Bula do Amplogin para o Profissional

Amplogin®

(tioconazol + tinidazol)

Laboratório Globo Ltda.

Creme vaginal

100 mg/5 g + 150 mg/5 g

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tioconazol + tinidazol

FORMA FARMACÊUTICA E APRESENTAÇÃO:

Creme vaginal 100 mg/5 g + 150 mg/5 g. Embalagem contendo 1 bisnaga de 35 g + 7 aplicadores.

USO VAGINAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO:

Cada 5 g do creme vaginal contém:

tioconazol ………………………………………………………………………………………….………. 100 mg

tinidazol ……………………………………………………………………………………………….…… 150 mg

excipientes (álcool cetoestearílico, álcool cetoestearílico etoxilado, monoestearato de glicerila, miristato de

isopropila, ácido cítrico, metilparabeno, propilparabeno, propilenoglicol, petrolato líquido, butil-hidroxitolueno e

água purificada) q.s.p. ………………………………………………………………………………….………. 5 g

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

Amplogin®

(tioconazol, tinidazol) é indicado no tratamento de vulvovaginites causadas por Candida,

Trichomonas e Gardnerella isoladas ou mistas.

Autores estudaram a eficácia e a tolerabilidade da associação tinidazol e tioconazol no tratamento de pacientes

com vulvovaginites causadas por Trichomonas, Gardnerella ou Candida albicans. A associação foi administrada

sob a forma de creme vaginal, contendo cada dose 150 mg de tinidazol e 100 mg de tioconazol, aplicada duas

vezes ao dia, durante 3 dias. A avaliação microbiológica revelou 90% de ausência do patógeno no sétimo dia

após início do tratamento, sendo esse resultado estatisticamente significativo (p<0,001).

Propriedades Farmacodinâmicas

O tioconazol é um derivado imidazólico. É um agente antifúngico azólico sintético de amplo espectro que, in

vitro, apresenta ação fungicida contra leveduras e outros fungos e que também apresenta atividade contra

Trichomonas vaginalis e certos organismos Gram-positivos, incluindo Staphylococcus e Streptococcus spp.,

Gardnerella vaginalis e Bacteroides spp.

Em estudos clínicos, o tioconazol é eficaz no tratamento de pacientes com infecção vaginal causada por Candida

albicans, outras espécies de Candida, Torulopsis glabrata e por Trichomonas vaginalis.

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O tinidazol é um derivado 5-nitroimidazólico dos compostos imidazólicos substituídos e possui atividade

antimicrobiana contra protozoários e contra bactérias anaeróbias obrigatórias. A atividade antiprotozoária inclui

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica e Giardia lamblia.

O tinidazol é ativo contra Gardnerella vaginalis e a maioria das bactérias anaeróbias incluindo Bacteróides

fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium

spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. e Veillonella spp.

Propriedades Farmacocinéticas

Absorção

A absorção sistêmica do tioconazol e do tinidazol isolados, quando administrados por via vaginal, é mínima.

Assim, uma absorção similar muito pequena deve ser esperada da associação.

Distribuição

Quando absorvido sistemicamente, o tinidazol é amplamente distribuído em todos os tecidos do organismo e

também atravessa a barreira hematoencefálica, atingindo concentrações clinicamente efetivas em todos os

tecidos. Uma dose única de tioconazol geralmente é detectável no fluido vaginal de 24-72 horas após

administração intravaginal. As concentrações de tioconazol no fluido vaginal podem variar e estão relacionadas à

forma farmacêutica administrada.

Metabolismo/Eliminação

O tinidazol absorvido sistemicamente é excretado pelo fígado e pelos rins. Até 5% da dose administrada é

excretada nas fezes. A fração de tioconazol absorvida sistemicamente após administração intravaginal é

eliminada do plasma em 72 horas. Uma parte é excretada na urina na forma de metabólitos e nas fezes na forma

inalterada.

Amplogin®

é contraindicado a pacientes que mostraram hipersensibilidade ao tioconazol, ao tinidazol, a outros

imidazois, a qualquer agente antimicrobiano derivado do 5-nitroimidazol ou a qualquer componente da fórmula.

não deve ser utilizado no primeiro trimestre de gravidez e em lactantes durante o período neonatal

(vide item 5. Advertências e Precauções).

Como outros medicamentos de estrutura semelhante, o tinidazol é contraindicado a pacientes com quadro atual

ou antecedente de discrasias sanguíneas, embora nos estudos animais e clínicos não tenham sido observadas

anormalidades hematológicas persistentes. Estes fármacos devem ser evitados em pacientes com distúrbios

neurológicos orgânicos.

Este medicamento é contraindicado para uso por crianças.

Este medicamento é contraindicado para uso no primeiro trimestre de gestação.

A administração sistêmica de tinidazol juntamente com bebidas alcoólicas raramente pode produzir

aparecimento de reações tipo dissulfiram (cólicas abdominais, rubor e vômito). Embora os níveis sistêmicos

sejam desprezíveis após administração por via vaginal, deve-se considerar essa possibilidade. As bebidas

alcoólicas devem ser evitadas durante e após um período de 72 horas do término do tratamento.

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Não usar absorvente durante o tratamento com Amplogin®

, a menos que seja inevitável.

Utilizar apenas roupas íntimas limpas. Evitar o uso de roupas íntimas de tecido sintético (como nylon), utilizar as

de algodão.

Utilizar medidas higiênicas para controlar as fontes de infecção ou de reinfecção.

Lavar as mãos com sabonete e água antes e após usar o medicamento.

Amplogin®

deve ser aplicado apenas por via intravaginal.

Uso durante a Gravidez e Lactação

O tinidazol cruza a barreira placentária. Uma vez que os efeitos dos compostos dessa classe no desenvolvimento

fetal são desconhecidos, o uso deste fármaco durante o primeiro trimestre de gravidez é contraindicado.

Enquanto não há evidências de que Amplogin®

seja prejudicial durante os estágios mais avançados da gravidez,

o uso durante o segundo e terceiro trimestre de gestação requer que se compare o potencial benefício e os

possíveis riscos para a mãe e o feto.

Não se sabe se o tioconazol é distribuído no leite materno.

O tinidazol é distribuído no leite materno e pode estar presente por mais de 72 horas após a administração. As

mulheres não devem amamentar durante e pelo menos três dias após ter descontinuado o tratamento.

é um medicamento classificado na categoria C de risco de gravidez. Portanto, este

medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-

dentista.

Efeitos na Habilidade de Dirigir e Operar Máquinas

O efeito de Amplogin®

na habilidade de dirigir e operar máquinas não foi sistematicamente avaliado. Não há

evidências sugerindo que este medicamento possa afetar essas habilidades.

Uso em pacientes idosas

Não há nenhuma restrição específica para pacientes idosas. As mesmas orientações dadas às adultas jovens

ÁLCOOL: o uso concomitante de tinidazol e álcool pode produzir reação do tipo dissulfiram e deve ser evitada

(vide item 5. Advertências e Precauções).

ANTICOAGULANTES: fármacos de estrutura similar ao tinidazol demonstraram potencializar os efeitos dos

anticoagulantes orais. Os tempos de protrombina devem ser cuidadosamente monitorados e podem ser

necessários ajustes na dose de anticoagulantes.

Amplogin®

creme vaginal deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30ºC) e pode ser utilizado por 24

meses a partir da data de fabricação. Manter a bisnaga devidamente tampada após o uso do medicamento.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

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Guarde-o em sua embalagem original.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

Características físicas e organolépticas do produto: creme homogêneo, brilhante e branco.

Modo de usar e cuidados de conservação depois de aberto

Amplogin®

deve ser conservado em temperatura ambiente (15 a 30ºC). Manter a bisnaga devidamente tampada

após o uso do medicamento.

Instruções para Aplicação do Medicamento

1. Retirar a tampa da bisnaga;

2. Perfurar o lacre da bisnaga com o fundo da tampa. Não utilizar outro material para perfurar o lacre;

3. Encaixar o aplicador no bico da bisnaga previamente aberta, rosqueando-o;

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4. Para encher o aplicador, segurar com firmeza a bisnaga e o aplicador encaixado e apertar suavemente a

bisnaga até que o êmbolo chegue ao topo. Retirar o aplicador e tampar novamente a bisnaga;

5. Introduzir cuidadosamente o aplicador já contendo o creme na vagina, o mais profundo possível, sem causar

desconforto, de preferência na posição horizontal (deitada) e com as pernas dobradas. Empurrar lentamente o

êmbolo até o final esvaziando o aplicador. Retirar cuidadosamente o aplicador e descartá-lo.

Atenção:

Certificar-se de que todo o conteúdo do aplicador tenha sido transferido para a vagina.

Utilizar o aplicador apenas 1 vez. Após a aplicação, descartar o aplicador.

Posologia

Cada 5 gramas (1 dose) do creme vaginal de Amplogin®

contém 100 mg de tioconazol e 150 mg de tinidazol.

Aplicar o conteúdo de 1 aplicador cheio (aproximadamente 5 g de creme), 1 vez à noite ao se deitar, durante 7

dias ou, como alternativa, 2 vezes ao dia, durante 3 dias.

deve ser aplicado profundamente na vagina, de preferência fora do período menstrual. Porém, a

paciente não deve descontinuar a medicação no caso do período menstrual iniciar durante o tratamento. Usar

absorventes externos e não internos.

Para que a infecção seja completamente curada, é muito importante que a paciente utilize o medicamento durante

todo o tempo de tratamento, mesmo que os sintomas comecem a melhorar após algumas aplicações. Se a

paciente parar de usar o medicamento antes do tempo recomendado, os sintomas poderão retornar.

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Dose Omitida

Caso a paciente esqueça de administrar Amplogin®

no horário estabelecido, deve fazê-lo assim que lembrar.

Entretanto, se já estiver perto do horário de administrar a próxima dose, deve desconsiderar a dose esquecida e

utilizar a próxima. Neste caso, a paciente não deve utilizar a dose duplicada para compensar doses esquecidas.

O esquecimento de dose pode comprometer a eficácia do tratamento.

Amplogin®

é bem tolerado no local de aplicação.

Reações no Local de Inserção/Aplicação: reações alérgicas locais, edema, edema genital, eritema, sensação de

queimação local, irritação local, dor, prurido, prurido genital, rash eritematoso.

Geral: edema dos membros inferiores.

Reprodutivo (feminino): sangramento vaginal, distúrbios vaginais (incluindo dor, vermelhidão e corrimento

vaginal), queimação vulvovaginal e dor vulvar.

Sistema Urinário: queimação urinária.

Foram relatados efeitos colaterais gastrintestinais, distúrbios neurológicos e leucopenia transitória com a

absorção sistêmica das formas farmacêuticas do tinidazol. Outros efeitos adversos observados raramente,

associados à absorção sistêmica de tioconazol foram: cefaleia, cansaço, língua pilosa, urina escura e reações de

hipersensibilidade na forma de erupção cutânea, prurido, urticária e edema angioneurótico.

Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária - NOTIVISA,

disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a Vigilância Sanitária

Estadual ou Municipal.