Bula do Angipress para o Profissional

Bula do Angipress produzido pelo laboratorio Biosintética Farmacêutica Ltda
para o Profissional com todas as informações sobre este medicamento

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Bula do Angipress
Biosintética Farmacêutica Ltda - Profissional

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BULA COMPLETA DO ANGIPRESS PARA O PROFISSIONAL

 

Angipress

Biosintética Farmacêutica Ltda.

comprimidos

25 mg

50 mg

100 mg

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BULA PARA PROFISSIONAL DE SAÚDE

Bula de acordo com a Resolução-RDC nº 47/2009

I- IDENTIFICAÇÃO DO MEDICAMENTO

ANGIPRESS

(atenolol)

APRESENTAÇÕES

Comprimidos de 25 mg: Embalagem com 30 comprimidos.

Comprimidos de 50 mg: Embalagem com 30 comprimidos.

Comprimidos de 100 mg: Embalagem com 30 comprimidos.

USO ORAL

USO ADULTO

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido de Angipress (atenolol) 25 mg contém:

atenolol....................................................................................................................25 mg

Excipientes: carbonato de magnésio, amido, gelatina, laurilsulfato de sódio, amidoglicolato de sódio e

estearato de magnésio.

Cada comprimido de Angipress (atenolol) 50 mg contém:

atenolol....................................................................................................................50 mg

Cada comprimido de Angipress (atenolol) 100 mg contém:

atenolol..................................................................................................................100 mg

II- INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

1. INDICAÇÕES

Angipress é indicado para:

Controle da hipertensão arterial. Controle da angina pectoris. Controle de arritmias cardíacas. Tratamento

do infarto do miocárdio. Intervenção precoce e tardia após infarto do miocárdio.

2. RESULTADOS DE EFICÁCIA

Hipertensão

Os efeitos clássicos de fármacos betabloqueadores são ampla e efetivamente usados para iniciar o

tratamento da hipertensão em homens adultos e mulheres de qualquer idade. Betabloqueadores são

recomendados pelos grupos de trabalho da Sociedade Britânica de Hipertensão (BHS), o Comitê Nacional

de Detecção, Avaliação e tratamento da Hipertensão arterial (JNC) nos Estados Unidos e as regras

conjuntas da Organização Mundial de Saúde e Sociedade Internacional de Hipertensão (OMS / ISH).

Betabloqueadores estão sendo adequados e extensivamente testados em estudos de mortalidade de longo

prazo. Estudos recentes com atenolol têm confirmado consistentemente os benefícios na redução da

pressão arterial na população com mais de 60 anos de idade. Esses estudos também indicam que o

atenolol reduz a ocorrência de acidentes vasculares cerebrais (AVC) (Coope J, Warrender TS. British

Medical Journal (1986); 293: 1145; SHEP Cooperative Research Group. Journal American Medical

Association (1991); 265: 3255; Dahlof B et al. Lancet (1991); 388 (8778): 1281; MRC Working Party.

British Medical Journal (1992); 304: 405). Esses estudos indicam que o atenolol reduz a ocorrência de

acidentes vasculares cerebrais (AVC). Muitos investigadores são de opinião de que, quando dados em

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doses equipotentes, todos os betabloqueadores são igualmente eficazes no tratamento da hipertensão.

Uma ampla revisão da literatura mundial (Mc Ainsh J, Davis JM e Cruickshank JM. Acta Therapeutical

(1992); 18 (4): 373) examinou a capacidade de diferentes tipos de betabloqueadores em abaixar a pressão

arterial e comparou o efeito anti-hipertensivo do atenolol com outras terapias. Pelo agrupamento dos

resultados da maioria dos estudos controlados e aleatorizados, envolvendo mais de 3.000 pacientes, foi

demonstrado que atenolol diminui a pressão arterial sistólica mais significativamente do que o

propranolol, metoprolol e oxiprenolol (p<0,01) e pressão arterial diastólica mais significativamente do

que o propranolol, metoprolol, oxiprenolol, pindolol (p<0,01), acebutolol e labetolol (p<0,05). A maioria

dos estudos incluídos na pesquisa foi de alta qualidade e foram utilizadas dosagens apropriadas. Não

existem diferenças significantes na pressão arterial de repouso entre atenolol e antagonistas de cálcio. Os

inibidores da ECA, enalapril e lisinopril, diminuíram a pressão arterial sistólica de repouso em um maior

grau que o atenolol, mas o contrário é verdadeiro para o captopril.

Recentemente, uma avaliação pelo Grupo de Estudo Prospectivo do Diabético (UK Prospective Diabetes

Study Group - UKPDS 38 e 39) do atenolol em pacientes hipertensos com diabetes tipo II, demonstrou

outros benefícios na terapia anti-hipertensiva sob condições mais estreitas (pressão arterial < 150-185

mmHg), na prevalência de micro e macro angiopatias com monitoração em um período de 9 anos.

Angina

(1992); 18 (4): 373) comparou a eficácia do atenolol com outras classes de fármacos para terapia

antianginosa. A revisão incluiu mais de 1.000 pacientes, a maioria de estudos duplo-cego randomizados.

O atenolol foi benéfico para ambas as variáveis, subjetivas (ataque de angina ou consumo de gliceril

trinitrato) e objetivas (teste de esforço), e foi considerado ao menos tão bom quanto outros

betabloqueadores e outras classes de fármacos para angina estável e instável. Os resultados do estudo bem

controlado de isquemia silenciosa com atenolol (Pepine CJ et al. Circulation (1994); 90(2): 762),

sugeriram um efeito benéfico do tratamento com atenolol em pacientes com isquemia monitorada por

eletrocardiograma ambulatorial (AECG). O atenolol reduziu incidentes de relatos de isquemia e melhorou

incidentes de sobrevivência livre de eventos.

Arritmias Cardíacas

Como com outros betabloqueadores, o atenolol está indicado para o tratamento de arritmias, inicialmente

por via endovenosa e com a manutenção por via oral. Dados publicados mostraram que o atenolol é no

mínimo tão eficiente quanto outros fármacos da mesma classe antiarrítmica, para tratamento de arritmias

supraventriculares, fibrilação atrial e “flutter” atrial. A capacidade de reduzir arritmias ventriculares em

infarto do miocárdio agudo é também bem reconhecida (Yusuf S, Sleight P, Rossi P et al. Circulation

(1983); 67 (6) Part II). Embora betabloqueadores tenham uma função limitada no tratamento geral de

taquiarritmias ventriculares com risco de vida, foram descritos sucessos com atenolol (Moore VE,

Cruickshank JM (1992) Beta-blockers and Cardiac Arrhythmias. Editor: Deedwania PC, 181).

Infarto do Miocárdio

As bases da indicação “intervenção precoce após infarto do miocárdio agudo” foram estudadas no estudo

Oxford-Wythenshawe (Yusuf S, Sleight P, Rossi P et al. Circulation (1983); 67 (6) Part II) que mostrou

reduções significativas nas dimensões do infarto, arritmia e dor no peito após uso de atenolol i.v.. Esses

achados foram concretizados pelo ISIS-1 (First International Study of Infarct Survival - Primeiro Estudo

Internacional de Sobrevivência ao Infarto) em estudos envolvendo mais de 16.000 pacientes com infarto

do miocárdio. O atenolol mostrou uma significativa redução na mortalidade (1 para 200 pacientes

tratados) durante uma média de 7 dias de tratamento. A aplicação da indicação da intervenção tardia após

infarto agudo do miocárdio foi baseada em uma revisão das publicações de dados de uso de

betabloqueadores a longo prazo após suspeita de infarto do miocárdio. Embora os dados com uso de

atenolol sejam muito limitados, a propriedade importante do bloqueio dos receptores beta-1 para a

eficácia sugere que os betabloqueadores reduzem a mortalidade em 25-30% como foi observado com

agentes não-seletivos (propranolol e timolol) e beta-seletivos (metoprolol). O benefício era maior, quanto

maior fosse a redução da frequência cardíaca de repouso (Kjerkshus JK. American Journal Cardiology

(1986); 57: 43F). Isto mostra que esses tratamentos salvam vidas (Yusuf S, Peto R, Lewis J. Prog

Cardiovas Disease (1985); XXVII (5): 335; Lancet 1982;1 (8282): 1159).

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3. CARACTERÍSTICAS FARMACOLÓGICAS

Propriedades Farmacodinâmicas

O atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo (isto é, age preferencialmente sobre os receptores

adrenérgicos beta-1 do coração), no entanto, a seletividade diminui com o aumento da dose. O atenolol

não possui atividade simpatomimética intrínseca nem atividade estabilizadora de membrana. Assim como

outros betabloqueadores, o atenolol possui efeitos inotrópicos negativos, portanto, é contraindicado em

insuficiência cardíaca descompensada. Como ocorre com outros agentes betabloqueadores, o mecanismo

de ação do atenolol no tratamento da hipertensão não está completamente elucidado.

É provável que a ação do atenolol na redução da frequência e contractilidade cardíacas faça com que ele

se mostre eficaz na eliminação ou redução dos sintomas de pacientes com angina. É improvável que

quaisquer propriedades adicionais do S-(-)-atenolol, em comparação com a mistura racêmica, originem

efeitos terapêuticos diferentes. O atenolol é efetivo e bem tolerado na maioria das populações étnicas,

apesar da possibilidade de sua resposta ser menor em pacientes negros. O atenolol é compatível com

diuréticos, outros agentes anti-hipertensivos e agentes antianginosos.

Propriedades Farmacocinéticas

A absorção do atenolol após administração oral é consistente, mas incompleta (aproximadamente 40-

50%), com picos de concentração plasmática ocorrendo de 2 a 4 horas após a administração. Os níveis

sanguíneos do atenolol são consistentes e sujeitos a pequena variabilidade. Não há metabolismo hepático

significativo, e mais de 90% de atenolol absorvido alcança a circulação sistêmica na forma inalterada. A

meia-vida plasmática é de aproximadamente 6 horas, mas pode se elevar na presença de insuficiência

renal grave, uma vez que os rins são a principal via de eliminação. O atenolol penetra muito pouco nos

tecidos devido a sua baixa solubilidade lipídica, e sua concentração no tecido cerebral é baixa. Sua taxa

de ligação às proteínas plasmáticas é baixa (aproximadamente 3%). O atenolol é efetivo por pelo menos

24 horas após dose oral única diária. Essa simplicidade de dose facilita a adesão do paciente ao

tratamento.

Dados de segurança pré-clínica

O atenolol é uma substância na qual adquiriu-se uma extensa experiência clínica.

4. CONTRAINDICAÇÕES

Angipress, assim como outros betabloqueadores, não deve ser usado nas seguintes situações:

- conhecida hipersensibilidade ao atenolol ou aos outros componentes da fórmula;

- bradicardia;

- choque cardiogênico;

- hipotensão;

- acidose metabólica;

- distúrbios graves da circulação arterial periférica;

- bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau;

- síndrome do nodo sinusal;

- feocromocitoma não tratado;

- insuficiência cardíaca descompensada.

5. ADVERTÊNCIAS E PRECAUÇÕES

As precauções e advertências apresentadas a seguir devem ser consideradas para o Angipress, assim como

para outros betabloqueadores. Embora contraindicado em insuficiência cardíaca descompensada,

Angipress pode ser usado em pacientes cujos sinais de insuficiência cardíaca tenham sido controlados.

Deve-se tomar cuidado com pacientes cuja reserva cardíaca esteja diminuída. Angipress pode aumentar o

número e a duração dos ataques de angina em pacientes com angina de Prinzmetal, devido à

vasoconstrição da artéria coronária mediada por receptores alfa sem oposição. Uma vez que o atenolol é

um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode ser considerado, embora se deva ter o máximo de cautela.

Embora contraindicado em distúrbios graves da circulação arterial periférica, Angipress também pode

agravar distúrbios menos graves da circulação arterial periférica. Este medicamento deve ser administrado

com cautela em pacientes com bloqueio cardíaco de primeiro grau, devido ao seu efeito negativo sobre o

tempo de condução. Angipress pode modificar a taquicardia da hipoglicemia e pode mascarar os sinais de

tireotoxicose. Como resultado da ação farmacológica, o atenolol poderá reduzir a frequência cardíaca.

Nos raros casos em que um paciente tratado desenvolver sintomas que possam ser atribuíveis a uma baixa

frequência cardíaca, a dose pode ser reduzida. Angipress não deve ser descontinuado abruptamente em

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pacientes que sofrem de doença cardíaca isquêmica. Este medicamento pode causar uma reação mais

grave a uma variedade de alérgenos quando administrado a pacientes com história de reação anafilática a

tais alérgenos. Estes pacientes podem não responder às doses usuais de adrenalina utilizadas no

tratamento de reações alérgicas. Angipress pode causar um aumento na resistência das vias aéreas em

pacientes asmáticos. Uma vez que o atenolol é um bloqueador beta-1 seletivo, seu uso pode ser

considerado, embora se deva ter o máximo de cautela. Se ocorrer aumento da resistência das vias aéreas,

o medicamento deve ser descontinuado e, se necessário, deve ser administrada terapia broncodilatadora

(por exemplo: salbutamol). Para informações referentes a ajuste de dose para pacientes idosos, com

insuficiência renal e nas diferentes indicações, ver item Posologia e Modo de Usar.

Efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas: é improvável que o uso de

Angipress resulte em comprometimento da capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas. Entretanto,

deve ser levado em consideração que ocasionalmente pode ocorrer tontura ou fadiga.

Uso durante a gravidez e lactação:

Categoria de risco na gravidez: D.

Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica. Informe

imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez. Angipress atravessa a barreira placentária

e aparece no sangue do cordão umbilical. Não foram realizados estudos sobre o uso de atenolol no

primeiro trimestre e a possibilidade de danos fetais não pode ser excluída. O atenolol tem sido utilizado

sob supervisão cuidadosa para o tratamento de hipertensão no terceiro trimestre. A administração de

atenolol a gestantes para o controle da hipertensão de leve a moderada foi associada a retardo no

crescimento intrauterino. O uso de Angipress em mulheres que estejam grávidas ou que possam

engravidar requer que os benefícios antecipados sejam avaliados contra os possíveis riscos,

particularmente no primeiro e no segundo trimestres de gravidez. Há acúmulo significativo de atenolol no

leite materno. Os neonatos nascidos de mães em uso de atenolol, durante a gravidez ou na amamentação,

podem apresentar risco de hipoglicemia e bradicardia. Deve-se ter cuidado quando Angipress é

administrado durante a gravidez ou para mulheres que estejam amamentando.

Não há experiência clínica em crianças, por esta razão, não é recomendado o uso de Angipress em

crianças.

6. INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

O uso combinado de betabloqueadores e bloqueadores do canal de cálcio com efeitos inotrópicos

negativos, como por exemplo, verapamil e diltiazem, pode levar a um aumento destes efeitos,

particularmente em pacientes com função ventricular comprometida e/ou anormalidades de condução

sinoatrial ou atrioventricular. Isso pode resultar em hipotensão grave, bradicardia e insuficiência cardíaca.

Nenhuma destas substâncias deve ser administrada intravenosamente antes da descontinuação da outra

por 48 horas. A terapia concomitante com diidropiridinas, como por exemplo, nifedipino, pode aumentar

o risco de hipotensão e pode ocorrer insuficiência cardíaca em pacientes com insuficiência cardíaca

latente. A associação de glicosídeos digitálicos com betabloqueadores pode aumentar o tempo de

condução atrioventricular. Os betabloqueadores podem exacerbar a hipertensão de rebote que pode

ocorrer após a retirada da clonidina. Se estas substâncias forem coadministradas, o betabloqueador deve

ser descontinuado vários dias antes da retirada da clonidina. Se for necessário substituir o tratamento de

clonidina por betabloqueador, a introdução do betabloqueador deve ser feita vários dias após a

interrupção da administração da clonidina. Antiarrímicos Classe 1 (por exemplo a disopiramida) e

amiodarona podem potencializar o efeito no tempo de condução atrial e induzir efeito negativo

inotrópico. O uso concomitante de agentes simpatomiméticos, por exemplo, adrenalina, pode neutralizar

os efeitos dos betabloqueadores. O uso concomitante de inibidores da prostaglandina sintetase (por

exemplo: ibuprofeno, indometacina) pode diminuir os efeitos hipotensores dos betabloqueadores. Deve-se

ter cautela ao administrar agentes anestésicos com Angipress. O anestesista deve ser informado e a

escolha do anestésico deve recair sobre um agente com a menor atividade inotrópica negativa possível. O

uso de betabloqueadores com substâncias anestésicas pode resultar em atenuação da taquicardia de

reflexo e aumento do risco de hipotensão. Agentes anestésicos que causam depressão miocárdica devem

ser evitados.

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7. CUIDADOS DE ARMAZENAMENTO DO MEDICAMENTO

Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C). Proteger da luz e umidade. Desde que respeitados

os cuidados de armazenamento, o medicamento apresenta uma validade de 24 meses a contar da data de

sua fabricação.

Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.

Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem original.

Aspectos físicos/características organolépticas:

Angipress 25 mg: comprimido redondo, biconvexo e de cor branca.

Angipress 50 mg: comprimido redondo, biconvexo e de cor branca.

Angipress 100 mg: comprimido redondo, biconvexo e de cor branca.

Antes de usar, observe o aspecto do medicamento.

Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.

8. POSOLOGIA E MODO DE USAR

Modo de usar

Angipress deve ser administrado por via oral, com água, de preferência no mesmo horário todos os dias.

O paciente não deve utilizar Angipress se estiver em jejum por tempo prolongado.

Posologia:

- Hipertensão: a maioria dos pacientes responde a 1 dose única oral diária de 50 a 100 mg. O efeito pleno

será alcançado após 1 ou 2 semanas. Pode-se conseguir uma redução adicional na pressão arterial

combinando-se Angipress com outros agentes anti-hipertensivos.

- Angina: a maioria dos pacientes com angina pectoris responde a 1 dose única oral diária de 100 mg ou

50 mg administrados 2 vezes ao dia. É improvável que se obtenha benefício adicional com o aumento da

dose.

- Arritmias Cardíacas: com a arritmia controlada, a dose de manutenção adequada é de 50 a 100 mg

uma vez ao dia.

- Infarto do Miocárdio: para pacientes que se apresentarem alguns dias após sofrerem um infarto agudo

do miocárdio, recomenda-se 1 dose oral de 100 mg diários de Angipress para profilaxia a longo prazo do

infarto do miocárdio.

Idosos: os requisitos de dose podem ser reduzidos, especialmente em pacientes com função renal

comprometida.

Crianças: não há experiência pediátrica com Angipress e, por esta razão, não é recomendado para uso em

crianças.

Insuficiência Renal: uma vez que Angipress é excretado por via renal, a dose deve ser reduzida nos

casos de comprometimento grave da função renal. Não ocorre acúmulo significativo do medicamento em

pacientes que tenham clearance de creatinina superior a 35 mL/min/1,73m2 (a faixa normal é de 100-150

mL/min/1,73m2). Para pacientes com clearance de creatinina de 15-35 mL/min/1,73m2 (equivalente a

creatinina sérica de 300-600 μmol/L), a dose oral deve ser de 50 mg diários. Para pacientes com clearance

de creatinina menor que 15 mL/min/1,73m2 (equivalente a creatinina sérica > 600 μmol/L), a dose oral

deve ser de 25 mg diários ou de 50 mg em dias alternados. Os pacientes que se submetem à hemodiálise

devem receber 50 mg após cada diálise. A administração deve ser feita sob supervisão hospitalar, uma

vez que podem ocorrer acentuadas quedas na pressão arterial. Se o paciente esquecer-se de tomar uma

dose de Angipress, deve tomá-la assim que lembrar, mas o paciente não deve tomar duas doses ao mesmo

tempo.

9. REAÇÕES ADVERSAS

Angipress é bem tolerado. Em estudos clínicos, as possíveis reações adversas relatadas são geralmente

atribuíveis às ações farmacológicas do atenolol. Os eventos adversos descritos a seguir, listados por

sistemas, foram relatados com as seguintes definições de frequência: comum (≥1/100 e < 1/10), incomum

(≥ 1/1.000 e < 1/100), raro (≥ 1/10.000 e < 1/1.000) e muito raro (< 1/10.000) incluindo relatos isolados.

Desordens cardíacas

Comum: bradicardia.

Rara: piora da insuficiência cardíaca, desencadeamento de bloqueio cardíaco.

Desordens vasculares

Comum: extremidades frias.

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Rara: hipotensão postural que pode ser associada à síncope, claudicação intermitente pode ser aumentada

se esta já estiver presente, em pacientes susceptíveis ao fenômeno de Raynaud.

Desordens do sistema nervoso

Rara: tontura, cefaleia e parestesia.

Desordens psiquiátricas

Incomum: distúrbios do sono que podem ser notados com outros tipos de betabloqueadores.

Rara: alterações do humor, pesadelos, confusão, psicoses e alucinações.

Desordens gastrointestinais

Comum: distúrbios gastrointestinais.

Rara: boca seca.

Avaliações laboratoriais

Incomum: elevação dos níveis das transaminases.

Muito rara: aumentos na ANA (anticorpos antinucleares) foi observado, entretanto a relevância clínica

não é clara.

Desordens hepatobiliares

Rara: toxicidade hepática incluindo colestase intra-hepática.

Desordens do sangue e sistema linfático

Rara: púrpura e trombocitopenia.

Desordens da pele e tecido subcutâneo

Rara:alopecia, reações psoríaseformes na pele, exacerbação da psoríase e erupções cutâneas.

Desordens oculares

Rara: olhos secos e distúrbios visuais.

Desordens do sistema reprodutivo e mamas

Rara: impotência.

Desordens respiratórias, torácicas e do mediastino

Rara: pode ocorrer broncoespasmo em pacientes com asma brônquica ou com histórico de queixas

asmáticas.

Desordens gerais

Comum: fadiga.

A descontinuação do medicamento deve ser considerada se, de acordo com critério médico, o bem-estar

do paciente estiver sendo adversamente afetado por qualquer uma das reações descritas acima.

Em caso de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em http://www.anvisa.gov.br/hotsite/notivisa/index.htm, ou para a

Vigilância Sanitária Estadual ou Municipal.

Cuidado! Todas as informações contidas neste site têm a intenção de informar e educar, não pretendendo, de forma alguma, substituir as orientações de um profissional médico ou servir como recomendação para qualquer tipo de tratamento. Decisões relacionadas a tratamento de pacientes devem ser tomadas por profissionais autorizados, considerando as características de cada paciente.