Bula do Aeromed para o Profissional

AEROMED®

sulfato de salbutamol

MEDQUÍMICA INDÚSTRIA FARMACÊUTICA S.A.

Solução oral (xarope)

2 mg/5ml

solução oral (xarope)

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

Nome Genérico:

Forma Farmacêutica e Apresentações:

Solução oral (xarope) de 2 mg/5ml: frasco com 120 ml.

Solução oral (xarope) de 2 mg/5ml: embalagem hospitalar com 40 frascos de 120 ml.

Solução oral (xarope) de 2 mg/5ml: embalagem hospitalar com 50 frascos de 100 ml.

VIA ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO A PARTIR DE 2 ANOS

Composição:

Cada mL da solução oral contém 0,4 mg de salbutamol correspondente a 0,48 mg de sulfato de

salbutamol.

Veículos: ácido cítrico, citrato de sódio di-hidratado, açúcar refinado, corante vermelho Ponceau,

metilparabeno, propilparabeno, sorbitol, álcool etílico 96°GL, aroma de framboesa e água purificada.

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Aeromed®

é um agonista beta-adrenérgico seletivo indicado para o tratamento do broncoespasmo. Ele

oferece ação broncodilatadora de curta duração na obstrução reversível das vias aéreas devido à asma,

bronquite crônica e enfisema.

Os broncodilatadores não devem ser o único nem o principal tratamento em pacientes com asma grave ou

instável. Nos pacientes com asma graveque não respondem a Aeromed®

o tratamento com

corticosteróides inalatórios é recomendado para alcançar e manter o controle. Não responder ao

tratamento com Aeromed®

pode sinalizar a necessidade de consultar um médico urgente ou tratamento.

xarope é indicado para o alívio do broncoespasmo na asma brônquica de qualquer tipo,

xarope é a terapia oral adequada para as crianças, ou os adultos que preferem medicamentos

líquidos.

Um estudo de Wolfe et al. que envolveu 20 adultos com asma em regime de uso crônico de teofilina e

agonistas adrenérgicos inalatórios avaliou os efeitos do uso agudo de 4 mg de salbutamol oral, 20 mg de

metaproterenol e 5 mg de terbutalina, evidenciando-se valores similares de broncodilatação máxima entre

os fármacos estudados. O efeito máximo do salbutamol sobre o VEF1 ocorreu em 3 horas. Os dados de

FEMM e CVF exibiram tendências semelhantes de todos os fármacos. A duração da broncodilatação foi

no mínimo de 8 horas com salbutamol e terbutalina em comparação com metaproterenol.1

Rachelefsky et al. avaliaram a eficácia do salbutamol em 20 crianças com asma em estudo de duas fases:

monocega, que comparou múltiplas doses de placebo a 3 tratamentos semanais separados com 2, 4 e 6 mg

de salbutamol (comprimidos ou xarope) 4 vezes ao dia; e dupla-cega cruzada, que comparou 4 mg de

salbutamol comprimidos a xarope e placebo. Na Fase I, as doses de 4 e 6 mg de salbutamol mostraram

maior eficácia. Na Fase II, a dose de 4 mg de salbutamol foi superior ao placebo. O pico de eficácia da

dose de 4 mg de xarope ocorreu em 4 horas, com duração de 6 horas, enquanto o do comprimido ocorreu

em 2 horas e se mostrou mínimo após 5 horas.2

Em estudo retrospectivo, Phupong et al. avaliaram o uso de salbutamol oral em 132 casos de gestação

sob ameaça de parto prematuro idiopático. Em 81% dos casos, a gestação foi prolongada por mais de 24 h

oras; em 59,8%, por mais de 2 dias; em 32,6%, por mais de 1 semana; e em 8,3%, por mais de 4

semanas.3

1. Wolfe JD et al. Comparison of the acute cardiopulmonary effects of oral albuterol, metaproterenol

and terbutaline in asthmatics. JAMA 1985; 253 (14):2068-72.

2. Rachelefsky GS et al. Oral albuterol in the treatment of childhood asthma. Pediatrics 1982; 69 (4):397-

403.

3. Phupong et al. Oral salbutamol for treatment of preterm labor. J Med Assoc Thai 2004; 87 (9):1012-6.

Propriedades farmacodinâmicas

O salbutamol é um agonista seletivo dos receptores beta2-adrenérgicos. Em doses terapêuticas, atua nos

receptores beta2-adrenérgicos da musculatura brônquica e tem pouca ou quase nenhuma ação sobre os

receptores beta1-adrenérgicos do músculo cardíaco.

O tempo estimado de início de ação do salbutamol xarope é de 30 minutos.

Propriedades farmacocinéticas

O salbutamol administrado por via intravenosa tem meia-vida de 4 a 6 horas e é parcialmente depurado

pelos rins e parcialmente metabolizado, transformando-se no composto inativo 4’-O-sulfato (sulfato

fenólico), excretado principalmente através da urina. As fezes representam uma via menor de excreção. A

maior parte da dose de salbutamol administrada por via intravenosa é excretada em 72 horas. O

salbutamol está ligado às proteínas plasmáticas n a proporção de 10%. Após a administração oral, é

absorvido pelo trato gastrointestinal e sofre metabolismo de primeira passagem originando o sulfato

fenólico. Tanto a droga inalterada quanto o conjugado são excretados principalmente na urina. A

biodisponibilidade da administração oral é de cerca de 50%.

O uso de Aeromed®

xarope é contraindicado para pacientes com história de hipersensibilidade a qualquer

componente de sua fórmula.

O tratamento da asma deve seguir um programa adequado, e a resposta do paciente deve ser monitorada

clinicamente e por meio de exames da função pulmonar. O aumento do uso de agonistas de receptores

beta2-adrenérgicos de curta ação para alívio dos sintomas indica deterioração do controle da asma. Nessas

condições, deve-se reavaliar o esquema terapêutico dos pacientes e considerar a terapia concomitante com

corticosteroides. A deterioração repentina e progressiva do controle da asma é potencialmente uma

ameaça à vida, devendo-se por isso considerar o início ou o aumento da corticoterapia. Para os pacientes

de risco, deve-se instituir o monitoramento diário do pico de fluxo expiratório (PFE).

Como podem ocorrer eventos adversos associados a altas dosagens de salbutamol, deve-se alertar os

pacientes para não aumentar a dose nem a frequência de administração de Aeromed®

xarope, mesmo que

o alívio usual não ocorra ou a duração de ação diminua. Nesse caso, o paciente deve procurar orientação

médica.

O salbutamol deve ser administrado cuidadosamente a pacientes que sofrem de tireotoxicose.

A terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode resultar em hipocalemia potencialmente grave,

sobretudo após administração parenteral ou por nebulização. Recomenda-se cuidado especial na asma

aguda grave, uma vez que esse efeito pode potencializar-se pelo tratamento concomitante com xantinas,

corticosteroides e diuréticos, assim como pela hipóxia. Em tais situações recomenda-se monitorar os

níveis séricos de potássio.

Do mesmo modo que outros agonistas beta2-adrenérgicos, Aeromed®

xarope pode induzir alterações

metabólicas reversíveis, como aumento dos níveis de glicose sanguínea. O paciente diabético pode ser

incapaz de compensar essa condição, havendo relatos sobre o desenvolvimento de cetoacidose. A

administração concomitante de corticosteroides pode aumentar esse efeito.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

Crianças: o medicamento é muito bem tolerado por crianças. Ver Posologia.

Idosos: ver Posologia.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Nenhum efeito sobre essas atividades foi reportado.

Fertilidade

Não há informações sobre os efeitos de Aeromed® xarope sobre a fertilidade humana. Não foram

observados efeitos adversos na fertilidade em animais

Gravidez e lactação

A administração de drogas durante a gravidez somente deve ser efetuada se o benefício esperado para a

mãe for maior do que qualquer risco para o feto.

Foram raros os relatos de anomalias congênitas, que incluíram fenda palatina e defeitos nos membros, em

filhos de pacientes tratadas com salbutamol. Nos casos reportados, algumas das mães tomaram múltiplas

medicações durante a gravidez. Devido à inconsistência do padrão de defeitos e porque a taxa observada

de anormalidade congênita foi de 2% a 3%, não se pôde estabelecer relação causal com o uso de

salbutamol.

Como o salbutamol é provavelmente secretado no leite materno, não se recomenda seu uso em lactantes.

Não se conhece nenhum efeito danoso que o salbutamol, uma vez secretado no leite materno, possa trazer

ao neonato.

Categoria C de risco na gravidez

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Este produto contém salbutamol, que está incluído na lista de substâncias proibidas da Agência Mundial

Antidoping.

O salbutamol e as drogas beta-bloqueadoras não seletivas, como o propranolol, não devem ser prescritos

para uso concomitante.

O salbutamol não é contraindicado para pacientes sob tratamento com inibidores da monoaminoxidase

(IMAOs).

Conservar em temperatura ambiente (entre 15°C e 30°C).

Aspecto Físico:

Solução xaroposa de cor vermelha, límpida, com sabor e aroma de framboesa, isenta de material estranho.

Prazo de validade: 24 meses após a data de fabricação impressa na embalagem.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

TODO MEDICAMENTO DEVE SER MANTIDO FORA DO ALCANCE DAS CRIANÇAS.

O salbutamol tem duração de ação de 4 a 6 horas para a maioria dos pacientes.

Modo de uso

Uso exclusivamente oral.

Posologia

Aeromed®

xarope tem uma duração de ação de 4 a 6 horas na maioria dos pacientes.

O aumento do uso de β 2-agonistas pode ser um sinal de agravamento da asma. Sob estas condições, uma

reavaliação do plano de terapia do paciente pode ser necessária e corticoterapia concomitante deve ser

considerada.

Como pode haver efeitos adversos associados com a dosagem excessiva, a dose ou frequência de

administração só deve ser aumentada por indicação médica.

Para alívio do broncoespasmo

Adultos:

A dose usualmente eficaz é de 4 mg de salbutamol (10 mL de xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Caso não se obtenha a broncodilatação adequada, cada dose pode ser gradualmente aumentada para até 8

mg (20 mL de xarope).

Contudo, observou-se que alguns pacientes obtêm alívio adequado com 2 mg (5 mL de xarope) 3 ou 4

vezes ao dia.

Para os pacientes muito sensíveis a estimulantes ß-adrenérgicos, recomenda-se iniciar o tratamento com 2

mg (5 mL d e xarope) 3 ou 4 vezes ao dia.

Crianças:

Crianças de 2 a 6 anos: 2,5 a 5 mL de xarope (1 a 2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças de 6 a 12 anos: 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Crianças acima de 12 anos: 5 a 10 mL de xarope (2 a 4 mg de s albutamol) 3 a 4 vezes ao dia.

Pacientes idosos:

Recomenda-se iniciar o tratamento com 5 mL de xarope (2 mg de salbutamol) 3 ou 4 vezes ao dia.

Eventos muito comuns e comuns foram geralmente determinados a partir de dados de estudos clínicos.

Eventos raros e muito raros foram geralmente determinados a partir de dados espontâneos.

Reação muito comum (≥ 1/10): tremor.

Reações comuns (≥ 1/100 e < 1/10): dor de cabeça; taquicardia; palpitações; câimbras musculares.

Reações raras (≥ 1/ 10.000 e < 1/1.000): hipocalemia (a terapia com agonistas beta2-adrenérgicos pode

resultar em hipocalemia potencialmente grave); vasodilatação periférica; arritmia cardíaca, que inclui

fibrilação atrial, taquicardia supraventricular e extrassístole.

Reações muito raras (< 1/10.000): reações de hipersensibilidade, incluindo angioedema, urticária,

broncoespasmo, hipotensão e desmaio; hiperatividade; sensação de tensão muscular.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária -

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.