfologia dos
espermatozoides.
Efeitos adversos largamente reversíveis na espermatogênese, em associação à
toxicidade global em ratos e cachorros, foram relatados somente em doses de aciclovir
muito superiores às empregadas terapeuticamente.
Dois estudos de geração em camundongos não revelaram nenhum efeito do aciclovir na
fertilidade quando administrado por via oral.
Mutagenicidade
Os resultados de uma ampla gama de testes de mutagenicidade in vitro e in vivo
indicam que o aciclovir não apresenta risco genético ao homem.
O aciclovir não se apresentou carcinogênico em estudos de longo prazo realizados em
ratos e camundongos.
Teratogênese
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados, reconhecidos
internacionalmente, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos,
ratos e camundongos. Em um teste não padronizado em ratos, foram observadas
anormalidades fetais, mas apenas doses subcutâneas muito altas produziram toxicidade
materna. O significado clínico desses resultados é incerto.
Gravidez e lactação
Existem relatos do uso de formulações de aciclovir creme durante a gravidez. Os
registros não demonstraram aumento no número de defeitos congênitos nos indivíduos
expostos a aciclovir creme, quando comparados à população em geral, e os defeitos que
ocorreram não demostraram padrões únicos ou consistentes que possam sugerir uma
causa comum.
O uso de aciclovir na gravidez deve ser considerado apenas quando o benefício for
maior que o risco potencial para o feto.
A administração sistêmica de aciclovir em testes padronizados internacionalmente
reconhecidos, não produziu efeitos embriotóxicos ou teratogênicos em coelhos, ratos e
camundongos.
Em testes não-padronizados em ratos, observaram-se anormalidades fetais apenas após
doses subcutâneas tão altas que produziram toxicidade materna. A relevância clínica
dessas observações é incerta.
Dados limitados em humanos mostram que a droga passa para o leite materno após
administração sistêmica. Entretanto, a dosagem recebida pelo bebê através da
amamentação é considerada insignificante.
Categoria B de risco na gravidez
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação
Não são conhecidas interações relevantes quanto ao uso de aciclovir creme.
Cuidados de armazenamento
Conservar em temperatura ambiente (temperatura entre 15 e 30o
C).
Conserve sempre a bisnaga fechada após o uso. Não coloque o produto na geladeira.
O prazo de validade é de 24 meses a partir da data de fabricação.
Número do lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua
embalagem original.
Aspectos físicos / Características organolépticas
Creme branco, inodoro e isento de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de uso
O aciclovir creme deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes,
preferencialmente, no início da infecção. O paciente deve lavar as mãos antes e depois
da aplicação e evitar a fricção desnecessária da lesão ou toque com toalha, a fim de
evitar o agravamento ou transferência da infecção para outros locais.
O aciclovir creme contém uma base especialmente formulada e não deve ser diluído ou
usado como base para incorporação de outros medicamentos.
Posologia
Adultos e crianças
O aciclovir creme deve ser aplicado cinco vezes ao dia, com intervalos de
aproximadamente quatro horas, suprimindo-se a aplicação no período noturno.
O aciclovir creme deve ser aplicado sobre as lesões existentes ou emergentes, se
possível, no início da infecção. É especialmente importante iniciar o tratamento de
episódios recorrentes durante o período prodrômico ou aos primeiros sinais de lesão. O
tratamento também pode ser iniciado em estágios mais avançados, como por exemplo,
quando já observar-se a presença de pápulas.
O tratamento deve continuar por pelo menos quatro dias para herpes labial e por cinco
dias para herpes genital. Se não ocorrer cicatrização, o tratamento deverá ser prolongado
por mais cinco dias. Se as lesões permanecerem após 10 dias, o paciente deve consultar
seu médico.
Reações incomuns (≥ 1/1.000 e < 1/100): ardência e queimação transitória após a
aplicação; ressecamento leve e descamação da pele; prurido.
Reação rara (≥1/10.000 e <1/1.000): eritema, dermatite de contato após a aplicação.
Verificou-se que as substâncias da composição provocaram mais reação de
sensibilidade que o próprio aciclovir.
Reação muito rara (<1/10.000): reações de hipersensibilidade imediata, incluindo
angiodema.
Em caso de eventos adversos, notifique-os ao Sistema de Notificações em Vigilância
Sanitária – NOTIVISA, disponível em
http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou à Vigilância Sanitária
Estadual ou Municipal.