Bula do Amoxicilina para o Profissional

Bula do Amoxicilina produzido pelo laboratorio Medley Indústria Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Amoxicilina
Medley Indústria Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO AMOXICILINA PARA O PROFISSIONAL

amoxicilina

Medley Indústria Farmacêutica Ltda.

pó para suspensão oral

250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL

Medicamento Genérico, Lei nº 9.787, de 1999

APRESENTAÇÕES

Pó para suspensão oral de 250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL: frasco para 150 mL de suspensão após

reconstituição + seringa dosadora.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO

COMPOSIÇÃO

Cada 5 mL da suspensão oral de 250 mg/5 mL contém:

amoxicilina tri-hidratada ............................................... 287 mg (correspondente a 250 mg de amoxicilina)

veículo q.s.p. ................................................................. 5 mL

(benzoato de sódio, citrato de sódio di-hidratado, dióxido de silício, goma xantana, celulose

microcristalina, carmelose sódica, sacarose, silicona, corante vermelho ponceau 4R, aroma de morango)

Cada 5 mL da suspensão oral de 500 mg/5 mL contém:

amoxicilina tri-hidratada ............................................... 574 mg (correspondente a 500 mg de amoxicilina)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

A amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções bacterianas

causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.

As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilina in

vitro:

Gram-positivos

Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus

viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium, Bacillus anthracis,

Listeria monocytogenes.

Anaeróbios: espécies de Clostridium.

Gram-negativos

Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella, espécies

de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis,

Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

A amoxicilina é susceptível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade deste

medicamento não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui

Staphylococcus resistente nem todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no tratamento

da otite média aguda em estágio inicial.

Referência: Casey JR. Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy. Postgrad

Med. 2005 Dec;118 (6 Suppl Emerging):32-3, 24-31).

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite média

aguda, quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.

Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media. Ann

Pharmacother 38(1):15-19, 2004.

No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88% dos

casos.

Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J Med. 2005

Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite causada por

Streptococcus beta-hemolítico, foi obtida cura clínica em 84% dos pacientes tratados com amoxicilina.

Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with group A

beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;42(3):219-25.

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na comunidade

indica como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou amoxicilina/clavulanato, ou

cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de hospitalização. O Centers for Disease

Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working Group identificou betalactâmicos orais

incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina/ácido clavulânico como opções apropriadas para a

terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na comunidade em adultos em tratamento ambulatorial

e crianças.

Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect Dis

J. 2000 Sep;19(9):924-8.

Jain NK et al. (1991) realizaram um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o qual

demonstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66,66% dos pacientes

que apresentaram falha com o tratamento com 1,5 g duas vezes ao dia.

Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of varying

doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4.

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com

gonorreia, tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima (1978)

submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose única de 2 g

de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.

Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of single-

oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal infections in

women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804.

Klima J. Single dose treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie

1978; 53(2): 118-23.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

Este medicamento contém como princípio ativo a amoxicilina, quimicamente D-(-)-alfa-amino p-

hidroxibenzil penicilina, uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem

amplo espectro de atividade antibacteriana contra muitos microrganismos Gram-positivos e Gram-

negativos, agindo através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

A amoxicilina age rapidamente como agente bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina.

A amoxicilina é susceptível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade deste

medicamento não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles Staphylococcus

resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para algumas

espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à resistência,

particularmente quando se tratar de infecções graves.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A amoxicilina é bem absorvida. A administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente produz

altos níveis plasmáticos independentemente do momento da ingestão de alimentos. A amoxicilina

apresenta boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações urinárias na forma de

antibiótico inalterado.

Distribuição

A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga presente no

plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos tecidos e líquidos

corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação geralmente aumenta a

permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à amoxicilina.

Excreção

A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são

excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose

padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.

A amoxicilina também é parcialmente eliminada pela urina, como ácido peniciloico inativo, em

quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.

4. CONTRAINDICAÇÕES

A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de

hipersensibilidade aos antibióticos betalactâmicos (como penicilinas e cefalosporinas).

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Antes de iniciar o tratamento com a amoxicilina deve-se fazer uma investigação cuidadosa das reações

prévias de hipersensibilidade a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade cruzada entre penicilinas e

cefalosporinas é bem documentada.

Há relatos de reações de hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes

sob tratamento com penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de

hipersensibilidade aos antibióticos betalactâmicos (vide “Contraindicações”). Se uma reação alérgica

ocorrer, a amoxicilina deve ser descontinuada e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações

anafiláticas sérias podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser

necessário o uso de oxigênio, esteroides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de rash

eritematoso (mobiliforme) após o uso da amoxicilina tem sido associada a essa condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos não

susceptíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de leve a

grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que desenvolveram

diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou significativa ou o

paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido imediatamente e o paciente deve

ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose para pacientes com insuficiência renal (vide “Posologia e Modo de Usar”).

Muito raramente se observou cristalúria em pacientes com redução do débito urinário e que estavam

predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de amoxicilina é

aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a possibilidade de

cristalúria por amoxicilina (vide “Superdose”).

Casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR aumentada) têm sido relatados em

pacientes que receberam amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada monitorização

apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na dose de anticoagulantes

orais podem ser necessários para manter o nível desejado de anticoagulação.

A amoxicilina em suspensão oral de 250 mg/5 mL e 500 mg/5 mL contém benzoato de sódio, que é

ligeiramente irritante da pele, olhos e mucosas. Isto pode aumentar o risco de icterícia em recém-

nascidos.

Alteração na capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez e lactação

Gravidez

A segurança da utilização deste medicamento na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados

em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em

camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não

revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade nem prejuízo aos fetos relacionados à medicação.

Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, a amoxicilina pode ser considerada

apropriada quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais associados ao medicamento.

Categoria de risco na gravidez: B. Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas

sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

Lactação

A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade

relacionada à excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem efeitos

nocivos conhecidos para o bebê lactente.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

As recomendações especiais são relacionadas à posologia (vide “Posologia e Modo de Usar”).

Atenção: este medicamento contém açúcar, portanto, deve ser usado com cautela em portadores de

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com

amoxicilina pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no sangue.

Assim como outros antibióticos, a amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor

reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a

probabilidade de reações alérgicas de pele. Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da

presença de glicose na urina durante o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose

oxidase enzimática. Devido às altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são

comuns com métodos químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI) em pacientes tratados

com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a coadministração for

necessária, o tempo de protrombina ou a Razão Normalizada Internacional devem ser cuidadosamente

monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com a amoxicilina.

7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Este medicamento deve ser mantido em temperatura ambiente entre (15 e 30 ºC). Proteger da umidade.

Prazo de validade: 24 meses a partir da data de fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Após preparo, manter em temperatura ambiente (entre 15 e 30 °C) por 14 dias. Portanto, ao

terminar o tratamento, não guarde o frasco para futura reutilização.

Características físicas e organolépticas

amoxicilina de 250 mg/5 mL: pó homogêneo, fluido, de cor branca a levemente rosa, com aroma de

morango. Após reconstituição forma suspensão homogênea, de cor rosa, com aroma e sabor adocicado de

morango.

amoxicilina de 500 mg/5 mL: pó homogêneo, fluido, de cor branca a levemente rosa, com aroma de

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de preparo da suspensão oral

1. Agite o frasco VIGOROSAMENTE para dispersar o pó.

2. Abra o frasco e adicione água filtrada com cuidado, até a ponta da seta assinalada no

rótulo.

3. Agite o frasco novamente. Deixe a suspensão repousar por alguns instantes.

4. Verifique se a mistura atingiu a marca indicada no rótulo. Do contrário, complete com

água até a marca e torne a agitar o líquido para que se forme uma suspensão homogênea.

5. Coloque o adaptador no frasco e verifique se foi bem encaixado.

6. Insira a seringa dosadora no adaptador e puxe o êmbolo até a dose (mL) prescrita pelo

seu médico. Feche bem o frasco e lave a seringa dosadora após o uso.

7. Após a reconstituição, a suspensão oral é válida por 14 dias, devendo ser conservada

em temperatura ambiente (entre 15 e 30º C). Depois deste período a quantidade restante

deve ser descartada.

8. Lembre-se de agitar bem o frasco antes de cada nova administração.

Posologia

Dose para adultos e crianças acima de 10 anos de idade (inclusive pacientes idosos)

A dose padrão para adultos é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada para 500 mg três vezes ao dia nas

infecções mais graves.

Tratamento com dosagem alta (máximo recomendável de 6 g ao dia em doses divididas)

Recomenda-se a dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção

purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.

Tratamento de curta duração

Na gonorreia: dose única de 3 g.

Erradicação de Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)

Recomenda-se o uso de amoxicilina no esquema de duas vezes ao dia, em associação com um inibidor da

bomba de prótons e agentes antimicrobianos, conforme se detalha a seguir:

- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao dia

durante sete dias; ou

- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia, metronidazol 400 mg três vezes

ao dia durante sete dias.

Dose para crianças (até 10 anos de idade)

A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao dia nas

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência, pode

ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir:

- Adultos e crianças acima de 40 kg

Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração de dose.

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): máximo de 500 mg duas vezes ao

dia.

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): máximo de 500 mg uma vez ao

- Crianças abaixo de 40 kg

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia

(máximo de 500 mg duas vezes ao dia).

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia

(máximo de 500 mg).

Pacientes que recebem diálise peritoneal

A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina

menor do que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

Pacientes que recebem hemodiálise

A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de creatinina

menor do que 10 mL/min).

A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg para

adultos ou 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e no final de cada

diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e, particularmente,

para tratamento urgente de infecções graves. Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada

e, dependendo do grau de insuficiência, pode ser necessário reduzir a dose diária total.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns (>

1/10), comuns (> 1/100 e < 1/10), incomuns (> 1/1.000 e < 1/100), raras (> 1/10.000 e < 1/1.000) e muito

raras (< 1/10.000).

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de amoxicilina e pode ocorrer

com outras penicilinas.

A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de 30 anos

de pós-comercialização.

Reações comuns# (> 1/100 e < 1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.

Reações incomuns# (> 1/1.000 e < 1/100): vômito, urticária e prurido.

Reações muito raras (< 1/10.000)

- leucopenia reversível (inclusive neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível e

anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;

- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, inclusive edema angioneurótico, anafilaxia

(vide “Advertências e Precauções”), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em caso de

reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;

- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal

prejudicada ou que usam altas dosagens);

- candidíase mucocutânea;

- colite associada a antibióticos (inclusive colite pseudomembranosa e colite hemorrágica), língua pilosa

negra; há relatos de descoloração superficial dos dentes em crianças, mas uma boa higiene oral ajuda a

prevenir essa reação, que pode ser facilmente removida pela escovação (somente amoxicilina suspensão

oral);

- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST ou ALT (o significado desse aumento ainda

não está claro);

- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrose epidérmica tóxica,

dermatite bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;

- nefrite intersticial e cristalúria (vide “Superdose”).

# A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram

aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais efeitos

foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Efeitos gastrointestinais tais como náusea, vômitos e diarreia podem ser evidentes e sintomas de

desequilíbrio de água/eletrólitos devem ser tratados sintomaticamente.

Observou-se a possibilidade de a amoxicilina causar cristalúria, que em alguns casos pode levar à

insuficiência renal. (vide “Advertências e Precauções”). A amoxicilina pode ser removida da circulação

por hemodiálise.

Em caso de intoxicação ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.