Bula do Amoxicilina produzido pelo laboratorio Eurofarma Laboratórios S.a.
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento
amoxicilina
Bula para profissional da saúde
Cápsula dura
500 mg
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amoxicilina tri-hidratada
Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999.
FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES:
Embalagens com 15, 21 ou 30 cápsulas duras contendo 500 mg de amoxicilina tri-hidratada.
USO ORAL
USO ADULTO E PEDIÁTRICO
COMPOSIÇÃO:
Cada cápsula dura contém:
amoxicilina tri-hidratada*.............................573,34 mg
excipientes** .............................................. q.s.p. 1 cápsula
* Cada 573,34 mg de amoxicilina tri-hidratada equivalem a 500 mg de amoxicilina base.
**Excipientes: estearato de magnésio.
INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE
O medicamento amoxicilina tri-hidratada é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de
infecções bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.
As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilina tri-hidratada
in vitro:
Gram-positivos
Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans,
Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis, Listeria
monocytogenes.
Anaeróbios: espécies de Clostridium.
Gram-negativos
Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies de
Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella
septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.
A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto o espectro de atividade de amoxicilina tri-
hidratada não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o Staphylococcus
resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e
Enterobacter.
A amoxicilina (80-90mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento da otite
média aguda em estágio inicial. Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious
antibiotic therapy. Postgrad Med. 2005 Dec; 118 (6 Suppl Emerging): 32-3, 24-31).
Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média aguda,
quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.
Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann
Pharmacother 38 (1):15-19, 2004.
No tratamento de rinossinusite bacteriana o Amoxil®
Referência:
(amoxicilina) demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos
casos.
Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005
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Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.
Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por
Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.
Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR , et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A beta
hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr; 42 (3): 219-25.
A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade
indicam como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina / clavulanato, ou
cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease
Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos orais, incluindo
cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina / ácido clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira
linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.
Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis J. 2000
Sep;19 (9):924-8.
Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual
demonstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos pacientes que
apresentaram falha com o tratamento com 1,5g duas vezes ao dia.
Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying doses of
amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9 (3): 90-4.
Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com gonorreia,
tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978) submeteu 70
pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g de amoxicilina,
sendo que o regime adotado foi bem sucedidos em 98,2% dos casos.
Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-oral-
dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in women.
Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea
with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2): 118-23.
Propriedades farmacodinâmicas
O medicamento amoxicilina tri-hidratada contém como princípio ativo a amoxicilina – quimicamente, D-(-)-alfa
-amino p-hidroxibenzil penicilina –, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos.
Tem amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos,
agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.
O medicamento amoxicilina tri-hidratada age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de
uma penicilina. A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade
de amoxicilina tri-hidratada não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles
Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.
A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas espécies
pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência, particularmente quando
se tratar de infecções graves.
Propriedades farmacocinéticas
Absorção
O medicamento amoxicilina tri-hidratada é bem absorvido. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia
geralmente produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. O
medicamento amoxicilina tri-hidratada apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas
concentrações urinárias na forma de antibiótico inalterado.
Distribuição
A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no
plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos
corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a permeabilidade
das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à amoxicilina.
Excreção
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A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina tri-hidratada são
excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose padrão. A
meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.
O medicamento amoxicilina tri-hidratada também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico
inativo, em quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.
A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.
A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de hipersensibilidade a
antibióticos betalactâmicos (p. ex. penicilinas e cefalosporinas).
Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina tri-hidratada, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das
reações prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre
penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides)
graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis
em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (ver Contraindicações). Se uma
reação alérgica ocorrer, amoxicilina tri-hidratada deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia
alternativa. Reações anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina.
Pode ser necessário o uso de oxigênio, esteróides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.
Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rashes
eritematosos (mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.
O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não
sensíveis.
Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve à grave
(risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram diarreia
durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o paciente sentir cólicas
abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve ser avaliado.
Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver a seção Posologia e Modo de Usar).
Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que estavam
predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina, é aconselhável
manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de cristalúria por
amoxicilina (ver a seção Superdose).
Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) em
pacientes que receberam o amoxicilina tri-hidratada e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização
apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes orais
podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.
Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas
Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.
Gravidez e lactação
Gravidez
A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados em mulheres
grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em camundongos e ratos em doses
até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não revelaram nenhuma evidência de danos na
fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos
durante a gravidez, o medicamento amoxicilina tri-hidratada pode ser considerado apropriado quando os
benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.
Categoria B de risco na gravidez.
Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-
dentista.
Lactação
A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade relacionada à
excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos nocivos conhecidos
para o bebê lactente.
Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco
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A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com amoxicilina tri-
hidratada pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.
Assim como outros antibióticos, amoxicilina tri-hidratada pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor
reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.
A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a
probabilidade de reações alérgicas de pele. Recomenda-se, que na realização de testes para verificação da
presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase
enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com
métodos químicos.
Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI aumentado em pacientes
tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for
necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI) devem ser cuidadosamente
monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com amoxicilina tri-hidratada.
Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30ºC). Proteger da umidade.
O prazo de validade deste medicamento é de 24 meses.
Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.
levemente amarelado,
isento de partículas estranhas.
Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.
Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.
Modo de usar
As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas.
Posologia
Atenção, para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral.
Dose para adultos (inclusive pacientes idosos)
A dose padrão para adultos (inclusive pacientes idosos) é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500
mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.
Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)
Recomenda-se a dose de 3g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção purulenta
grave ou recorrente do trato respiratório inferior.
Tratamento de curta duração
Na gonorreia: dose única de 3 g.
Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)
Recomenda-se o uso de amoxicilina tri-hidratada duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de
prótons e agentes antimicrobianos,
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia, por sete
dias; ou
- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia e metronidazol 400 mg três vezes ao dia,
por sete dias.
Dose para crianças (até 10 anos de idade)
A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas
infecções mais graves.
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Pacientes com insuficiência renal
Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode ser
necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.
- Adultos e crianças acima de 40 kg
Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas vezes ao dia.
Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 500 mg uma vez ao dia.
- Crianças abaixo de 40 kg
Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia
(máximo de 500 mg duas vezes ao dia). Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10
mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia (máximo de 500 mg).
Pacientes que recebem diálise peritoneal
A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor do
que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.
Pacientes que recebem hemodiálise
A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina menor
do que 10 mL/min).
A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para adultos
e 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de cada diálise.
Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente, para o
tratamento urgente de infecções graves. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e,
dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.
Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.
As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (>1/10),
comuns (>1/100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras >1/10.000 a <1/1.000) e muito raras (<1/10.000).
A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de amoxicilina tri-hidratada e
pode ocorrer com outras penicilinas. A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos
eventos adversos é derivada de mais de 30 anos de pós-comercialização.
Reações comuns# (>1/100 e <1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.
Reações incomuns# (>1/1.000 e <1/100): vômito, urticária e prurido.
Reações muito raras (<1/10.000)
- leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e anemia
hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;
- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico, anafilaxia (ver
Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de reação de
hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;
- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal prejudicada
ou que usam altas doses);
- candidíase mucocutânea;
- colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa negra;
- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento ainda não
está claro);
- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica tóxica,
dermatite bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;
- nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).
# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram
aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos foram
obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.
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Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,
disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária.
Estadual ou Municipal.