Bula do Adapaleno produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
adapaleno
Medley Indústria Farmacêutica Ltda.
Gel dermatológico
1 mg/g
Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999
APRESENTAÇÃO
Gel dermatológico de 1 mg/g: embalagem com 30 g.
USO TÓPICO
USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS
COMPOSIÇÃO
Cada grama do gel contém:
adapaleno ............................................................. 1 mg
veículo q.s.p ......................................................... 1 g
(carbômer, docusato de sódio, edetato dissódico di-hidratado, hidróxido de sódio, metilparabeno, silicona,
propilenoglicol, água purificada).
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
Este medicamento é destinado ao tratamento da acne vulgar.
A eficácia do produto foi analisada em cinco estudos, todos eles multicêntricos, duplo-cegos,
randomizados, de grupos paralelos; onde os pacientes incluídos no estudo (homens e mulheres com
diagnóstico de acne vulgar facial de grau leve a moderada) foram tratados com gel de adapaleno a 0,1%
uma vez ao dia (no período da noite) durante 12 semanas. Os pacientes foram orientados a utilizar uma
porção do tamanho de uma ervilha do medicamento após a lavagem do rosto, e era obrigatório a não
utilização de outro tratamento anti-acne no período do estudo.
As variáveis primárias de eficácia analisadas foram a contagem total de lesões, assim como a contagem
de lesões inflamatórias e não inflamatórias. Os sinais de tolerabilidade local analisados foram eritema,
espessura e ressecamento da pele; enquanto os sintomas locais analisados foram queimação e prurido.
Esses dois últimos sintomas também foram classificados como sendo persistentes ou que ocorrem
imediatamente após a aplicação. Duas escalas de pontuação global foram determinadas para avaliar a
tolerabilidade local, utilizando os valores médios de sinais locais e sintomas.
Os pacientes foram tratados com o gel de adapaleno 0,1%, a metodologia estatística para a análise dos
resultados incluiu a análise de covariância, análise de variância e teste de Cochran-Mantel-Haenszel.
Todos os testes estatísticos foram compilados, com o nível de probabilidade de 0,05 usado para
estabelecer a significância estatística e intervalos de confiança de 95%.
O adapaleno demonstrou eficácia em termos de redução na contagem total da lesão. E uma rápida
eficácia, como evidenciado por uma redução significativa de lesões inflamatórias e total na 1 ª semana. O
adapaleno também demonstrou consideravelmente maior tolerabilidade local em todos os períodos de
avaliação. Os resultados sugerem que o gel de adapaleno a 0,1% representa um avanço farmacológico
para o tratamento da acne vulgar.
Cunliffe WJ, Poncet M, Loesche C, Verschoore M. A comparison of the efficacy and tolerability of
adapalene 0.1% gel versus tretinoin 0.025% gel in patients with acne vulgaris: a meta-analysis of five
randomized trials. Br J Dermatol 1998;139(Suppl.52):48-56.
O adapaleno é um composto tipo retinoide, quimicamente estável. Os estudos de perfil bioquímico e
farmacológico demonstraram que o adapaleno é um potente modulador da diferenciação celular,
queratinização e processos inflamatórios, que são fatores importantes na patologia da acne vulgar. O
mecanismo de ação consiste na ligação do adapaleno aos receptores nucleares específicos do ácido
retinoico, mas difere da tretinoína por não se ligar à proteína receptora citosólica. Embora o modo exato
de ação do adapaleno seja desconhecido, ele parece estar relacionado com a normalização da
diferenciação das células do epitélio folicular, resultando na diminuição da formação de micro comedões.
Farmacodinâmica
Os estudos em pacientes com acne mostraram evidência clínica de que o adapaleno tópico seja eficaz na
redução das lesões acneicas não inflamatórias (comedões abertos e fechados). O adapaleno inibe as
respostas quimiotática (direcional) e quimiocinética (aleatória) dos leucócitos polimorfonucleares
humanos em modelos de teste in vitro; ele também inibe o metabolismo, por lipoxidação, do ácido
araquidônico para mediadores da inflamação. Este perfil sugere que o componente inflamatório mediado
por células na acne possa ser modificado pelo adapaleno. Estudos em pacientes forneceram evidência
clínica de que o adapaleno tópico seja eficaz para reduzir os componentes inflamatórios da acne (pápulas
e pústulas).
Farmacocinética
A absorção do adapaleno através da pele humana é baixa: em ensaios clínicos, os níveis de adapaleno
mensuráveis no plasma não foram encontradas após aplicação cutânea crônica em áreas extensas de peles
acneicas com uma sensibilidade analítica de 0,15 ng.mL-1
. Após a administração de [14
C] adapaleno em
ratos (IV, IP, oral e cutânea), coelhos (IV, oral e cutânea) e cães (IV e oral), a radioatividade foi
distribuída em vários tecidos, sendo os mais altos níveis encontrados no fígado, baço, glândulas adrenais
e ovários.
O metabolismo da droga em animais tem sido identificado como sendo principalmente pela O-
desmetilação, hidroxilação e conjugação; e a excreção ocorre principalmente pela via biliar.
5. ADVERTÊNCIAS E
PRECAUÇÕES
6. INTERAÇÕES
MEDICAMENTOSAS
Se uma reação de sensibilidade ou irritação severa ocorrer, o uso da medicação deve ser descontinuada.
Se o grau de irritação local permanecer, o paciente deverá ser orientado a usar o medicamento com menor
frequência, interromper o uso temporariamente até a redução dos sintomas ou interromper o uso por
completo. A aplicação diária poderá ser retomada, se for considerado que o paciente é capaz de tolerar o
tratamento.
Exclusivamente para uso externo. Evitar o contato com os olhos, boca, dobras do nariz ou das mucosas.
Se o produto entrar no olho, lave imediatamente com água morna.
O produto não deve ser aplicado em qualquer lesão (cortes e arranhões), queimaduras ou eczemas da pele,
nem deve ser usado em pacientes com acne severa envolvendo áreas extensas do corpo.
A exposição à luz solar e irradiação UV artificial, incluindo lâmpadas de bronzeamento deve ser
minimizada durante a utilização do adapaleno. O uso de protetores solares e roupas protetoras sobre as
áreas tratadas é recomendado quando a exposição não puder ser evitada.
Gravidez e lactação
Categoria de risco na gravidez: C.
Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do
cirurgião dentista.
Os estudos em animais por via oral têm mostrado toxicidade reprodutiva em exposição sistêmica. A
experiência clínica com adapaleno tópico aplicado localmente durante a gravidez é limitada, mas os
poucos dados disponíveis não indicam efeitos nocivos sobre a gravidez ou a saúde do feto exposto no
início da gravidez.
Devido à limitação dos dados disponíveis e pela possibilidade de uma baixa absorção cutânea do
adapaleno, este medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez e em caso de gravidez inesperada,
o tratamento deve ser interrompido.
Lactação
O uso deste medicamento no período da lactação depende da avaliação do risco/benefício.
Não se sabe se o adapaleno é excretado no leite materno. Os estudos em animais indicam que o adapaleno
é excretado no leite em níveis mais baixos do que os níveis plasmáticos. Visto que muitas drogas são
excretadas no leite materno, deve-se ter cautela no uso deste medicamento em mulheres lactantes.
Pacientes pediátricos (abaixo de 12 anos de idade): não foi estabelecida a segurança e eficácia nestes
Não se conhecem interações com o uso concomitante de adapaleno e outros medicamentos de uso tópico.
O adapaleno é pouco absorvido através da pele, sendo pouco provável a interação com medicamentos de
uso sistêmico.
O adapaleno tem leve potencial para irritação local e, portanto, é possível que o uso concomitante de
limpadores abrasivos, produtos irritantes ou com efeito ressecante possam produzir efeitos irritantes
adicionais. Deve-se ter especial cautela com o uso de produtos contendo enxofre, resorcinol ou ácido
salicílico em combinação com adapaleno tópico, sendo recomendável não iniciar o tratamento com
adapaleno enquanto a pele ainda estiver afetada por estas substâncias.
Tratamentos antiacne cutâneos tais como eritromicina, clindamicina fosfato 1% ou peróxido de benzoíla
(até 10%) podem ser usados de manhã quando o adapaleno for usado à noite.
Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente (entre 15 e 30 ºC).
Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
Característica físicas e organolépticas
Este medicamento se apresenta na forma de gel homogêneo esbranquiçado.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Lavar e secar bem a pele. Aplicar uma camada fina de adapaleno gel evitando os olhos, lábios, mucosas e
dobras do nariz. O medicamento não deve ser aplicado em cortes, abrasões, pele eczematosa ou queimada
pelo sol.
O adapaleno gel deve ser aplicado nas áreas afetadas pela acne uma vez por dia, antes de deitar.
Os primeiros sinais de melhora aparecem geralmente após 4 a 8 semanas de tratamento, verificando-se
maior melhoria após 3 meses de tratamento. A segurança cutânea de adapaleno foi demonstrada em
estudos de 06 meses de duração.
O paciente poderá utilizar cosméticos durante o tratamento, desde que não sejam comedogênicos ou
adstringentes.
VPS
1 MG/G GEL DERM
CT BG PLAS OPC X
30 G
18/12/2013 1065821/13-1
10452-
GENÉRICO -
Notificação de
Alteração de
Texto de Bula-
RDC 60/12
10452-GENÉRICO
- Notificação de
Alteração de Texto
de Bula- RDC
60/12
18/12/2013
APRESENTAÇÃO
COMPOSIÇÃO
O produto destina-se exclusivamente para uso cutâneo e não deve ser ingerido. A aplicação excessiva não
produz resultados terapêuticos mais rápidos ou melhores, e pode causar vermelhidão acentuada,
descamação ou desconforto cutâneo.
A dose oral aguda requerida para produzir efeitos tóxicos em camundongos e ratos é maior do que 10
mg/kg. Entretanto, em caso de ingestão acidental, a menos que a quantidade ingerida seja pequena, deve-
se considerar um método apropriado para esvaziamento gástrico.
Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.