Bula do Aspirina para o Profissional

Bayer

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Aspirina®

Bayer S.A.

Comprimidos

ácido acetilsalicílico 500 mg

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ASPIRINA



ácido acetilsalicílico

APRESENTAÇÕES

Comprimidos contendo 500 mg de ácido acetilsalicílico cada.

Blísteres com 4 ou 10 comprimidos e embalagens contendo 20

USO ORAL

USO ADULTO E PEDIÁTRICO ACIMA DE 12 ANOS

COMPOSIÇÃO

Cada comprimido contém:

ácido acetilsalicílico............... 500 mg

Excipientes: amido e celulose.

INFORMAÇÕES TÉCNICAS AOS PROFISSIONAIS DE SAÚDE

• para o alívio sintomático da cefaleia, odontalgia, dor de garganta relacionada a resfriados,

dismenorreia, mialgia ou artralgia, lombalgia e dor artrítica de pequena intensidade;

• no resfriado comum ou na gripe, para o alívio sintomático da dor e da febre.

O ácido acetilsalicílico vem sendo usado como analgésico e antipirético por milhares de pessoas

desde a sua descoberta há mais de cem anos. A despeito da sua idade, o ácido acetilsalicílico ainda é

o padrão para comparação e avaliação de novas substâncias e uma das drogas mais amplamente

estudadas.

Consequentemente, não é possível listar todas as pesquisas que provam sua eficácia clínica. As

indicações incluem alívio sintomático de dores leves a moderadas, como cefaleia, dor de dente, dor

de garganta relacionada a resfriados, dor nas costas, dores musculares e nas articulações,

dismenorreia e também febre em resfriados comuns.

 Propriedades Farmacodinâmicas

O ácido acetilsalicílico pertence ao grupo dos fármacos anti-inflamatórios não-esteroides, com

propriedade analgésica, antipirética e anti-inflamatória. Seu mecanismo de ação baseia-se na

inibição irreversível da enzima ciclooxigenase, envolvida na síntese das prostaglandinas.

O ácido acetilsalicílico, em doses orais de 0,3 a 1,0 g, é usado para o alívio da dor e de quadros

febris, tais como resfriados e gripes, para controle da temperatura e alívio das dores musculares e

das articulações.

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Também é usado nos distúrbios inflamatórios agudos e crônicos, tais como artrite reumatoide,

osteoartrite e espondilite anquilosante.

O ácido acetilsalicílico também inibe a agregação plaquetária, bloqueando a síntese do tromboxano

A2 nas plaquetas. Por esta razão, é usado em várias indicações relativas ao sistema vascular,

geralmente em doses diárias de 75 a 300 mg.

 Propriedades Farmacocinéticas

Após a administração oral, o ácido acetilsalicílico é rápida e completamente absorvido no trato

gastrintestinal. Durante e após a absorção, o ácido acetilsalicílico é convertido a ácido salicílico, seu

principal metabólito ativo. Os níveis plasmáticos máximos do ácido acetilsalicílico são atingidos

após 10 a 20 minutos e os do ácido salicílico após 0,3 a 2 horas.

Tanto o ácido acetilsalicílico quanto o ácido salicílico ligam-se extensivamente às proteínas

plasmáticas e são rapidamente distribuídos por todo o organismo. O ácido salicílico passa para o

leite materno e atravessa a placenta.

O ácido salicílico é eliminado predominantemente por metabolismo hepático. Seus metabólitos são

o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicílico fenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido

gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico é dose-dependente, uma vez que o metabolismo é

limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. A meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas

após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são

excretados principalmente por via renal.

 Dados de segurança pré-clínicos

O perfil de segurança pré-clínico do ácido acetilsalicílico está bem documentado.

Nos estudos com animais, os salicilatos em altas doses provocaram dano renal, mas não causaram

outras lesões orgânicas.

O ácido acetilsalicílico tem sido extensamente estudado in vivo e in vitro quanto à mutagenicidade.

Não foi observada nenhuma evidência relevante de potencial mutagênico ou carcinogênico.

Os salicilatos apresentaram efeitos teratogênicos em estudos com animais de espécies diferentes.

Foram descritos distúrbios de implantação, efeitos embriotóxicos e fetotóxicos, e comprometimento

da capacidade de aprendizado da prole após exposição pré-natal.

• hipersensibilidade ao ácido acetilsalicílico, a outros salicilatos ou a qualquer outro

componente do produto;

• história de asma induzida pela administração de salicilatos ou substâncias com ação

similar, principalmente anti-inflamatórios não-esteroides;

• úlceras gastrintestinais agudas;

• diátese hemorrágica;

• insuficiência renal grave;

• insuficiência hepática grave;

• insuficiência cardíaca grave;

• associado ao metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana (veja item “6.

Interações medicamentosas”);

• último trimestre de gravidez (veja item “5. Advertências e precauções”, Gravidez).

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“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.”

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deve ser utilizada com cautela nos seguintes casos:

− hipersensibilidade a analgésicos, agentes anti-inflamatórios ou anti-reumáticos, ou

na presença de outras alergias;

− história de úlceras gastrintestinais, incluindo úlcera crônica ou recorrente, ou

história de sangramentos gastrintestinais;

− tratamento concomitante com anticoagulantes (veja item “6. Interações

medicamentosas”);

− pacientes com comprometimento da função renal ou da circulação cardiovascular

(por exemplo: doença reno-vascular, insuficiência cardíaca congestiva, depleção de

volume, cirurgia de grande porte, sepsis ou eventos hemorrágicos graves) uma vez

que o ácido acetilsalicílico pode aumentar o risco de comprometimento renal e

insuficiência renal aguda;

− comprometimento da função hepática.

O ácido acetilsalicílico pode desencadear broncoespasmo e crises de asma ou outras reações

de hipersensibilidade. Os fatores de risco são: asma pré-existente, rinite alérgica, pólipos

nasais ou doença respiratória crônica. Este conceito também se aplica para pacientes que

apresentem reações alérgicas (por exemplo, reações cutâneas, prurido e urticária) a outras

substâncias.

Devido ao efeito inibitório da agregação plaquetária, o qual persiste por vários dias após a

administração, o ácido acetilsalicílico pode levar a um aumento da tendência a sangramentos

durante e após intervenções cirúrgicas (inclusive cirurgias de pequeno porte, como por

exemplo, extrações dentárias).

Em doses baixas, o ácido acetilsalicílico reduz a excreção do ácido úrico, podendo desencadear

crises de gota em pacientes predispostos.

Em pacientes que sofrem de deficiência grave de glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD), o

ácido acetilsalicílico pode induzir a hemólise ou anemia hemolítica. Dose elevada, febre ou

infecções agudas são fatores que podem aumentar o risco de hemólise.

- Crianças

Produtos contendo ácido acetilsalicílico não devem ser utilizados por crianças e adolescentes

para quadros de infecções virais, com ou sem febre, sem antes consultar um médico. Em

determinadas doenças virais, especialmente as causadas por varicela e vírus influenza A e B,

há o risco da Síndrome de Reye, uma doença muito rara, mas com possível risco de morte,

que requer intervenção médica imediata. Embora a relação causal não tenha sido

comprovada, o risco pode aumentar com o uso de ácido acetilsalicílico. A ocorrência de

vômitos persistentes na vigência destas doenças pode ser um sinal da Síndrome de Reye.

“Crianças ou adolescentes não devem usar este medicamento para catapora ou sintomas

gripais antes que um médico seja consultado sobre a Síndrome de Reye, uma rara, mas grave

doença, associada a este medicamento.”

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 Gravidez e lactação

Gravidez

O uso do ácido acetilsalicílico é contraindicado no último trimestre de gestação, apresentando

categoria de risco na gravidez D para tal período. Durante os dois primeiros trimestres de

gestação, o ácido acetilsalicílico deve ser utilizado com cautela, se realmente necessário,

apresentando categoria de risco na gravidez C para tal período.

“Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica.

Informe imediatamente seu médico em caso de suspeita de gravidez.”

A inibição da síntese das prostagladinas pode afetar adversamente a gravidez e/ou o

desenvolvimento embrionário/fetal. Dados de estudos epidemiológicos levantam a questão de

um aumento do risco de aborto e de malformações após o uso de inibidores da síntese de

prostaglandinas no início da gravidez. Acredita-se que o risco aumente com a dose e a

duração do tratamento. Os dados disponíveis não confirmam qualquer associação entre a

ingestão do ácido acetilsalicílico e um aumento do risco de aborto. Para o ácido acetilsalicílico,

os dados epidemiológicos disponíveis sobre malformações não são consistentes, mas não se

pode excluir um risco aumentado de gastroquise. Um estudo prospectivo com

aproximadamente 14.800 gestantes expostas precocemente durante a gestação (1° ao 4° mês)

não demonstrou qualquer associação com uma elevada taxa de malformação.

Estudos em animais têm demonstrado toxicidade reprodutiva (veja item “3. Características

Farmacológicas”, Dados de Segurança Pré-Clínicos).

Durante o primeiro e segundo trimestre da gravidez, medicamentos contendo ácido

acetilsalicílico não devem ser administrados, exceto se realmente necessários. Durante o

primeiro e segundo trimestre da gravidez ou em mulheres que estejam tentando engravidar,

as doses e o tempo de tratamento com medicamentos contendo ácido acetilsalicílico devem ser

os menores possíveis.

Durante o terceiro trimestre de gravidez, todos os inibidores da síntese de prostaglandinas

podem expor:

• o feto a:

− toxicidade cardiopulmonar (com fechamento prematuro do ducto arterioso e

hipertensão pulmonar);

− disfunção renal, que pode progredir para insuficiência renal com

oligohidramnio.

• a mãe e a criança no final da gravidez a:

o possível aumento do tempo de sangramento, um efeito antiagregante

plaquetário que pode ocorrer até mesmo após doses muito baixas;

o inibição das contrações uterinas provocando trabalho de parto prolongado.

Consequentemente, o ácido acetilsalicílico é contraindicado durante o terceiro trimestre de

gestação.

Lactação

Os salicilatos e seus metabólitos metabólitos são excretados no leite materno em pequenas

quantidades. Como não foram observados até o momento efeitos adversos no lactente após

uso eventual, a interrupção da amamentação é geralmente desnecessária. Entretanto, a

amamentação deve ser descontinuada durante o uso regular (contínuo) ou de altas doses deste

medicamento.

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 Efeitos sobre a capacidade para dirigir veículos e operar máquinas

Não foram observados efeitos sobre a capacidade de dirigir veículos e operar máquinas.

Não há necessidade de recomendações especiais para o uso do produto em idosos, crianças

(acima de 12 anos) ou pacientes de grupos de risco, desde que observadas as advertências,

 Interações contraindicadas

- metotrexato em doses iguais ou maiores que 15 mg/semana

Aumento da toxicidade hematológica do metotrexato (diminuição da depuração renal do

metotrexato por agentes anti-inflamatórios em geral e deslocamento do metotrexato, ligado às

proteínas plasmáticas, pelos salicilatos) (veja item “4. Contraindicações”).

 Interações que requerem precaução para o uso

- metotrexato em doses inferiores a 15 mg/semana

proteínas plasmáticas, pelos salicilatos).

- anticoagulantes, trombolíticos/ outros inibidores da agregação plaquetária/ homeostasia

Aumento do risco de sangramento.

- outros anti-inflamatórios não-esteroides com salicilatos em altas doses

Aumento do risco de úlceras e sangramento gastrintestinal devido ao efeito sinérgico.

- inibidores seletivos da recaptação de serotonina (SSRIs)

Aumento do risco de sangramento gastrintestinal alto devido a possível efeito sinérgico.

- digoxina

Aumento da concentração plasmática de digoxina devido a diminuição na excreção renal.

- medicamentos para diabetes, como por exemplo, insulina e sulfonilureias

Aumento do efeito hipoglicemiante por altas doses do ácido acetilsalicílico via ação

hipoglicêmica do ácido acetilsalicílico e deslocamento da sulfonilureia de sua ligação à

proteína plasmática.

- diuréticos em associação com o ácido acetilsalicílico em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por diminuição da síntese das prostaglandinas renais.

- glicocorticoides sistêmicos, exceto hidrocortisona usada como terapia de reposição na doença

de Addison

Diminuição dos níveis de salicilato plasmático durante o tratamento com corticosteroides e

risco de sobredose de salicilato após interrupção do tratamento, por aumento da eliminação

de salicilatos pelos corticosteroides.

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- inibidores da enzima conversora de angiotensina (ECA) em associação com o ácido

acetilsalicílico em altas doses

Diminuição da filtração glomerular por inibição das prostaglandinas vasodilatadoras. Além

disso, diminuição do efeito anti-hipertensivo.

- ácido valproico

Aumento da toxicidade do ácido valproico devido ao deslocamento dos sítios de ligação às

proteínas.

- álcool

Aumento do dano à mucosa gastrintestinal e prolongamento do tempo de sangramento devido

a efeitos aditivos do ácido acetilsalicílico e do álcool.

- uricosúricos como benzobromarona e probenecida

Diminuição do efeito uricosúrico (competição pela eliminação de ácido úrico no túbulo renal).

Conservar em temperatura ambiente (15°C - 30°C) e proteger da umidade.

O prazo de validade do medicamento é de 24 meses a partir da data de sua fabricação.

“Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.”

“Não use medicamento com o prazo de validade vencido. Guarde-o em sua embalagem

original.”

Aspirina®

é um comprimido redondo e branco com leve odor característico.

“Antes de usar observe o aspecto do medicamento.”

“Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças.”

Tomar os comprimidos preferencialmente após as refeições, com bastante líquido.

Adultos: 1 a 2 comprimidos. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, não excedendo 8

comprimidos por dia.

Crianças a partir de 12 anos: 1 comprimido. Se necessário, repetir a cada 4 a 8 horas, até 3 vezes

por dia.

Aspirina

não deve ser administrada por mais de 3 a 5 dias sem consultar seu médico ou cirurgião-

dentista.

No caso de administração acidental ou uso em crianças, veja o item “5. Advertências e

precauções”.

Distúrbios do trato gastrintestinal superior e inferior como sinais e sintomas de dispepsia, dor

gastrintestinal e abdominal, raramente inflamação gastrintestinal, úlcera gastrintestinal,

levando potencialmente, mas muito raramente, a úlcera gastrintestinal com hemorragia e

perfuração, com respectivos sinais e sintomas clínicos e laboratoriais.

Devido a seu efeito inibitório sobre a agregação plaquetária, o ácido acetilsalicílico pode estar

associado com o aumento do risco de sangramento. Foram observados sangramentos tais

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como hemorragia intra e pós-operatória, hematomas, epistaxe, sangramento urogenital e

sangramento gengival.

Foram raros a muito raros os relatos de sangramentos graves, como hemorragia do trato

gastrintestinal e hemorragia cerebral (especialmente em pacientes com hipertensão não

controlada e/ ou em uso concomitante de agentes anti-hemostáticos), que em casos isolados

podem ter potencial risco de morte.

A hemorragia pode provocar anemia pós-hemorrágica/ anemia por deficiência de ferro (por

exemplo, sangramento oculto), crônica ou aguda, com respectivos sinais e sintomas clínicos e

laboratoriais, tais como astenia, palidez e hipoperfusão.

Reações de hipersensibilidade com suas respectivas manifestações clínicas e laboratoriais

incluem asma, reações leves a moderadas que afetam potencialmente a pele, o trato

respiratório, o trato gastrintestinal e o sistema cardiovascular, com sintomas tais como rash

cutâneo, urticária, edema, prurido, rinite, congestão nasal, alterações cardio–respiratórias e,

muito raramente, reações graves, como choque anafilático.

Disfunção hepática transitória com aumento das transaminases hepáticas tem sido relatada

muito raramente.

Há relatos de tinitos e tonturas, que podem ser indicativos de uma sobredose.

Há relatos de hemólise e anemia hemolítica em pacientes que sofrem de deficiência grave de

glicose-6-fosfato desidrogenase (G6PD).

Há relatos de comprometimento renal e insuficiência renal aguda.

“Em casos de eventos adversos, notifique ao Sistema de Notificações em Vigilância Sanitária –

NOTIVISA, disponível em www.anvisa.gov.br, ou para a Vigilância Sanitária Estadual ou

Municipal.”