Bula do Amoxicilina para o Profissional

Bula do Amoxicilina produzido pelo laboratorio Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Amoxicilina
Multilab Indústria e Comércio de Produtos Farmacêuticos Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO AMOXICILINA PARA O PROFISSIONAL

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amoxicilina tri-hidratada

Multilab Ind. e Com. de Produtos Farmacêuticos Ltda

Cápsulas

500 mg

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“Medicamento genérico Lei nº 9.787, de 1999”

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÕES

Cápsulas de 500 mg – Embalagens contendo 15 ou 21 cápsulas.

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 10 ANOS DE IDADE

COMPOSIÇÃO

Cada cápsula contém:

amoxicilina tri-hidratada .......................................................................................... 574 mg

(equivalentes a 500 mg de amoxicilina)

excipientes.........................................q.s.p. .............................................................1 cápsula

(estearato de magnésio e croscarmelose sódica)

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

A amoxicilina é um antibiótico de amplo espectro indicado para o tratamento de infecções

bacterianas causadas por germes sensíveis à ação da amoxicilina.

As cepas dos seguintes microrganismos geralmente são sensíveis à ação bactericida de amoxicilina

in vitro:

Gram-positivos

Aeróbios: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes,

Streptococcus viridans, Staphylococcus aureus sensível à penicilina, espécies de Corynebacterium,

Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes.

Anaeróbios: espécies de Clostridium.

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Gram-negativos

Aeróbios: Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Proteus mirabilis, espécies de Salmonella,

espécies de Shigella, Bordetella pertussis, espécies de Brucella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria

meningitidis, Pasteurella septica, Vibrio cholerae, Helicobacter pylori.

A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases, portanto o espectro de atividade de

amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, ou seja, não inclui o

Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

A amoxicilina (80-90 mg/kg/dia, em duas doses diárias) é indicada como primeira escolha no

tratamento da otite média aguda em estágio inicial.

Referência: Casey JR.Treating acute otitis media post-PCV-7: judicious antibiotic therapy.

Postgrad Med. 2005 Dec;118(6 Suppl Emerging):32-3, 24-31).

Um estudo duplo cego, randomizado demonstrou eficácia clínica em 90% dos pacientes com otite

média aguda, quando tratados com amoxicilina nas doses de 40 a 45 mg/kg/dia.

Referência: Garrison, GD, et al. High-dose versus standard-dose amoxicillin for acute otitis media.

Ann Pharmacother 38(1):15-19, 2004.

No tratamento de rinossinusite bacteriana a amoxicilina demonstrou eficácia clínica em 83 a 88%

dos casos.

Referência: Poole MD, Portugal LG. Treatment of rhinosinusitis in the outpatient setting. Am J

Med. 2005 Jul;118 Suppl 7A:45S-50S.

Em um estudo conduzido com 389 crianças que apresentavam quadro de faringo-amigdalite

causada por Streptococcus Beta-hemolítico, foi obtido cura clínica em 84% dos pacientes tratados

com amoxicilina.

Referência: Curtin-Wirt C, Casey JR, et al. Efficacy of penicillin vs. amoxicillin in children with

group A beta hemolytic streptococcal tonsillopharyngitis. Clin Pediatr (Phila). 2003 Apr;

42(3):219-25.

A grande maioria das diretrizes que discorrem sobre o tratamento da pneumonia adquirida na

comunidade indicam como terapêutica empírica amoxicilina administrada por via oral ou

amoxicilina / clavulanato, ou cefuroxima por via intravenosa quando os pacientes necessitam de

hospitalização. O Centers for Disease Control Drug-Resistant S. pneumoniae Therapeutic Working

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Group identificou betalactâmicos orais, incluindo cefuroxima, amoxicilina e amoxicilina / ácido

clavulânico como opções apropriadas para a terapia de primeira linha na pneumonia adquirida na

comunidade em adultos em tratamento ambulatorial e crianças.

Referência: McCracken GH Jr. Diagnosis and management of pneumonia in children. Pediatr Infect

Dis J. 2000 Sep;19(9):924-8.

Jain NK et al (1991) realizou um estudo com 38 pacientes com diagnóstico de bronquiectasia, o

qual demonstrou que a posologia de 3 g de amoxicilina duas vezes ao dia foi eficaz em 66.66% dos

pacientes que apresentaram falha com o tratamento com 1,5 g duas vezes ao dia.

Referência: Jain NK, et al. Clinical and spirometric improvement in bronchiectasis - effects of

varying doses of amoxycillin. Lung India. 1991 Aug; 9(3): 90-4.

Baddour et al. (1989) relataram 92,3% de sucesso clínico em 231 pacientes do sexo feminino com

gonorreia, tratadas com dose única 3 g de amoxicilina e probenecida. Em outro estudo, Klima

(1978) submeteu 70 pacientes do sexo masculino com gonorreia aguda, a tratamento com uma dose

única de 2 g de amoxicilina, sendo que o regime adotado foi bem sucedido em 98,2% dos casos.

Referência: Baddour LM, Gibbs RS, Mertz G, Cocchetto DM, Noble RC. Clinical comparison of

single-oral-dose cefuroxime axetil and amoxicillin with probenecid for uncomplicated gonococcal

infections in women. Antimicrob Agents Chemother 1989; 33(6): 801-804. Klima J. Single dose

treatment of acute male gonorrhoea with amoxycillin. Ceskoslovenska dermatologie 1978; 53(2):

118-23.

3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades farmacodinâmicas

A amoxicilina é o princípio ativo – quimicamente, D-(-)-alfa-amino p-hidroxibenzil penicilina –,

uma aminopenicilina semissintética do grupo betalactâmico de antibióticos. Tem amplo espectro de

atividade antibacteriana contra muitos microrganismos gram-positivos e gram-negativos, agindo

através da inibição da biossíntese do mucopeptídeo da parede celular.

A amoxicilina age rapidamente como bactericida e possui o perfil de segurança de uma penicilina.

A amoxicilina é suscetível à degradação por betalactamases e, portanto, o espectro de atividade de

amoxicilina não abrange os microrganismos que produzem essas enzimas, entre eles

Staphylococcus resistente e todas as cepas de Pseudomonas, Klebsiella e Enterobacter.

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A prevalência de resistência adquirida é dependente do tempo e localização geográfica e para

algumas espécies pode ser muito alta. É desejável que se tenham informações locais quanto à

resistência, particularmente quando se tratar de infecções graves.

Propriedades farmacocinéticas

Absorção

A amoxicilina é bem absorvida. Sua administração oral na dosagem de 3 vezes ao dia geralmente

produz altos níveis plasmáticos, independentemente do momento da ingestão de alimentos. A

amoxicilina apresenta uma boa penetração nas secreções bronquiais e elevadas concentrações

urinárias na forma de antibiótico inalterado.

Distribuição

A amoxicilina não é altamente ligada a proteínas plasmáticas; cerca de 18% do total da droga

presente no plasma são ligados a proteínas. A amoxicilina se difunde rapidamente na maioria dos

tecidos e líquidos corporais, com exceção do cérebro e da medula espinhal. A inflamação

geralmente aumenta a permeabilidade das meninges às penicilinas, e isso pode ser aplicado à

amoxicilina.

Excreção

A principal via de eliminação da amoxicilina são os rins. Cerca de 60% a 70% de amoxicilina são

excretados inalterados pela urina durante as primeiras seis horas após a administração de uma dose

padrão. A meia-vida de eliminação é de aproximadamente uma hora.

Amoxicilina também é parcialmente eliminado pela urina, como ácido peniciloico inativo, em

quantidades equivalentes a 10% a 25% da dose inicial.

A administração simultânea de probenecida retarda a excreção da amoxicilina.

4. CONTRAINDICAÇÕES

A amoxicilina é uma penicilina e não deve ser administrada a pacientes com histórico de

hipersensibilidade a antibióticos betalactâmicos (por exemplo, penicilinas e cefalosporinas).

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

Antes de iniciar o tratamento com amoxicilina, deve-se fazer uma investigação cuidadosa das

reações prévias de hipersensibilidade do paciente a penicilinas ou cefalosporinas. Sensibilidade

cruzada entre penicilinas e cefalosporinas é bem documentada. Há relatos de reações de

hipersensibilidade (anafilactoides) graves e ocasionalmente fatais em pacientes sob tratamento com

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penicilinas. Essas reações são mais prováveis em indivíduos com histórico de hipersensibilidade a

antibióticos betalactâmicos (ver Contraindicações). Se uma reação alérgica ocorrer, amoxicilina

deve ser descontinuado e deve ser instituída uma terapia alternativa. Reações anafiláticas sérias

podem exigir um tratamento de emergência imediato com adrenalina. Pode ser necessário o uso de

oxigênio, esteróides intravenosos e manejo das vias aéreas, incluindo intubação.

Deve-se evitar a amoxicilina se houver suspeita de mononucleose infecciosa, já que a ocorrência de

rashes eritematosos (mobiliformes) após o uso de amoxicilina tem sido associada a esta condição.

O uso prolongado também pode, ocasionalmente, resultar em supercrescimento de microrganismos

não sensíveis.

Colite pseudomembranosa tem sido relatada com o uso de antibióticos e a gravidade pode variar de

leve à grave (risco de vida). Portanto, é importante considerar o diagnóstico em pacientes que

desenvolveram diarreia durante ou após o uso de antibióticos. Se ocorrer diarreia prolongada ou

significativa ou o paciente sentir cólicas abdominais, o tratamento deve ser interrompido

imediatamente e o paciente deve ser avaliado.

Deve-se ajustar a dose em pacientes com insuficiência renal (ver a seção Posologia e Modo de

Usar).

Muito raramente se observou cristalúria, em pacientes com redução do débito urinário e que

estavam predominantemente em terapia parenteral. Durante a administração de altas doses de

amoxicilina, é aconselhável manter ingestão hídrica e débito urinário adequados a fim de reduzir a

possibilidade de cristalúria por amoxicilina (ver a seção Superdose).

Têm sido relatados casos raros de prolongamento anormal do tempo de protrombina (INR

aumentada) em pacientes que receberam amoxicilina e anticoagulantes orais. Deve ser realizada

monitorização apropriada quando anticoagulantes são prescritos concomitantemente. Ajustes na

dose de anticoagulantes orais podem ser necessários para manter o nível desejado de

anticoagulação.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados efeitos adversos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Gravidez e lactação

Gravidez

A segurança da utilização deste produto na gravidez não foi estabelecida por estudos controlados

em mulheres grávidas. Os estudos de reprodução realizados avaliaram o uso da amoxicilina em

camundongos e ratos em doses até dez vezes maiores que as indicadas para seres humanos e não

revelaram nenhuma evidência de danos na fertilidade ou prejuízo aos fetos relacionados à

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medicação. Se for necessário o tratamento com antibióticos durante a gravidez, amoxicilina pode

ser considerada apropriada quando os benefícios potenciais justificarem os riscos potenciais

associados ao medicamento.

Categoria B de risco na gravidez.

Este medicamento não deve ser usado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do

cirurgião-dentista.

Lactação

A amoxicilina pode ser administrada durante a lactação. Com exceção do risco de sensibilidade

relacionada à excreção de quantidades mínimas de amoxicilina pelo leite materno, não existem

efeitos nocivos conhecidos para o bebê lactente.

Uso em idosos, crianças e outros grupos de risco

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

A probenecida reduz a secreção tubular renal da amoxicilina. Portanto, o uso concomitante com

amoxicilina pode resultar em níveis maiores e de duração mais prolongada da amoxicilina no

sangue.

Assim como outros antibióticos, amoxicilina pode afetar a flora intestinal, levando a uma menor

reabsorção de estrógenos, e reduzir a eficácia de contraceptivos orais combinados.

A administração concomitante de alopurinol durante o tratamento com amoxicilina pode aumentar a

probabilidade de reações alérgicas de pele.

Recomenda-se que, na realização de testes para verificação da presença de glicose na urina durante

o tratamento com amoxicilina, sejam usados métodos de glicose oxidase enzimática. Devido às

altas concentrações urinárias da amoxicilina, leituras falso-positivas são comuns com métodos

químicos.

Na literatura, há casos raros de aumento da Razão Normalizada Internacional (RNI aumentado em

pacientes tratados com acenocumarol ou varfarina para os quais é prescrito amoxicilina. Se a

coadministração for necessária, o tempo de protrombina ou a razão normalizada internacional (RNI)

devem ser cuidadosamente monitorados com a introdução ou retirada do tratamento com

amoxicilina.

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7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Cuidados de armazenamento

Conservar as cápsulas na embalagem original, protegido da luz e umidade e em temperatura

ambiente (entre 15 e 30 o

C).

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.

Aspecto físico/características organolépticas

Cápsulas de 500 mg de duas cores (rosa e azul) e contendo um pó branco.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

As cápsulas devem ser ingeridas inteiras com água. Não devem ser mastigadas.

Posologia

Atenção, para doses menores que 500 mg é necessário o uso da suspensão oral.

Dose para adultos (inclusive pacientes idosos) e crianças acima de 10 anos de idade

A dose padrão para adultos (inclusive pacientes idosos) é de 250 mg três vezes ao dia, aumentada

para 500 mg três vezes ao dia nas infecções mais graves.

Tratamento com dosagem alta (o máximo recomendável é de 6 g ao dia em doses divididas)

Recomenda-se a dose de 3 g duas vezes ao dia, em casos apropriados, para tratamento de infecção

purulenta grave ou recorrente do trato respiratório inferior.

Tratamento de curta duração

Na gonorreia: dose única de 3 g.

Erradicação do Helicobacter em úlcera péptica (duodenal e gástrica)

Recomenda-se o uso de amoxicilina duas vezes ao dia em associação com um inibidor da bomba de

prótons e agentes antimicrobianos:

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- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 1 g duas vezes ao dia e claritromicina 500 mg duas vezes ao

dia, por sete dias; ou

- omeprazol 40 mg diários, amoxicilina 750 mg a 1 g duas vezes ao dia e metronidazol 400 mg três

vezes ao dia, por sete dias.

Dose para crianças (até 10 anos de idade)

A dose padrão para crianças é de 125 mg três vezes ao dia, aumentada para 250 mg três vezes ao

dia nas infecções mais graves.

Pacientes com insuficiência renal

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada; dependendo do grau de insuficiência,

pode ser necessário reduzir a dose diária total, de acordo com o esquema a seguir.

- Adultos e crianças acima de 40 kg:

Insuficiência leve (clearance de creatinina maior do que 30 mL/min): nenhuma alteração na dose.

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): no máximo 500 mg duas

vezes ao dia.

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): no máximo 500 mg uma

vez ao dia.

- Crianças abaixo de 40 kg:

Insuficiência moderada (clearance de creatinina de 10 a 30 mL/min): 15 mg/kg duas vezes ao dia

(máximo de 500 mg duas vezes ao dia).

Insuficiência grave (clearance de creatinina menor do que 10 mL/min): 15 mg/kg uma vez ao dia

(máximo de 500 mg).

Pacientes que recebem diálise peritoneal

A posologia indicada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de

creatinina menor do que 10 mL/min). A amoxicilina não é removida por diálise peritoneal.

Pacientes que recebem hemodiálise

A posologia recomendada é a mesma dos pacientes com insuficiência renal grave (clearance de

creatinina menor do que 10 mL/min).

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A amoxicilina é removida da circulação por hemodiálise. Portanto, uma dose adicional (500 mg

para adultos e 15 mg/kg para crianças abaixo de 40 kg) pode ser administrada durante e ao final de

cada diálise.

Indica-se a terapia parenteral nos casos em que a via oral é considerada inadequada e,

particularmente, para o tratamento urgente de infecções graves.

Na insuficiência renal, a excreção do antibiótico é retardada e, dependendo do grau de insuficiência,

pode ser necessário reduzir a dose diária total.

Este medicamento não deve ser partido, aberto ou mastigado.

9. REAÇÕES ADVERSAS

As reações adversas estão organizadas segundo a frequência. São classificadas como muito comuns

(>1/10), comuns (>1/100 a <1/10), incomuns (>1/1.000 a <1/100), raras >1/10.000 a <1/1.000) e

muito raras (<1/10.000).

A maioria dos efeitos colaterais listados a seguir não é exclusiva do uso de amoxicilina e pode

ocorrer com outras penicilinas.

A menos que esteja indicado o contrário, a frequência dos eventos adversos é derivada de mais de

30 anos de pós-comercialização.

Reações comuns (>1/100 e <1/10): diarreia, náusea e rash cutâneo.

Reações incomuns (>1/1.000 e <1/100): vômito, urticária e prurido.

Reações muito raras (<1/10.000):

- leucopenia reversível (incluindo neutropenia grave ou agranulocitose), trombocitopenia reversível

e anemia hemolítica, prolongamento do tempo de sangramento e do tempo de protrombina;

- como com outros antibióticos, reações alérgicas graves, incluindo edema angioneurótico,

anafilaxia (ver Advertências e Precauções), doença do soro e vasculite por hipersensibilidade. Em

caso de reação de hipersensibilidade, deve-se descontinuar o tratamento;

- hipercinesia, vertigem e convulsões (podem ocorrer convulsões em pacientes com função renal

prejudicada ou que usam altas doses);

- candidíase mucocutânea;

- colite associada a antibióticos (inclusive a pseudomembranosa e a hemorrágica), língua pilosa

negra;

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- hepatite e icterícia colestásica; aumento moderado de AST e/ou ALT (o significado desse aumento

ainda não está claro);

- reações cutâneas com eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólise epidérmica

tóxica, dermatite bolhosa e esfoliativa e exantema pustuloso generalizado agudo;

- nefrite intersticial e cristalúria (ver Superdose).

A incidência desses efeitos adversos foi determinada a partir de estudos clínicos que envolveram

aproximadamente 6.000 pacientes adultos e pediátricos que faziam uso de amoxicilina. Os demais

efeitos foram obtidos a partir de dados de farmacovigilância pós-comercialização.

Em casos de eventos adversos, notifique o Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou a Vigilância

Sanitária Estadual ou Municipal.

10. SUPERDOSE

Efeitos gastrointestinais tais como náusea, vômitos e diarreia podem ser evidentes e sintomas de

desequilíbrio de água/eletrólitos devem ser tratados sintomaticamente.

Observou-se a possibilidade de a amoxicilina causar cristalúria, que em alguns casos pode levar à

insuficiência renal (ver Advertências e Precauções). A amoxicilina pode ser removida da circulação

por hemodiálise.

Em caso de intoxicação, ligue para 0800 722 6001 se você precisar de mais orientações.

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Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.